Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Карбидопа и леводопа-тева
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Карбидопа и леводопа-тева – это комплексное противопаркинсоническое лекарство, в составе которого имеется дофаминовый метаболический предшественник (леводопа), а также вещество, замедляющее периферическую допа-декарбоксилазу (карбидопа).
Считается, что признаки дрожательного паралича вызваны дефицитом дофамина. При нормальных показателях дофамина он выступает нейротрансмиттером и продуцируется некоторыми мозговыми клетками, контролирующими активность мышц. Поэтому считается, что двигательные нарушения появляются из-за дефицита дофамина внутри организма.
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Карбидопа и леводопа-тева
Применяется во время дрожательного паралича.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск медикаментозного вещества производится в таблетках – 10 штук внутри контурной упаковки. В пачке – 5 либо 10 таких упаковок.
Фармакодинамика
Противопаркинсоническая активность леводопы связана с её трансформацией в дофамин (в связи с декарбоксилированием, происходящим непосредственно внутри ЦНС), в результате чего осуществляется восполнение недостатка дофамина внутри нервных клеток.
Карбидопа не может преодолевать ГЭБ; предотвращает процессы экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы, из-за чего повышается её поступление внутрь мозга с последующей трансформацией в дофамин внутри ЦНС. Эти процессы вызывают ослабление признаков дрожательного паралича у большого количества больных.
Фармакокинетика
Оба активных компонента ЛС хорошо всасываются; значения плазменного Cmax отмечаются по истечении 1-3-х часов. Термин полувыведения леводопы (с воздействием карбидопы) равняется приблизительно 2-м часам. Под влиянием карбидопы плазменная экскреция леводопы уменьшается на 50%. При воздействии карбидопы леводопа обычно трансформируется в аминокислоты (малая часть преобразуется в катехоламиновые производные). Все метаболические компоненты леводопы с карбидопой экскретируются с мочой.
Способ применения и дозы
Подбор оптимальной дневной дозировки медикамента реализуется при помощи тщательного титрования персонально каждому больному.
С учётом интенсивности патологии может понадобиться примерно полгода до получения оптимального медикаментозного влияния.
Лица, не применявшие леводопу.
Людям, начинающим применение ЛС, сначала необходимо употреблять по полтаблетки 1-2-разово за день. При потребности добавляют ещё по полтаблетки каждодневно или же с суточными перерывами, пока не будет получено требуемое количество карбидопы.
Медикаментозный эффект развивается сразу в день приёма (иногда даже после 1-ой порции). Полноценной эффективности достигает по прошествии 7-ми суток (при использовании исключительно леводопы, на это требуются недели или месяцы).
Люди, использовавшие леводопу.
Введение леводопы необходимо отменить минимум за 12 часов (или 24 часа, если использовались ЛС с медленным типом высвобождения) перед началом лечения с использованием медикамента. Можно принять леводопу с утра, а затем не применять её на ночь. Порция должна составлять приблизительно 20% от прежней каждодневной дозировки леводопы.
Начальная порция.
Лицам, употребляющим менее 1,5 г леводопы за сутки, сначала необходимо применять по 0,075-0,1 г карбидопы, а также 0,3-0,4 г леводопы (использовать медикамент с дозировкой в пропорции 1к4 карбидопа/леводопа), за 3-4 употребления.
Людям, употребляющим за день больше 1,5 г леводопы, сначала назначают приём 1-ой таблетки медикамента 3-4-кратно за сутки.
Поддерживающая порция.
Использовать лекарство необходимо с учётом персональных особенностей человека, изменяя порцию постепенно (принимая во внимание медикаментозное воздействие).
При необходимости в приёме большего объёма леводопы, дозировку позволяется повысить до 1-ой таблетки 3-4-кратно за день. Если понадобится, порцию можно повышать на 0,5-1-ну таблетку за день (при этом за сутки можно принимать не больше 8-ми таблеток).
В случаях, когда во время перевода больного с леводопы на Карбидопу и Леводопу-Тева осуществляется применение иных средств, замедляющих декарбоксилазу, введение лекарств нужно отменить минимум за 12 часов перед использованием медикамента. Приём ЛС нужно начинать с порции, аналогичной объёму леводопы и вещества, замедляющего декарбоксилазу, в прежних лекарствах.
Лица, применяющие иные противопаркинсонические вещества.
Сочетание ЛС и ИМАО-В может усиливать медикаментозную активность первого при контролируемых проявлениях дискинезии либо акинезии.
Позволяется продолжать приём иных стандартных противопаркинсонических веществ, отличных от леводопы, при введении карбидопы с леводопой, хотя вводимым порциям может требоваться корректировка.
[7]
Использование Карбидопа и леводопа-тева во время беременности
Нет информации относительно воздействия Карбидопы и леводопы-тева на протекание беременности, но леводопа, а также её сочетания с карбидопой приводили к появлению аномалий в развитии скелета с внутренними органами во время тестов с участием животных. Нельзя использовать медикамент во время кормления грудью и беременности. Находящиеся в репродуктивном возрасте женщины, применяющие ЛС, должны использовать надёжную контрацепцию.
Нет сведений касательно того, экскретируется ли лекарство с материнским молоком. Чтобы предупредить появление отрицательных симптомов у младенцев, необходимо принять решение об отмене ЛС либо прекращении грудного вскармливания (с учётом необходимости его приёма для женщины).
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- сильная чувствительность, связанная с действующими элементами лекарства либо прочими его составными веществами;
- глаукома;
- недостаточность работы сердца в тяжёлой степени;
- аритмия сердца, имеющая тяжёлый характер;
- психозы в тяжёлой форме;
- комбинированное использование с избирательными ИМАО-А, а также неизбирательными ИМАО (кроме малых порций некоторых ИМАО-В). Данные медикаменты нужно отменять минимум за 14 суток перед началом использования препарата;
- вызывающие подозрение, а также недиагностированные эпидермальные болезни либо меланома, имеющаяся в анамнезе.
Медикамент не назначают лицам, кому нельзя принимать симпатомиметики.
Побочные действия Карбидопа и леводопа-тева
Отрицательные симптомы, появляющиеся при приёме ЛС, обычно связаны нейрофармакологической активностью дофамина. В основном они проходят либо ослабляются после уменьшения порции.
Зачастую при использовании медикамента появляется дискинезия (дистонические, хорееподобные и прочие движения, имеющие непроизвольный характер). При возникновении блефароспазмов и мышечных спазмов следует снизить дозировку.
Среди прочих тяжёлых побочных признаков – изменения ментального характера (психозы с параноидальными мыслями, а также депрессия со склонностью к суициду либо нет) и деменция. Есть сообщения о развитии гиперсексуальности или имеющего патологический характер азарта, а кроме этого об усилении либидо (особенно при использовании больших порций лекарства). Такие симптомы исчезают после уменьшения дозировки либо отмены медикамента.
Среди негативных проявлений, связанных с леводопой и её сочетаниями:
- поражения лимфы и кроветворных процессов: анемия (также гемолитическая), тромбоцито- или лейкопения и агранулоцитоз;
- иммунные нарушения: проявления непереносимости, среди которых крапивница и отёк Квинке;
- расстройства функции ССС: обмороки, пальпитация, флебит, расстройства ритма сердцебиения, повышение значений АД, склонность к утрате сознания и ортостатические признаки, среди которых уменьшение показателей АД;
- проблемы с работой НС: атаксия, хорея, брадикинезия или дискинезия, головокружение и феномен так называемого «включения-выключения» (иногда возникает спустя несколько месяцев либо лет после начала терапии с введением леводопы; скорее всего, развивается из-за прогрессирования болезни (при подобных нарушениях может понадобиться изменение размеров порций и промежутков между их введениями)). Помимо этого тризм, дистония, усиленный тремор, поражающий руки, спазмы мускулатуры, двигательные и экстрапирамидные проявления, парестезии, мышечное подёргивание, ЗНС, утрата сознания и склонность к обморокам, а кроме этого расстройство походки, судороги и активация латентного окулосимпатического синдрома;
- психические нарушения: мании, депрессия, спутанное сознание, истощение, кошмарные сны и попытки самоубийства. Кроме этого инсомния, головокружение, деменция, бред, эйфория, сильное беспокойство и галлюцинации. Также в списке изменения в психическом состоянии (сюда включён временный психоз и параноидальное мышление), возбуждение, страх, судороги, расстройство мышления или походки, головные боли, дезориентация и оцепенение, а также внезапная сильная сонливость;
- поражения, связанные с ЖКТ: дисфагия, понос, сухость ротовых слизистых, диспепсия, гиперсаливация, бруксизм и тошнота, а кроме того появление горького привкуса, икота, рвота и вздутие, обстипация, боль в абдоминальной зоне, глоссалгия, боли, имеющие гастроинтестинальный характер, кровотечения внутри ЖКТ, жжение языка, тёмный цвет слюны и язва, поражающая 12-перстную кишку;
- проблемы с метаболическими процессами: отёчности, повышение либо снижение веса и анорексия;
- расстройства, связанные с подкожными слоями и эпидермисом: гипергидроз, алопеция, зуд, активация меланомы злокачественного характера, гиперемия, высыпания, тёмный оттенок пота и ревматическая пурпура;
- проблемы с работой респираторной системы: хриплый голос, диспноэ, боли в зоне грудины и расстройство дыхания;
- поражения костно-мышечной структуры: мускульные спазмы;
- нарушения мочеиспускательной функции: недержание или задержка мочеиспускания, приапизм и тёмный оттенок мочи;
- зрительные расстройства: диплопия, зрительная нечёткость, судорога взгляда, мидриаз, блефароспазм, окуломоторный кризис. Блефароспазм может являться ранним признаком отравления;
- изменения показаний анализов: увеличение значений печеночной деятельности (АЛТ, вместе со ЩФ и АСТ, билирубин, креатинин, ЛДГ, мочевая кислота и азот кровяной мочевины), позитивный ответ при пробе Кумбса, увеличение сывороточных показателей сахара, уменьшение гематокрита с гемоглобином, бактериурия и лейкоцитоз с гематурией;
- прочие: утомляемость, общее чувство слабости, резкое обострение имеющихся болезней, ухудшение самочувствия, гиперемия, приливы крови в область кожи лица и меланома, имеющая злокачественный характер;
- расстройства импульсивных решений: переедание и импульсивная потребность в совершении покупок при введении агонистов дофамина либо иных ЛС, содержащих дофамин (среди них и леводопа с карбидопой).
[6]
Передозировка
Среди ранних проявлений интоксикации: имеющие непроизвольную форму движения, мышечное подёргивание, расстройство сердечного ритма, увеличение уровня АД, блефароспазм, имеющий тоническую форму, снижение аппетита, а вместе с этим увеличение показателей ЧСС, инсомния, имеющее тревожную форму возбуждение, спутанное сознание и чувство беспокойства.
Требуется сразу же выполнить желудочное промывание вместе с индукцией рвоты.
Симптоматические действия: осторожно применяются инфузии; нужно принимать во внимание степень проходимости респираторных путей. В случае аритмии проводят терапию с наблюдением на ЭКГ. Нет данных касательно использования диализа при отравлении. Использовать пиридоксин будет неэффективно.
Взаимодействия с другими препаратами
Осторожность требуется при использовании с указанными ниже медикаментами.
Гипотензивные лекарства.
У лиц, использовавших некоторые гипотензивные ЛС, использование сочетаний леводопы и средства, замедляющего действие декарбоксилазы, приводило к появлению симптоматического ортостатического коллапса. Из-за этого на начальной стадии терапии нужно корректировать дозировку гипотензивного вещества.
Антидепрессанты.
Существуют отдельные сообщения касательно возникновения отрицательных признаков (среди них дискинезия и увеличение уровня АД), связанных с комбинированием ЛС и трицикликов.
Медикамент разрешено использовать только вместе с избирательными ИМАО-В, в рекомендованных порциях (к примеру, с селегилином).
Анестетики.
При введении вместе с анестетиками может появляться аритмия.
Холинолитические ЛС.
Могут демонстрировать синергию с леводопой при ослаблении тремора, поэтому данную особенность зачастую используют для увеличения медикаментозного влияния. Но при этом нужно учитывать, что такое сочетание может привести к обострению имеющих неконтролируемый характер движений.
Большие порции этих веществ могут ослаблять положительное воздействие леводопы, потому как снижают скорость её всасывания, повышая этим внутрижелудочные обменные процессы ЛС.
Остальные медикаменты.
Бензодиазепины, фенитоин с фенотиазинами, бутирофеноны, папаверин и изониазид способны ослаблять лекарственную активность леводопы.
Обменные процессы леводопы усиливаются при введении антиконвульсантов.
Потому как леводопа вступает в конкурирование с отдельными аминокислотами, у лиц, которые соблюдают высокопротеиновую диету, возможно ослабление усвояемости лекарства.
Применение карбидопы препятствует усилению обменных процессов с преобразованием леводопы в дофамин, которые происходят под влиянием пиридоксина. Лекарство разрешено назначать людям с паркинсонизмом, употребляющим вещества с содержанием гидрохлорида пиридоксина.
Введение в комбинации с селегилином может вызвать тяжёлый ортостатический коллапс.
Лекарства Fe способны угнетать абсорбцию леводопы.
Симпатомиметики потенцируют отрицательные симптомы леводопы, связанные с ССС.
Амантадин и дофаминовые антагонисты можно комбинировать с медикаментом. При их совместном использовании может понадобиться коррекция дозировки.
Плазменные значения леводопы повышаются при использовании метоклопрамида.
Введение вместе с элементами, замедляющими катехолометилтрансферазу (энтакапон с толкапоном), может увеличивать уровень биодоступности леводопы.
Допускается комбинация с иными противопаркинсоническими веществами, в составе которых отсутствует леводопа.
[10]
Срок годности
Карбидопа и леводопа-тева может использоваться в пределах 36-месячного термина с момента реализации лекарства.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Карбидопа и леводопа-тева" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.