Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Алендра
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Алендра – лекарство, которое воздействует на костную минерализацию и структуру.
Алендронат Na является представителем категории аминобисфосфонатов, искусственным аналогом натурального пирофосфата. Лекарство подавляет процессы преципитации фосфата Ca, блокирует процесс его преобразования в гидроксиапатит, а помимо этого замедляет агрегацию апатитовых кристаллов, формируя кристаллы большего размера, и повышает скорость обратного растворения указанных кристаллов. [1]
Избирательное влияние связано с сильным сродством, отмечающимся у бисфосфонатов к минеральным костным элементам. Медикамент оказывает влияние в качестве эффективного (негормонального) специфического вещества, замедляющего опосредованную остеокластами резорбцию костей. Окончательно определить точный принцип развития данного процесса пока не удалось.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Алендра
Применяется для терапии остеопороза, развивающегося во время постменопаузы. Лекарство снижает вероятность появления переломов в области костей бедра, а также позвоночника. [2]
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск терапевтического вещества реализуется в таблетках – 4 штуки внутри ячейковой пачки. В коробке – 1 такая пачка.
Фармакодинамика
Медикамент способствует установлению положительного баланса в отношении восстановления и резорбции кости. Повышает показатель минеральной костной плотности в области таза с позвоночником и помогает формировать имеющие здоровую гистологическую структуру костные ткани. [3], [4], [5]
Алендра предупреждает возникновение новых костных переломов. Уменьшает сывороточные значения Ca, замедляя резорбцию костей и снижая его объёмы, высвобождаемые из костных тканей.
Кальцийснижающий эффект лекарства, опосредованный при помощи угнетения остеокластов, развивается по прошествии 1-2-х суток.
Фармакокинетика
Алендронат Na на 25% абсорбируется внутри ЖКТ. Уровень абсолютной биодоступности таблеток (в пределах 5-10-ти мг), которые употреблены натощак за 2 часа перед едой, равен 0,64% (у женщины) и 0,59% (у мужчины). [6], [7], [8]
Показатель биодоступности понижается (приблизительно на 40%) в случае употребления ЛС за 0,5-1 час перед обычным завтраком. Значения биодоступности лекарства будут низкими, если его принять с едой либо на протяжении 2-х часов после употребления пищи. Введение медикамента вместе с какими-либо напитками (среди них кофе, минеральная вода и апельсиновый сок) на 60% уменьшает значения его биодоступности.
Тесты с участием животных определили, что после в/в инъекции 1-го мг/кг алендроната Na, вещество на некоторое время подвергается распределению внутри мягких тканей, но в дальнейшем довольно быстро перераспределяется.
Половина порции, которая была абсорбирована, в неизменённом состоянии экскретируется по большей части через почки (за период 72-х часов), остаток кумулирует внутри костных тканей на продолжительное время. Его экскреция происходит крайне медленно – из-за синтеза с костными тканями. Термин полураспада медикамента из костей длится на протяжении нескольких лет.
Около 78% вещества синтезируется с внутриплазменным белком и не участвует в обменных процессах. Плазменные значения лекарства довольно низкие (ниже 5-ти нг/мл) и уменьшаются на 95% в период 6-ти часов после выполнения инфузии. [9]
При 1-разовом применении 10-ти мг медикамента показатели внутрипочечного клиренса равнялись 71-му мл за минуту; общий клиренс при этом составляя максимум 0,2 л за минуту. [10], [11], [12], [13]
Способ применения и дозы
Применять медикамент следует в порции 70 мг (1 таблетка), 1-кратно за неделю.
Нет какой-либо оптимальной длительности цикла терапии бисфосфонатами при остеопорозе. Решение относительно потребности в продолжении курса должен принимать лечащий доктор, персонально по каждому больному, принимая во внимание соотношение пользы и существующих рисков (в особенности после 5+ лет приёма медикамента).
Таблетку проглатывают, запивая простой водой, минимум за полчаса перед первым употреблением еды, напитков либо иных медикаментов. Прочие напитки (среди которых и минеральная вода), пища и отдельные лекарственные вещества способны приводить к снижению абсорбции алендроната Na.
Для упрощения прохождения лекарства внутрь желудка, что позволит снизить его раздражающий эффект в отношении слизистых ротоглотки с пищеводом, нужно употреблять лекарство, запивая минимум 0,2 л обычной воды (с утра, после сна); пережёвывать таблетку нельзя, потому как это может спровоцировать появление язв в области ротоглотки. Первое употребление еды за день должно происходить минимум по истечении получаса с момента применения 1-ой таблетки. Больному нельзя лежать в пределах минимум получаса с момента введения ЛС. Запрещено принимать медикамент вечером перед сном либо при подъёме с кровати утром.
Перерыв между введением Алендры и иных лекарственных веществ (принимаемых перорально) должен длиться минимум полчаса.
Требуется дополнительное употребление кальциферола с Ca – в случаях, когда с едой поступает недостаточное количество этих элементов. [19], [20]
Медикамент необходимо употреблять в одинаковый день недели. Если приём был случайно пропущен, таблетку принимают с утра на следующий день. Далее применение продолжают по обычной схеме – новую таблетку выпивают в день, изначально выбранный для употребления.
Использование Алендра во время беременности
Нельзя назначать Алендру беременным либо кормящим грудью женщинам.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- сильная непереносимость, связанная с алендронатом Na либо иным элементом медикаментозного средства;
- гипокальциемия;
- болезни, поражающие пищевод (ахалазия либо стриктура), при которых отмечается задержка выведения его содержимого;
- отсутствие возможности постоять либо посидеть прямо на протяжении минимум получаса;
- недостаточность почечной функции в тяжёлой степени (значения КК – <35-ти мл за минуту). [14], [15], [16]
Побочные действия Алендра
Основные побочные симптомы:
- иммунные поражения: признаки непереносимости, среди которых проявления аллергии, крапивница и отёк Квинке;
- нарушения, связанные с функцией НС: головокружение или головные боли, а также вкусовое расстройство (появление необычного либо горького привкуса после применения ЛС);
- зрительные расстройства: эписклерит либо склерит, а также увеит;
- проблемы с работой слуховых органов: остеонекроз, поражающий наружную часть слухового прохода (осложнение, часто встречающееся при использовании бисфосфонатов), и вертиго;
- признаки, связанные с работой ЖКТ: обстипация, язвы в области рта, пищевода или глотки, изжога, боль в зоне живота, вздутие, дисфагия и диспепсия, а помимо этого рвота, эрозия в области пищевода, напряжение брюшинной стенки, тошнота, эзофагит и регургитация содержимого желудка. Кроме этого могут появляться стриктуры внутри пищевода, мелена и перфорации, кровотечения или язвы в зоне ЖКТ (ротовая полость, желудок с пищеводом и глотка);
- поражения подкожных слоев и эпидермиса: эритема, алопеция, высыпания, фоточувствительность, зуд и эпидермальные проявления, среди которых ТЭН и ССД;
- проблемы с работой соединительных тканей и ОДА: челюстной остеонекроз, боли, поражающие суставы с костями либо мышцы, отёчности в области суставов и имеющие атипичный характер переломы в зоне бедренной кости;
- нарушения обменных процессов: гипокальциемия, которая сопровождается соответствующими клиническими признаками (обычно связана с присутствием провоцирующих факторов);
- системные проявления: временные нарушения (недомогание и мышечные боли; изредка – горячка), зачастую развивающиеся на начальной стадии терапии, а кроме этого периферические отёчности и астения;
- показания лабораторных исследований: гипокальциемия или -фосфатемия (в случае использования за день 10-ти мг/кг алендроната). [17], [18]
Передозировка
При отравлении развивается гипофосфатемия и -кальциемия, а кроме этого негативные проявления, затрагивающие верхнюю часть ЖКТ (изжога, желудочная дисфункция, гастрит, эзофагит либо желудочная язва).
Чтобы синтезировать алендронат, требуется выпить молока либо применить антациды. Из-за существующей вероятности появления раздражения в зоне пищевода нельзя индуцировать рвоту; помимо этого пострадавшему нужно постоянно находиться в вертикальном положении.
Взаимодействия с другими препаратами
Нарушение абсорбции медикамента может происходить при приёме его с напитками (также с минеральной водой), едой, антацидами, веществами Ca (среди них также пищевые добавки) и отдельными другими ЛС для приёма внутрь. Перерыв между применениями таких веществ должен составлять минимум полчаса.
Введение НПВС может оказывать раздражающий эффект в отношении слизистой ЖКТ. Поэтому требуется очень осторожно комбинировать такие медикаменты с Алендрой. [21], [22], [23], [24], [25]
Условия хранения
Алендра должна сохраняться в месте, закрытом от проникновения маленьких детей. Значения температуры – не больше отметки 25°С. [26]
Срок годности
Алендра может использоваться на протяжении 3-годичного срока с момента производства фармацевтического средства.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Алендра" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.