Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Дифенин
Статью проверил Алексей Кривенко, медицинский редактор
Последняя редакция: 07.05.2024
Последняя редакция: 07.05.2024
х
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Дифенин, также известный под международным непатентованным названием Фенитоин, является лекарственным средством, широко используемым в неврологии для лечения и профилактики определённых видов судорог и эпилепсии. Фенитоин относится к классу медикаментов, известных как антиконвульсанты или антиэпилептические препараты.
Фенитоин стабилизирует пороговую активность нейронов в мозге, ограничивая чрезмерное распространение нервного сигнала, что может привести к судорогам. Он действует, замедляя натриевые каналы в нервных клетках, что помогает снизить активность в мозге, необходимую для возникновения судорожного эпизода.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Показания к применению Дифенина
- Эпилепсия: Дифенин обычно применяется для предотвращения различных типов судорог, включая генерализованные тонико-клонические судороги, частичные судороги и другие формы эпилепсии.
- Мигрени: В некоторых случаях Дифенин может использоваться в качестве профилактического средства для уменьшения частоты и тяжести мигреней.
- Аритмии сердца: Иногда фенитоин используется для лечения некоторых видов аритмий сердца.
- Тремор: Дифенин может применяться для уменьшения тремора у пациентов с различными неврологическими заболеваниями, такими как болезнь Паркинсона.
- Невралгия тройничного нерва: В редких случаях Дифенин может быть назначен для лечения невралгии тройничного нерва, хотя это не самое распространенное применение.
Форма выпуска
- Таблетки: Дифенин обычно выпускается в виде таблеток для перорального приёма. Таблетки могут иметь различную дозировку в зависимости от конкретного медицинского назначения.
- Раствор: Иногда Дифенин может поставляться в виде раствора для перорального приёма. Раствор может использоваться в случаях, когда таблетки не могут быть проглочены или при необходимости более точной дозировки.
- Инъекционный раствор: Дифенин также может быть представлен в виде раствора для инъекций, который используется для быстрого введения лекарственного вещества в организм. Этот вид формы выпуска обычно используется в ситуациях, когда необходимо быстрое начало действия или при невозможности приёма лекарства через рот.
Фармакодинамика
- Блокировка нативных натриевых каналов: Фенитоин блокирует восстановление нативных натриевых каналов, что препятствует повторному возбуждению нейронов и снижает их возбудимость.
- Уменьшение возбудимости нейронов: Этот механизм действия препятствует возникновению и распространению эпилептических разрядов в мозге.
- Профилактика эпилептических приступов: Фенитоин применяется как профилактическое средство для предотвращения развития различных типов эпилептических приступов, включая частичные и генерализованные.
- Антиаритмический эффект: В дополнение к его антиэпилептическому действию, фенитоин может также обладать антиаритмическим эффектом за счет угнетения активности кардиальных натриевых каналов.
- Дополнительные эффекты: В некоторых случаях фенитоин также может проявлять свои анксиолитические и миорелаксирующие свойства, которые могут быть полезны при лечении некоторых других состояний, таких как тревожные расстройства и спастичность.
Фармакокинетика
- Абсорбция: Фенитоин может быть введен как внутрь, так и внутривенно. При приеме внутрь абсорбция фенитоина происходит в верхних участках ЖКТ, преимущественно в двенадцатиперстной кишке. Скорость и степень абсорбции могут варьироваться в зависимости от препарата и индивидуальных особенностей пациента.
- Распределение: Фенитоин имеет высокую степень связывания с белками плазмы, в основном с альбумином. Этот фактор может влиять на распределение фенитоина в тканях и его фармакологическую активность.
- Метаболизм: Фенитоин метаболизируется в печени, где основными метаболитами являются гидроксилированный фенитоин (5-(4-гидроксифенил)-5-фенилгидантоин) и фенитоиновая кислота. Метаболизм фенитоина может происходить через несколько маршрутов, включая гидроксилирование, глюкуронидацию и окисление ароматического кольца.
- Выведение: Фенитоин выводится главным образом через почки. У пациентов с нормальной функцией почек полувремя выведения фенитоина составляет около 22 часов, но может быть увеличено у пациентов с нарушением функции почек.
Способ применения и дозы
-
Способ применения:
- Таблетки: Таблетки обычно принимаются перорально, то есть через рот. Их следует глотать целиком, запивая водой. Не следует разламывать, разжевывать или дробить таблетки, если это не указано в инструкции.
- Раствор: Раствор Дифенина может быть принят перорально. Дозировка должна быть измерена с использованием прилагаемой капельницы или мерного стаканчика.
- Инъекционный раствор: Инъекционный раствор Дифенина вводится внутривенно медицинским персоналом.
-
Дозировка:
- Дозировка Дифенина может сильно различаться в зависимости от конкретного медицинского состояния пациента.
- Дозировка обычно начинается с низкой, постепенно увеличивается под наблюдением врача до достижения оптимального терапевтического эффекта.
- Обычно начальная доза для взрослых составляет 100 мг 2-3 раза в день. Однако это может изменяться в зависимости от реакции пациента на лекарство и характера заболевания.
- Детям может назначаться меньшая доза в зависимости от их возраста и веса.
Использование Дифенина во время беременности
Использование фенитоина (Дифенина) во время беременности связано с определенными рисками и потенциальными осложнениями. Вот несколько важных выводов из исследований:
- Тератогенные эффекты: Фенитоин классифицируется как потенциально тератогенное вещество, особенно когда он принимается на ранних стадиях беременности. Исследования показывают повышенный риск врожденных дефектов, таких как расщелина губы и/или неба, сердечные дефекты, и малые аномалии у новорожденных (Monson et al., 1973).
- Фетальный гидантоиновый синдром: Дети, подвергшиеся воздействию фенитоина в утробе, могут проявлять черты фетального гидантоинового синдрома, который включает в себя кранеофациальные аномалии, микроцефалию, умственную отсталость и другие физические и развивающиеся нарушения (Gladstone et al., 1992).
- Иммунологические реакции: Фенитоин также может вызвать иммунологические реакции, включая аллергические реакции, что потенциально может усугубляться во время беременности (Silverman et al., 1988).
В связи с этими рисками, использование фенитоина во время беременности требует тщательного врачебного надзора. Врачи обычно рекомендуют тщательно взвешивать потенциальные риски и преимущества этого лекарства, особенно если оно используется для контроля эпилепсии, где риск судорог также может нанести вред матери и ребенку.
Противопоказания
- Гиперчувствительность: Люди с известной гиперчувствительностью к фенитоину или другим компонентам препарата не должны использовать Дифенин.
- Порфирия: Дифенин противопоказан при наличии порфирии, редкого наследственного нарушения обмена веществ, которое может быть усугублено фенитоином.
- Атриовентрикулярная блокада: Пациенты с атриовентрикулярной блокадой (нарушение проведения электрических импульсов в сердце) должны избегать использования Дифенина, так как он может усилить этот эффект.
- Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта: У пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром предсердий, который может привести к быстрому сердечному ритму) следует избегать использования Дифенина.
- Печеночная недостаточность: Пациенты с печеночной недостаточностью должны использовать Дифенин с осторожностью, так как он метаболизируется в печени. Дозировка может потребоваться корректировки в зависимости от степени повреждения печени.
- Беременность и кормление грудью: Дифенин может быть противопоказан для использования во время беременности и кормления грудью. Врач должен оценить потенциальные риски и пользу от его использования в каждом конкретном случае.
- Другие медицинские состояния: Люди с другими серьезными заболеваниями, такими как сердечные аритмии, болезни крови, психические расстройства и т. д., должны обсудить применение Дифенина с врачом перед началом лечения.
Побочные действия Дифенина
- Сонливость и головокружение: Это одни из наиболее частых побочных эффектов дифенина. Они могут сказываться на способности к вождению и выполнению других задач, требующих концентрации.
- Неустойчивость координации движений: Пациенты могут испытывать неуклюжесть или трудности с координацией движений.
- Недомогание: Некоторые люди могут испытывать чувство усталости или общее недомогание.
- Нарушения памяти: Дифенин может влиять на краткосрочную и долгосрочную память.
- Повышение артериального давления: У некоторых пациентов может наблюдаться повышение артериального давления.
- Потеря волос: У некоторых людей дифенин может вызвать потерю волос.
- Расстройства пищеварения: Возможны расстройства желудка, тошнота, рвота или изменения в аппетите.
- Аллергические реакции: В редких случаях могут возникать аллергические реакции, такие как крапивница, зуд или отеки.
- Снижение количества белых кровяных клеток: Дифенин может снижать количество белых кровяных клеток, что делает организм более уязвимым для инфекций.
- Остеопения: Длительное использование дифенина может привести к остеопении или уменьшению плотности костей.
Передозировка
- Сердечные нарушения: Включают аритмию, тахикардию и даже сердечную недостаточность.
- Центральная нервная система: Появление сонливости, угнетения, судорог, снижение сознания и комы.
- Дыхательная недостаточность: Возможно развитие дыхательной депрессии или остановки дыхания.
- Расстройства желудочно-кишечного тракта: Возможно тошнота, рвота, диарея и другие расстройства ЖКТ.
- Метаболические нарушения: Возможны изменения в уровне электролитов (например, гипернатриемия), метаболический ацидоз или щелочный дисбаланс.
- Другие осложнения: Включают аллергические реакции, кожные высыпания, повышение температуры тела и другие необычные реакции.
Взаимодействия с другими препаратами
- Взаимодействия фармакокинетического характера: Фенитоин может влиять на метаболизм и концентрацию других лекарственных средств путем индукции ферментов цитохрома P450 в печени. Это может привести к ускоренному метаболизму других препаратов и снижению их эффективности. К таким препаратам относятся варфарин, карбамазепин, ламотриджин, дигоксин и др.
- Взаимодействия фармакодинамического характера: Фенитоин может усиливать или ослаблять эффекты других препаратов, например, центральных депрессантов (например, алкоголя, седативных препаратов, антидепрессантов) или препаратов, угнетающих центральную нервную систему.
- Взаимодействия на уровне плазмы: Фенитоин может конкурировать с другими препаратами за связывание с белками плазмы, что может привести к увеличению свободной доли другого препарата в плазме и усилению его действия.
- Взаимодействия на уровне электролитов: Фенитоин может вызывать гипергликемию и гипомагниемию, что также может влиять на действие других препаратов, особенно тех, которые влияют на уровень глюкозы и магния в организме.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Дифенин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.