Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Перидон
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Перидон входит в категорию медикаментов, которые помогают стимулировать кишечную перистальтику. Его основным элементом является домперидон. Это вещество является дофаминовым антагонистом и оказывает противорвотное влияние.
Доказано, что после перорального приёма домперидон увеличивает продолжительность дуоденальных и антральных сокращений, что позволяет повысить скорость опорожнения кишечника. Одновременно с этим домперидон не воздействует на процессы секреции желудка. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Перидон
Применяется для ослабления признаков рвоты с тошнотой, длящихся минимум 2-ое суток.
Форма выпуска
Выпуск медикамента реализуется в таблеточной форме – 10 штук внутри ячейковой пластинки. Внутри коробки – 1 либо 3 таких пластинки.
Фармакодинамика
Принцип терапевтического влияния ЛС связан с химико-физическими особенностями главного активного элемента – домперидона. Он может в малых объёмах преодолевать ГЭБ.
Использование лекарства изредка вызывает появление экстрапирамидных негативных симптомов, особенно у взрослого человека, но вместе с этим домперидон может стимулировать гипофизарную секрецию пролактина. [2]
Имеется официальная информация относительно того, что малые объёмы вещества, определённые внутри мозга, показывают, что домперидон оказывает в отношении дофаминовых окончаний преимущественно периферический эффект.
Противорвотная активность медикамента связана с гармоничной комбинацией гастрокинетического периферического влияния и антагонизма в отношении дофаминовых окончаний, внутри триггерной области хеморецепторов, расположенных вне ГЭБ в заднем отделе.
Фармакокинетика
Абсорбция.
Домперидон на большой скорости всасывается после приёма внутрь натощак, достигая уровня плазменного Cmax по истечении 0,5-1-го часа. Низкий показатель биодоступности принятого внутрь домперидона (около 15%) связан с экстенсивными обменными процессами при 1-ом прохождении внутри печени и кишечной стенки. При том, что у здорового человека уровень биодоступности вещества повышается при употреблении после приёма пищи, лицам с нарушениями работы ЖКТ нужно вводить медикамент за 15-30 минут перед едой.
Сниженный уровень желудочного pH ослабляет всасывание домперидона. Значение биодоступности после приёма ЛС внутрь снижается при предыдущем употреблении циметидина либо пищевой соды.
Введение лекарства внутрь после приёма пищи немного снижает максимальное всасывание; при этом наблюдается небольшое повышение показателя AUC.
Распределительные процессы.
После употребления внутрь не происходит кумуляции домперидона и индукции его собственного обмена. Плазменный показатель Cmax по истечении 1,5 часов (21 нг/мл) при 2-недельном введении 30-ти мг за день был практически аналогичен уровню при введении первой порции (18 нг/мл).
Белковый синтез домперидона составляет 91-93%. Тестирования распределения вещества, проводившиеся с животными (с использованием ЛС, меченого изотопом радиоактивного типа), выявили существенное тканевое распределение и малые показатели компонента внутри мозга. Малое количество лекарства у животных преодолевает плаценту.
Процессы обмена.
Домперидон экстенсивно и на высокой скорости участвует во внутрипеченочных обменных процессах через гидроксилирование, а также N-деалкилирование. Тестирования процессов обмена in vitro с использованием диагностического ингибитора выявили, что CYP3A4 – это основной тип гемопротеина Р450, участвующий в N-деалкилировании; при этом CYP3A4 с CYP1А2, а также CYP2Е1 являются участниками ароматического гидроксилирования вещества.
Экскреция.
Экскреция с фекалиями и мочой равна 66% и 31% от принятой внутрь дозировки. Неизменённое вещество экскретируется в малых количествах (10% с фекалиями и около 1% – вместе с мочой).
Термин плазменного полураспада при введении 1-кратной порции у добровольцев составляет 7-9 часов; у лиц с недостаточностью функции печени в тяжёлой степени он удлинён.
Способ применения и дозы
Чтобы снизить интенсивность проявлений рвоты с тошнотой, Перидон употребляют по 1-ой таблетке 3-кратно за сутки. Данная порция является максимально допустимой за день (30 мг).
Без врачебного назначения терапия этим препаратом может продолжаться максимум 2 дня. При отсутствии требуемого эффекта от его приёма, необходимо проконсультироваться с доктором. В целом же лечение может длиться не больше 1-ой недели.
- Применение для детей
Запрещено назначать лекарство лицам младше 16-летия.
Использование Перидон во время беременности
Действие медикамента на беременных пациенток не исследовалось, поэтому данные относительно возможных последствий такого использования отсутствуют. Поэтому при беременности Перидон назначают лишь в случаях, когда польза от его приёма более вероятна, чем риски осложнений.
При потребности в использовании ЛС при грудном вскармливании, его прекращают на период терапии.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- сильная непереносимость относительно элементов, входящих в состав лекарства;
- новообразование в области гипофиза, связанное с выделением пролактина (пролактинома);
- почечные либо печеночные дисфункции;
- недостаточность деятельности печени;
- диагностированная пролонгация QT-промежутка, являющаяся причиной сердечной дисфункции;
- фенилкетонурия.
Также не используется в случаях, когда рвота появляется при укачивании, механической закупорке или перфорации, а кроме того кровотечении внутри ЖКТ.
Запрещено назначать в комбинации с веществами, пролонгирующими QT-промежуток, итраконазолом, телитромицином, ритонавиром и эритромицином, а кроме этого с кларитромицином, флуконазолом, телапревиром и кетоконазолом, а также с амиодароном, саквинавиром и посаконазолом с вориконазолом.
Побочные действия Перидон
Основные побочные признаки:
- аллергия, которая могла перейти в анафилаксию;
- увеличение показателей пролактина;
- головокружение, сонливость, утомляемость и нервозность, а помимо этого головные боли, жажда, судороги, экстрапирамидные нарушения и депрессия;
- тахикардия, отёчность, аритмия желудочков и внезапная сердечная смерть;
- непродолжительные спазмы в области кишечника, ксеростомия, обстипация, диарея, изжога и тошнота;
- высыпания, отёк Квинке, зуд и крапивница;
- отёк, боль и увеличение размеров грудных желез, расстройство лактации, аменорея, изменение менструального цикла и гинекомастия;
- учащение мочевыделения, дизурия и астения;
- стоматит либо конъюнктивит.
При появлении нетипичных негативных признаков после применения лекарства, нужно проконсультироваться с лечащим доктором относительно возможного изменения терапевтической схемы.
Передозировка
При отравлении медикаментом может отмечаться сонливость и дезориентация, ажитация, судороги, расстройство сознания и экстрапирамидные симптомы.
Антидот отсутствует. Проводится желудочное промывание (в первые 60 минут после интоксикации), применение энтеросорбентов и симптоматические действия.
Чтобы контролировать экстрапирамидные проявления, можно использовать холинолитические медикаменты.
Взаимодействия с другими препаратами
Холинолитические вещества способны нейтрализовать антидиспептический эффект домперидона.
Запрещено применять антисекреторные медикаменты и антациды в сочетании с лекарством, потому как они уменьшают значения его биодоступности.
Обменные процессы домперидона в основном реализуются через CYP3A4. Сведения in vitro и информация, полученная при тестированиях, выявили, что введение ЛС вместе с препаратами, существенно угнетающими указанный энзим, может спровоцировать увеличение плазменных показателей домперидона.
Отдельные тестирования фармакокинетических/-динамических взаимодействий in vivo в случае комбинированного приёма внутрь с эритромицином либо кетоконазолом у добровольцев подтверждали, что указанные вещества существенно угнетают пресистемные процессы обмена домперидона, связанные с CYP3A4.
Введение 10-ти мг домперидона внутрь 4-кратно за день, а также 0,2 г кетоконазола (внутрь, 2-разово за сутки) приводило к пролонгации QТс-промежутка на 9,8 мсек (средний показатель); при этом отдельные отметки варьировали в пределах 1,2-17,5 мс. После 4-разового употребления за день 10-ти мг домперидона с 3-кратным приёмом за день 0,5 г эритромицина происходила пролонгация QТс-промежутка на 9,9 мсек (среднее значение), промежутки отдельных показателей колебались в границах 1,6-14,3 мс.
Равновесные уровни Cmax и AUC лекарства повышаются приблизительно втрое во время каждого из указанных тестирований взаимодействия. Какова часть влияния увеличенных плазменных значений домперидона относительно отмечаемого эффекта QTc – не определено. Во время подобных тестирований, при монотерапии с использованием домперидона (4-кратный приём 10-ти мг за день) QТс-промежуток пролонгировался на 1,6 мсек (введение кетоконазола) или 2,5 мс (введение эритромицина); при этом использование исключительно кетоконазола (0,2 г 2-кратно за сутки) либо эритромицина (0,5 г 3-разово за день) вызывало пролонгацию QТс-промежутка, соответственно, на 3,8, а также 4,9 мс.
В теории, потому как медикамент обладает прокинетическим влиянием относительно желудка, он может воздействовать на абсорбцию принимаемых внутрь ЛС – к примеру, форм выпуска с кишечнорастворимой оболочкой либо пролонгированным типом высвобождения. Но у лиц, чьё состояние нормализовалось после использования парацетамола либо дигоксина, комбинированное введение домперидона не изменяло кровяных значений этих лекарств.
Среди мощных ингибиторов элемента CYP3A4, с которыми запрещено комбинировать Перидон:
- азольные антимикотики – итраконазол, флуконазол* с кетоконазолом* и вориконазол*;
- нефазодон;
- макролиды – эритромицин* с кларитромицином*;
- средства, замедляющие действие ВИЧ-протеазы – ритонавир, ампренавир и нелфинавир с атазанавиром, а кроме этого индинавир и фосампренавир с саквинавиром;
- амрепитант;
- антагонисты Ca – верапамил с дилтиаземом;
- амиодарон*;
- телитромицин*.
- *тоже удлиняют QTc-промежуток.
Медикамент можно комбинировать с нейролептиками, чью активность он потенцирует, а также с агонистами дофамина (бромокриптин либо L-допа), негативное влияние которых (тошнота, расстройства процессов пищеварения и рвота) он угнетает, не нейтрализуя их основные эффекты.
Вероятные взаимодействия с иными медикаментами.
Основной путь процессов обмена домперидона связан с действием CYP3A4. Сведения, полученные при тестированиях in vitro, а также у человека, показывают, что комбинация лекарств, которые существенно угнетают данный энзим, может спровоцировать увеличение плазменных значений домперидона. Вводить лекарство с веществами, сильно замедляющими действие CYP3A4 и могущими спровоцировать пролонгацию QT-промежутка, запрещено.
Нужно осторожно сочетать домперидон с сильно замедляющими действие CYP3A4 лекарствами, не вызывающими пролонгацию QT-промежутка (например, индинавиром). При этом за состоянием пациентов нужно следить, чтобы заметить развитие побочных симптомов.
Осторожность требуется и при использовании с медикаментами, пролонгирующими QT-промежуток, а также необходимо внимательно отслеживать состояние больного при развитии негативных реакций, связанных с ССС. Среди таковых:
- противоаритмические вещества подтипа IIА либо III;
- отдельные нейролептики, антибиотики или антидепрессанты;
- отдельные антимикотики;
- отдельные лекарства, связанные с воздействием относительно ЖКТ, или обладающие противомалярийным влиянием;
- некоторые медикаменты, используемые при онкологических патологиях;
- отдельные иные ЛС.
Условия хранения
Перидон необходимо сохранять при значениях температуры максимум 25°С.
Срок годности
Перидон может применяться в пределах 5-летнего периода с момента производства фармацевтического вещества.
Аналоги
Аналогами ЛС являются медикаменты Лимзер, Рабирид и Мотинол с Брюлиумом Лингватабс, Моторикс и Ланцидом с Гастропомом-Апо, а помимо этого Перилиум, Мотинорм с Домидоном и Моторикум. Кроме этого в списке Домрид, Перидониум с Мотилиумом, Циннаридон с Наусилиумом.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Перидон" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.