Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Интрив
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Интрив является антидепрессантом. Содержит компонент дулоксетин, который входит в группы ИОЗС и ИОЗН. Вещество слабо замедляет дофаминовый захват и не обладает существенным сродством к дофаминовым, адренергическим, гистаминовым и холинергическим окончаниям.
Воздействие дулоксетина во время терапии недержания мочеиспускания в связи с напряжением, обусловлено замедлением обратного нейронального захвата норэпинефрина с серотонином внутри ЦНС (спинномозговой крестцовый отдел). В результате происходит увеличение показателей этих элементов внутри везикул синапсов.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Интрива
Применяется в случае НСН у женщин (непроизвольное мочевыделение во время чихания, кашля, поднятия тяжёлых предметов, физической нагрузки и прочих действий, на фоне которых происходит внезапное увеличение давления внутри брюшины).
Форма выпуска
Выпуск терапевтического компонента реализуется в капсулах объёмом 20 либо 40 мг, по 14 либо 28 штук внутри пачки.
Фармакодинамика
Во время лабораторных тестирований с участием животных было выявлено, что под действием ЛС усиливается стимуляция нерва, расположенного внутри полосатой уретральной мышцы сфинктера. Подобное воздействие проявляется в виде 8-кратного усиления ЭМГ-активности мышцы лишь на стадии сдерживания мочевыделения.
У женщин такое воздействие вызывает усиленные сокращения уретры и поддерживает тонус сфинктера на стадии сдерживания мочевыделения. Этим можно объяснить высокую эффективность вещества дулоксетин при клинической терапии у женщин, страдающих НСН.
Фармакокинетика
Всасывание.
После приёма внутрь дулоксетин хорошо абсорбируется. Показатели Cmax отмечаются по прошествии 6-ти часов. Употребление еды замедляет период всасывания – на достижение уровня Cmax требуется 10 часов; снижается и степень абсорбции (приблизительно на 11%).
Распределительные процессы.
Медикамент хорошо синтезируется с внутриплазменным белком (>90%); в основном с альбуминами, а также α-1 кислотным гликопротеином. При этом белковый синтез не вызывает ухудшения почечной либо печеночной функции.
Процессы обмена.
Дулоксетин подвергается активному обмену, а его метаболические компоненты по большей части экскретируются с мочой.
Элементы CYP2D6, а также CYP1A2 стимулируют образование 2-х основных метаболических компонентов (глюкуроновых конъюгатов 4-гидроксидулоксетина – сульфатный конъюгат 5-гидрокси, а также 6-метоксидулоксетин). При этом циркулирующие метаболические элементы не обладают лекарственной активностью.
Экскреция.
Термин полураспада медикамента – 12 часов. Средние значения плазменного клиренса вещества равняются 101 л за час.
[7]
Способ применения и дозы
Медикамент назначают в дозировке 40 мг, 2-разово за сутки, каждодневно, без привязки к употреблению еды. По истечении 0,5-1-го месяца терапии нужно провести оценку лечения.
Отдельным пациентам может рекомендоваться применение на начальном этапе 20-ти мг вещества 2-кратно за день (в период 14-ти суток), чтобы уменьшить вероятность появления ранних отрицательных признаков.
Использование Интрива во время беременности
Соответствующих тестирований относительно влияния Интрива на протекание беременности не выполнялось, из-за чего его назначают в указанный период лишь при тщательной оценке возможных рисков и пользы.
Дулоксетин способен экскретироваться с материнским молоком – за сутки ребёнок в мг/кг получает около 0,14% от дозировки лекарства, принятой женщиной. Нет данных касательно того, безопасен ли медикамент для грудного младенца, поэтому при грудном вскармливании его применять не следует.
Противопоказания
Противопоказано использовать лекарство при сильной непереносимости в отношении дулоксетина.
Медикамент не используют в сочетании с ИМАО, а также минимум на протяжении 2-х недель с момента окончания применения последних. С учётом термина полувыведения дулоксетина, ИМАО запрещено использовать минимум в период 5-ти суток с момента завершения терапии с применением Интрива.
Побочные действия Интрива
Во время клинических тестов в основном отмечалось появление тошноты, усталости и сухости ротовых слизистых.
Иногда появлялись головные боли, инсомния либо сонливость, заторможенность, головокружение, а помимо этого возбуждение, нарушения сна, тревожность и чувство холода. Также наблюдались парестезии, гипергидроз, тремор, покраснение лица и ослабление либидо; кроме того возникали рвота, диарея, ухудшение аппетита, абдоминальная боль и зрительное помутнение.
Изредка развивался стоматит, гастрит либо гастроэнтерит и метеоризм, а также отрыжка, повышение или снижение веса и запах изо рта. Кроме того появлялись мидриаз, расстройство внимания, гипотиреоз, чувство жара, обезвоживание, тахикардия, ушная боль, зевота, боли и напряжение мускулатуры, а также жажда. Вместе с этим развивались ларингит, бруксизм, зрительные и вкусовые расстройства, плохое самочувствие, странные сны, гиперемия и ночной гипергидроз, апатия и дезориентация. Развивались также симптомы менопаузы, дизурия с никтурией, странный оргазм и задержки мочеиспускания. Отмечалось приобретение мочой необычного запаха, увеличение значений Хс и печени, а также уровня АД.
Тошнота, головокружение и головные боли обычно проходили после отмены применения ЛС.
Среди прочих побочных проявлений:
- нарушения эндокринной функции: единично происходит расстройство выделения АДГ;
- сердечные патологии: единично развивается аритмия суправентрикулярного характера;
- поражения глаз: единично наблюдается глаукома;
- расстройства, связанные с гепатобилиарной системой: единично появляется желтуха или гепатиты;
- иммунные признаки: единично возникает непереносимость или анафилактические симптомы;
- изменение показаний анализов: единично увеличиваются значения ЩФ, билирубина, АЛТ и АСТ;
- проблемы с функцией пищеварения и метаболизмом: единично появляется гипонатриемия;
- поражения костно-мышечной структуры: единично отмечается тризм;
- нарушения, связанные с работой НС: единично наблюдается серотониновая интоксикация, экстрапирамидные проявления и судороги;
- проблемы с функцией психики: изредка появляются галлюцинации. Единично – мании;
- поражения, связанные с мочеиспускательной деятельностью: изредка происходит задержка мочевыделения;
- расстройства, поражающие подкожный слой и эпидермис: изредка возникают высыпания. Единично появляется крапивница, отёк Квинке или ССД;
- сосудистые нарушения: единично развивается ортостатический коллапс и синкопе (в особенности на начальной стадии терапии), а также гипертонический криз.
Передозировка
Клиническая информация касательно отравления дулоксетином носит ограниченный характер. Существуют данные об употреблении высоких порций – до 1,4 г одного ЛС (либо в сочетании с иными медикаментами), но это не приводило к серьёзным осложнениям. Среди проявлений передозировки (в основном при соединении с иными препаратами) – сонливость, судороги, серотониновая интоксикация и рвота.
Медикамент не имеет антидота. При серотониновой интоксикации проводятся специфические лечебные процедуры (отслеживание температуры и использование ципрогептадина). Нужно также освободить респираторные пути. Необходимо отслеживать основные функции организма и работу сердца, а также проводить соответствующие поддерживающие и симптоматические мероприятия. Желудочное промывание уместно выполнять сразу после приёма ЛС либо в качестве симптоматической процедуры. Снизить всасывание Интрива можно, приняв активированный уголь. У дулоксетина высокие показатели распределительного объёма, из-за чего гемоперфузия с форсированным диурезом, а также обменная перфузия не будут эффективны.
[16]
Взаимодействия с другими препаратами
Лекарства, чьи обменные процессы происходят при участии CYP1A2.
Клинические исследования сочетанного использования субстрата элемента CYP1A2 – теофиллина – и дулоксетина (2-разово за сутки по 60 мг, каждодневно) показали, что они не оказывают существенного воздействия на фармакокинетику друг друга. Из этого можно сделать вывод, что Интрив скорее всего не будет оказывать заметного влияния на обменные процессы субстратов компонента CYP1A2.
Вещества, замедляющие деятельность CYP1A2.
Потому как CYP1A2 является участником метаболизма дулоксетина, комбинирование лекарства с веществами, замедляющими CYP1A2, скорее всего будет увеличивать показатели дулоксетина.
Флувоксамин является мощным ингибитором активности CYP1A2 (применяемый 1-кратно за сутки в порции 0,1 г), поэтому он приблизительно до 77% уменьшает плазменные значения дулоксетина. Из-за этого в случае комбинирования указанных лекарств (к примеру, с отдельными хинолонами) нужно соблюдать некоторые предупредительные меры – например, снижать дозировку дулоксетина.
Препараты, в обмене веществ которых участвует CYP2D6 .
Компонент дулоксетин умеренно замедляет деятельность CYP2D6. В случае его приёма в порции 60 мг 2-разово за сутки, в сочетании с 1-кратным применением дезипрамина (субстрат CYP2D6), уровень AUC последнего возрастает втрое.
Использование лекарства (40 мг 2-разово за день) на 71% повышает стационарные показатели AUC тольтеродина (по 2 мг 2-кратно за сутки), при этом не изменяя фармакокинетики 5-гидроксил метаболического элемента. Из-за этого совместное введение ЛС с имеющими узкий медикаментозный индекс ингибиторами компонента CYP2D6 должно проводиться крайне осторожно.
Средства, замедляющие действие CYP2D6.
Потому как CYP2D6 участвует в метаболизме дулоксетина, комбинация таких веществ вызывает увеличение показателей последнего.
Введение пароксетина (1-кратно за день 20 мг) приблизительно на 37% снижает уровень плазменного клиренса дулоксетина. Из-за этого такую комбинацию препаратов назначают с большой осторожностью.
Медикаменты, влияющие на функцию ЦНС.
Введение дулоксетина сочетано с прочими ЛС, воздействующими на работу ЦНС, особенно со схожим принципом влияния (сюда входит и алкоголь) должно проводиться с большой осторожностью.
Применение вместе с иными медикаментами, обладающими серотонинергическим эффектом, может вызывать серотониновую интоксикацию.
Препараты, которые имеют высокий показатель внутриплазменного синтеза с белком.
Синтез дулоксетина с белком составляет >90%, из-за чего применение с другими ЛС с высоким уровнем такого синтеза может вызывать повышение свободных показателей любого из данных медикаментов.
Условия хранения
Интрив необходимо сохранять в месте, закрытом от доступа детей. Уровень температуры – не выше отметки 30°С.
[21]
Срок годности
Интрив может применяться в пределах 2-годичного термина с момента производства медикаментозного элемента.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Интрив" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.