Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Мезакар
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Мезакар является препаратом антиконвульсантом.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Мезакара
Применяется при таких состояниях:
- эпилепсия;
- приступы судорог парциального характера, имеющие простую либо сложную разновидность (без сопутствующей утраты сознания или же с ней; с развитием симптомов генерализации, имеющих вторичный характер, либо без них);
- судороги, имеющие смешанный характер;
- судороги тонико-клонического характера (генерализированная форма);
- маниакальное поведение острого характера;
- алкогольная абстиненция;
- БАР (как поддерживающее средство) – чтобы снизить выраженность клинических симптомов во время обострений, а кроме того для их предупреждения;
- невралгия, поражающая 3-ничный нерв (идиопатического характера), а вместе с тем невралгия в области 3-ничного нерва, развивающаяся на фоне склероза, который имеет рассеянный характер;
- невралгия, затрагивающая нерв, расположенный в языкоглоточной зоне (идиопатическая форма).
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск фармацевтического средства производится в таблетках – 10 штук внутри ячейковой пластинки. В пачке – 5 таких пластинок.
Фармакодинамика
Обладает противоманиакальной и нормотимической (стабилизирует настроение) активностью.
Действующий элемент активирует замедляющую ГАМКергическую мозговую систему. Вместе с этим блокирует деятельность потенциалзависимых каналов Na (внутри оболочек нервных клеток), из-за чего их работа стабилизируется. Помимо этого ослабляет действие нейромедиаторных кислот (глутамата с аспартатом) и вступает во взаимодействие с аденозиновыми окончаниями внутри мозга.
Увеличивает судорожный порог, а кроме того корректирует связанные с эпилепсией личностные изменения.
Фармакокинетика
Абсорбция.
Принятый перорально карбамазепин абсорбируется практически полноценно, хотя и на не слишком высокой скорости. При 1-разовом употреблении лекарства плазменные значения Сmax регистрируются по истечении 12-ти часов. Не наблюдается клинически существенных различий в уровне абсорбции ЛС при использовании его разных пероральных форм. При 1-кратном пероральном приёме таблетки объёмом 0,4 г карбамазепина, средний показатель Сmax неизменённого действующего элемента равняется приблизительно 4,5 мкг/мл.
Употребление еды не обладает значительным воздействием на степень и скорость абсорбции карбамазепина.
Равновесные плазменные показатели ЛС наблюдаются по истечении 7-14-ти суток – с учётом персональных особенностей обменных процессов (карбамазепиновой аутоиндукции энзимных печеночных систем или гетероиндукции иными медикаментами, используемыми в комбинации), а помимо этого состояния пациента, длительности терапии и размера дозировки.
Отмечаются значительные межперсональные различия равновесных показателей в медикаментозном спектре: у многих пациентов они варьируются в пределах 4-12-ти мкг/мл (диапазон 17-50 мкмоль/л). Уровень карбамазепинового 10,11-эпоксида (лекарственно активного метаболического продукта) доходит практически до 30% в сравнении со значениями карбамазепина.
Распределительные процессы.
После полноценного всасывания терапевтического компонента показатель кажущегося распределительного объёма равняется в пределах 0,8-1,9 л/кг.
Вещество может преодолевать плаценту. Его синтез с внутриплазменным кровяным белком равен 70-80%. Уровень неизменённого элемента внутри слюны с ликвором пропорционален части несинтезированного с белками действующего компонента (20-30%).
Показатели карбамазепина внутри материнского молока равняются 25-60% от значений внутри кровяной плазмы.
Обменные процессы.
Процессы обмена карбамазепина производятся внутри печени, в основном через эпоксидный путь. При этом формируются основные метаболические продукты – 10,11-трансдиоловый дериват, а помимо того его конъюгат вместе с glucuronic acid.
Основной изоэнзим, который осуществляет преобразование активного элемента ЛС в карбамазепиновый 10,11-эпоксид, – это гемопротеин подтипа Р450 ЗА4. При таких обменных реакциях формируется и «малый» элемент метаболизма – 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан.
При 1-разовом пероральном использовании примерно 30% действующего компонента регистрируется внутри мочи (конечные эпоксидные метаболические продукты). Прочие важные пути преобразования карбамазепина являются причиной формирования разнообразных моногидроксилатных дериватов, а вместе с этим карбамазепинового N-глюкуронида, формирующегося с помощью компонента UGT2В7.
Экскреция.
После 1-кратного перорального введения ЛС срок полураспада неизменённого элемента в среднем равняется 36-ти часам, а при его повторном приёме средний показатель составляет 16-24 часов (после аутоиндукции монооксигеназной печеночной системы), с учётом длительности терапевтического цикла.
У лиц, применяющих также иные лекарства, индуцирующие аналогичную энзимную печеночную систему (к примеру, фенобарбитал либо фенитоин), срок полураспада вещества в среднем равняется 9-10-ти часам.
Срок плазменного полураспада метаболического продукта 10,11-эпоксида равен приблизительно 6-ти часам (при 1-кратном применении эпоксида).
После 1-кратного использования карбамазепина в порции 0,4 г, с мочой выделяется 72% компонента, а с фекалиями – 28%. Около 2% дозировки уходит из организма через мочу в неизменённом состоянии и примерно 1% – в форме терапевтически активного метаболического элемента 10,11-эпоксида.
Способ применения и дозы
Препарат употребляется перорально, без привязки к приёму пищи. Подобранная дневная порция должна быть разделена на 2-3 употребления. Размеры дозировок определяются с учётом поставленного диагноза.
Размеры стандартных взрослых порций: 0,1-0,2 г 1-2-кратно за день; увеличивать дозировку необходимо медленно, пока не будет получен требуемый результат. Таким образом, за сутки пациент может принимать по 0,8-2 г вещества.
Размеры стандартных детских дозировок: 0,1 г за сутки; постепенное увеличение порции выполняется еженедельно (на 0,1 г). Обычная порция составляет 10-20 мг/кг за день (в несколько употреблений).
[1]
Использование Мезакара во время беременности
Нельзя назначать Мезакар, если женщина беременна либо кормит грудью.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость, связанная с медикаментозными элементами;
- имеющаяся в анамнезе аллергия относительно трицикликов;
- АВ-блокада;
- подавление костномозговой деятельности;
- печеночная разновидность порфирии (это может быть смешанный, острый интермиттирующий либо поздний эпидермальный подтип), также её наличие в анамнезе;
- использование препаратов ИМАО.
Побочные действия Мезакара
Среди побочных признаков:
- изменения показаний анализов: лимфаденопатия, ретикулоцитоз, лейко-, панцито- или тромбоцитопения, агранулоцитоз с лейкоцитозом и эозинофилия, а помимо этого апластическая, гемолитическая либо мегалобластная форма анемии, порфирия, аплазия эритроцитарного характера и недостаток B9-витамина;
- иммунные нарушения: непереносимость, имеющая замедленный характер, эпидермальная сыпь, лимфаденопатия или васкулит, а помимо этого гепатоспленомегалия, асептическая разновидность менингита, которая дополняется развитием миоклонуса или эозинофилии периферического характера, и синдром исчезновения желчных протоков. Также может наблюдаться анафилаксия, отёк Квинке или гипогаммаглобулинемия;
- эндокринные нарушения: повышение веса, гипонатриемия, отёчности, уменьшение плазменной осмолярности, гипергидрия (рвота, чувство спутанности сознания, летаргическое состояние и головные боли) и увеличение значений пролактина (гинекомастия, галакторея и расстройства костного обмена);
- метаболические расстройства: дефицит фолатов и ослабление аппетита;
- проблемы психического характера: чувство возбуждения, беспокойства, спутанности сознания либо агрессивности, галлюцинации, активация состояния психоза и депрессия;
- неврологические признаки: атаксия, головокружение, чувство сонливости, цефалгия и диплопия, а кроме того зрительная нечёткость и движения, носящие непроизвольный характер (дистония, тремор (иногда порхающий) и тик). Помимо того орофациальная разновидность дискинезии, полиневропатия, дизартрия и нистагм, хореоатетоз, расстройства глазных движений, невнятная речь, расстройство вкуса, парестезии, слабость мускулатуры, менингит асептического характера и парез;
- зрительные нарушения: глаукома, конъюнктивит, аккомодационное расстройство и помутнение глазного хрусталика;
- слуховые проблемы: ушной звон, слуховое расстройство и увеличение либо понижение чувствительности слуха;
- проблемы кардиоваскулярного характера: расстройства проводимости внутри сердца, СН застойного характера, повышенные либо сниженные значения АД, синкопе и тромбоэмболия, а кроме того брадикардия, обострение течения ИБС, тромбофлебит, аритмия и циркуляторный коллапс;
- респираторные нарушения: пневмонит, диспноэ или пневмония;
- расстройства пищеварительной функции: обстипация или понос, тошнота, глоссит, сухость ротовой слизистой, боль в абдоминальной зоне и стоматит. Кроме этого панкреатит, гепатит, недостаточность работы печени, увеличение показателей ГГТ, трансаминаз и ЩФ, желтуха, синдром исчезновения желчных путей, а также гепатит гранулематозного характера;
- эпидермальные поражения: эритродермия, СКВ, зуд, дерматит, носящий аллергический характер, ССД, крапивница, фотосенсибилизация и эпидермальный некролиз. Помимо этого полиформная или узловая эритема, акне и пурпура, гирсутизм, сильная алопеция, гипергидроз и расстройство кожной пигментации;
- нарушения работы ОДА: артралгия, слабость мускулатуры и мышечные спазмы;
- урогенитальные проблемы: тубулоинтерстициальный нефрит, задержка мочи, импотенция, недостаточность функции почек, расстройства сперматогенеза, почечные дисфункции (альбуминурия с гематурией, азотемия или олигурия) и учащение процессов мочеиспускания;
- системные расстройства: чувство слабости.
Передозировка
Признаки отравления: чувство сильной сонливости, возбуждения или дезориентации, ухудшение сознания, зрительное затуманивание, нистагм, атаксия и галлюцинации. Помимо этого невнятная речь, коматозное состояние, гипо- или гиперрефлексия, дизартрия, судороги и дискинезия, а также мидриаз, психомоторные нарушения, гипотермия, миоклонус и легочная отёчность. Вместе с этим возможно подавление дыхания, остановка сердца, расстройство функции сердечной проводимости, тахикардия, обмороки, понижение либо увеличение показателей АД, гипергидрия и рабдомиолиз. Может наблюдаться метаболическая разновидность ацидоза, задержка еды внутри желудка, анурия либо олигурия, задержка жидкости или мочи, увеличение значений КФК (мускульной фракции), гипергликемия или гипонатриемия.
Лиц с такими нарушениями нужно госпитализировать, выполнить им желудочное промывание, назначить сорбенты и проводить поддерживающие мероприятия. Также необходимо определить кровяные значения карбамазепина, отслеживать работу сердца и корректировать электролитные нарушения.
Взаимодействия с другими препаратами
Медикаменты, обладающие способностью увеличивать карбамазепиновые значения внутри кровяной плазмы.
Потому как при увеличении вышеуказанных показателей могут развиваться отрицательные симптомы (к примеру, чувство сонливости, а кроме этого диплопия, сильное головокружение или атаксия), размер порции Мезакара нужно изменять либо отслеживать его плазменные значения при комбинации с подобными веществами. Среди этих медикаментов:
- противовоспалительные и обезболивающие ЛС: ибупрофен или декстропропоксифен;
- андрогены: вещество даназол;
- антибиотики: макролиды (к примеру, йозамицин с эритромицином, ципрофлоксацин и тролеандомицин с кларитромицином);
- антидепрессанты: флуоксетин, вилоксазин, дезипрамин с тразодоном, нефазодон с флувоксамином и пароксетин;
- антиконвульсанты: вигабатрина и стирипентол;
- антимикотики: азолов (к примеру, кетоконазол с итраконазолом и вориконазол с флуконазолом). Лицам, которые используют итраконазол либо вориконазол, могут назначаться альтернативные антиконвульсанты;
- антигистаминные вещества: терфенадин либо лоратадин;
- антипсихотики: локсапин с оланзапином и кветиапин;
- противотуберкулёзные медикаменты: изониазид;
- средства, замедляющие активность карбоангидразы: компонент ацетазоламид;
- противовирусные ЛС: вещества, замедляющие ВИЧ-протеазу (к примеру, ритонавир);
- медикаменты для лечения ССС: верапамил с дилтиаземом;
- средства, применяемые при болезнях ЖКТ: омепразол либо циметидин;
- миорелаксанты: дантролен с оксибутинином;
- противоагрегантные лекарства: тиклопидин;
- прочие средства: сюда входит грейпфрутовый сок, а кроме этого никотинамид (для взрослых и лишь в больших порциях).
Вещества, обладающие способностью к увеличению внутриплазменных значения активного карбамазепинового метаболического продукта – 10,11-эпоксида.
Среди таких медикаментозных средств – прогабид, локсапин, валпромид с кветиапином, а вместе с тем вальпроевая кислота с примидоном и валноктамид. Дозировочная порция ЛС при единовременном использовании с этими веществами должна корректироваться (либо нужно отслеживать его плазменные значения).
Лекарства, которые уменьшают внутриплазменные карбамазепиновые показатели.
Изменение дозировки медикамента может понадобиться при сочетании со следующими веществами:
- антиконвульсанты: метсуксимид, фенсуксимид и фелбамат с фенобарбиталом и окскарбазепином, а также фенитоин (для предупреждения отравления фенитоином и субмедикаментозными значениями карбамазепина, необходимо изменить плазменный уровень первого до 13-ти мкг/мл прежде, чем начинать использование второго), примидон с фосфенитоином и клоназепам (касательно него информация противоречивая);
- противоопухолевые лекарства: доксорубицин либо цисплатин;
- противотуберкулёзные медикаменты: рифампицин;
- противоастматические вещества либо бронходилататоры: аминофиллин либо теофиллин;
- дерматологические средства: изотретиноин.
Взаимодействие с прочими ЛС.
Мефлохин способен приводить к развитию антагонистического влияния относительно антиконвульсивного действия Мезакара, поэтому дозировку последнего необходимо соответственно изменять.
Известно, что изотреноин изменяет показатели биодоступности либо клиренса карбамазепина с его метаболическим продуктом, из-за чего при терапии нужно отслеживать плазменные значения карбамазепина.
Воздействие медикамента на плазменные значения комбинируемых с ним веществ.
Карбамазепин способен уменьшать плазменные показатели отдельных ЛС, а также ослаблять либо нивелировать их терапевтическую активность. С учётом клинических данных может требоваться изменение дозировки указанных ниже медикаментозных средств:
- противовоспалительные либо анальгезирующие вещества: метадон с бупренорфином и парацетамол (продолжительное введение карбамазепина совместно с парацетамолом (или ацетаминофеном) может провоцировать появление гепатотоксичности), а вместе с тем трамадол с феназоном (антипирином);
- антибиотики: среди таковых вещества рифабутин либо доксициклин;
- принимаемые внутрь антикоагулянты: к примеру, фенпрокумон, аценокумарол с варфарином и дикумарол;
- антидепрессанты: сюда включены нефазодон с бупропионом, тразодон с сертралином, циталопрам и трициклики (к примеру, амитриптилин с имипрамином, кломипрамин и нортриптилин);
- противорвотное лекарство: аперпитант;
- антиконвульсанты: клоназепам, тиагабин, клобазам с фелбаматом, вальпроевая кислота, этосукцимид с примидоном, а кроме того ламотриджин, зонисамид, окскарбазепин и топирамат. Есть информация и об увеличении плазменных значений фенитоина под влиянием карбамазепина, и об их уменьшении, а также (единично) о повышении плазменных показателей мефенитоина;
- антимикотики: вориконазол с итраконазолом и кетоконазол. Людям, которые используют итраконазол либо вориконазол, следует применять альтернативные антиконвульсанты;
- противогельминтные вещества: альбендазол либо празиквантел;
- противоопухолевые медикаменты: циклофосфамид с иматинибом, а также темсиролимус и лапатиниба;
- нейролептики: галоперидол с арипипразолом, клозапин с рисперидоном, а кроме того бромперидол с зипразидоном и оланзапином, а также кветиапин и палиперидон;
- противовирусные ЛС: медикаменты, замедляющие деятельность ВИЧ-протеазы (к примеру, саквинавир с индинавиром и ритонавир);
- анксиолитики: мидазолам с алпразоламом;
- антиастматические вещества и бронходилататоры: теофиллин;
- контрацептивы: гормональная контрацепция (необходимо рассмотреть вариант с подбором альтернативных контрацептивных средств);
- вещества для лечения болезней ССС: блокаторы каналов Ca (категория дигидропиридина), среди которых дигоксин с ловастатином, фелодипин, симвастатин, церивастатин с хинидином, а кроме того ивабрадин с пропранололом и аторвастатином;
- кортикостероиды: дексаметазон либо преднизолон;
- вещества, используемые при импотенции: тадалафил;
- средства-иммунодепрессанты: такролимус с циклоспорином и сиролимус с эверолимусом;
- тиреоидные ЛС: левотироксин;
- прочие вещества: лекарства, в составе которых содержится прогестерон либо эстроген (необходимо подобрать альтернативную контрацепцию), сертралин с бупренофином, миансерин и гестринон, а также торамифен с тиболоном.
Сочетания лекарств, требующие отдельного изучения.
Комбинация медикамента с леветирацетамом может вызвать потенцирование токсичности Мезакара.
Сочетание ЛС с изониазидом может спровоцировать потенцирование гепатотоксичности последнего.
Введение вместе с литиевыми средствами либо метоклопрамидом, а кроме того с нейролептиками (тиоридазином или галоперидолом) может вызывать потенцирование отрицательных неврологических признаков (при последнем сочетании – даже в случае терапевтических плазменных показателей).
Применение лекарства вместе с отдельными мочегонными (фуросемидом или гидрохлоротиазидом) может вызвать появление гипонатриемии симптоматического характера.
Карбамазепин способен выступать антагонистом миорелаксантов недеполяризующего типа (к примеру, панкурония). В этом случае можно ожидать появления потребности в увеличении порций этих средств, а пациентов нужно внимательно контролировать, чтобы не допустить нейромышечную блокаду.
Как и прочие психотропы, карбамазепин способен ослаблять переносимость спиртных напитков, из-за чего больным нужно отказаться от их употребления во время терапии.
Запрещённые сочетания.
Потому как структура карбамазепина близка к трицикликам, медикамент нельзя комбинировать с ИМАО. Прекратить введение последнего нужно минимум за 14 дней перед началом использования Мезакара.
Воздействие медикамента на данные серологических тестирований.
Карбамазепин способен давать ложноположительную реакцию при ВЕРХ-анализе, используемом во время определения показателей перфеназина.
Карбамазепин вместе с 10,11-эпоксидом могут давать ложноположительные показания при иммунологических исследованиях с применением поляризованной флуоресценции, которые проводятся для установления показателей трицикликов.
[2]
Условия хранения
Мезакар требуется сохранять при температурных отметках в диапазоне 15-25°С.
Срок годности
Мезакар может использоваться на протяжении 24-месячного срока с момента производства лекарственного вещества.
Применение для детей
У детей регистрируется более выраженная элиминация карбамазепина, из-за чего им могут требоваться увеличенные порции медикамента (в пересчёте на килограммы веса). Назначать таблетки позволено детям старше 5-летнего возраста.
Аналоги
Аналогами препарата являются средства Финлепсин, Зептол с Тегретолом, Карбалекс с Карбапином, а кроме того Карбамазепин и Тимонил.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Мезакар" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.