Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Грандаксин
Последняя редакция: 06.05.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Грандаксин, также известный как Тофизопам, это препарат, который относится к группе бензодиазепинов, используемых в медицине в качестве анксиолитика и миорелаксанта. Он применяется для снижения тревожности и напряжения мышц, а также для улучшения сна.
Основное действие Грандаксина заключается в его способности уменьшать тревожность путем воздействия на химические передачи в мозгу, что приводит к снижению возбудимости нервной системы. Также он оказывает миорелаксирующее действие, помогая расслабить мышцы и уменьшить мышечное напряжение.
Грандаксин часто назначается в случаях тревожных расстройств, панических атак, сопровождающихся выраженной тревожностью, а также при миофасциальном болевом синдроме и других состояниях, сопровождающихся мышечным напряжением и болями.
Он доступен в форме таблеток для перорального приема и обычно принимается несколько раз в день, в зависимости от индивидуальных потребностей и рекомендаций врача.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Грандаксина
- Тревожные расстройства: Грандаксин часто назначается для снижения симптомов тревоги у пациентов с различными тревожными расстройствами, включая общее тревожное расстройство, паническое расстройство и социальное фобическое расстройство.
- Мышечное напряжение: Препарат применяется для снятия мышечного напряжения и спазмов. Это особенно полезно для пациентов с миофасциальным болевым синдромом или другими состояниями, характеризующимися мышечным напряжением.
- Бессонница: Грандаксин может помочь улучшить качество сна у пациентов с тревожными расстройствами или другими психическими проблемами, которые могут мешать засыпанию.
- Сопутствующие симптомы при неврологических заболеваниях: Иногда Грандаксин используется для снижения тревожности и мышечного напряжения у пациентов с неврологическими заболеваниями, такими как болезнь Паркинсона или мигрень.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Грандаксин обычно выпускается в форме таблеток для перорального приема. Таблетки могут иметь разные дозировки в зависимости от медицинской практики и инструкций производителя.
Фармакодинамика
-
Анксиолитическое действие:
- Грандаксин оказывает эффект на анксиолитические рецепторы в центральной нервной системе, такие как рецепторы бензодиазепина типа A (GABA-A).
- Это приводит к усилению ингибирующего действия нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (GABA) на головной мозг, что способствует снижению чувства тревоги.
-
Миорелаксирующее действие:
- Грандаксин также обладает миорелаксирующим эффектом, который проявляется в снижении мышечного напряжения.
- Этот эффект может быть полезен при лечении состояний, сопровождающихся мышечной напряженностью или спазмами.
-
Противосудорожное действие:
- В отличие от некоторых других бензодиазепинов, Грандаксин обладает выраженным противосудорожным действием.
- Это может быть полезно в лечении различных форм судорог и эпилепсии.
-
Сравнительно низкий уровень седации:
- В сравнении с некоторыми другими бензодиазепинами, Грандаксин обычно характеризуется более низким уровнем седации, что позволяет пациентам сохранять ясность сознания при его применении.
Фармакокинетика
- Абсорбция: Тофизопам обычно хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Пик концентрации в плазме крови обычно достигается через 1-2 часа после приема.
- Распределение: Он хорошо распределяется в тканях организма, включая центральную нервную систему, где оказывает свои фармакологические эффекты.
- Метаболизм: Тофизопам метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Основной метаболит, 7-гидрокси-тофизопам, обладает фармакологической активностью. Метаболизм происходит через процессы гидроксилирования и деметилирования.
- Выделение: Метаболиты и часть неизмененного тофизопама выводятся из организма, преимущественно через почки, как в виде конъюгатов, так и в неизмененном виде. Время полувыведения тофизопама составляет около 5-8 часов.
- Факторы влияющие на фармакокинетику: Различные факторы, такие как возраст, пол, функциональное состояние печени и почек, могут влиять на фармакокинетику тофизопама и его метаболитов.
- Взаимодействия: Грандаксин может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, особенно с другими центрально-действующими средствами и алкоголем. Следует избегать одновременного приема Грандаксина с алкоголем и другими депрессантами центральной нервной системы, так как это может привести к усилению седативного эффекта.
Способ применения и дозы
-
Дозировка:
- Обычная начальная доза Грандаксина для взрослых составляет 50-100 мг в день, разделенных на 2-3 приема.
- Максимальная дневная доза обычно составляет 300 мг.
- Дозировка для детей и подростков может быть меньше и определяется врачом в соответствии с их весом и возрастом.
-
Способ применения:
- Таблетки Грандаксина следует принимать перорально, т.е. через рот, с небольшим количеством воды.
- Лучше принимать таблетки во время еды, чтобы уменьшить возможные побочные эффекты на желудок.
-
Длительность приема:
- Длительность приема Грандаксина определяется врачом и зависит от характера и тяжести симптомов, а также от реакции пациента на лечение.
- Прекращение приема должно осуществляться постепенно под наблюдением врача, чтобы избежать возможного возникновения синдрома отмены.
Использование Грандаксина во время беременности
Использование Грандаксина (Тофизопама) во время беременности потенциально может нести риски для развития плода, особенно в первом триместре, когда закладываются основные органы и системы. Существует ограниченное количество данных по безопасности использования этого препарата в период беременности. Однако, исследование, проведенное в Венгрии, не выявило значительных рисков врожденных аномалий при использовании Тофизопама во время беременности. В исследовании не было зафиксировано статистически значимых различий в частоте врожденных дефектов между группами, получавшими и не получавшими бензодиазепины в критический период развития основных врожденных аномалий (Erős et al., 2002).
Тем не менее, из-за недостаточности данных и потенциальных рисков, использование Грандаксина во время беременности должно происходить только по строгим показаниям и под тщательным наблюдением врача.
Противопоказания
- Гиперчувствительность: Люди с известной гиперчувствительностью к тофизопаму или к любому из ингредиентов препарата не должны использовать Грандаксин.
- Миастения гравис: Грандаксин может усилить слабость мышц у пациентов с миастенией гравис, поэтому его применение в этом случае может быть противопоказано.
- Печеночная недостаточность: Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени должны использовать Грандаксин с осторожностью и под наблюдением врача, так как он метаболизируется в печени.
- Беременность и кормление грудью: Данные о безопасности Грандаксина во время беременности и кормления грудью ограничены, поэтому его применение в этот период должно быть осуществлено только по рекомендации врача.
- Детский возраст: Безопасность и эффективность применения Грандаксина у детей не были достаточно изучены, поэтому его использование у детей может потребовать консультации с врачом.
- Острая углекампная глаукома: Применение Грандаксина может быть противопоказано у пациентов с острой углекамерной глаукомой из-за возможного увеличения внутриглазного давления.
- Прием алкоголя: Применение Грандаксина в сочетании с алкоголем или другими центрально-действующими средствами, такими как седативные препараты, может усилить депрессию центральной нервной системы и риск развития побочных эффектов.
Побочные действия Грандаксина
- Наиболее часто отмечаемые побочные эффекты — это умеренные и легкие симптомы, такие как тошнота и головная боль. Эти симптомы обычно возникают при приеме высоких доз и проходят сами по себе после уменьшения дозы (Szegö et al., 1993).
- Грандаксин имеет малую токсичность и вызывает мягкие побочные эффекты, что делает его предпочтительным для длительного использования по сравнению с другими транквилизаторами (Szegö et al., 1993).
- В отдельных случаях возможны аллергические реакции, которые требуют отмены препарата и обращения за медицинской помощью.
Также важно отметить, что Грандаксин не вызывает физической или психической зависимости, что делает его безопасным вариантом для длительного лечения тревожных расстройств.
Передозировка
- Центральное огнетушение: Поскольку Грандаксин действует как центральный депрессант, передозировка может привести к значительному подавлению центральной нервной системы, что может проявляться в виде глубокой седации, сонливости, обморока или комы.
- Дыхательная депрессия: Один из наиболее опасных последствий передозировки Грандаксина - это дыхательная депрессия, при которой дыхание становится мелким, медленным или полностью отсутствует. Это может привести к гипоксии и серьезным осложнениям.
- Гипотензия: Передозировка может вызвать снижение артериального давления, что может привести к головокружению, потере сознания и даже коллапсу.
- Мышечная слабость и атаксия: Передозировка может привести к усилению миорелаксирующего действия препарата, что проявляется в мышечной слабости, атаксии (нарушение координации движений) и потере контроля над телом.
- Кома: В тяжелых случаях передозировки может развиться кома, состояние потери сознания, из которого человек может не проснуться без медицинской помощи.
Взаимодействия с другими препаратами
-
Алкоголь и другие центрально-действующие средства:
- Взаимодействие с алкоголем и другими средствами, которые подавляют центральную нервную систему, такими как снотворные, седативные или антидепрессанты, может привести к усилению седативного эффекта и повышению риска нежелательных побочных эффектов, таких как сонливость и заторможенность реакций.
-
Лекарства, воздействующие на сердечно-сосудистую систему:
- Грандаксин может усиливать депрессивное действие на сердечно-сосудистую систему других препаратов, таких как антигипертензивные средства или препараты для лечения аритмий.
-
Лекарства, метаболизирующиеся через систему цитохрома P450:
- Грандаксин может влиять на активность ферментов системы цитохрома P450, что может изменять метаболизм других лекарств и приводить к изменению их концентрации в крови. Например, это может быть важно при одновременном применении Грандаксина с антидепрессантами, антиаритмическими препаратами или противоэпилептическими средствами.
-
Препараты, влияющие на pH желудочно-кишечного тракта:
- Лекарства, изменяющие кислотность желудочного содержимого, такие как антациды, могут влиять на скорость и полноту абсорбции Грандаксина из желудочно-кишечного тракта.
-
Препараты, влияющие на функцию печени и почек:
- Поскольку метаболизм Грандаксина происходит в печени, лекарства, влияющие на функцию этого органа, могут изменять его метаболический путь и выведение из организма.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Грандаксин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.