Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Гливек
Последняя редакция: 04.05.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Гливек (иматиниб) - это препарат, принадлежащий к классу ингибиторов тирозинкиназ. Он используется для лечения различных форм рака, таких как хронический миелоидный лейкоз (ХМЛ), гастроинтестинальная стромальная опухоль (ГИСТ), и других заболеваний, связанных с избыточной активностью тирозинкиназы. Гливек действует, блокируя сигнальные пути в клетках, которые способствуют их необъяснимому росту и размножению. Это позволяет управлять ростом раковых клеток и замедлить прогрессирование ракового заболевания.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Гливека
- Хронический миелоидный лейкоз (ХМЛ) в хронической фазе, ускоренной фазе или в бластной кризе.
- Гастроинтестинальная стромальная опухоль, если опухоль нельзя полностью удалить хирургическим путем или если метастазы присутствуют.
- Дерматофибросаркома протоков.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Гливек обычно поставляется в форме таблеток для перорального приема.
Фармакодинамика
- Гливек является ингибитором тирозинкиназы, который действует на тирозинкиназы, связанные с определенными онкогенами. В частности, он ингибирует тирозинкиназу BCR-ABL, которая обычно ассоциируется с ХМЛ, а также другие тирозинкиназы, такие как PDGFR (фактор роста пластинчатых клеток) и KIT (рецептор тирозинкиназы).
- Блокировка активности этих тирозинкиназ помогает прервать сигнальные пути, которые способствуют росту и развитию опухоли, что приводит к угнетению роста опухоли и снижению объема опухолевой массы.
Фармакокинетика
- Абсорбция: Гливек обычно быстро и полноценно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме обычно достигается через 2-4 часа после приема.
- Метаболизм: Иматиниб метаболизируется в печени через ферменты цитохрома P450. Основными метаболитами являются активные формы, такие как N-деметил-иматиниб и N-оксид-иматиниб.
- Выделение: Гливек и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью (около 68%) и с мочой (около 13%). Уровень выведения с мочой составляет примерно 10% в неизмененном виде.
- Полувыведение: Полувыведение Гливека из организма составляет около 18 часов, что означает, что препарат может приниматься один или два раза в день для обеспечения стабильной концентрации в крови.
- Пища: Принятие Гливека с пищей может уменьшить его абсорбцию, поэтому обычно рекомендуется принимать его натощак или за 1-2 часа до еды.
- Взаимодействия с другими препаратами: Гливек может взаимодействовать с некоторыми другими лекарственными средствами, особенно с теми, которые также метаболизируются через ферменты цитохрома P450. Взаимодействия могут повлиять на эффективность или безопасность лечения.
Способ применения и дозы
-
Способ применения:
- Гливек обычно принимается перорально, т.е. через рот.
- Таблетки следует глотать целиком, не разделяя их и не разжевывая, с небольшим количеством воды.
- Прием таблеток рекомендуется в одно и то же время каждый день, чтобы обеспечить стабильные концентрации препарата в крови.
-
Дозировка:
- Дозировка Гливека может быть разной в зависимости от типа рака и стадии заболевания.
- Обычно начальная доза для взрослых с хроническим миелоидным лейкозом (ХМЛ) составляет 400 мг в день.
- Для пациентов с другими формами рака или в зависимости от прогрессирования заболевания доза может быть изменена врачом.
-
Продолжительность приема:
- Продолжительность лечения Гливеком определяется врачом и зависит от реакции на лечение и характеристик заболевания.
- Лечение может продолжаться в течение длительного времени, и прием препарата обычно производится под постоянным медицинским наблюдением.
Использование Гливека во время беременности
Использование Гливека во время беременности связано с риском врожденных дефектов и других серьезных проблем, поэтому его применение не рекомендуется без строгих медицинских показаний и под тщательным наблюдением специалиста. Вот некоторые основные выводы из исследований:
- Риски для плода: Гливек способен вызывать врожденные дефекты, особенно при использовании в первом триместре беременности. В исследовании было выявлено, что 50% беременностей, подвергшихся воздействию иматиниба, закончились рождением здоровых детей, но 12 случаях были зафиксированы врожденные аномалии, включая сложные малформации у трех новорожденных (Pye et al., 2008).
- Исследование случая: Описан случай, когда женщина, страдающая хроническим миелолейкозом, успешно принимала иматиниб во время второго и третьего триместров беременности, и родила здорового ребенка без врожденных аномалий. Тем не менее, в плацентарной и периферической крови ребенка был обнаружен иматиниб, что подчеркивает его способность проникать через плацентарный барьер (Ali et al., 2009).
Из-за потенциального риска воздействия на плод рекомендуется избегать использования иматиниба во время беременности, особенно в первом триместре. Если терапия иматинибом необходима для лечения матери, необходимо провести тщательный анализ рисков и преимуществ, и рассмотреть возможность использования альтернативных методов лечения.
Противопоказания
- Гиперчувствительность: Люди с известной гиперчувствительностью к иматинибу или к любому из ингредиентов препарата не должны принимать Гливек.
- Проблемы с сердцем: Применение Гливека может быть противопоказано у пациентов с серьезными сердечными заболеваниями, такими как сердечная недостаточность, аритмии или прошлые сердечные инфаркты.
- Печеночная недостаточность: У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует использовать Гливек с осторожностью и под наблюдением врача, так как это может усилить риск развития печеночной дисфункции.
- Проблемы с почками: Гливек метаболизируется в основном в печени, но его метаболиты могут также выделяться через почки. Пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек могут потребовать коррекции дозировки.
- Беременность и кормление грудью: Данные о безопасности Гливека во время беременности и кормления грудью ограничены, поэтому его применение в этот период должно быть осуществлено только по рекомендации врача.
- Детский возраст: Эффективность и безопасность Гливека у детей могут быть недостаточно изучены, поэтому его использование у детей может потребовать консультации с врачом.
- Старческий возраст: У пожилых пациентов может потребоваться более осторожное назначение и регулярное наблюдение при использовании Гливека.
Побочные действия Гливека
- Гепатотоксичность: Повышение уровня печеночных ферментов в крови, желтуха.
- Цитопения: Уменьшение количества кровяных клеток, таких как лейкоциты, тромбоциты и эритроциты.
- Желудочно-кишечные расстройства: Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, аппетита, дисфункция печени.
- Остеопороз: Уменьшение плотности костной ткани и повышенный риск переломов.
- Желудочно-кишечные кровотечения: Язвенная болезнь желудка и кишечника, кровотечения.
- Отеки и жидкостная ретенция: Отеки в различных частях тела, включая ноги и лицо.
- Миалгии и артралгии: Боли в мышцах и суставах.
- Кардиотоксичность: Увеличение или снижение уровня сердечной функции.
- Кожные реакции: Сыпь, зуд, кожные облиск.
- Проблемы с зрением: Затуманенное зрение, отслойка сетчатки.
Передозировка
- Усиление побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, диарея, усталость, головная боль и другие.
- Возможно развитие серьезных осложнений, таких как миелосупрессия (снижение числа кроветворных клеток), гепатотоксичность (повреждение печени) и дисфункция сердца.
- Возможны другие редкие и тяжелые побочные эффекты, включая нейротоксичность и дыхательные нарушения.
Взаимодействия с другими препаратами
- Ингибиторы или индукторы цитохрома P450: Гливек метаболизируется в печени через ферменты цитохрома P450. Препараты, которые являются сильными ингибиторами или индукторами этих ферментов, могут изменить концентрацию иматиниба в крови. Например, ингибиторы цитохрома P450, такие как кетоконазол, могут увеличить концентрацию иматиниба, тогда как индукторы, такие как рифампицин, могут уменьшить ее.
- Препараты, влияющие на pH желудочно-кишечного тракта: Принятие препаратов, которые изменяют pH желудочно-кишечного тракта, таких как антациды или препараты, содержащие протонные ингибиторы, может влиять на абсорбцию Гливека. Это может привести к снижению его эффективности.
- Препараты, увеличивающие риск кардиотоксичности: Гливек может увеличить риск кардиотоксичности при совместном применении с другими препаратами, которые также могут оказывать негативное воздействие на сердечно-сосудистую систему, например, антиаритмические препараты.
- Препараты, повышающие риск миелосупрессии: Гливек может усиливать миелосупрессию при совместном применении с другими препаратами, которые также оказывают влияние на кроветворение, такими как цитотоксические препараты или препараты, применяемые при лечении рака.
- Препараты, повышающие риск кровотечений: Гливек может увеличить риск кровотечений при совместном применении с антикоагулянтами или антиагрегантами.
- Препараты, влияющие на функцию печени или почек: Препараты, которые влияют на функцию печени или почек, могут изменять фармакокинетику иматиниба и его метаболитов.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Гливек" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.