Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Симвастатин
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Симвастатин – средство, уменьшающее сывороточный показатель триглицеридов и ХС. Помимо этого лекарство замедляет действие ГМГ-КоА редуктазы.
Принятый перорально симвастатин, являющийся не имеющим активности лактоном, участвует во внутрипеченочном гидролизе с формированием соответствующего типа активной β-оксикислоты (она мощно угнетает деятельность ГМГ-КоА редуктазы). Указанный фермент катализирует трансформацию ГМГ-КоА в мевалонат – на раннем этапе, ограничивающем процессы холестеринового биосинтеза. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Симвастатин
Применяется в случае первичной стадии гиперхолестеринемии либо смешанной формы дислипидемии – в виде дополнения к диетическому режиму (в ситуациях, когда иные нелекарственные методы – такие, как уменьшение веса и физические нагрузки – не дают результата).
Назначается при терапии наследственной разновидности гиперхолестеринемии гомозиготного типа – в дополнение к диете и иным липидоснижающим процедурам (к примеру, аферез ЛПНП) либо в случаях, когда эти методы лечения неэффективны.
Первичное и вторичное предупреждение осложнений работы ССС у лиц с ИБС или диабетиков.
Форма выпуска
Выпуск терапевтического элемента производится в виде таблеток, имеющих объём 10, 20 либо 40 мг – по 14 штук внутри ячейковой упаковки. В пачке – 2 таких упаковки.
Фармакодинамика
Симвастатин способен уменьшать значения ХС (как увеличенные, так и нормальные) и ЛПНП. Принцип терапевтического влияния, снижающий уровень ЛПНП, состоит из редукции показателей ХС-ЛПНП, а также ЛПНП окончаний – это вызывает снижение выработки и усиление катаболизма ХС-ЛПНП.
Введение ЛС также значительно уменьшает значения аполипопротеина B. Вместе с этим медикамент умеренно увеличивает показатели ХС-ЛПВП и понижает плазменные значения триглицеридов. [2]
Фармакокинетика
Гидролиз вещества происходит in vivo с формированием соответствующей β-оксикислоты. Процесс гидролиза в основном реализуется внутри печени; внутриплазменное развитие гидролиза происходит на очень низкой скорости.
Лекарство хорошо всасывается внутри организма. Активная форма вещества сначала действует внутри печени. Показатель прохождения β-оксикислоты внутрь кровяной системы после введения ЛС равен меньше 5% дозировки. Плазменный уровень Cmax обладающих активностью ингибиторов отмечается по истечении 1-2-х часов с момента введения препарата. Употребление с едой не изменяет интенсивность всасывания. [3]
Повышение порций лекарства не вызывает кумуляции симвастатина. Уровень белкового синтеза действующего элемента с активным метаболическим продуктом – свыше 95%.
Термин полураспада симвастатина – в пределах 1,3-3-х часов.
Способ применения и дозы
Размер дневной дозировки – в диапазоне 5-80-ти мг (употреблять вечером, 1-разово за сутки). Если понадобится изменение порции, его проводят минимум по прошествии 1-го месяца (при этом она должна составлять не больше 80-ти мг за день). Лицам с тяжёлой стадией гиперхолестеринемии и людям с увеличенной вероятностью появления осложнений функции ССС применяют дозировку 80 мг.
Гиперхолестеринемия.
Необходимо соблюдать стандартную диету, помогающую понизить значения ХС (режима придерживаются весь период терапии). Размер начальной дозировки – в диапазоне 10-20-ти мг, 1-разово за день (приём вечером).
Лицам, которые нуждаются в существенном уменьшении уровня ХС-ЛПНП (свыше 45%), можно начинать с 1-кратного приёма за сутки (вечером) 20-40-ка мг. Если потребуется, дозировку можно изменять по обозначенной выше схеме.
Наследственная разновидность гиперхолестеринемии гомозиготного типа.
Размер дневной порции – принимаемые вечером 40 мг либо введение 80-ти мг за 3 употребления (дважды по 20 мг, а затем, вечером – приём 40-ка мг).
Симвастатин используют в форме дополнения к терапии с использованием иных липидоснижающих методов (к примеру, процедура афереза ЛПНП) либо в ситуациях, когда такой способ терапии невозможен.
Предупреждение развития болезней ССС.
Стандартную дневную порцию ЛС (20-40 мг) лицам с большой вероятностью появления осложнений ИБС (с гиперлипидемией или без неё) вводят вечером, 1-разово за сутки. Терапию можно начинать одновременно с упражнениями либо диетой. При потребности в корректировке порции, её проводят по описанной выше схеме.
Сопутствующие лечебные меры.
Медикамент эффективен при монотерапии и в случае использования в сочетании с секвестрантами желчной кислоты. Употреблять его следует минимум за 2 часа перед либо по прошествии минимум 4-х часов после введения секвестрантов.
Использование у людей с недостаточностью почечной функции.
При потребности в приёме лекарства человеком с тяжёлой стадией нарушения (уровень КК <30-ти мл за минуту), требуется крайне осторожно применять дневные порции, составляющие больше 10-ти мг.
- Применение для детей
Нет данных касательно того, будет ли препарат безопасен и эффективен при назначении детям. Из-за этого его не применяют в педиатрии.
Использование Симвастатин во время беременности
Нельзя применять медикамент при беременности, поскольку безопасность его использования в обозначенный период не доказана.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- выраженная чувствительность относительно симвастатина либо прочих компонентов медикамента;
- активная стадия печеночной болезни либо стойкое увеличение сывороточных трансаминаз (независимо от происхождения нарушения);
- введение в комбинации с мощными ингибиторами элемента CYP3A4 (к примеру, кетоконазол с итраконазолом, нефазодон, кларитромицин с эритромицином, вещества, замедляющие ВИЧ-протеазу и телитромицин).
Побочные действия Симвастатин
Может отмечаться развитие головокружения, полиневропатии или головных болей. Помимо этого возможно появление вздутия, рвоты, диспепсии, обстипации, тошноты, болей абдоминальных мышц и поноса. Также может развиваться анемия, зуд, алопеция, высыпания, желтуха, панкреатит или гепатит. Кроме того возможна астения, миопатия, миалгия, судороги в области мышц и активная фаза омертвения мышц скелета.
Изредка наблюдается полимиалгия, васкулит, волчаночноподобный синдром, дерматомиозит, светобоязнь, крапивница и отёк Квинке. Помимо этого возникает гиперемия, артралгия, недомогание, артрит, диспноэ и лихорадочное состояние. Может отмечаться повышение уровня СОЭ, эозинофилия и тромбоцитопения. Возможно увеличение значений ЩФ, КФК и трансаминаз (АСТ с АЛТ и ГГТ).
Передозировка
При продолжительном применении Симвастатина увеличивается риск развития негативных признаков.
При отравлении следует провести желудочное промывание и употребить активированный уголь. Вместе с этим производится контроль сывороточных значений КФК.
Взаимодействия с другими препаратами
Требуется очень осторожно комбинировать лекарство с более слабыми ингибиторами вещества CYP3A4 (дилтиазем, циклоспорин, амиодарон и верапамил), поскольку это может повысить вероятность острого омертвения мускулатуры скелета и появления миопатии.
При терапии Симвастатином нельзя употреблять грейпфрутовый сок.
Следует отказаться от сочетанного использования суточных дозировок ЛС, превышающих 20 мг, с верапамилом либо амиодароном. Применение допускается лишь в ситуациях, когда польза от подобной комбинации более вероятна, чем возможность появления миопатии.
Людям, использующим кумариновые антикоагулянты, нужно определить уровень ПТВ перед началом терапии, а затем регулярно контролировать его при начальной стадии курса – чтобы гарантировать отсутствие существенной альтерации этих показателей.
Условия хранения
Симвастатин требуется сохранять в тёмном месте, закрытом от доступа маленьких детей. Значения температуры – не более 25оС.
Срок годности
Симвастатин позволяется применять на протяжении 36-месячного термина с момента производства лекарственного продукта.
Аналоги
Аналогами медикамента являются вещества Симвалимит, Вазилип, Симвастол с Зорстатом, а кроме этого Симвагексал, Симгал с Авестатином, Симкард и Овенкор. В списке также Симло, Акталипид, Холвасим с Зокором, Атеростат, Симвор и Зоватин.
Отзывы
Симвастатин в основном получает положительные отзывы от пациентов. Он эффективно помогает снизить показатель ХС, удобен в использовании и имеет невысокую стоимость. Но в некоторых комментариях отмечается наличие выраженных побочных признаков и слабость терапевтического воздействия.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Симвастатин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.