Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Ипатон
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Ипатон является противотромботическим лекарством. Содержит компонент тиклопидин. Он угнетает тромбоцитарную адгезию и агрегацию, а также процессы высвобождения факторов тромбоцитов. Помимо этого пролонгирует период кровотечения, снижает ретракцию сгустков крови, уменьшает кровяную вязкость и показатели фибриногена, а вместе с этим повышает фильтрационную активность эритроцитов с цельной кровью.
Выявленные при разных тестированиях эффекты показывают, что медикамент снижает вероятность появления тромбозов в области артерий (в основном в случае поражений сосудов на ногах и расстройств мозгового кровотока). [1]
Тиклопидин не оказывает воздействия на процессы фибринолиза и кровосвёртываемости. [2]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Ипатон
Применяется для предупреждения развития осложнений ишемического типа (сердечнососудистые или цереброваскулярные) у людей с расстройствами артериального кровотока (периферического или мозгового).
Назначается для коррекции или предотвращения тромбоцитарной дисфункции, связанной с искусственным кровотоком при операциях или продолжительном гемодиализе.
Используется для предупреждения развития окклюзии подострого типа, затрагивающей имплантированный коронарный стент.
При описанных выше нарушениях лекарство обычно применяют у людей с непереносимостью аспирина либо при неэффективности его использования.
Форма выпуска
Выпуск ЛС производится в таблетках – 10 штук внутри блистерной пачки; внутри коробки – 2 таких пачки.
Фармакодинамика
Тиклопидин оказывает блокирующее влияние относительно тромбоцитарной агрегации, угнетая связанный с АДФ синтез фибриногена и гликопротеинов IIb/IIIа (специфические окончания тромбоцитарных стенок). Лекарство не имеет воздействия в отношении тромбоцитарной деятельности, связанной с АМФ и ЦОГ. При том, что биохимический принцип влияния и участвующие в нём посредники хорошо изучены, угнетение тромбоцитарной агрегации реализуется лишь in vivo; в условиях in vitro тиклопидин не изменяет тромбоцитарную функцию. [3]
Терапевтические порции тиклопидина позволяют на 50-70% угнетать индуцированную элементом АДФ (показатель 2,5 мкмоль/л) тромбоцитарную агрегацию. После употребления внутрь антиагрегантная активность тиклопидина зависит от размера дозировки до дневной порции 0,5 г, но при последующем её увеличении уже не повышается.
В случае 2-кратного приёма ЛС за день в порции 0,25 г, угнетение тромбоцитарной агрегации развивается по истечении 2-х суток, а максимальное воздействие наблюдается к 5-8-му дню.
У большей части больных период кровотечения и иные значения тромбоцитарной функции стабилизируются по прошествии 7-ми суток с момента прекращения приёма ЛС.
Фармакокинетика
При пероральном введении 1-кратной дозировки, тиклопидин абсорбируется почти полноценно и на большой скорости. Внутри плазмы его значения Cmax регистрируются по истечении 2-х часов.
В случае приёма ЛС после еды, его биодоступность увеличивается на 20%. Стабильных плазменных показателей достигает по прошествии 7-10-ти суток применения ЛС в порции 0,25 г 2-разово за день.
Синтез тиклопидина с липопротеинами, альбумином, а также α1-гликопротеинами равен 98%. Подавляющий эффект тиклопидина в отношении тромбоцитарной агрегации не связан с плазменным уровнем лекарства. Большое количество тиклопидина участвует во внутрипеченочном обмене с формированием 20-ти метаболических компонентов, не обладающих лекарственной активностью.
Около 50-60% применённой порции экскретируется с мочой, а остаток – с фекалиями. Термин полураспада тиклопидина – приблизительно 30-50 часов.
Способ применения и дозы
Чтобы уменьшить частоту развития нарушений ЖКТ, таблетки употребляют вместе с пищей.
Взрослому человеку нужно принимать по 1-ой таблетке 2-кратно за день.
Чтобы не допустить развитие окклюзии подострого типа, связанной с имплантацией коронарного стента, терапию начинают перед имплантацией либо сразу после неё – принимают 1-ну таблетку лекарства 2-разово за день в сочетании с аспирином (по 0,1-0,325 г за сутки). Такой комбинированный цикл должен длиться минимум 1 месяц.
Использование у людей с печеночными дисфункциями.
Терапия должна проводиться очень осторожно; иногда требуется уменьшение дозировки Ипатона. В случае появления желтухи либо гепатита, терапию необходимо отменить. Нельзя использовать лекарство в случае недостаточности работы печени, имеющей тяжёлую форму.
Тяжёлая степень недостаточности функции почек может требовать снижения порции тиклопидина либо отмены терапии.
- Применение для детей
Медикамент не используют в педиатрии.
Использование Ипатон во время беременности
Из-за малого количества сведений относительно использования Ипатона при ГВ и беременности, его не назначают в указанные периоды.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- выраженная непереносимость в отношении тиклопидина либо остальных элементов ЛС;
- диатез геморрагического типа;
- имеющие органический характер поражения, которые вызваны склонностью к появлению кровотечений (среди них обострение язв внутри ЖКТ либо геморрагическая разновидность инсульта в активной фазе);
- кровяные патологии, при которых происходит пролонгация термина кровотечения;
- недостаточность функции печени в тяжёлой степени;
- тромбоцито- или лейкопения, а также агранулоцитоз, присутствующие в анамнезе.
Категорически запрещено использовать медикамент у здоровых людей как средство первичной профилактики развития тромбоэмболии.
Побочные действия Ипатон
Основные побочные проявления:
- нарушения, связанные с кровяной системой и лимфой: нейтропения (также её тяжёлая форма). За первые 3 месяца терапии в основном отмечалась тяжёлая стадия нейтропении либо агранулоцитоз. Возможно появление костномозговой аплазии, панцито- или тромбоцитопении (показатели <80000/мм3). Отмечалось развитие ТТП, а помимо этого гемолитической разновидности анемии, связанной с тромбоцитопенией. Тяжёлая форма нейтропении может спровоцировать сепсис. Возможен септический шок, который может привести к смерти. Есть вероятность появления гипонатриемии;
- иммунные расстройства: могут отмечаться иммунологические симптомы разных видов – среди них признаки аллергии, анафилактические проявления, артралгия, нефропатия, отёк Квинке, васкулит, эозинофилия, синдром волчаночноподобного типа и интерстициальная форма пневмонита аллергической природы;
- проблемы с деятельностью НС: головные боли либо боли в иных областях, ушной шум, полиневропатия, сонливость, нервозность, слабость, головокружение и ухудшение концентрации внимания;
- поражения, затрагивающие ССС: тахикардия или пальпитация;
- нарушения функции сосудов: гематомы, гиперемия или кровотечения. При кровотечениях из носа часто наблюдались осложнения геморрагического типа. Могут возникать пред- и послеоперационные кровотечения, а кроме того гематурия, синяки и кровоизлияния в область конъюнктивы. Помимо этого возможны кровоизлияния внутри мозга;
- расстройства в работе ЖКТ: возможно появление колитов (среди них лимфоцитарная форма), на фоне которых отмечается сильный понос. В случае устойчивой и тяжёлой стадии болезни терапию нужно отменить. Обычно же развивается понос с тошнотой. Понос зачастую имеет кратковременный характер и является умеренным (появляется во время первых 3-х месяцев терапии). В основном этот негативный эффект проходит за 7-14 суток без потребности в отмене ЛС. Кроме этого могут развиваться язвы или ухудшаться аппетит;
- проблемы с работой гепатобилиарной системы: изредка во время 1-ого месяца терапии появляется гепатит (холестатическая либо гемолитическая желтуха). Обычно эти признаки проходят после отмены лекарства. Может наблюдаться гепатит фульминантного типа. Использование тиклопидина может спровоцировать увеличение значений энзимов печени (возрастание активности неизолированной либо изолированной ЩФ и сывороточных трансаминаз вдвое выше нормы). При терапии возможно несущественное увеличение сывороточных значений билирубина;
- поражения эпидермиса и подкожного слоя: во время первых 3-х месяцев лечебного курса зачастую появляются высыпания (макулопапулезные либо крапивница, при которых часто развивается зуд). Дерматологические признаки могут приобрести генерализированный характер, но после отмены ЛС они проходят за несколько первых суток. Единично появляется полиформная эритема, ТЭН или ССД;
- системные признаки: развитие лихорадочного состояния;
- изменение лабораторных данных: увеличение на 8-10% значений ХС-ЛПНП, холестерол-ЛПВП, ХС-ЛПОНП и сывороточных триглицеридов за период первых 1-4-х месяцев курса без последующего прогрессирования при продолжении терапии. Уровень пропорций липопротеидных фракций (в особенности ЛПВП/ЛПНП) остаётся в прежних границах. Информация, полученная из клинических тестов, показывает, что данная реакция не связана с полом, возрастом, присутствием диабета, употреблением спиртного, а также не повышает вероятность появления болезней ССС;
- прочие нарушения: изредка возникает фарингит, артропатия, язвы в области ротовой слизистой, синдром нефротического типа и боли в области горла. Может происходить пролонгация периода кровотечения (вдвое/впятеро) в сравнении со значениями на момент начала терапии. Медикамент способен уменьшать кровяной показатель фибриногена.
Передозировка
Сведения тестирований, проводившихся с животными, показывают, что при отравлении медикаментом возможно появление непереносимости желудочно-кишечного типа в тяжёлой степени.
В случае интоксикации нужна индукция рвоты, желудочное промывание и назначение поддерживающих процедур.
Взаимодействия с другими препаратами
Потому как тиклопидин способен влиять на воздействие, оказываемое отдельными лекарствами, его нужно очень осторожно комбинировать с указанными ниже медикаментами.
Теофиллин.
Его плазменные показатели увеличиваются при использовании тиклопидина. При потребности в использовании этих лекарств вместе, нужно внимательно следить за состоянием пациента и контролировать плазменные значения теофиллина, если понадобится. В начале терапии с использованием Ипатона и при её завершении может потребоваться корректировка порции теофиллина.
Дигоксин.
Возможно несущественное (на ≈15%) уменьшение плазменных значений дигоксина.
Циклоспорин.
Введение с лекарством может снижать плазменный уровень циклоспорина, из-за чего его показатели нужно внимательно отслеживать.
Фенитоин.
Нужно следить за внутриплазменными значениями фенитоина. Иногда комбинация Ипатона с фенитоином может увеличивать его показатели и развитие токсических признаков.
В связи с увеличенной вероятностью кровотечения, комбинировать медикамент и описанные ниже вещества нужно крайне осторожно, внимательно отслеживая лабораторные значения:
- принимаемые внутрь антикоагулянты (нужно регулярно контролировать уровень INR);
- НПВС;
- средства гепарина (при использовании гепарина нефракционированного типа нужно чаще контролировать показатели АЧТВ);
- антитромбоцитарные вещества (к примеру, дериваты салициловой кислоты).
Антациды снижают абсорбцию лекарства, из-за чего падает его плазменный показатель.
Блокирующий процессы окисления микросом циметидин вдвое уменьшает уровень клиренса.
Условия хранения
Ипатон необходимо сохранять в месте, закрытом от проникновения маленьких детей. Температурные значения – не более 25°C.
Срок годности
Ипатон может использоваться на протяжении 36-месячного термина с момента производства лекарственного вещества.
Аналоги
Аналогами лекарства являются препараты Вазотик и Тиклопидин с Тиклидом и Аклотином.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Ипатон" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.