Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Лекарства для лечения глаукомы
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Описание и физиология
Лечение глаукомы начинают с применения стандартной терапевтической схемы, исключение составляют очень тяжёлые состояния, когда, например, внутриглазное давление выше 40 мм рт.ст. или существует риск потери центрального зрения. Обычно назначают один препарат в каплях только в один глаз с повторным обследованием для оценки эффективности через 3-6 нед. Эффективность определяют путём сравнения разницы внутриглазного давления на двух глазах до начала лечения и после первичной терапии. Например, если до лечения внутриглазное давление было 30 мм рт.ст. OD (oculus dexter - правый глаз) и 33 мм рт.ст. OS (oculus sinister - левый глаз), а после первичной терапии правого глаза внутриглазное давление стало 20 мм рт.ст. OD и 23 мм рт.ст. OS, то считают, что препарат неэффективный. Если после лечения внутриглазное давление составляет 25 мм рт.ст. OD и 34 мм рт.ст. OS, то препарат эффективен.
Существует несколько различных классов лекарственных средств. Все эти препараты снижают уровень внутриглазного давления различными механизмами. Величину внутриглазного давления определяют по балансу между секрецией и оттоком водянистой влаги. Лекарственные средства либо угнетают секрецию, либо увеличивают отток. В последующих главах описаны механизмы действия, частые побочные эффекты и противопоказания для различных классов лекарственных средств.
Всем врачам рекомендовано, назначая какой-либо препарат, внимательно читать инструкцию, вложенную в упаковку. Цифры отражают концентрации растворов и дозировки препаратов, принимаемых внутрь, которые используют в США.
Классы и примеры фармакологических препаратов
Лекарственное средство |
Используемая дозировка |
а-Агонисты |
|
Апраклонидин (йопидин) |
0,5%, 1% |
Бримонидин (альфаган) |
0,2% |
бета-Блокаторы |
|
Бетаксолол (бетоптик) |
0,5% |
Картеолол (окупресс) |
1% |
Левобунолол (бетаган) |
0,25%, 0,5% |
Метипранолол (оптиПранолол) |
0,3% |
Тимолола полигидрат (бетимол) |
0,25%, 0,5% |
Тимолол (тимоптик) |
0,25%, 0,5% |
Ингибиторы карбоангидразы - пероральные |
|
Ацетазоламид (диамокс) |
125-500 мг |
Метазоламид (нептазан, глауктабс) |
25-50 мг |
Ингибиторы карбоангидразы - местные |
|
Бринзоламид (азопт) |
1% |
Дорзоламид (трусопг) |
2% |
Гиперосмолярные препараты |
|
Глицерин (осмоглин) |
50% раствор |
Изосорбид (исмотик) |
4% раствор |
Маннитол (осмитрол) |
5%-20% раствор |
Миотики |
|
Физостигмин (эзерин) |
0,25% |
Пилокарпина гидрохлорид (пилокарпин, пилокар) |
0,25%, 0,5%, 1%, 2%, 4%, 6% |
Пилокарпина нитрат (пилаган) |
1%, 2%, 4% |
Простагландины |
|
Биматопрост (люмиган) |
0,03% |
Латанопрост (ксалатан) |
0,005% |
Травопрост (траватан) |
0,004% |
Унопростона изопропил (рескула) | 0,15% |
Симпатомиметики | |
Дипивефрин (пропин) | 0,1% |
Эпинефрин (эпифрин) |
0,5%, 2% |
[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]
Альфа-адреноагонисты
Механизм действия: активация а2-адренорецепторов цилиарного тела ингибирует секрецию водянистой влаги.
Побочные эффекты: местное раздражение, аллергия, мидриаз, сухость во рту, сухость глаз, артериальная гипотензия, вялость.
Противопоказания: приём ингибиторов моноаминоксидазы, бримонидин нельзя назначать детям младше 2 лет из-за угрозы апноэ.
Примечание: апраклонидинпредназначен для кратковременного применения и профилактики скачков внутриглазного давления после лечения лазером.
Бета-адреноблокаторы
Механизм действия: блокада бета-адренорецепторов цилиарного тела снижает внутриглазное давление путём уменьшения продукции водянистой влаги.
Побочные эффекты.
- Местные: затуманенное зрение, анестезия роговицы и поверхностный точечный кератит.
- Системные: брадикардия или блокада сердца, бронхоспазм, утомляемость, перепады настроения, импотенция, снижение чувствительности к симптомам гипогликемии при инсулинзависимом диабете, усугубление миастении гравис.
Противопоказания: астма, тяжёлые хронические обструктивные болезни лёгких, брадикардия, блокада сердца, застойная сердечная недостаточность, миастения гравис.
Комментарии: существуют неселективные и относительно кардиоселективные препараты этой группы. Относительно кардиоселективные препараты могут давать меньше побочных эффектов со стороны лёгких.
Относительная рецепторная селективность различных препаратов из группы бета-блокаторов
- Препарат / Относительная специфичность действия на рецепторы
- Бетаксолол / Относительно кардиоселективный
- Картеолол / Неселективный, имеет внутреннюю симпатомиметическую активность
- Левобунолол / Неселективный, длительный период полувыведения
- Метипранолол / Неселективный
- Тимолола полигидрат / Неселективный
- Тимолола малеат / Неселективный
Ингибиторы карбоангидразы
Механизм действия: ингибирование фермента карбоангидразы снижает продукцию влаги в цилиарном теле. При парентеральном введении ингибиторы карбоангидразы также вызывают дегидратацию стекловидного тела.
Побочные эффекты
- Местные (при местном применении): горечь во рту.
- Ситемные: При местном применении - увеличение объёма выделяемой мочи, вялость, желудочно-кишечные расстройства, синдром Стивенса-Джонсона, теоретический риск развития апластической анемии.
- При системном лечении
- гипокалиемия и ацидоз, образование камней в почках, парестезии, тошнота, судороги, диарея, недомогание, сонливость, депрессия, импотенция, неприятный вкус во рту, апластическая анемия, синдром Стивенса-Джонсона.
Противопоказания: аллергия на препараты с сульфогруппой, гипонатриемия или гипокалиемия, почечные камни в анамнезе недавно, приём тиазидных диуретиков или препаратов наперстянки.
Гиперосмолярные препараты
Механизм действия: дегидратируют стекловидное тело и уменьшают объём внутриглазной жидкости путём осмотического перехода жидкости в интраваскулярное пространство. Препараты вводят перорально или внутривенно.
Побочные эффекты
- Маннитол. Застойная сердечная недостаточность, задержка мочи у мужчин, боли в спине, инфаркт миокарда, головные боли, психические расстройства.
- Глицерол. Рвота, развитие застойной сердечной недостаточности менее вероятно, чем при приёме маннитола, остальные побочные эффекты, как у маннитола.
- Изосорбида мононитрат. Такие же, как у глицерина, за исключением того, что, возможно, приём изосорбида мононитрата более безопасен при диабете.
Противопоказания: застойная сердечная недостаточность, диабетический кетоацидоз (глицерол), субдуральные или субарахноидальные кровоизлияния, имевшее место ранее тяжёлое обезвоживание.
Миотики
Механизм действия: холинергетики прямого действия стимулируют мускариновые рецепторы, а холинергетики непрямого действия блокируют ацетилхолинэстеразу. Миотики вызывают сокращение сфинктера зрачка, что, как считают, способствует открытию трабекулярной сети и увеличивает отток через неё.
Побочные эффекты
Холинергетики прямого действия
- Местные: боль в области бровей, нарушение барьера «кровь-водянистая влага», при закрытом угле (усиливает зрачковый блок и вызывает смещение иридо-хрусталиковой диафрагмы кпереди), снижение сумеречного зрения, различные степени миопии, разрывы и отслойка сетчатки и, возможно, передние субкапсулярные катаракты.
- Системные: редко.
Холинергетики непрямого действия
- Местные: отстлойка сетчатки, катаракта, миопия, сильный миоз, закрытие угла, усиление постоперационного кровотечения, точечный стеноз, усиленное образования задних синехий при хроническом увейте.
- Системные: диарея, кишечные спазмы, энурез, усиление действия сукцинилхолина.
Противопоказания
- Прямые холинергетики: патология периферии сетчатки, помутнение центральной среды, молодой возраст (усиливается миопический эффект), увеит.
- Непрямые холинергетики: назначение сукцинилхолина, предрасположенность к разрыву почки, передняя субкапсулярная катаракта, операции на глазах, увеит.
Простагландины
Механизм действия: аналоги простагландина F2а усиливают увеосклеральный отток, увеличивая обмен экстрацеллюлярного матрикса на поверхности цилиарного тела.
Побочные эффекты
- Местные: усиление меланиновой пигментации радужной оболочки, затуманивание зрения, покраснение век, есть сообщения о кистовидном отеке макулы и переднем увеите.
- Системные: симптомы системной инфекции верхних дыхательных путей, боль в спине и грудной клетке, миалгия.
Противопоказания: беременность, считают, что нельзя использовать при воспалительных состояниях.
Симпатомиметики
Механизм действия: в цилиарном теле реакция различная бета-адреностимуляция увеличивает продукцию влаги, а а-стимуляция снижает её выработку); в трабекулярной сети бета-адреностимуляция вызывает усиление оттока по традиционному и альтернативному пути. В целом снижают внутриглазного давления.
Побочные эффекты
- Местные: при афакии возможен кистовидный отёк макулы (более вероятен для эпинефрина, чем для дипивефрина), мидриаз, синдром отмены в виде гиперемии, затуманивание зрения, адренохромные отложения, аллергический блефароконъюнктивит.
- Системные: тахикардия/экстрасистолия, артериальная гипертензия, головная боль.
Противопоказания: узкий и закрытый угол передней камеры, афакия, псевдофагия, мягкие хрусталики, гипертензия и болезни сердца.
Комментарии: дипивефрин необходимо принимать 2-3 мес до достижения полного эффекта. Эпинефрин имеет смешанную альфа- и бета-миметическую активность.
Комбинированный препарат
В настоящее время доступен лишь один комбинированный препарат - косопт (тимолол с дорзоламидом), который содержит бета-адреноблокатор тимолол (0,5%) и местный ингибитор карбоангидразы дорзоламид.
Для этого препарата характерны механизм действия, побочные эффекты и противопоказания как бета-адреноблокаторов, так и местных ингибиторов карбоангидразы.
Цель
Краткосрочная цель применения препаратов - снижение внутриглазного давления. Долгосрочные цели - профилактика симптоматической слепоты и минимизация побочных эффектов при использовании лекарственных средств.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Лекарства для лечения глаукомы" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.