Новые публикации
Препараты
Диакарб
Статью проверил Алексей Кривенко, медицинский редактор
Последняя редакция: 08.05.2024
Последняя редакция: 08.05.2024
х
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Диакарб (ацетазоламид) является ингибитором карбоангидразы. Это означает, что он подавляет действие фермента карбоангидразы, который обычно ускоряет реакцию, превращающую углекислый газ (СО2) и воду в угольную кислоту, что приводит к образованию бикарбоната в организме.
Вот несколько важных моментов, связанных с ингибиторами карбоангидразы:
- Действие как диуретик: Блокировка карбоангидразы Диакарбом приводит к уменьшению реабсорбции бикарбоната в почках, что в свою очередь приводит к увеличению выведения натрия и воды с мочой. Это делает Диакарб потенциально полезным как диуретик.
- Применение в лечении глаукомы: Ингибиторы карбоангидразы, такие как Диакарб, также могут применяться для снижения внутриглазного давления при глаукоме. Уменьшение внутриглазного давления может помочь предотвратить повреждение зрительного нерва и сохранить зрение.
- Профилактика горной болезни: Диакарб также используется для профилактики и лечения горной болезни. Его действие связано с увеличением выведения углекислого газа из организма, что помогает адаптироваться к измененным условиям окружающей среды на больших высотах.
- Лечение других состояний: В некоторых случаях ингибиторы карбоангидразы могут применяться в лечении других медицинских состояний, таких как неврологические расстройства или мигрени.
Важно помнить, что использование Диакарба и других ингибиторов карбоангидразы должно осуществляться под наблюдением врача и с соблюдением рекомендаций по дозировке и применению.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Диакарба
- Глаукома: Диакарб может быть назначен для снижения внутриглазного давления при глаукоме. Он помогает уменьшить продукцию внутриглазной жидкости, что может помочь предотвратить повреждение зрительного нерва и сохранить зрение.
- Горная болезнь: Диакарб используется для профилактики и лечения горной болезни (альтитюда). Препарат помогает организму адаптироваться к измененным условиям окружающей среды на больших высотах, уменьшая симптомы, такие как головная боль, тошнота, головокружение и утомляемость.
- Эпилепсия: Иногда Диакарб может быть использован в качестве дополнительного средства в лечении некоторых форм эпилепсии.
- Ацидоз: Препарат может быть назначен для коррекции некоторых форм ацидоза, связанных с заболеваниями, такими как мочекаменная болезнь или диабет.
- Профилактика высотной болезни: Диакарб может быть применен в качестве профилактического средства перед путешествием на большие высоты для предотвращения симптомов горной болезни.
- Мигрень: В некоторых случаях Диакарб может быть назначен для профилактики мигреней.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
- Таблетки: Это наиболее распространенная форма выпуска Диакарба. Таблетки могут иметь разные дозировки, например, 125 мг, 250 мг или 500 мг.
- Капсулы: Некоторые производители могут выпускать Диакарб в виде капсул, особенно если требуется медленное высвобождение препарата.
- Порошок для приготовления инъекционного раствора: В редких случаях Диакарб может быть представлен в виде порошка для приготовления инъекционного раствора.
Фармакодинамика
- Уменьшение образования бикарбонатов: Ацетазоламид препятствует образованию бикарбонатов в почках, что приводит к уменьшению образования водорастворимого бикарбоната и увеличению выведения натрия, калия и воды с мочой.
- Диуретическое действие: Блокирование карбоангидразы в почках приводит к увеличению выведения натрия, калия и воды с мочой. Это диуретическое действие позволяет использовать ацетазоламид для лечения отеков и повышенного внутричерепного давления.
- Уменьшение секреции водорода: Ацетазоламид также уменьшает секрецию водорода в почках, что способствует уроускорению мочи с более высоким pH, что может быть полезно при лечении мочекаменной болезни, связанной с кислотным мочевыделением.
- Стимуляция дыхания: В высоких дозах ацетазоламид может стимулировать дыхание путем увеличения чувствительности дыхательных центров в головном мозге к изменениям уровня углекислого газа в крови.
- Уменьшение внутриглазного давления: Ацетазоламид также может использоваться для снижения внутриглазного давления, что полезно при лечении глаукомы.
Фармакокинетика
- Поглощение: После перорального приема ацетазоламида он быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
- Максимальная концентрация (Cmax): Время достижения максимальной концентрации ацетазоламида в плазме крови обычно составляет около 1-4 часов после приема.
- Биодоступность: Биодоступность ацетазоламида при пероральном приеме обычно высокая, около 80-100%.
- Метаболизм: Ацетазоламид метаболизируется в печени, преимущественно через гидроксилирование.
- Полувыведение (T½): Полувыведение ацетазоламида из организма составляет около 8-12 часов.
- Объем распределения (Vd): Vd ацетазоламида варьируется, но обычно составляет около 0.7-0.9 л/кг, что указывает на хорошее распределение препарата в тканях организма.
- Выделение: Ацетазоламид выделяется в основном через почки, как неизмененный препарат.
- Метаболизм взаимодействий: Диакарб может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, в частности, с другими диуретиками или антиэпилептическими препаратами, что может изменить их эффективность или уровень в крови.
Способ применения и дозы
-
Глаукома:
- Обычная начальная доза для взрослых составляет 250-1000 мг в сутки, разделенных на несколько приемов.
- Детям может быть назначена доза от 5 до 10 мг на 1 кг массы тела в сутки, также разделенная на несколько приемов.
-
Эпилепсия:
- Обычная начальная доза для взрослых составляет 250-1000 мг в сутки, разделенных на несколько приемов.
- Для детей доза может варьироваться в зависимости от возраста и веса, обычно начальная доза составляет 8-30 мг на 1 кг массы тела в сутки, также разделенная на несколько приемов.
-
Горная болезнь:
- Для профилактики горной болезни обычно рекомендуется начать прием препарата за 24-48 часов до подъема на высоту.
- Обычная доза составляет 250 мг дважды в сутки.
- Продолжительность приема Диакарба зависит от длительности пребывания на высоте.
-
Гипокалиемия:
- Для лечения гипокалиемии Диакарб может применяться в дозе 250-1000 мг в сутки, разделенных на несколько приемов.
Использование Диакарба во время беременности
Использование ацетазоламида (Диакарба) во время беременности может быть связано с потенциальными рисками, хотя конкретные данные о его безопасности и эффективности в этот период ограничены. Вот что известно на основе доступных исследований:
- Исследование на беременных с идиопатической внутричерепной гипертензией: В одном из наблюдений, где ацетазоламид использовался для лечения этого состояния во время беременности, не было зафиксировано неблагоприятных исходов беременности. Обзор литературы также не показал убедительных доказательств негативного воздействия препарата на беременность у людей (Lee et al., 2005).
- Другое исследование: В исследовании, проведенном среди женщин с внутричерепной гипертензией, которым назначали ацетазоламид во время беременности, не было найдено убедительных доказательств вредного воздействия на беременность, даже если препарат назначался до 13-й недели гестации. При этом употребление ацетазоламида должно избегаться во время беременности, если это не абсолютно необходимо (Falardeau et al., 2013).
Из-за потенциальных рисков использование ацетазоламида во время беременности должно осуществляться только под строгим медицинским надзором и только в случаях, когда преимущества превосходят возможные риски.
Противопоказания
- Гиперчувствительность: Людям с известной гиперчувствительностью к ацетазоламиду или другим сульфонамидам следует избегать его использования.
- Тяжелые нарушения функции почек или печени: Препарат противопоказан у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или печени, поскольку он может усилить их состояние.
- Гипонатриемия: Диакарб следует использовать с осторожностью у пациентов с гипонатриемией (низким уровнем натрия в крови), так как он может усилить это состояние.
- Гиперкалиемия: Препарат также следует использовать с осторожностью у пациентов с гиперкалиемией (высоким уровнем калия в крови), поскольку он может усилить это состояние.
- Мочекаменная болезнь: При наличии мочекаменной болезни Диакарб может увеличить риск образования камней и противопоказан.
- Сахарный диабет: У пациентов с сахарным диабетом препарат следует использовать с осторожностью, так как он может изменить уровень сахара в крови.
- Беременность и кормление грудью: Использование Диакарба во время беременности и кормления грудью должно быть оценено врачом, так как данные о его безопасности в этих периодах ограничены.
- Детский возраст: Применение Диакарба у детей требует особой осторожности и должно осуществляться под наблюдением врача.
- Применение с другими лекарствами: Перед началом применения Диакарба в комбинации с другими лекарствами следует проконсультироваться с врачом, чтобы убедиться в отсутствии потенциальных взаимодействий.
Побочные действия Диакарба
- Сонливость и головокружение: Это одни из наиболее распространенных побочных эффектов Диакарба. Пациенты могут чувствовать сонливость или головокружение, особенно в начале лечения или при изменении дозировки.
- Повышенная чувствительность к свету: Некоторые люди могут испытывать увеличенную чувствительность к свету при приеме Диакарба, что может привести к фотосенсибилизации или более быстрой утомляемости глаз.
- Потеря аппетита и диарея: Некоторые пациенты могут испытывать потерю аппетита, тошноту или диарею во время приема Диакарба.
- Электролитные нарушения: Препарат может вызвать изменения уровней электролитов в организме, такие как гипокалиемия (снижение уровня калия) или гипонатриемия (снижение уровня натрия).
- Повышенная чувствительность к аллергенам: У некоторых людей могут возникнуть аллергические реакции на Диакарб, такие как кожная сыпь, зуд или ангионевротический отек.
- Желудочные расстройства: Могут включать в себя тошноту, рвоту, изжогу или дискомфорт в животе.
- Металлический привкус: Некоторые пациенты могут жаловаться на появление металлического привкуса во рту.
- Другие редкие побочные эффекты: Включают в себя анемию, апластическую анемию, тромбоцитопению, алкалоз, гипергидратацию и другие.
Передозировка
- Электролитный дисбаланс: Избыточное выведение электролитов (например, натрия, калия) с мочой может привести к электролитному дисбалансу, что может проявиться в виде слабости, нарушений сердечного ритма, мышечных судорог и других симптомов.
- Ацидоз: Изменения в кислотно-щелочном балансе организма могут привести к метаболическому ацидозу, что может вызвать быструю и глубокую дыхательную депрессию, головную боль, сонливость и другие симптомы.
- Центральные нервные системы симптомы: Передозировка ацетазоламида может вызвать сонливость, головокружение, судороги, замедленное дыхание, смещение электролитов, повышение внутричерепного давления и другие центральные нервные системы симптомы.
- Другие осложнения: Возможными осложнениями передозировки также могут быть гипогликемия, гиперкалиемия, ухудшение функции почек и другие серьезные осложнения.
Взаимодействия с другими препаратами
- Препараты, угнетающие ангидразу: Диакарб является ингибитором ангидразы, поэтому его эффект может быть усилен при одновременном применении с другими препаратами, такими как ацетазоламид, дорзоламид и бринзоламид, что может привести к увеличению риска развития побочных эффектов, связанных с угнетением ангидразы, таких как метаболический ацидоз.
- Препараты для лечения эпилепсии: Диакарб может взаимодействовать с препаратами для лечения эпилепсии, такими как фенитоин, карбамазепин и вальпроевая кислота, что может усилить или ослабить их эффективность, а также увеличить риск побочных эффектов, связанных с центральной нервной системой.
- Препараты для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний: Диакарб может усилить действие препаратов, применяемых для лечения гипертонии, таких как диуретики или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ), что может привести к сильному снижению артериального давления.
- Препараты для лечения диабета: Диакарб может усилить действие гипогликемических препаратов, таких как сульфонилмочевина, что может привести к снижению уровня сахара в крови.
- Препараты для лечения подагры: Диакарб может усилить действие препаратов, используемых для лечения подагры, таких как пробенецид, что может привести к увеличению уровня мочевой кислоты в крови и усилению побочных эффектов.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Диакарб" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.