Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Алотендин
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Алотендин – комплексный антигипертензивный препарат (β-блокатор и антагонист кальциевых ионов). Он блокирует процесс прохождения кальциевых ионов через мембранные L-каналы внутрь клеток гладкомышечных сердечнососудистых волокон.
В результате развивается непосредственное расслабляющее воздействие в отношении гладкой сосудистой мускулатуры, приводящее к уменьшению уровня АД. Вместе с этим лекарство ослабляет связанную со стенокардией ишемию, уменьшая энергопотребление и тканевую потребность в получении кислорода. Кроме этого медикамент блокирует β-адренорецепторы, уменьшая сердечную функцию и кислородную потребность сердца. [1]
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Алотендин
Применяется для лечения стабильной формы стенокардии хронического характера, а также при увеличенных показателях АД.
Форма выпуска
Выпуск медикамента реализуется в форме таблеток – 7 штук внутри ячейковой пластинки (4 либо 8 пластинок внутри коробки) или 10 штук внутри блистерной упаковки (3 либо 9 упаковок внутри пачки).
Фармакодинамика
Амлодипин является антагонистом кальциевых ионов. Принцип его гипотензивного влияния связан с непосредственным релаксирующим эффектом в отношении гладких сосудистых мышц. Антиангинальное воздействие развивается по следующим принципам:
- расширение артериол периферического типа, что снижает системное периферическое сопротивление (объём постнагрузки). При этом показатель ЧСС не изменяется; происходит ослабление сердечной нагрузки, что уменьшает энергопотребление миокардом и его кислородную потребность;
- дилатация главных коронарных артерий с артериолами в здоровых и ишемизированных областях миокарда. Благодаря этому повышаются объёмы поступающего внутрь миокарда кислорода у лиц с вариантной стенокардией.
У людей с увеличенным уровнем АД 1-кратное применение амлодипина за день приводит к клинически существенному уменьшению значений АД в период 24-х часов. Медленное начало воздействия вещества не допускает резкого понижения показателей АД. [2]
У лиц со стенокардией вещество пролонгирует общий период получения физической нагрузки до развития стенокардического приступа, а также продлевает период до появления существенной депрессии ST-сегмента. Кроме этого амлодипин уменьшает частоту стенокардических приступов и нитроглицериновую потребность.
Компонент не приводит к появлению негативных метаболических симптомов либо изменению плазменных показателей липидов, что позволяет использовать лекарство у лиц с подагрой и БА, а также диабетиков.
Бисопролол является избирательным блокатором β1-адренорецепторов, без ВСА. Помимо этого он не обладает значительной мембраностабилизирующей активностью.
Блокирует деятельность β1-адренорецепторов и снижает влияние, оказываемое на них катехоламинами. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффект.
Гипотензивное воздействие развивается при уменьшении минутного сердечного объёма, ослаблении симпатической стимуляции сосудов периферического типа и подавлении процессов почечного высвобождения ренина.
Антиангинальный эффект возникает при блокаде действия β1-адренорецепторов, из-за чего уменьшается кислородная потребность миокарда – в связи с отрицательным инотропным и хронотропным влиянием. Таким способом бисопролол ослабляет либо устраняет проявления ишемии.
Максимального терапевтического эффекта препарат достигает по прошествии 3-4-х часов с момента перорального приёма. Зачастую максимальное гипертоническое воздействие развивается по истечении 2-недельного приёма Алотендина.
Фармакокинетика
Амлодипин.
После применения терапевтических дозировок вещество хорошо абсорбируется, достигая показателя кровяного Cmax по прошествии 6-12-ти часов. Употребление еды не изменяет значений биодоступности амлодипина – она составляет в пределах 64-80%. Показатель распределительного объёма – около 21-го л/кг. Тесты in vitro выявили, что белковому синтезу подвергается приблизительно 93-98% циркулирующего амлодипина.
При внутрипеченочных обменных процессах формируются не обладающие терапевтической активностью метаболиты. Неизменённый амлодипин экскретируется с мочой (10%) и фекалиями (20-25%); в форме метаболитов выводится 60%.
Термин плазменного полураспада – в пределах 35-50-ти часов, благодаря чему лекарство можно применять 1-кратно за сутки.
Бисопролол.
До 90% вещества абсорбируется внутри ЖКТ. Выраженность 1-ого внутрипеченочного прохождения довольно низкая (около 10%), показатель биодоступности – 90%. Термин плазменного полураспада – в пределах 10-12-ти часов, что обеспечивает лекарственное воздействие на протяжении 24-х часов при 1-разовом приёме ЛС за день.
Распределительный объём составляет 3,5 л/кг. Белковый синтез равен 30%.
Экскреция бисопролола производится 2-мя путями. 50% лекарства при внутрипеченочных обменных процессах преобразуется в неактивные метаболиты, далее экскретируемые через почки. Оставшиеся 50% (неизменённое вещество) экскретируются почками.
Способ применения и дозы
Употреблять Алотендин необходимо перорально. Размер стандартной порции при повышенных значениях АД – 1 таблетка за день. В случае отсутствия требуемого эффекта дозировку можно увеличить до приёма таблетки 10/10 мг 1-кратно за сутки.
- Применение для детей
Медикамент не используется в педиатрии.
Использование Алотендин во время беременности
Нет сведений относительно безопасности использования Алотендина при беременности и ГВ. Назначать его следует только в ситуациях, когда нет возможности применить более безопасный аналог.
Тесты с участием животных выявили развитие отрицательного влияния ЛС в отношении репродуктивной функции.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- сильная непереносимость относительно амлодипина и дигидропиридинов;
- крайне низкие показатели АД;
- шоковое состояние (также кардиогенный шок);
- обструкция, поражающая выводящий левожелудочковый тракт (к примеру, выраженная форма аортального стеноза);
- стенокардия нестабильного характера;
- в период 8-ми суток с момента развития острейшей стадии инфаркта миокарда;
- активная форма СН либо проявления декомпенсации;
- 2-3-я степень АВ-блокады;
- СССУ;
- блокада синоатриального типа;
- тяжёлая стадия БА;
- имеющие тяжёлую форму окклюзии в области периферических артерий;
- неизлеченная феохромоцитома;
- метаболическая разновидность ацидоза.
Побочные действия Алотендин
Основные побочные проявления:
- расстройства в области кровяной системы и лимфы: тромбоцито- или лейкопения;
- проблемы с обменными процессами: гипергликемия;
- расстройства психики: лабильность настроения, инсомния, депрессия, тревожность и спутанное сознание;
- поражения неврологического характера: сонливость, дисгевзия, головокружение, синкопе, гипертонус и тремор, а кроме этого парестезия, цефалгия, гипестезия, экстрапирамидные симптомы и полиневропатия;
- нарушения, связанные с органами восприятия: зрительные расстройства, среди которых диплопия;
- проблемы с функцией слуха и лабиринта: развитие ушного звона (тиннитуса);
- кардиологические нарушения: инфаркт миокарда, учащение сердцебиения и аритмия (также брадикардия, тахикардия и трепетание предсердий);
- поражения в области сосудов: снижение уровня АД, приливы и васкулит;
- респираторные расстройства: кашель, диспноэ и насморк;
- проблемы с пищеварением: рвота, расстройство кишечной перистальтики, абдоминальная боль, ксеростомия, тошнота и обстипация/понос. Помимо этого гепатит, желтуха, панкреатит, гастрит, холестаз, гиперплазия десен и увеличение показателей ферментов печени;
- эпидермальные симптомы: сыпь, крапивница, пурпура, отёк Квинке, алопеция, зуд, изменение оттенка кожи и экзантема. Кроме этого фоточувствительность, гипергидроз, ССД, эксфолиативная форма дерматита и полиформная эритема;
- поражения, затрагивающие ОДА: артралгия, боли в области спины и мышц, отёчности голеней и мышечные судороги;
- нарушения в области урогенитальной системы: никтурия, учащение мочеиспускания и мочевыделительные расстройства;
- проблемы с репродуктивной функцией: импотенция, гинекомастия и псориаз;
- прочие: утомляемость, повышение/понижение веса, отёчности и боль в области грудины.
Передозировка
Признаки передозировки: тахикардия, головокружение, продолжительное уменьшение показателя АД, брадикардия и АВ-блокада.
Необходимо выполнять процедуры, поддерживающие деятельность ССС, отслеживать показатели ОЦК, диурез, работу лёгких и сердца, а также проводить симптоматические мероприятия. Эффективность диализа очень низка.
Взаимодействия с другими препаратами
Амлодипин.
Вещество нужно осторожно сочетать с нитратами пролонгированного типа влияния, НПВС, мочегонными, блокаторами β-адренорецепторов, принимаемым сублингвально нитроглицерином, антибиотиками и принимаемыми внутрь гипогликемическими ЛС.
Воздействие, оказываемое прочими медикаментами на амлодипин.
Средства, замедляющие активность CYP 3A4.
Использование лекарства вместе с умеренными либо мощными ингибиторами (азольные антимикотики, ингибиторы действия протеаз, дилтиазем либо верапамил и макролиды (например, кларитромицин либо эритромицин)) может спровоцировать существенное увеличение экспозиции амлодипина, из-за чего повышается вероятность развития гипотензии. Клинический эффект указанных изменений может выражаться сильнее у пожилых людей. Может понадобиться клинический контроль состояния больного и коррекция дозировки.
Запрещено употреблять грейпфрутовый сок либо грейпфруты во время терапии амлодипином, поскольку у отдельных людей это может вызывать повышение значений биодоступности вещества, из-за чего потенцируется антигипертензивное влияние.
Медикаменты, индуцирующие действие CYP 3A4.
Нет данных относительно воздействия индукторов CYP 3A4 на амлодипин. При комбинировании препарата со средствами зверобоя или рифампицином возможно уменьшение плазменного уровня амлодипина, из-за чего такие сочетания используют очень осторожно.
Инфузии дантролена.
После введения внутривенно дантролена и верапамила у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция со смертельным исходом, а также коллапс ССС, связанные с гиперкалиемией.
В связи с риском появления гиперкалиемии, лицам со склонностью к гипертермии злокачественного характера, а также при терапии этого заболевания, нужно отказаться от использования блокаторов каналов Ca (амлодипин).
Эффект, оказываемый амлодипином на прочие ЛС.
Антигипертензивное влияние амлодипина усиливает гипотензивный эффект остальных антигипертензивных веществ.
Такролимус.
При комбинировании с амлодипином есть вероятность увеличения кровяных значений такролимуса, но фармакокинетику указанного взаимодействия полностью определить не удалось.
Во избежание развития токсичного воздействия такролимуса нужно постоянно отслеживать его кровяные показатели и корректировать дозировку, если потребуется.
Циклоспорин.
Для лиц с пересаженной почкой, использующих амлодипин, нужно рассматривать вариант с контролем показателей циклоспорина и понижением его порции, если понадобится.
Симвастатин.
Комбинирование многоразовых дозировок амлодипина (на 10 мг) с 80 мг симвастатина вызывало повышение экспозиции последнего на 77% (в сравнении с введением исключительно симвастатина). Людям, принимающим амлодипин, необходимо ограничить суточную дозировку симвастатина до 20-ти мг.
Бисопролол.
Запрещено применять в комбинации.
Кальциевые антагонисты (верапамил, а также дилтиазем (менее активно)) негативно воздействуют на показатели АД, АВ-проводимость и сокращение. При использовании верапамила лицами, применяющими блокаторы β-адренорецепторов, может отмечаться существенное понижение значений АД и развитие АВ-блокады.
Гипертензивные вещества с центральным типом активности (метилдопа, рилменидин с клонидином и моксонидин) в сочетании с бисопрололом замедляют уровень ЧСС, вазодилатацию и уменьшают минутный сердечный объём. При резкой отмене лекарства увеличивается вероятность синдрома отмены в форме повышения значений АД.
Вещества, которые нужно осторожно комбинировать с бисопрололом.
Дигидропиридиновые антагонисты Ca (например, нифедипин) могут увеличивать вероятность появления СН и снижения уровня АД.
Противоаритмические лекарства класса I (к примеру, хинидин, пропафенон с дизопирамидом, флекаинид и фенитоин с лидокаином) увеличивают отрицательное воздействие относительно инотропной деятельности миокарда и АВ-проводимости.
Противоаритмические медикаменты класса III (к примеру, амиодарон) способны увеличивать воздействие относительно АВ-проводимости.
При сочетании с парасимпатомиметиками может пролонгироваться период АВ-проводимости, что увеличивает вероятность брадикардии.
Локальные вещества, содержащие элементы, которые блокируют β-адренорецепторы (капли для глаз, используемые при терапии глаукомы), способны дополнять системную активность бисопролола.
Принимаемые внутрь гипогликемические ЛС и инсулин потенцируют противодиабетический эффект. Из-за блокады β-аренорецепторов может происходить маскировка признаков гипогликемии.
Использование вместе с СГ пролонгирует АВ-проводимость и понижает показатель ЧСС.
Введение в комбинации с НПВС ослабляет гипотензивное влияние.
Применение с β-симпатомиметиками (добутамином или изопреналином) может ослаблять воздействие обоих лекарств.
Симпатомиметики, активирующие деятельность α- и β-адренорецепторов (среди них норэпинефрин с эпинефрином), увеличивают уровень АД. Такой эффект более вероятен при введении неизбирательных блокаторов β-адренорецепторов.
Дериваты эрготамина вызывают обострение расстройств периферического кровотока.
Барбитураты, трициклики, фенотиазины и прочие гипотензивные вещества увеличивают вероятность снижения значений АД.
Дериваты углеводов и вещества для ингаляционной анестезии (галотан, хлороформ, метоксифлуран и циклопропан) при сочетании с лекарствами, блокирующими β-адренорецепторы, увеличивают вероятность подавления деятельности миокарда и возникновения антигипертензивных симптомов.
Эффект, оказываемый недеполяризующими блокаторами нейронно-мышечной передачи, потенцируется и пролонгируется под действием средств, блокирующих активность β-адренорецепторов.
Мефлокин увеличивает вероятность брадикардии.
ИМАО (кроме ИМАО-В) потенцируют антигипертензивное воздействие ЛС, блокирующих β-адренорецепторы, и увеличивают вероятность появления гипертонического криза.
Условия хранения
Алотендин требуется сохранять при температурных значениях в пределах отметок 15-30°С.
Срок годности
Алотендин может использоваться в пределах 5-летнего термина с момента производства терапевтического средства.
Аналоги
Аналогом медикамента является препарат Собикомби.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Алотендин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.