Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Доксепин
Статью проверил Алексей Кривенко, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.05.2024
Последняя редакция: 10.05.2024
х
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Доксепин - это лекарственное вещество из группы трициклических антидепрессантов (ТЦА), которое часто используется для лечения различных психических и неврологических состояний.
Главным образом, доксепин применяется для следующих целей:
- Лечение депрессивных расстройств: Доксепин используется для улучшения настроения, снижения чувства печали, апатии и других симптомов, связанных с депрессией.
- Лечение тревожных расстройств: Он также может быть эффективен в уменьшении симптомов тревожности и беспокойства.
- Лечение невропатической боли: Доксепин может быть применен для лечения невропатической боли, такой как невралгия, нейропатия и фибромиалгия. В этом случае, он может быть использован в меньших дозах, чем для лечения депрессии.
- Лечение инсомнии: Доксепин также может быть применен для лечения бессонницы, особенно при наличии ночных бессонниц, хронической бессонницы и других сонных нарушений.
Доксепин обычно принимается в виде таблеток, которые принимаются перорально. Дозировка и режим приема определяются врачом в зависимости от конкретного диагноза и индивидуальных особенностей пациента.
Важно отметить, что доксепин может иметь нежелательные побочные эффекты, и его использование должно осуществляться под строгим медицинским наблюдением.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Показания к применению Доксепина
- Депрессивные расстройства: Доксепин часто используется для лечения различных форм депрессивных расстройств, включая мажорную депрессию, атипичную депрессию и реактивные депрессии. Он помогает улучшить настроение, уменьшить чувство отчаяния и беспомощности, а также восстановить интерес к повседневным делам.
- Бессонница: Доксепин может быть эффективным средством для лечения бессонницы, особенно при трудностях с засыпанием. Его антигистаминное действие может помочь улучшить качество сна.
- Тревожные расстройства: В некоторых случаях доксепин может использоваться для уменьшения симптомов тревожных расстройств, таких как общая тревожность, панические атаки и социальная тревожность.
- Кожные заболевания: Иногда доксепин применяется для лечения кожных заболеваний, таких как зуд, экзема, крапивница или красный волчанка, благодаря его антигистаминному действию.
- Другие состояния: Доксепин может иногда применяться для лечения других состояний, таких как хроническая боль, мигрени или некоторые соматоформные расстройства.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
- Таблетки: Наиболее распространенная форма выпуска, таблетки доксепина принимаются перорально и доступны в различных дозировках, например, 10 мг, 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг и 150 мг.
- Капсулы: Также доступны для перорального применения и представлены в аналогичных дозировках, как и таблетки.
- Концентрат для приготовления раствора: Доксепин в виде концентрата позволяет приготовить раствор для перорального приема, что может быть удобно для пациентов, испытывающих трудности с глотанием твердых форм лекарств.
- Крем для наружного применения: Доксепин в виде крема используется для лечения зуда при экземе и других кожных заболеваниях.
Фармакодинамика
- Блокировка обратного захвата нейротрансмиттеров: Доксепин действует как ингибитор обратного захвата нейротрансмиттеров, таких как серотонин и норадреналин, что приводит к увеличению их концентрации в синаптическом пространстве.
- Антагонизм гистаминовых рецепторов: Доксепин обладает сильным антагонистическим действием на гистаминовые H1-рецепторы, что придает ему антигистаминное свойство. Это может помогать в уменьшении аллергических симптомов и снижении зуда.
- Блокировка мускариновых холинорецепторов: Доксепин обладает антагонистическим действием на мускариновые холинорецепторы, что может привести к побочным эффектам, таким как сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания и другие.
- Блокировка адренергических рецепторов: Доксепин обладает также активностью в отношении α1-адренорецепторов, что может способствовать его антигипертензивному действию.
- Модуляция натриевых каналов: В некоторых случаях доксепин может влиять на натриевые каналы, что может оказывать антиаритмическое воздействие.
- Модуляция других рецепторов: Доксепин также может оказывать влияние на ряд других рецепторов и систем, включая допаминовые, гамма-аминомаслянные кислотные (GABA) и кальциевые каналы.
Фармакокинетика
- Абсорбция: Доксепин обычно администрируется перорально в виде таблеток или капсул. После приема препарата он хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
- Метаболизм: Доксепин подвергается обширному метаболизму в печени. Главным путем метаболизма является гидроксилирование до главного активного метаболита, дезметилдоксепина (N-дезметилдоксепина), который также обладает антидепрессивным эффектом. Другие метаболиты включают гидроксидоксепин и гидроксидезметилдоксепин.
- Элиминация: Доксепин и его метаболиты выводятся из организма главным образом через почки. У пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозировки.
- Полувыведение: Полувыведение доксепина и его метаболитов из плазмы составляет около 10-24 часов.
- Связывание с белками: Доксепин связывается с белками плазмы крови в значительной степени, примерно на 77-99%.
- Постоянное действие: Для достижения максимального терапевтического эффекта может потребоваться несколько недель регулярного применения.
Способ применения и дозы
Оральные таблетки и капсулы:
- Депрессия и тревожные расстройства:
- Начальная доза: Обычно начинают с 75 мг в день, разделенных на несколько приемов.
- Поддерживающая доза: Дозу можно постепенно увеличить до 150-300 мг в день в зависимости от ответа пациента и переносимости.
- Максимальная доза: Не должна превышать 300 мг в день.
- Хроническая боль:
- Дозы могут варьироваться, но обычно они ниже, чем при лечении депрессии.
Концентрат для приготовления раствора:
- Дозировка аналогична дозировке таблеток и капсул. Концентрат разводят в воде, соке или молоке перед приемом.
Крем для наружного применения:
- Кожные заболевания:
- Наносится тонким слоем на пораженные участки кожи до четырех раз в день.
- Использование должно быть ограничено небольшими участками кожи и короткими курсами лечения.
Особые указания:
- Прием доксепина в вечернее время может помочь снизить утомляемость в дневное время.
- Для минимизации риска ортостатической гипотензии (падения давления при вставании) рекомендуется начинать с низких доз.
- Необходимо с осторожностью подходить к отмене доксепина, постепенно уменьшая дозу, чтобы избежать симптомов отмены.
- Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.
Использование Доксепина во время беременности
Использование доксепина во время беременности может быть связано с рисками для развивающегося плода. Основные моменты из исследований:
- Негативные эффекты у новорожденных: Описан случай, когда новорожденный, чья мать принимала доксепин во время беременности и в период грудного вскармливания, испытывал плохое сосание и глотание, мышечную гипотонию и рвоту. После прекращения грудного вскармливания состояние ребенка улучшилось. Несмотря на низкие дозы доксепина и его активного метаболита, существует риск их накопления и возникновения побочных эффектов у новорожденных из-за сниженной метаболической активности (Frey, Scheidt, & von Brenndorff, 1999).
- Изменения в сердечно-сосудистой функции у потомства: Исследования на крысах показали, что воздействие доксепина в первом или втором триместре беременности увеличивает смертность младенцев, а воздействие в третьем триместре увеличивает смертность и снижает вес при рождении. Экспозиция также усиливала реактивность бета-адренергической системы аорты, что может влиять на сердечно-сосудистую функцию (Simpkins, Field, & Torosian, 1985).
Эти данные указывают на потенциальные риски использования доксепина во время беременности. Поэтому необходимо принимать во внимание эти факты и обсудить с врачом возможные риски и альтернативные варианты лечения перед началом использования доксепина во время беременности.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к доксепину или другим компонентам препарата.
- Острый инфаркт миокарда. Восстановительный период после инфаркта миокарда требует особой осторожности в применении медикаментов, влияющих на сердечно-сосудистую систему.
- Закрытоугольная глаукома. Доксепин может повышать внутриглазное давление, что опасно для пациентов с этим заболеванием.
- Задержка мочи, особенно при заболеваниях предстательной железы, так как доксепин может усилить эту проблему.
- Прием ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО). Необходимо соблюдать перерыв между окончанием приема ИМАО и началом лечения доксепином не менее 14 дней, чтобы избежать серьезных и потенциально опасных взаимодействий лекарственных средств.
Также следует проявлять осторожность при лечении доксепином в случаях:
- Биполярного аффективного расстройства, так как могут возникнуть маниакальные эпизоды.
- Эпилепсии, поскольку доксепин может понижать порог судорожной активности.
- Тяжелых заболеваний печени или почек, где метаболизм и выведение препарата могут быть нарушены.
- Сердечно-сосудистых заболеваний, включая аритмии, сердечную недостаточность и другие нарушения, так как доксепин может влиять на сердечный ритм и артериальное давление.
Побочные действия Доксепина
- Сонливость и седативный эффект: Доксепин может вызывать сонливость, усталость и заторможенность. Эти эффекты могут снижать уровень бдительности и концентрации внимания.
- Сухость во рту: Это один из наиболее распространенных побочных эффектов доксепина. Пациенты могут испытывать чувство сухости во рту, что может привести к дискомфорту, ухудшению вкуса и затруднению при глотании.
- Запоры: Доксепин может вызывать замедление перистальтики кишечника и приводить к запорам.
- Беспокойство и возбуждение: У некоторых пациентов при применении доксепина может возникать беспокойство, нервозность или усиление тревожности.
- Тахикардия и изменения сердечного ритма: Доксепин может вызывать увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардию) или изменения сердечного ритма, особенно у людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
- Головокружение и головная боль: Некоторые пациенты могут испытывать головокружение или головную боль при применении доксепина.
- Риск суицидальных мыслей или поведения: Как и другие антидепрессанты, доксепин может увеличить риск суицидальных мыслей или поведения, особенно у детей, подростков и молодых взрослых.
- Повышение или снижение аппетита: Доксепин может вызывать изменения в аппетите, что может привести к потере или увеличению веса.
Передозировка
- Сердечные аритмии: Передозировка доксепина может вызвать аритмии сердца, такие как тахикардия (ускоренное сердцебиение), аритмия и даже фибрилляция предсердий или желудочков, что может привести к серьезным осложнениям, включая инфаркт миокарда и смерть.
- Ортостатическая гипотензия: Избыточное действие доксепина может вызвать сильное падение артериального давления при внезапном изменении положения тела, что может привести к головокружению, потере сознания и травмам.
- Центральные нервные системные эффекты: Передозировка может вызвать сонливость, обморок, головокружение, судороги, смягчение или потерю сознания, а также другие нейрологические симптомы.
- Мышечная слабость и дрожь: Некоторые пациенты могут испытывать мышечную слабость, дрожь или тряску после передозировки.
- Респираторные нарушения: В случае серьезной передозировки доксепина может нарушиться дыхание, что может привести к гипоксии и даже остановке дыхания.
Взаимодействия с другими препаратами
- Ингибиторы моноаминоксидазы (МАОИ): Сочетание доксепина с ингибиторами МАО может привести к серьезным и опасным побочным эффектам, таким как гипертензивный криз. Поэтому доксепин не рекомендуется принимать одновременно с МАОИ или в течение двух недель после прекращения их приема.
- Ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI): Сочетание доксепина с SSRI может увеличить риск синдрома серотонинового избытка, который характеризуется гипертермией, гиперрефлексией, агитацией, галлюцинациями, диареей и тревогой.
- Центрально-действующие антигистаминные препараты: Сочетание доксепина с другими центрально-действующими антигистаминными препаратами, такими как димедрол или гидроксизин, может усилить седативный эффект и привести к повышенному риску сонливости.
- Альфа-блокаторы и другие антигипертензивные препараты: Доксепин может усиливать гипотензивный эффект альфа-блокаторов и других антигипертензивных препаратов, что может привести к чрезмерному снижению артериального давления.
- Препараты, воздействующие на центральную нервную систему (ЦНС): Доксепин может усиливать седативный эффект других препаратов, воздействующих на ЦНС, таких как бензодиазепины, снотворные или алкоголь.
- Препараты, влияющие на сердечно-сосудистую систему: Сочетание доксепина с препаратами, влияющими на сердечно-сосудистую систему, такими как антиаритмические средства или антигипертензивные препараты, может привести к усилению кардиотоксических эффектов.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Доксепин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.