Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Левитра
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Левитра – это лекарство, способствующее улучшению эректильной функции.
[1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Левитра
Применяется для устранения импотенции (препарат является регулятором потенции) – при её наличии мужчина не способен достигать требуемого для совершения успешного сексуального акта уровня эрекции, а также сохранять его.
[2]
Код по МКБ-10
Фармакодинамика
Наиболее известной ФДЭ является специфическая форма ФДЭ-5, участвующая в процессах расщепления при помощи гидролизации ГМФ (данная функция является одним из вариантов регуляции показателей цГМФ во время эрекции пениса).
Варденафил является блокатором ФДЭ-5, а также потенцирует локальное воздействие внутреннего NO, который секретируется через нервные рецепторы кавернозных тел под влиянием сексуального стимула. Элемент NO требуется для активации энзима гуанилатциклазы, который увеличивает уровень цГМФ и помогает расслабить гладкую мускулатуру внутри кавернозных тел. В результате приток крови в область пениса увеличивается. Таким способом Левитра потенцирует естественный ответ организма на сексуальный стимул.
Выявлено, что средние значения, требуемые для замедления ФДЭ-5, составляют 0,7 наноМ. Поэтому варденафил является мощным высокоизбирательным ингибитором. Применение 20-ти мг варденафила уже по прошествии 15-ти минут вызывает у отдельных мужчин эрекцию, которой достаточно для совершения проникновения. Чтобы получить полноценную реакцию, следует подождать 25 минут.
[5]
Фармакокинетика
Абсорбция.
Абсорбция после применения внутрь очень быстрая, при употреблении натощак пиковый показатель ЛС может быть достигнут спустя 15 минут, но зачастую (в 90% случаев) для этого всё же требуется около 1-го часа. При приёме вместе с жирной пищей скорость абсорбции лекарства в среднем уменьшается на 20%.
Показатели абсолютной биодоступности составляют около 15%. Стационарный распределительный объём составляет 208 л. Показатели синтеза основного элемента (М1) с белком внутри кровяной плазмы равны максимум 95% (обратимая реакция). По прошествии 1,5 часов внутри спермы здорового мужчины может отмечаться до 0,00012% порции препарата.
Метаболические процессы и экскреция.
Метаболизм в основном осуществляется при помощи энзимов печени и гемопротеиновых систем. Средний срок полураспада – около 4-5-ти часов, а у основного продукта метаболизма (он формируется при дезэтилировании пиперазиновой части внутри молекулы) он составляет примерно 4 часа.
Продукты метаболизма экскретируются в основном через ЖКТ (около 91-95%), а остаток – через почки.
Изменения показателя AUC и прочих значений ЛС у различных категорий лечащихся.
Значения AUC у пожилых людей зачастую повышаются на 52%.
У лиц с недостаточностью почек в тяжёлой степени показатель AUC повышается приблизительно на 21%, а пиковый уровень ЛС снижается на 23%.
Вследствие расстройств печеночной деятельности показатели клиренса уменьшаются в соответствии с выраженностью функционального нарушения.
Способ применения и дозы
Лекарство употребляют внутрь, без привязки к приёму пищи, примерно за 25-60 минут перед сексуальным контактом.
Стандартный режим использования.
Рекомендуемый размер начальной порции – 10 мг. Лекарство нельзя принимать чаще одного раза за 24 часа. С учётом переносимости курса и эффективности терапевтического воздействия дневную дозировку можно повышать до 20-ти мг либо уменьшать до 5-ти мг.
Применение терапевтического средства людям с расстройствами печеночной деятельности.
Рекомендуемая начальная порция медикамента составляет 5 мг. По ходу лечения она может быть повышена до 10-ти мг.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- наличие повышенной чувствительности в отношении любого из элементов лекарства;
- лица, применяющие ЛС, содержащие нитраты, либо донаторы NO, а кроме того вещества, замедляющие активность CYP3A4 (среди таких индинавир, итраконазол и ритонавир с кларитромицином, а помимо этого эритромицин с кетоконазолом);
- лечение при помощи других медикаментов от импотенции;
- применение у мужчин, которым запрещена сексуальная активность (например, при наличии таких фоновых болезней в области ССС, как недостаточность сердца в острой стадии либо стенокардия нестабильного характера);
- расстройства печеночной функции в тяжёлой стадии;
- проведение гемодиализа на начальном этапе почечной патологии;
- сниженные показатели АД (в состоянии покоя ниже 90 мм рт.ст.);
- перенесённый недавно инфаркт миокарда или инсульт (за полгода до и менее);
- дегенеративные формы патологий в области сетчатки, имеющие наследственную природу (такие как ретинит пигментного характера);
- новорожденные младенцы и дети, а также женщины.
Осторожность требуется при назначении в таких случаях (нужно оценивать соотношение пользы и риска):
- имеющая анатомическую природу деформация пениса (сюда входят разнообразные искривления, а кроме того болезнь Пейрони и кавернозный фиброз);
- наличие предрасположенности к развитию приапизма – к примеру, миеломная болезнь, анемия серповидно-клеточного характера, наличие склонности к появлению кровотечений, а также лейкемия;
- язва в стадии обострения.
Побочные действия Левитра
Применение препарата может вызвать возникновение следующих побочных признаков:
- болезни, имеющие инфекционную природу: развитие конъюнктивита;
- проблемы в работе ЦНС и психики: появление головных болей и расстройство сна;
- нарушение зрительной функции: ухудшение зрительной остроты и цветовосприятия, чувство боли либо дискомфорта в области глаз, увеличение значений ВГД, фоточувствительность и гиперемия в области конъюнктивы;
- расстройство слуховой деятельности: внезапное развитие глухоты, а помимо этого ушной звон и вертиго;
- иммунные поражения: отёк Квинке либо отёчность, имеющая аллергическую природу, а также симптомы аллергии;
- расстройства в работе ССС: появление стенокардии, тахиаритмии желудочков, тахикардии, сердцебиения, развитие вазодилатации или инфаркта миокарда, а также снижение значений давления;
- нарушения функции ЖКТ: тошнота, гастрит, сухость ротовой слизистой, диспепсические признаки, ГЭРБ, рвота, абдоминальные боли и понос;
- поражения в области грудины и средостения, а кроме того респираторной деятельности: диспноэ, заложенность в области носа с околоносовыми пазухами;
- проблемы, затрагивающие печень и ЖВП: увеличение активности трансаминаз;
- поражения подкожного слоя и поверхности кожи: высыпания либо эритема;
- нарушения функции соединительных тканей, мускулатуры и скелета: болевые ощущения в области спины, усиление тонуса мышц, увеличение значений КФК, а кроме того миалгия;
- расстройства в области грудных желез и гениталий: развитие приапизма и усиление эрекции;
- системные: болевые ощущения в области грудины и плохое самочувствие.
Передозировка
При употреблении варденафила в порции 40 мг двукратно за день, у пациента могут развиваться сильные боли в пояснице. При этом никаких симптомов токсического воздействия на ЦНС и мускулатуру не отмечается.
Чтобы убрать передозировку, необходимо проводить обычные поддерживающие процедуры. Эффективность гемодиализа при этом очень низкая.
Взаимодействия с другими препаратами
При сочетании с ЛС, замедляющими активность CYP, может уменьшаться показатель клиренса варденафила.
Комбинация с эритромицином в дневной порции 1,5 г приводит к четырехкратному повышению уровня ППК, а также трёхкратному повышению пиковых показателей лекарства (5 мг).
Комбинированное использование с кетоконазолом в порции 0,2 г вызывает 10-кратное повышение значений ППК, а кроме того 4-кратное повышение пиковых показателей ЛС (5 мг), поэтому их дозы нужно корректировать.
Сочетание медикамента с лекарствами, замедляющими ВИЧ-протеазы активного компонента (индинавир в дневной дозировке 2,4 г), вызывает 16-кратное увеличение показателей ППК и 7-кратное повышение пикового уровня действующего элемента Левитры.
Одновременное использование с ритонавиром (размер дневной порции – 1,2 г) повышает в 13 раз пиковые показатели лекарства в дозировке 5 мг, а также вызывает 49-кратное увеличение суммарного значения ППК за день. Помимо этого существенно пролонгируется период полураспада варденафила (приблизительно на 26 часов).
При сочетании с донаторами NO и нитратами происходит усиление их воздействия, но при соблюдении 24-часового промежутка между использованием подобное взаимодействие не развивается.
Применение чрезмерно больших порций варденафила в комбинации с натриевым нитропруссидом приводит к небольшому повышению антиагрегантного влияния.
Требуется соблюдать временные промежутки между использованием препарата и α-адреноблокаторов, а также применять их исключительно при стабильном уровне АД. Например, для применения вместе с теразозином нужно выдерживать 6-часовой промежуток.
[14]
Срок годности
Левитра может использоваться на протяжении 3-х лет с момента выпуска терапевтического средства.
Аналоги
Аналогами лекарства являются препараты Виагра, Адамакс, а также Дженагра.
Отзывы
Левитра считается эффективным и при этом доступным лекарственным средством, помогающим улучшить эрекцию. Пациенты оставляют о препарате положительные отзывы, отмечая, что его можно употреблять вместе с алкогольными напитками, а также при наличии отдельных болезней, затрагивающих ССС.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Левитра" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.