^

Здоровье

Гливек

Статью проверил , медицинский редактор
Последняя редакция: 14.06.2024
Fact-checked
х

Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Гливек (иматиниб) - это препарат, принадлежащий к классу ингибиторов тирозинкиназ. Он используется для лечения различных форм рака, таких как хронический миелоидный лейкоз (ХМЛ), гастроинтестинальная стромальная опухоль (ГИСТ), и других заболеваний, связанных с избыточной активностью тирозинкиназы. Гливек действует, блокируя сигнальные пути в клетках, которые способствуют их необъяснимому росту и размножению. Это позволяет управлять ростом раковых клеток и замедлить прогрессирование ракового заболевания.

Код по АТХ

L01EA01 Иматиниб

Действующие вещества

Иматиниб

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ

Фармакологическое действие

Противоопухолевые препараты

Показания к применению Гливека

  1. Хронический миелоидный лейкоз (ХМЛ) в хронической фазе, ускоренной фазе или в бластной кризе.
  2. Гастроинтестинальная стромальная опухоль, если опухоль нельзя полностью удалить хирургическим путем или если метастазы присутствуют.
  3. Дерматофибросаркома протоков.

Код по МКБ-10

C15 Злокачественное новообразование пищевода
C16 Злокачественное новообразование желудка
C17 Злокачественное новообразование тонкого кишечника
C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки
C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения
C20 Злокачественное новообразование прямой кишки
C44 Другие злокачественные новообразования кожи
C48 Злокачественное новообразование забрюшиного пространства и брюшины
C91.0 Острый лимфобластный лейкоз
C92.1 Хронический миелоидный лейкоз
C96.2 Злокачественная тучноклеточная опухоль
D46 Миелодиспластические синдромы
D47 Другие новообразования неопределенного или неизвестного характера лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей

Форма выпуска

Гливек обычно поставляется в форме таблеток для перорального приема.

Фармакодинамика

  • Гливек является ингибитором тирозинкиназы, который действует на тирозинкиназы, связанные с определенными онкогенами. В частности, он ингибирует тирозинкиназу BCR-ABL, которая обычно ассоциируется с ХМЛ, а также другие тирозинкиназы, такие как PDGFR (фактор роста пластинчатых клеток) и KIT (рецептор тирозинкиназы).
  • Блокировка активности этих тирозинкиназ помогает прервать сигнальные пути, которые способствуют росту и развитию опухоли, что приводит к угнетению роста опухоли и снижению объема опухолевой массы.

Фармакокинетика

  1. Абсорбция: Гливек обычно быстро и полноценно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме обычно достигается через 2-4 часа после приема.
  2. Метаболизм: Иматиниб метаболизируется в печени через ферменты цитохрома P450. Основными метаболитами являются активные формы, такие как N-деметил-иматиниб и N-оксид-иматиниб.
  3. Выделение: Гливек и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью (около 68%) и с мочой (около 13%). Уровень выведения с мочой составляет примерно 10% в неизмененном виде.
  4. Полувыведение: Полувыведение Гливека из организма составляет около 18 часов, что означает, что препарат может приниматься один или два раза в день для обеспечения стабильной концентрации в крови.
  5. Пища: Принятие Гливека с пищей может уменьшить его абсорбцию, поэтому обычно рекомендуется принимать его натощак или за 1-2 часа до еды.
  6. Взаимодействия с другими препаратами: Гливек может взаимодействовать с некоторыми другими лекарственными средствами, особенно с теми, которые также метаболизируются через ферменты цитохрома P450. Взаимодействия могут повлиять на эффективность или безопасность лечения.

Способ применения и дозы

  1. Способ применения:

    • Гливек обычно принимается перорально, т.е. через рот.
    • Таблетки следует глотать целиком, не разделяя их и не разжевывая, с небольшим количеством воды.
    • Прием таблеток рекомендуется в одно и то же время каждый день, чтобы обеспечить стабильные концентрации препарата в крови.
  2. Дозировка:

    • Дозировка Гливека может быть разной в зависимости от типа рака и стадии заболевания.
    • Обычно начальная доза для взрослых с хроническим миелоидным лейкозом (ХМЛ) составляет 400 мг в день.
    • Для пациентов с другими формами рака или в зависимости от прогрессирования заболевания доза может быть изменена врачом.
  3. Продолжительность приема:

    • Продолжительность лечения Гливеком определяется врачом и зависит от реакции на лечение и характеристик заболевания.
    • Лечение может продолжаться в течение длительного времени, и прием препарата обычно производится под постоянным медицинским наблюдением.

Использование Гливека во время беременности

Использование Гливека во время беременности связано с риском врожденных дефектов и других серьезных проблем, поэтому его применение не рекомендуется без строгих медицинских показаний и под тщательным наблюдением специалиста. Вот некоторые основные выводы из исследований:

  1. Риски для плода: Гливек способен вызывать врожденные дефекты, особенно при использовании в первом триместре беременности. В исследовании было выявлено, что 50% беременностей, подвергшихся воздействию иматиниба, закончились рождением здоровых детей, но 12 случаях были зафиксированы врожденные аномалии, включая сложные малформации у трех новорожденных (Pye et al., 2008).
  2. Исследование случая: Описан случай, когда женщина, страдающая хроническим миелолейкозом, успешно принимала иматиниб во время второго и третьего триместров беременности, и родила здорового ребенка без врожденных аномалий. Тем не менее, в плацентарной и периферической крови ребенка был обнаружен иматиниб, что подчеркивает его способность проникать через плацентарный барьер (Ali et al., 2009).

Из-за потенциального риска воздействия на плод рекомендуется избегать использования иматиниба во время беременности, особенно в первом триместре. Если терапия иматинибом необходима для лечения матери, необходимо провести тщательный анализ рисков и преимуществ, и рассмотреть возможность использования альтернативных методов лечения.

Противопоказания

  1. Гиперчувствительность: Люди с известной гиперчувствительностью к иматинибу или к любому из ингредиентов препарата не должны принимать Гливек.
  2. Проблемы с сердцем: Применение Гливека может быть противопоказано у пациентов с серьезными сердечными заболеваниями, такими как сердечная недостаточность, аритмии или прошлые сердечные инфаркты.
  3. Печеночная недостаточность: У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует использовать Гливек с осторожностью и под наблюдением врача, так как это может усилить риск развития печеночной дисфункции.
  4. Проблемы с почками: Гливек метаболизируется в основном в печени, но его метаболиты могут также выделяться через почки. Пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек могут потребовать коррекции дозировки.
  5. Беременность и кормление грудью: Данные о безопасности Гливека во время беременности и кормления грудью ограничены, поэтому его применение в этот период должно быть осуществлено только по рекомендации врача.
  6. Детский возраст: Эффективность и безопасность Гливека у детей могут быть недостаточно изучены, поэтому его использование у детей может потребовать консультации с врачом.
  7. Старческий возраст: У пожилых пациентов может потребоваться более осторожное назначение и регулярное наблюдение при использовании Гливека.

Побочные действия Гливека

  1. Гепатотоксичность: Повышение уровня печеночных ферментов в крови, желтуха.
  2. Цитопения: Уменьшение количества кровяных клеток, таких как лейкоциты, тромбоциты и эритроциты.
  3. Желудочно-кишечные расстройства: Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, аппетита, дисфункция печени.
  4. Остеопороз: Уменьшение плотности костной ткани и повышенный риск переломов.
  5. Желудочно-кишечные кровотечения: Язвенная болезнь желудка и кишечника, кровотечения.
  6. Отеки и жидкостная ретенция: Отеки в различных частях тела, включая ноги и лицо.
  7. Миалгии и артралгии: Боли в мышцах и суставах.
  8. Кардиотоксичность: Увеличение или снижение уровня сердечной функции.
  9. Кожные реакции: Сыпь, зуд, кожные облиск.
  10. Проблемы с зрением: Затуманенное зрение, отслойка сетчатки.

Передозировка

  1. Усиление побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, диарея, усталость, головная боль и другие.
  2. Возможно развитие серьезных осложнений, таких как миелосупрессия (снижение числа кроветворных клеток), гепатотоксичность (повреждение печени) и дисфункция сердца.
  3. Возможны другие редкие и тяжелые побочные эффекты, включая нейротоксичность и дыхательные нарушения.

Взаимодействия с другими препаратами

  1. Ингибиторы или индукторы цитохрома P450: Гливек метаболизируется в печени через ферменты цитохрома P450. Препараты, которые являются сильными ингибиторами или индукторами этих ферментов, могут изменить концентрацию иматиниба в крови. Например, ингибиторы цитохрома P450, такие как кетоконазол, могут увеличить концентрацию иматиниба, тогда как индукторы, такие как рифампицин, могут уменьшить ее.
  2. Препараты, влияющие на pH желудочно-кишечного тракта: Принятие препаратов, которые изменяют pH желудочно-кишечного тракта, таких как антациды или препараты, содержащие протонные ингибиторы, может влиять на абсорбцию Гливека. Это может привести к снижению его эффективности.
  3. Препараты, увеличивающие риск кардиотоксичности: Гливек может увеличить риск кардиотоксичности при совместном применении с другими препаратами, которые также могут оказывать негативное воздействие на сердечно-сосудистую систему, например, антиаритмические препараты.
  4. Препараты, повышающие риск миелосупрессии: Гливек может усиливать миелосупрессию при совместном применении с другими препаратами, которые также оказывают влияние на кроветворение, такими как цитотоксические препараты или препараты, применяемые при лечении рака.
  5. Препараты, повышающие риск кровотечений: Гливек может увеличить риск кровотечений при совместном применении с антикоагулянтами или антиагрегантами.
  6. Препараты, влияющие на функцию печени или почек: Препараты, которые влияют на функцию печени или почек, могут изменять фармакокинетику иматиниба и его метаболитов.

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Гливек" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.