Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Финоптин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Финоптин помогает блокировать активность каналов Ca. Его действующим компонентом является верапамил, блокирующий ток кальциевых ионов, проникающих через стенки кардиомиоцитов, а также клетки внутри гладкой сосудистой мускулатуры.
Введение верапамила уменьшает потребность мышцы сердца в получении кислорода, оказывая прямое воздействие в отношении метаболических процессов внутри миокардных клеток, а вместе с этим ослабляя постнагрузку.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Финоптина
Применяется для лечения ИБС, а помимо этого при таких типах стенокардии:
- нестабильная форма стенокардии – прогрессирующая фаза или фаза покоя;
- стенокардия напряжения (стабильного характера);
- стенокардия вазоспастического типа (сюда включена спонтанная стенокардия);
- стенокардия, развивающаяся после инфаркта (без симптомов СН), при которой требуется введение веществ, блокирующих β-адренорецепторы.
Может также назначаться при имеющих разную форму аритмиях (к примеру, фибрилляция предсердий, сопровождающаяся ускорением АВ-проводимости (кроме WPW-синдрома)) или наджелудочковой тахикардии пароксизмального характера.
Используют Финоптин и для снижения увеличенных показателей АД.
Форма выпуска
Выпуск ЛС реализуется в форме таблеток – 30 либо 100 штук внутри флакончика; в коробке содержится 1 такой флакончик.
[6]
Фармакодинамика
Верапамил потенцирует приток крови в область миокарда (прямо воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, снижая их тонус и устраняя спазм, поражающий коронарные сосуды), а помимо этого в постстенотические зоны.
Гипотензивный эффект медикамента развивается при ослаблении системного сопротивления периферических сосудов; при этом показатель ЧСС не возрастает.
Лекарство обладает интенсивным противоаритмическим влиянием (также в случае аритмии наджелудочкового типа). Верапамил тормозит перемещение импульса внутри АВ-узла, а также, с учётом вида аритмии, помогает восстановить ритм синусов и стабилизировать количество желудочковых сокращений.
Верапамил почти не оказывает воздействия в отношении нормальных показателей АД и пульса (если частота пульса нормальная, то уровень ЧСС может изменяться лишь несущественно).
Фармакокинетика
При пероральном употреблении около 90% медикамента всасывается внутри тонкой кишки. Уровень биодоступности составляет 22% (из-за выраженных обменных процессов во время 1-ого внутрипеченочного прохождения). В случае повторного употребления показатель биодоступности повышается почти вдвое.
Сывороточные значения Cmax верапамила регистрируются по истечении 1-2-х часов с момента приёма внутрь. Термин полувыведения равняется 3-7-ми часам. Примерно 90% употреблённой порции синтезируется с сывороточным белком.
Процессы обмена верапамила реализуются внутри печени с формированием ряда дериватов; при этом лекарственное влияние имеет лишь норверапамил.
Экскреция верапамила с его дериватами происходит через почки. Количество экскретируемого неизменённого вещества равняется максимум 3-4%. Через кишечник выводится приблизительно 16% дозировки.
В период 24-х часов экскретируется примерно 50% применённого лекарства; за 5 суток выводится около 70%.
У лиц с недостаточностью работы печени пролонгируется термин полураспада активного вещества ЛС.
Способ применения и дозы
Употреблять лекарство необходимо внутрь, запивая таблетку обычной водой. Нельзя запивать медикамент грейпфрутовым соком. Принимать верапамил рекомендуется вместе с едой либо сразу после завершения приёма пищи. Нельзя применять лекарство, пребывая в горизонтальном положении.
Лицам, у которых произошёл инфаркт миокарда, можно принимать лекарство минимум по истечении 7-ми суток с момента окончания острой фазы.
У людей, применявших верапамил на протяжении длительного временного промежутка, нужно выполнять постепенную отмену лекарства.
Размеры порций верапамила подбираются персонально, с учётом имеющейся клинической ситуации, персональных особенностей больного и дополнительного лечения.
Размеры дозировок медикамента для взрослого человека.
Лицам с весом свыше 50-ти кг в случае аритмии и ИБС зачастую вводят по 0,12-0,48 г верапамила за день. Дневную порцию разделяют на 3-4 употребления через одинаковые временные промежутки. В начале лечения следует применять минимальные дозировки, а увеличение порции должно происходить под медицинским наблюдением. За сутки можно применять максимум 0,48 г медикаментозного средства.
Людям с весом меньше 50-ти кг в случае увеличенных показателей АД в основном применяют по 0,12-0,36 г медикамента за сутки. Указанную порцию разделяют на 3 употребления. Терапию начинают с маленьких дозировок; повышение позволяется лишь при хорошей переносимости ЛС и недостаточном контроле уровня АД.
Схемы дозирования лекарства в педиатрии.
Назначать медикамент детям можно лишь при расстройствах ритма сердцебиения, при остальных нарушениях его лучше не использовать.
Для возраста 4-6 лет используют по 0,08-0,12 г верапамила за день (производится разделение дозировки на 2-3 употребления). Детям из старшей дошкольной группы лечение проводят только под наблюдением доктора.
Возраст 6-14 лет – в случае аритмии любого типа за день нужно применять по 0,08-0,36 г медикамента. Разделение дозировки производится на 2-4 употребления. Сначала используются минимальные порции, а изменение дозировки позволяется лишь при слабой интенсивности воздействия ЛС и хорошей переносимости.
У лиц старше 14-летия с весом свыше 50-ти кг Финотипин используют в порциях, которые назначаются взрослым.
Прочие категории пациентов.
Пожилым людям лечение нужно начинать с минимальных порций ЛС (у больных из этой группы может отмечаться усиленная чувствительность в отношении препарата). Изменение дозировки выполняется только под тщательным наблюдением медика и при контроле за показателями АД и ЭКГ.
Лицам с проблемами в работе гепатобилиарной структуры нужно изменять дозировку лекарства, принимая во внимание интенсивность печеночной дисфункции (у подобных больных происходит замедление обменных процессов верапамила и повышается внутриплазменный показатель неизменённого компонента). Размер начальной порции за день – максимум 0,08 г. Изменение дозировки должно производиться крайне осторожно.
Использование Финоптина во время беременности
Запрещено назначать Финоптин на 1-ом и 2-ом триместрах. На 3-ем триместре его применяют только при строгих показаниях и под тщательным врачебным наблюдением. Действующий элемент ЛС может преодолевать ГЭБ.
Верапамил может в малых количествах секретироваться с материнским молоком. При ограниченных клинических тестах отрицательного воздействия в отношении новорожденных не отмечалось, но с учётом малого количества проведённых тестирований, при потребности в использовании ЛС рекомендуется на период терапии прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная недостаточность функции левого желудочка (показатель давления с заклиниванием артерии лёгкого – >20-ти мм рт.ст. либо фракция левожелудочкового выброса равна <20-30%);
- интенсивное понижение значений АД (уровень систолического давления равен <90 мм рт.ст.) либо наличие кардиогенного шока;
- имеющая 2-3-ю степень блокада (функционирующий пейсмекер отсутствует);
- СССУ (при отсутствии у больного функционирующего пейсмекера);
- фибрилляция предсердий, сопровождаемая расстройством процессов проводимости (к примеру, WPW-синдром либо LGL-синдром);
- сильная непереносимость в отношении гидрохлорида верапамила;
- ширококомплексная тахикардия желудочков;
- введение в комбинации с β-адреноблокаторами для в/в инъекций;
- инфаркт миокарда в активной фазе;
- СА-блокада;
- брадикардия (при значениях ЧСС, составляющих <50-ти ударов за минуту);
- СН в некомпенсированной форме.
Побочные действия Финоптина
Побочные признаки, связанные с лечением, исследовались во время постмаркетинговых и клинических тестов. Среди выявленных нарушений:
- расстройства в работе ССС: АВ-блокада (1-3-я степени), блокада, поражающая синусовый узел, сердцебиение, брадикардия синусового типа, повышение уровня ЧСС, периферические отёчности, снижение значений АД и приливы. Есть сведения о появлении СН и потенцировании интенсивности проявлений уже имеющейся СН;
- проблемы с функцией ЖКТ: кишечная закупорка, тошнота, боль и дискомфорт в зоне эпигастрия и живота, расстройства стула, гиперплазия, поражающая десна, и рвота;
- поражения, связанные с ЦНС: головные боли, усиленная утомляемость, экстрапирамидные признаки, головокружение, тремор и парестезии;
- нарушения деятельности органов чувств: ушной звон;
- симптомы, связанные с репродуктивной функцией: галакторея, гинекомастия или эректильная дисфункция;
- поражения костно-мышечной структуры: миалгия или артралгия, а также миастения;
- показания лабораторных тестов: гиперпролактинемия и повышение значений внутрипеченочных энзимов;
- проявления аллергии: крапивница, полиформная эритема, ССД, алопеция, макулопапулезные высыпания, отёк Квинке, пурпура, эритромелалгия и эпидермальный зуд.
При постмаркетинговых тестах единично отмечено развитие тетрапареза, связанного с сочетанным использованием Финоптина с колхицином. Подобное влияние могло быть вызвано прохождением колхицина сквозь ГЭБ из-за подавления деятельности P-gp и CYP3 A4 под влиянием верапамила.
Передозировка
Отравление верапамилом может привести к существенному снижению показателей АД, расстройствам почечной деятельности, проблемам с ритмом сердцебиения, а также к нарушениям показателей ВЭБ и рН.
С учётом размера порции Финотипина и возраста больного могут отмечаться такие проявления: снижение уровня АД и аритмия (также ритмы, имеющие пограничный характер, с АВ-диссоциацией, а помимо этого существенная АВ-блокада), доходящие до шока с последующей остановкой сердца и смертью. Вместе с этим может наблюдаться ацидоз метаболического характера, гипоксия, гипергликемия или гипокалиемия, судороги и проблемы с фильтрационной способностью почек. Тяжёлая интоксикация вызывает головокружение и утрату сознания, доходящую до комы, а помимо этого кардиогенный шок, сопровождающийся легочной отёчностью.
Передозировку нужно лечить в стационаре. Сразу после введения большой порции ЛС проводится желудочное промывание и применение сорбентов – чтобы уменьшить всасывание верапамила.
Терапия включает устранение признаков отравления и поддержание стабильной деятельности ССС и респираторной системы.
В случае тяжёлого отравления выполняются реанимационные действия, среди которых проведение искусственного дыхания, дефибрилляции, кардиостимуляции и непрямого массажа области сердца.
Выполнение гемодиализа в случае интоксикации верапамилом не окажет эффекта. При этом помочь могут процедуры плазмафереза и гемофильтрации.
Верапамил имеет антидот – элемент Ca. В случае передозировки применяется в/в введение 10%-ного глюконата Ca (10-20 мл). Если потребуется, в/в инъекция может быть повторена (также может быть произведена дополнительная внутривенная процедура через капельницу – порция примерно 5 ммоль за час).
В случае АВ-блокады, брадикардии синусового типа или остановки работы сердца применяют изопреналин, атропин и орципреналин либо выполняют кардиостимуляцию.
Снижение показателей АД (связанное с усиленной вазодилатацией и развитием кардиогенного шока) требует использования дофамина (в порции не более 25-ти мкг/кг за минуту), норадреналина либо добутамина (в порции максимум 15 мкг/кг за минуту).
Усиленная вазодилатация (ранние фазы) требует в/в инъекций раствора Рингера либо физиологической жидкости.
Нужно отслеживать плазменные значения Ca (при интоксикации верапамилом оптимальный показатель пребывает в пределах либо немного выше верхней нормы).
[14]
Взаимодействия с другими препаратами
Применение вместе с противоаритмическими лекарствами и β-адреноблокаторами вызывает взаимное потенцирование кардиоваскулярной активности и увеличение вероятности появления АВ-блокады, аритмии, СН и снижения значений АД. Нужно очень осторожно сочетать указанные медикаменты и изменять дозировки в соответствии с необходимостью.
При введении верапамила с хинидином происходит уменьшение клиренса последнего. Сочетанное использование этих ЛС может привести к понижению уровня АД и легочной отёчности (в основном у людей с гипертрофической формой кардиомиопатии, имеющей обструктивный характер).
Финоптин приводит к уменьшению на 10% клиренса флекаинидина, но это не оказывает какого-либо значимого клинического эффекта.
У людей со стенокардией медикамент повышает значения Cmax и AUC метопролола (соответственно, на 41% и 32,5%), а также пропранолола (соответственно, на 94% и 65%).
Использование в комбинации с мочегонными, вазодилататорами и гипотензивными ЛС вызывает увеличение антигипертензивной активности.
Верапамил повышает на 40% показатель Cmax празозина, а помимо этого значения AUC и Cmax теразозина (соответственно, на 24% и 25%). Совместное введение этих медикаментов усиливает антигипертензивное влияние.
Антиретровирусные вещества при комбинировании с лекарством повышают показатель верапамила внутри сыворотки. Нужно очень осторожно использовать такие сочетания, корректируя дозировку Финоптина.
Лекарство увеличивает уровень AUC карбамазепина, а вместе с этим повышает его нейротоксическое влияние, увеличивая вероятность развития диплопии, головокружения, головных болей и атаксии.
Сочетание с литием приводит к потенцированию его нейротоксических свойств.
Рифампицин снижает сывороточные значения Cmax верапамила, а вместе с этим ослабляет его антигипертензивную активность.
Кларитромицин с эритромицином, а также телитромицин увеличивают показатели медикамента внутри сыворотки.
Лекарство повышает показатель экспозиции колхицина.
Вещества, которые блокируют нейромышечные импульсы, способны потенцировать терапевтическую активность верапамила.
Введение сульфинпиразона вызывает ослабление антигипертензивного воздействия медикамента.
Комбинирование лекарства и аспирина приводит к повышению вероятности развития кровотечений.
ЛС увеличивает плазменные значения этанола.
Медикамент повышает показатели статинов (среди них симвастатин с ловастатином и аторвастатин) внутри сыворотки, из-за чего может требоваться изменение их порции. Вместе с этим при комбинировании таких ЛС происходит повышение уровня AUC верапамила (при введении с аторвастатином – на 42,8%, а также в 2,6 раз в случае сочетания с симвастатином). Обменные процессы верапамила не изменяются при использовании с флувастатином, ловастатином, правастатином и розувастатином.
Препарат повышает значения дигитоксина с дигоксином, а помимо этого отдельных гипогликемических веществ (глибурида), имипрамина с мидазоламом, теофиллина и буспирона с алмотриптаном внутри кровяной сыворотки.
Комбинация с циметидином вызывает увеличение уровня AUC лекарства.
Введение медикамента вместе доксорубицином вызывает увеличение его сывороточных значений у лиц с легочной карциномой мелкоклеточного типа. У людей с новообразованиями в прогрессирующей стадии не наблюдается существенных изменений фармакокинетики доксорубицина в случае введения с Финоптином.
Лекарство на 45% повышает внутрисывороточные показатели Cmax и уровень AUC циклоспорина.
Введение одновременно с такролимусом либо сиролимусом может повышать их внутриплазменные значения.
При приёме ЛС с грейпфрутовым соком повышаются показатели верапамила внутри сыворотки.
Вещества зверобоя уменьшают значения медикамента внутри сыворотки.
Условия хранения
Финоптин нужно сохранять в закрытом от маленьких детей месте при стандартных температурных отметках.
Срок годности
Финоптин может использоваться на протяжении 5-летнего срока с даты реализации медикаментозного продукта.
Аналоги
Аналогами ЛС являются средства Энап, Вазар, Кетансерин, Липрил с Капиларом, Сульфур и Анаприлин, а помимо этого Атаканд и Тивортин с Гепар Композитумом, Лодоз, Апровель и Ионик с Глиоксаль композитумом. Кроме того в списке Кордипин, Адалат, Бидоп с Амлотопом, Теветен и Амприлан.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Финоптин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.