Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Золпидем
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Золпидем - это модулятор небензодиазепиновых рецепторов, который в основном используется в одобренном FDA краткосрочном лечении бессонницы у пациентов с трудностями засыпания. Он улучшает показатели латентности сна, продолжительности сна и уменьшает количество пробуждений у пациентов с преходящей бессонницей. Он также улучшает качество сна у пациентов с хронической бессонницей и может действовать как незначительный миорелаксант. В этой статье рассматриваются показания к применению золпидема, включая фармакологию, побочные эффекты, дозировку, противопоказания.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Золпидема
Исследования также показывают, что он быстро и эффективно восстанавливает функцию мозга у пациентов, которые находятся в вегетативном состоянии после травмы головного мозга, поскольку препарат может полностью или частично обратить вспять аномальный метаболизм поврежденных клеток мозга. Обычно пациенты выздоравливают, если травма не в стволовых областях головного мозга. [3], [4], [5]
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Основным действующим веществом лекарства является золпидема тартрат, который, для поддержания его высокой фармакологической эффективности, сочетается с некоторыми другими вспомогательными веществами.
Вместе с золпидемом, в таблетированной форме присутствуют: 55 мг моногидрат лактозы, 42.4 мг микрокристаллической целлюлозы, 4,8 мг карбоксиметилкрахмала натрия, 1,8 мг повидона, 0,4 мг коллоидного диоксида кремния и 0,6 мг стеарата магния.
Защитная оболочка представлена такими химическими соединениями, как макрогол, гипролоза, гипромеллоза, диоксид титана, карнаубский воск и специальные красители.
Форма выпуска лекарственного средства одна – таблетки, покрытые плотной защитной оболочкой. Таблетка имеет слегка выпуклую с двух сторон форму, с одной стороны плоскости которой, различима разделительная полоска.
Фармакодинамика
Золпидем, небензодиазепиновый снотворный агент, действует как гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), модулятор / агонист рецепторных хлоридных каналов, который усиливает ингибирующие эффекты ГАМК, приводящие к седативному эффекту. Он также обладает противосудорожными, анксиолитическими и незначительными миорелаксирующими свойствами. Рецептор GABAa, также называемый GABA-BZ, обнаружен в сенсомоторных областях коры, бледном шаре, нижнем холмике, мосте, вентральном таламическом комплексе, обонятельной луковице, мозжечке и в значительной степени в головном мозге. Препарат активирует эти рецепторы, обеспечивая седативный эффект, ведущий к сохранению глубокого сна. [6], [7]
В отличие от бензодиазепинов, которые неизбирательно связываются и активируют все подтипы бензодиазепиновых (BZ) рецепторов, золпидем in vitro связывает рецептор BZ1 преимущественно с высоким соотношением сродства субъединиц альфа1 / альфа5. Избирательное связывание золпидема с рецептором BZ1 может объяснить относительное отсутствие миорелаксантного и противосудорожного эффектов. В целом золпидем не рекомендуется населению в качестве лечения первой линии из-за его высокой вероятности злоупотребления. Такие препараты, как мелатонин с контролируемым высвобождением и доксепин, могут использоваться в качестве терапии первой линии в дополнение к надлежащей гигиене сна и когнитивно-поведенческой терапии для пациентов с бессонницей
Фармакокинетика
Период полувыведения 5 мг золпидема составил 2,6 часа. Соответственно, выведение для пациентов, которым вводят 10 мг золпидема, составляет 2,5 часа с диапазоном от 1,4 до 3,8 часа. Золпидем претерпевает линейную кинетику, когда диапазон доз лекарственного средства составляет от 5 до 20 мг. Также было обнаружено, что лекарство в основном связано с белком и остается неизменной в концентрации, которая впоследствии экстрагируется через почечную систему.
Пациенты испытывают антероградную амнезию после приема лекарства, если концентрация в плазме высока во время воздействия. Это связано либо с невниманием, либо с консолидацией процесса памяти.
Этот препарат может вызывать чрезмерное употребление и ежедневную зависимость. Пациенты, употребляющие наркотики в течение нескольких недель, имеют низкую поведенческую зависимость от золпидема. Пациенты, которые использовали золпидем в более высоких разовых дозах или в анамнезе злоупотребляли наркотиками, должны находиться под тщательным наблюдением при использовании золпидема или любого другого снотворного.
Способ применения и дозы
Золпидем быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и имеет короткий период полувыведения у здоровых пациентов. Пероральная форма золпидема доступна в виде таблеток и таблеток с пролонгированным высвобождением. Золпидем также доступен в виде орального спрея, который распыляется в рот над языком, и сублингвальной таблетки для размещения под языком. Его вводят в таблетках по 5 или 10 мг перорально, в зависимости от качества сна пациента. Затем золпидем превращается в неактивный метаболит и выводится почками. Таблетки не засчитываются. Проглатывание во время приема пищи или сразу после нее может замедлить действие этого препарата.
Пациенты пожилого возраста должны получать дозу 5 мг, поскольку во время клинических испытаний их концентрации были выше, чем у молодых людей. У пациентов с нарушением функции печени следует изменить дозировку, поскольку период полувыведения золпидема во много раз больше, чем у пациентов с нормальным здоровьем. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг для женщин и 5 или 10 мг для мужчин, принимаемых только один раз за ночь непосредственно перед сном, при этом до запланированного времени пробуждения остается не менее 7-8 часов. У женщин клиренс золпидема ниже. [11], [12], [13]
Пациенты с терминальной почечной недостаточностью, находящиеся на диализе, не нуждаются в корректировке дозировки, поскольку они существенно не отличались от пациентов с почечной недостаточностью. Однако за концентрацией золпидема следует внимательно следить на ежедневной основе.
Пациентам детского возраста нельзя назначать золпидем, поскольку его эффективность еще не выяснена. Кроме того, исследование показало, что галлюцинации могут возникать у небольшого процента педиатрических пациентов, получавших золпидем.
Использование Золпидема во время беременности
Не принимайте золпидем, если вы беременны, так как это может нанести вред вашему ребенку. Есть некоторые свидетельства того, что прием золпидема может увеличить риск преждевременного рождения ребенка (до 37 недель) и иметь более низкий вес при рождении.
Прием золпидема прямо до начала схваток может увеличить шансы вашего ребенка на появление симптомов отмены сразу после его рождения.
Информации об использовании золпидема во время грудного вскармливания мало. Некоторые эксперты считают, что залеплон не рекомендуется во время грудного вскармливания. [8], [9] Из-за низкого уровня золпидема в грудном молоке и его короткого периода полувыведения, количества, потребляемые младенцем, малы и, как ожидается, не вызовут каких-либо побочных эффектов. у младенцев старшего возраста на грудном вскармливании. Следите за младенцами на предмет избыточного седативного эффекта, гипотонии и угнетения дыхания.
Пяти кормящим матерям, которым было от 3 до 4 дней после родов, была введена однократная пероральная доза золпидема 20 мг. Молоко, собранное через 3 часа после приема дозы, содержало от 0,76 до 3,88 мкг золпидема. Это соответствовало 0,004–0,019% материнской дозировки. Препарат не обнаруживался (<0,5 мкг / л) в молоке через 13 и 16 часов после приема дозы. [10]
Противопоказания
Золпидем противопоказан только пациентам с известной аллергией на препарат или неактивные ингредиенты в формуле. Кроме того, перед введением золпидема необходимо оценить другие причины недосыпания, например, любой имеющийся соматический или психиатрический анамнез.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, которые также принимают препараты, влияющие на метаболизм лекарств через цитохром P450. Рассмотрите возможность назначения более низкой дозировки золпидема, поскольку пациенты показали усиление седативного эффекта. Пациентам, принимающим имипрамин и хлорпромазин, следует избегать применения золпидема. В сочетании эти препараты вызывают снижение активности и психомоторной активности.
Побочные действия Золпидема
Некоторые побочные эффекты включают анафилаксию, изменения в поведении, абстинентный синдром и угнетение центральной нервной системы (ЦНС).
В редких случаях пациенты сообщали об отеке языка, гортани или голосовой щели в виде ангионевротического отека. Кроме того, пациенты сообщали об одышке, закрытии дыхательных путей, тошноте и рвоте. Если пациенты сообщают об этом, не вводите пациенту повторно препарат. Пациентов, у которых наблюдается закрытие горла, голосовой щели или гортани, следует направлять в отделение неотложной помощи.
Сообщалось также об изменениях в поведении и ненормальном мышлении. Кроме того, было обнаружено, что пациенты проявляют агрессивность и экстраверсию, что является ненормальным для обычного поведения человека. Пациенты, страдающие отравлением алкоголем или наркотиками, испытывают слуховые и зрительные галлюцинации, связанные со странным поведением и возбуждением.
Также было обнаружено, что у пациента наблюдается поведение, называемое вождением во сне, при котором пациент водит машину, не полностью проснувшись после приема снотворно-седативного средства, без каких-либо воспоминаний о событии. Было обнаружено, что употребление алкоголя или любого другого депрессанта ЦНС усиливает эти явления, поскольку в сочетании они усиливают седативный эффект. В этих случаях прием препарата необходимо отменить. Пациентам, находящимся в депрессивном состоянии, также не следует принимать золпидем, поскольку он усугубляет депрессию и суицидальные мысли и действия.
Передозировка
Передозировка золпидема вызывает угнетение ЦНС, когнитивные нарушения, приводящие к сонливости или коме, угнетение сердечно-сосудистой системы и дыхания и другие смертельные исходы. Острая токсичность золпидема менее выражена, чем у других бензодиазепинов короткого действия, таких как триазолам и мидазолам. Однако при комбинированной интоксикации с другими препаратами, угнетающими ЦНС, золпидем может вызывать кому даже при низкой концентрации. Отравление одним лекарством является доброкачественным и не требует терапевтического вмешательства.
Если у пациента проявляются какие-либо симптомы, промывание желудка следует предпринимать только в том случае, если в течение одного часа после приема польза превышает риски и если пациент находится в сознании с рвотным рефлексом или интубирован. Пациентам также может быть полезно введение флумазенила и внутривенных жидкостей. Флумазенил - известное средство, снижающее токсичность бензодиазепинов; однако это может способствовать обострению других неврологических симптомов, таких как судорожная активность.
В случае токсичности препарата следует контролировать респираторную функцию пациента, сатурацию кислорода, артериальное давление, пульс и другие жизненно важные показатели. [14]
Взаимодействия с другими препаратами
Некоторые лекарства и золпидем могут мешать друг другу и увеличивать вероятность возникновения побочных эффектов. Некоторые лекарства могут усиливать сонливое (седативное) действие золпидема.
Перед тем, как начать прием золпидема, посоветуйтесь с врачом или фармацевтом, если вы принимаете какие-либо из следующих веществ:
- сонливые антигистаминные препараты, такие как хлорфенамин или прометазин;
- лекарства для лечения шизофрении и биполярного расстройства;
- лекарства для лечения депрессии;
- лекарства от эпилепсии;
- лекарства, чтобы успокоить или уменьшить беспокойство;
- лекарства от проблем со сном;
- лекарства, используемые для лечения грибковых инфекций (например, кетоконазол и итраконазол);
- ритонавир (лекарство, используемое для лечения ВИЧ-инфекции);
- сильные обезболивающие (такие как кодеин, метадон, морфин, оксикодон, петидин или трамадол).
- Смешивание золпидема с лечебными травами и добавками
Не принимайте какие-либо лечебные травы, которые вызывают сонливость во время приема золпидема. Они могут усилить сонливое (седативное) действие вашего лекарства.
Условия хранения
Условия хранения Золпидем не многим отличаются от классического набора рекомендаций:
- Лекарство должно храниться на протяжении всего срока допустимого использования в прохладном месте, где температурные показатели не превышают + 25 градусов.
- Держать Золпидем необходимо в недоступном для маленьких детей месте.
- Лекарство не должно подвергаться воздействию прямых солнечных лучей.
- Влажность помещения, где хранится препарат, должна быть пониженной.
[15]
Срок годности
При покупке любого медикаментозного препарата, первым делом необходимо обращать внимание на его срок годности. На упаковке лекарственного средства обязательно отражается, как дата производства, так и рекомендованное время окончания приема. Для Золпидем срок годности составляет три года. Если дата конечного использования на упаковке уже прошла, то такое лекарство не рекомендуется к дальнейшему применению.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Золпидем" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.