Нимесулид
Последняя редакция: 31.03.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Нимесулид - это противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее средство, применяемое для облегчения боли и воспаления при различных состояниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит, зубная боль и другие виды боли.
Однако стоит отметить, что нимесулид может иметь серьезные побочные эффекты. Он может вызывать проблемы с желудочно-кишечным трактом, такие как язвы и кровотечения. Также были зарегистрированы редкие, но серьезные побочные эффекты, связанные с функцией печени, такие как гепатит и повреждение печени. В некоторых странах препарат был снят с рынка из-за связанных с ним побочных эффектов, в то время как в других он остается доступным при условии строгих ограничений и предупреждений о рисках.
Как и с любым лекарством, перед применением нимесулида следует обязательно проконсультироваться с врачом, чтобы оценить пользу от его применения и риск возможных побочных эффектов, особенно у пациентов с уже существующими проблемами со здоровьем.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Показания к применению Нимесулида
- Ревматоидный артрит: Нимесулид может использоваться для облегчения боли, воспаления и улучшения функции суставов при ревматоидном артрите.
- Остеоартрит: Этот препарат может также помогать при остеоартрите, уменьшая боль и воспаление в суставах.
- Зубная боль: Нимесулид может быть эффективен для снятия зубной боли, особенно в случаях, когда боль связана с воспалением.
- Менструальные боли: Он может использоваться для снятия боли, связанной с менструацией.
- Травмы и растяжения: При повреждениях мягких тканей, таких как растяжения или вывихи, нимесулид может помочь уменьшить боль и воспаление.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
- Таблетки для перорального приема: Это наиболее распространенная форма нимесулида, предназначенная для приема внутрь. Таблетки обычно содержат 100 мг активного вещества.
- Порошок для приготовления перорального раствора: Порошок, растворимый в воде, предлагает альтернативный способ приема нимесулида, особенно удобный для людей, испытывающих трудности с глотанием таблеток.
- Гель для наружного применения: Гель с нимесулидом применяется местно на кожу в области воспаления или боли. Это может быть полезно для лечения местных болевых синдромов, таких как боли в мышцах или суставах.
- Суспензия для перорального приема: Жидкая форма нимесулида, которая может использоваться как альтернатива таблеткам или порошку, особенно у детей и взрослых, которым сложно проглотить твердую лекарственную форму.
- Суппозитории (ректальные свечи): Эта форма предназначена для ректального введения и может использоваться в случаях, когда пероральное применение нежелательно или невозможно.
Фармакодинамика
Его фармакодинамика и механизм действия основаны на ингибировании циклооксигеназы (COX), особенно изоформы COX-2. Вот более подробно о механизме действия нимесулида:
-
Ингибирование циклооксигеназы (COX):
- Нимесулид подавляет активность циклооксигеназы, фермента, который участвует в образовании простагландинов из арахидоновой кислоты.
- В отличие от большинства других НПВП, которые ингибируют как COX-1, так и COX-2, нимесулид более селективно подавляет COX-2, что предположительно позволяет снизить риск развития побочных эффектов на желудочно-кишечный тракт.
-
Противовоспалительное действие:
- Ингибирование COX-2 приводит к снижению образования простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает реакцию воспаления и связанные с ней симптомы, такие как отек, боль и краснота.
-
Анальгетическое действие:
- Путем снижения синтеза простагландинов, нимесулид обладает анальгетическим эффектом, снижая боль и дискомфорт.
-
Жаропонижающее действие:
- Нимесулид способен снижать температуру тела благодаря своему антипиретическому эффекту, который также связан с ингибированием COX-2 и последующим снижением образования простагландинов в гипоталамусе.
Фармакокинетика
- Поглощение: Нимесулид обычно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Максимальная концентрация в крови обычно достигается через 2-3 часа после приема препарата.
- Распределение: Нимесулид связывается с белками плазмы крови на примерно 95%. Он имеет хороший объем распределения и может проникать в различные ткани и органы, включая суставы.
- Метаболизм: Нимесулид метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования, образуя несколько метаболитов. Один из основных метаболитов, 4-гидрокси-нимесулид, обладает фармакологической активностью сопоставимой с нимесулидом.
- Выделение: Большая часть нимесулида и его метаболитов выделяется с мочой (примерно 50-60%) и с каловыми массами (примерно 40-50%).
- Полураспад: Полураспад нимесулида составляет примерно 2-4 часа.
- Кинетика в специальных группах пациентов: В случае у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушением функции почек, может наблюдаться увеличение времени полураспада.
Способ применения и дозы
Общие рекомендации по применению и дозировке нимесулида, которые могут быть адаптированы врачом в соответствии с индивидуальными потребностями пациента:
Таблетки и порошок для приготовления раствора
- Взрослые и дети старше 12 лет: Стандартная доза составляет 100 мг дважды в день, в зависимости от медицинских показаний и реакции пациента на лечение.
- Препарат принимают внутрь, предпочтительно после еды, чтобы снизить риск раздражения желудка.
- Продолжительность лечения должна быть как можно короче, учитывая риск побочных эффектов, особенно со стороны печени.
Гель для наружного применения
- Наносится тонким слоем на пораженный участок 3–4 раза в день.
- Гель следует аккуратно втереть в кожу до полного впитывания.
- Использование геля рекомендуется для краткосрочного лечения, продолжительность которого обычно не превышает 10 дней.
Суспензия
- Дозировка и частота приема суспензии могут аналогично регулироваться в зависимости от указаний врача и реакции пациента на лечение.
- Суспензию также следует принимать после еды.
Суппозитории
- Ректальное введение может быть рекомендовано в специфических случаях, с дозировкой и частотой применения, определяемыми врачом.
Важные моменты
- Нимесулид предназначен только для краткосрочного применения. Если симптомы не улучшаются в течение нескольких дней, необходимо обратиться к врачу для пересмотра схемы лечения.
- Важно избегать превышения рекомендованных доз, чтобы минимизировать риск побочных эффектов, особенно гепатотоксичности.
- Применение нимесулида может быть противопоказано при определенных заболеваниях и состояниях, таких как тяжелые нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистые заболевания, беременность и период лактации.
- Перед началом приема нимесулида необходимо проконсультироваться с врачом, особенно если у пациента есть сопутствующие заболевания или он принимает другие лекарственные препараты.
Использование Нимесулида во время беременности
Относительно применения нимесулида во время беременности, обычно рекомендуется избегать его применения во время беременности, особенно в третьем триместре. Это связано с тем, что нимесулид может оказать негативное воздействие на развивающийся плод.
В частности, использование НПВП, включая нимесулид, во время беременности может быть связано с увеличенным риском ряда осложнений, таких как преждевременные схватки, ухудшение функции почек у плода, повышенный риск развития сердечно-сосудистых дефектов у плода и задержка начала процесса родов.
Противопоказания
- Гиперчувствительность: Пациенты с известной гиперчувствительностью к нимесулиду или другим противовоспалительным препаратам из класса нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), таким как аспирин или ибупрофен, не должны использовать Нимесулид из-за риска аллергических реакций.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: Пациенты с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки, а также с историей кровотечений из ЖКТ, должны избегать использования Нимесулида, так как он может усилить риск кровотечений и язв.
- Тяжелые нарушения печени и почек: При наличии тяжелых нарушений функции печени или почек, Нимесулид следует использовать с осторожностью или вообще избегать, так как он может ухудшить состояние этих органов.
- Беременность и грудное вскармливание: Нимесулид противопоказан во время беременности, особенно в третьем триместре, так как он может негативно влиять на развитие плода и угрожать его жизни. Также не рекомендуется принимать Нимесулид в период грудного вскармливания из-за риска передачи препарата через грудное молоко.
- Дети: Нимесулид не рекомендуется для детей младше 12 лет из-за недостаточности данных о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе.
- Сердечно-сосудистые заболевания: Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как сердечная недостаточность, артериальная гипертензия или ишемическая болезнь сердца, должны использовать Нимесулид с осторожностью из-за его потенциального влияния на сердечно-сосудистую систему.
Побочные действия Нимесулида
- Проблемы с желудочно-кишечным трактом: Нимесулид может вызывать раздражение желудка, язвы и кровотечения из пищеварительного тракта. Это особенно вероятно при длительном и частом использовании препарата.
- Повреждение печени: У некоторых людей нимесулид может вызывать повреждение печени, что может проявиться в виде повышенных показателей функции печени в крови или боли в правом верхнем квадранте живота.
- Аллергические реакции: В редких случаях нимесулид может вызывать аллергические реакции, такие как крапивница, зуд, отек или даже анафилактический шок.
- Проблемы с почками: У некоторых людей нимесулид может вызывать повреждение почек, особенно у тех, кто уже страдает от почечных проблем или принимает другие лекарства, которые могут повлиять на функцию почек.
- Сердечно-сосудистые осложнения: Продолжительное использование нимесулида может увеличить риск сердечно-сосудистых осложнений, таких как инфаркт миокарда и инсульт.
- Повышение давления: Некоторые люди могут испытывать повышение артериального давления при использовании нимесулида.
Передозировка
- Повышенный риск язв и кровотечений: Поскольку нимесулид является НПВП, его передозировка может увеличить риск развития язвенной болезни желудка и кишечника, а также кровотечений из верхних и нижних отделов ЖКТ.
- Токсическое поражение печени: Передозировка нимесулида может привести к токсическому поражению печени, включая гепатит и даже острую печеночную недостаточность.
- Почечная недостаточность: Неконтролируемое увеличение дозы нимесулида может вызвать острую почечную недостаточность из-за его влияния на кровоток в почках и функцию почек.
- Другие симптомы: Возможны также симптомы, типичные для передозировки НПВП, такие как головная боль, головокружение, тошнота, рвота, бессонница, судороги, нарушения зрения и дыхания.
Лечение передозировки нимесулидом обычно включает симптоматическую терапию и меры поддержки, направленные на устранение симптомов и восстановление функций органов. Это может включать проведение промывания желудка, прием активированного угля, коррекцию электролитного баланса, симптоматическое лечение язвенной болезни, печеночной и почечной недостаточности, а также меры поддержки функции сердца и дыхания.
Взаимодействия с другими препаратами
- Препараты, увеличивающие риск кровотечений: Нимесулид, как и другие НПВП, может увеличить риск кровотечений при одновременном применении с антикоагулянтами (например, варфарином), а также с препаратами, угнетающими тромбоциты (например, ацетилсалициловой кислотой).
- Препараты, повышающие уровень нимесулида в крови: Некоторые препараты, такие как ингибиторы CYP2C9 (например, флуконазол), могут повышать уровень нимесулида в крови, что может привести к усилению его действия и увеличению риска побочных эффектов.
- Препараты, снижающие уровень нимесулида в крови: Индукторы ферментов печени (например, рифампицин) могут снижать уровень нимесулида в крови, что может уменьшить его эффективность.
- Препараты, увеличивающие риск повреждения почек: Комбинация нимесулида с другими нестероидными противовоспалительными препаратами или антагонистами ангиотензиновых рецепторов (например, лизиноприлом) может увеличить риск развития почечной дисфункции или почечной недостаточности.
- Препараты, влияющие на кардиотоксичность: Некоторые препараты, такие как дигоксин, могут увеличить риск развития кардиотоксичности при одновременном применении с нимесулидом.
Условия хранения
Условия хранения Нимесулида, как правило, указываются на упаковке препарата и в инструкции по применению. Обычно рекомендуется хранить Нимесулид в сухом месте при комнатной температуре (от 15 до 30 градусов Цельсия), в недоступном для детей месте.
Важно хранить Нимесулид в оригинальной упаковке, чтобы предотвратить контакт с влагой, светом и другими внешними факторами, которые могут повлиять на стабильность и эффективность препарата.
Необходимо избегать хранения Нимесулида в ванной комнате или в местах, где есть высокая влажность или температурные колебания, так как это может негативно сказаться на качестве препарата.
Также следует учитывать срок годности Нимесулида, который указан на упаковке препарата. После истечения срока годности Нимесулид может потерять свою эффективность и безопасность.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Нимесулид" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.