Новые публикации
Препараты
Паклитаксел
Статью проверил Алексей Кривенко, медицинский редактор
Последняя редакция: 29.03.2024
Последняя редакция: 29.03.2024
х
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Паклитаксел - это лекарственное средство, которое применяется в онкологии для лечения различных видов рака. Он относится к классу препаратов, называемых таксанами, и является одним из ключевых препаратов в химиотерапии рака.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Паклитаксела
- Рак молочной железы: Паклитаксел применяется как часть комбинированной химиотерапии для лечения рака молочной железы, как в начальных, так и в распространенных стадиях.
- Рак яичников: Паклитаксел используется в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (например, карбоплатином) для лечения рака яичников.
- Рак легких: Паклитаксел может использоваться как часть комбинированной химиотерапии для лечения рака легких, как в первичных, так и в метастатических стадиях.
- Рак шейки матки: Паклитаксел применяется в комбинации с платиновыми препаратами для лечения рака шейки матки.
- Рак прямой кишки: Паклитаксел может использоваться в комбинации с другими препаратами для лечения рака прямой кишки.
- Другие виды рака: Паклитаксел может быть использован для лечения других видов рака в сочетании с соответствующими противоопухолевыми схемами лечения.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
- Раствор для инъекций (концентрат для приготовления раствора): Это наиболее распространенная форма выпуска паклитаксела. Обычно представляет собой концентрат, который разбавляют специальным растворителем перед внутривенным введением. Раствор может быть готовым к использованию или требовать дополнительного разведения.
- Препараты в составе комбинированных химиотерапевтических схем: Паклитаксел может быть также доступен вместе с другими противоопухолевыми препаратами в составе комбинированных химиотерапевтических режимов. В этом случае он может поставляться в различных формах, таких как растворы для инъекций или в таблетках, в зависимости от конкретного режима лечения.
- Некоторые лекарственные формы, такие как наночастицы или липосомы: Существуют также разработки паклитаксела в форме наночастиц или липосом, которые могут обеспечить более целенаправленную доставку препарата к опухолевым клеткам.
Фармакодинамика
- Механизм действия на митоз: Паклитаксел действует, связываясь с микротрубулами, структурными элементами клеточного цитоскелета, и ингибирует их динамику. Это приводит к стабилизации микротрубул и подавлению динамической функции митотического ворса во время митоза. Как результат, клетки опухоли не могут корректно разделить хромосомы и проходят через митоз с аномалиями, что в конечном итоге приводит к гибели клеток опухоли.
- Антиангиогенное действие: Паклитаксел также обладает способностью подавлять ангиогенез, процесс образования новых сосудов опухоли, необходимых для ее роста и распространения. Это дополнительный механизм, который способствует его антиопухолевому действию.
- Действие на клеточный цикл: Паклитаксел оказывает воздействие на клеточный цикл, индуцируя апоптоз (программированную клеточную смерть) в клетках опухоли.
- Иммуномодулирующее действие: Некоторые исследования указывают на то, что паклитаксел может оказывать иммуномодулирующее действие, включая активацию клеток иммунной системы, таких как Т-лимфоциты и натуральные убийцы, что способствует борьбе организма с опухолевыми клетками.
Фармакокинетика
- Поглощение: Паклитаксел обычно вводится в организм внутривенно. После введения препарат быстро поглощается в кровоток и распределяется по органам и тканям.
- Распределение: Паклитаксел хорошо распределяется в тканях организма, включая опухоли. Он также может проникать через плацентарный барьер и выделяться в грудное молоко.
- Метаболизм: Паклитаксел метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Главным путем метаболизма является гидроксилирование и превращение в гидроксилпаклитаксел и другие метаболиты.
- Выделение: Примерно 90% дозы паклитаксела выводится из организма через желчь и кишечник. Только небольшое количество выводится через почки в неизмененном виде.
- Концентрация: Максимальные концентрации паклитаксела в плазме крови обычно достигаются в течение 1-3 часов после внутривенного введения.
- Фармакодинамика: Паклитаксел является антимитотическим препаратом, который действует, связываясь с микротрубулами внутри клеток, что приводит к нарушению клеточного деления и апоптозу раковых клеток.
- Продолжительность действия: Эффект паклитаксела на опухоли обычно длится несколько недель, что позволяет его использовать в циклах химиотерапии через определенные интервалы времени.
- Взаимодействия с другими препаратами: Паклитаксел может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, включая препараты, которые также метаболизируются в печени или выделяются через желчь.
Способ применения и дозы
-
Способ применения:
- Паклитаксел вводят внутривенно. Это обычно происходит в клинике или больнице под присмотром медицинского персонала.
- Процедура инъекции может занять от нескольких минут до нескольких часов, в зависимости от дозировки и протокола лечения.
- Перед введением препарата врач может провести предварительную подготовку, включая предмедикацию для предотвращения возможных побочных эффектов, таких как реакции гиперчувствительности.
-
Дозировка:
- Дозировка паклитаксела обычно выражается в миллиграммах на квадратный метр поверхности тела (мг/м²).
- Обычно рекомендуемая начальная дозировка для взрослых составляет около 135 мг/м² телесной поверхности. Однако конкретная дозировка может изменяться в зависимости от лечебной схемы и других факторов.
- Дозировка и частота приема могут варьироваться в зависимости от типа рака и режима комбинированной химиотерапии, если паклитаксел применяется в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.
-
Продолжительность курса:
- Продолжительность курса лечения паклитакселом также может значительно варьироваться в зависимости от типа рака и реакции пациента на лекарство.
- Обычно курс лечения составляет несколько недель, после чего может быть назначен перерыв перед следующим циклом лечения.
Использование Паклитаксела во время беременности
Паклитаксел относится к категории D по классификации по использованию во время беременности, согласно классификации FDA (Администрация по контролю за продуктами и лекарствами США). Это означает, что есть доказательства риска для плода на основе данных из контролируемых исследований у человека или наблюдения у беременных животных.
Использование паклитаксела во время беременности может вызвать различные врожденные аномалии и проблемы с развитием плода. Поэтому врачи стремятся избегать его назначения во время беременности, особенно в первом триместре, когда органы плода формируются.
Если у женщины, которая получала паклитаксел, случилась беременность или планируется беременность, необходимо обратиться к врачу. Врач может провести оценку потенциальных рисков и пользы от применения паклитаксела и предложить соответствующие меры, включая мониторинг развития плода и рассмотрение альтернативных методов лечения.
Противопоказания
- Гиперчувствительность: Пациенты с известной гиперчувствительностью к паклитакселу или другим аналогичным препаратам, таким как доксетаксел, не должны использовать этот препарат из-за риска развития аллергических реакций.
- Тяжелые нарушения функции костного мозга: Паклитаксел может вызывать тяжелую миелосупрессию, что приводит к снижению количества лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов в крови. При наличии предыдущих эпизодов миелосупрессии или других костномозговых нарушений его использование может быть противопоказано.
- Тяжелые нарушения функции печени: Паклитаксел метаболизируется в печени, поэтому при наличии тяжелых нарушений ее функции его использование может быть противопоказано.
- Беременность: Паклитаксел может нанести вред плоду при применении во время беременности, поэтому его использование должно осуществляться только в случае крайней необходимости и под наблюдением врача.
- Грудное вскармливание: Паклитаксел выделяется в грудное молоко и может оказывать негативное воздействие на грудного ребенка, поэтому во время лечения им следует прекратить грудное вскармливание.
- Сердечно-сосудистые заболевания: Паклитаксел может вызывать нарушения сердечного ритма и снижение функции сердца, поэтому его использование может быть противопоказано у пациентов с серьезными сердечно-сосудистыми заболеваниями.
- Активные инфекции: При наличии активных инфекций или других острых состояний здоровья применение паклитаксела может быть противопоказано из-за риска осложнений.
Побочные действия Паклитаксела
- Аллергические реакции: Это может включать крапивницу, зуд, отек гортани или лица, затрудненное дыхание и даже анафилактический шок. Пациенты, получающие паклитаксел, обычно могут получить премедикацию перед инфузией, чтобы снизить риск аллергических реакций.
- Гематологические побочные эффекты: Это включает анемию (уменьшение уровня гемоглобина), лейкопению (уменьшение количества лейкоцитов) и тромбоцитопению (уменьшение количества тромбоцитов), что может привести к повышенному риску кровотечения и инфекций.
- Нейропатия: Пациенты могут испытывать дисфункцию нервов, проявляющуюся в виде онемения, жжения, боли или слабости в руках и ногах. Эти симптомы могут быть временными или стойкими.
- Миалгии и артралгии: Боль в мышцах и суставах может быть общим побочным эффектом.
- Ожоги кожи на месте инъекции: Паклитаксел может вызывать раздражение и болезненность на месте внутривенного введения.
- Гастроинтестинальные расстройства: Включая тошноту, рвоту, диарею и анорексию (потеря аппетита).
- Алопеция: Потеря волос является распространенным побочным эффектом при применении паклитаксела.
- Токсичность печени: Повышение уровней печеночных ферментов в крови может быть замечено у некоторых пациентов.
- Кардиотоксичность: У некоторых пациентов может развиться ухудшение функции сердца.
- Репродуктивные побочные эффекты: У женщин могут возникнуть менструальные нарушения или бесплодие.
Передозировка
- Токсические эффекты на кровь: Включая тяжелую лейкопению (уменьшение количества лейкоцитов), тромбоцитопению (уменьшение количества тромбоцитов) и анемию (снижение уровня гемоглобина).
- Неврологические симптомы: Могут включать периферическую невропатию, боли в ногах или руках, онемение или слабость.
- Токсическое воздействие на печень и почки: Могут возникнуть нарушения функции печени и почек.
- Различные аллергические реакции: Включая высыпания на коже, зуд, отек или анафилактический шок.
Взаимодействия с другими препаратами
- Противоопухолевые препараты: Совместное применение паклитаксела с другими противоопухолевыми препаратами, такими как карбоплатин, доксорубицин или цисплатин, может усилить его антиопухолевый эффект. Однако это также может увеличить токсичность для организма, поэтому дозировка и режим применения должны быть тщательно отрегулированы.
- Препараты, метаболизируемые цитохромом P450: Паклитаксел метаболизируется в печени через изоферменты цитохрома P450, поэтому его концентрация в крови может быть изменена при одновременном применении с другими препаратами, метаболизируемыми через те же пути. Это может привести к усилению или ослаблению эффекта паклитаксела.
- Лекарства, усиливающие миелосупрессию: Совместное применение паклитаксела с другими лекарствами, которые также вызывают миелосупрессию (уменьшение количества кроветворных клеток), такими как антибиотики или противогрибковые препараты, может увеличить риск развития кроветворных нарушений.
- Препараты, увеличивающие QT-интервал: Паклитаксел может продлить QT-интервал на ЭКГ. При одновременном применении с другими препаратами, которые также могут продлить QT-интервал, такими как антиаритмические препараты или антидепрессанты, возможно усиление этого эффекта и увеличение риска сердечных аритмий.
- Препараты, усиливающие гепатотоксичность: Совместное применение паклитаксела с другими лекарствами, которые могут вызывать повреждение печени, такими как парацетамол или некоторые антибиотики, может увеличить риск печеночной токсичности.
Условия хранения
- Температура: Паклитаксел обычно хранится при контролируемой комнатной температуре, которая может варьироваться от 20 до 25 градусов Цельсия. Избегайте перегрева препарата и храните его в прохладном месте.
- Влажность: Избегайте воздействия избыточной влажности на препарат. Лучше всего хранить паклитаксел в сухом месте, чтобы предотвратить его разложение или агрегацию.
- Свет: Паклитаксел следует хранить в защищенном от света месте, чтобы избежать воздействия прямых солнечных лучей или других источников яркого света, которые могут негативно повлиять на его стабильность. Рекомендуется хранить препарат в оригинальной упаковке или контейнере.
- Упаковка: Важно следовать инструкциям на упаковке препарата относительно хранения. Обычно паклитаксел поставляется в темных стеклянных флаконах или инъекционных ампулах, чтобы защитить его от света.
- Дополнительные рекомендации: Некоторые производители могут предоставлять дополнительные рекомендации по хранению. Важно внимательно прочитать информацию на упаковке или связаться с фармацевтом, если возникают вопросы относительно условий хранения.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Паклитаксел" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.