Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Реланиум
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Реланиума
Применяется при бессоннице, спастических состояниях, тревожных нарушениях и дисфории. Помимо этого при спазмах мышц скелета из-за артритов, травм, миозитов и бурситов, при вызванных напряжением сильных головных болях либо полиартрите, имеющем прогрессирующий характер и хроническую форму, а также артрозе, стенокардии и при спондилоартрите ревматического характера.
Медикамент также назначается при ощущении тревожности, напряжённости, преходящих реактивных состояниях, алкогольной абстиненции или треморе в области конечностей. Используется и для комплексной терапии язв внутри пищеварительного тракта, психосоматических нарушений, повышенного уровня АД, эпилептического статуса, менструальных нарушений, гестоза, расстройств, связанных с климаксом, а помимо этого чувства раздражительности, лекарственной интоксикации, экземы и болезни Меньера.
Перед выполнением эндоскопических либо хирургических процедур препарат используют для премедикации. Парентеральное введение вещества производится в качестве премедикации перед выполнением введения пациента в системный наркоз, а также в случае инфаркта миокарда.
Реланиум достаточно часто используется в неврологии и психиатрии, а кроме того для облегчения процессов родовой деятельности, при начавшихся преждевременно родах или преждевременно отслоившейся плаценте.
[3]
Код по МКБ-10
Фармакодинамика
Действующий элемент лекарства – диазепам. Он действует путём стимуляции бензодиазепиновых окончаний. Медикамент оказывает антиконвульсивное, снотворное, а вместе с этим центральное миорелаксирующее и седативное воздействие. Влияя на расположенный внутри висцерального мозга миндалевидный комплекс, лекарство оказывает анксиолитический эффект, уменьшая степень выраженности ощущений страха и беспокойства, а помимо этого тревоги и сильного эмоционального напряжения.
Реланиум обладает выраженными седативными свойствами, обусловленными воздействием в отношении неспецифических ядер таламуса и ретикулярной формации головномозгового ствола. Лекарство снижает выраженность проявлений, имеющих неврологическую природу. Подавляя клетки ретикулярной формации внутри головномозгового ствола, препарат приводит к развитию снотворного воздействия.
Лекарство потенцирует процесс пресинаптического замедления, обуславливая тем самым антиконвульсивное влияние. Диазепам не устраняет возбуждение внутри очага эпилепсии, но угнетает процессы распространения эпилептогенной активности.
Замедление спинальных полисинаптических афферентных путей торможения приводит к развитию миорелаксирующего влияния. Симпатолитический эффект приводит к развитию вазодилатирующего влияния относительно коронарных сосудов и к уменьшению показателей кровяного давления.
Медикамент может повышать границы болевого порога, а кроме того угнетать пароксизмы, имеющие парасимпатический и симпатоадреналовый, а также вестибулярный характер.
Помимо этого вещество ослабляет активность выделения желудочного сока по ночам.
Терапевтический эффект развивается в пределах 2-7-го дня лечебного курса. Лекарство не оказывает воздействия на продуктивные проявления психологического происхождения (галлюцинации, аффективные нарушения и бред).
При алкогольной абстиненции или хронической форме алкоголизма препарат ослабляет ажитацию, а помимо этого негативизм с тремором и выраженность делирия алкогольной природы и галлюцинаций.
У людей с аритмиями, а также парестезиями или кардиалгиями развитие медикаментозного влияния наблюдается к концу 1-ой лечебной недели.
[6],
Фармакокинетика
При в/м уколе медикамент всасывается неравномерно, но полностью. Уровень Cmax отмечается по истечении 1-го часа.
При внутривенной инъекции у взрослого человека показатель Cmax достигается спустя 15 минут и определяется размером порции. Лекарственное вещество подвергается быстрому распределению внутри тканей с органами (в особенности внутри печени и головного мозга), проникает сквозь плаценту и ГЭБ, а также внутрь материнского молока.
Процессы внутрипеченочного метаболизма приводят к формированию активных метаболических продуктов: N-диметилдиазепама (составляет 50%) и оксазепама с темазепамом. При этом компонент N-диметилдиазепам накапливается внутри головного мозга, обеспечивая продолжительный и выраженный антиконвульсивный эффект.
Диметилированные и гидроксилированные метаболические продукты диазепама вместе с желчными и глюкуроновыми кислотами экскретируются в большей степени через почки.
Диазепам является транквилизатором с продолжительным типом влияния, поэтому срок его полураспада после в/в инъекции равняется 32-м часам, а срок полураспада N-диметилдиазепама – 50-100 часам. При этом показатели полного клиренса внутри почек составляют в пределах 20-33-ти мл/минута.
Способ применения и дозы
Размер порции необходимо рассчитывать, принимая во внимание показания, реакцию на лекарство, состояние больного и клиническую картину патологии (как основной, так и сопутствующих).
В психиатрии медикамент используется при дисфории, фобиях, истерических либо ипохондрических проявлениях и неврозах – 2-кратное введение за сутки порции 5-10 мг. Иногда, при необходимости, дозировка может быть повышена до 60-ти мг.
При алкогольной абстиненции медикамент вводят 3-кратно за первые сутки (10 мг вещества), а далее понижают порцию до 5-ти мг с 3-разовым применением за день.
Людям с атеросклерозом либо ослабленным пациентам нужно вводить по 2 мг препарата 2-разово за день.
В неврологии Реланиум используется при спастических состояниях или дегенеративных болезнях – 2-3-кратно за сутки в размере 5-10-ти мг.
При кардиологических или ревматологических заболеваниях: в случае стенокардии 3-разово за день вводится 2-5 мг препарата. При увеличенных показателях АД 3-кратно за сутки используется по 5 мг вещества. Для лечения вертебрального синдрома вводится по 10 мг вещества 4-кратно за сутки.
При комбинированной терапии инфаркта миокарда сначала вводится в/в методом 10 мг лекарства, а далее его используют в порции 5-10 мг с 1-3-кратным введением за день.
Для проведения дефибриляции во время премедикации вещество вводится на низкой скорости внутривенно – по 10-30 мг отдельными порциями.
Людям с вертебральным синдромом или спастическими состояниями, имеющими ревматическую природу, сначала вводят в/м методом 10 мг лекарства, а затем назначают применение таблеток (порция 5 мг, с 1-4-кратным приёмом за сутки).
Во время климакса, гестоза, психосоматических либо менструальных нарушений вещество вводится в количестве 2-5 мг, 3-кратно за сутки.
Чтобы облегчить процесс раскрытия маточной шейки и родовую деятельность, лекарство вводится внутримышечно в порции 20 мг.
Лекарственный раствор следует вводить внутримышечно либо внутривенно (на низкой скорости (1 мл/минута) в область крупной вены). Дозировки всегда должен назначать только лечащий доктор.
Использование Реланиума во время беременности
Запрещено применять лекарство при беременности.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- алкогольное отравление в острой степени;
- коматозное или шоковое состояние;
- присутствие гиперчувствительности в отношении диазепама;
- лекарственные интоксикации в острой степени;
- глаукома закрытоугольного характера;
- миастения;
- период грудного вскармливания;
- ХОБЛ в тяжёлой стадии;
- абсанс;
- респираторная недостаточность острого характера;
- эпилепсия миоклонического характера у детей.
Осторожность требуется при таких состояниях (назначение после предварительной медицинской консультации):
- гиперкинезы;
- эпилепсия;
- спинальная либо церебральная атаксия;
- болезни, затрагивающие печень или почки;
- лекарственная зависимость;
- ночное апноэ;
- головномозговые патологии, имеющие органическую природу;
- гипопротеинемия;
- пожилой возраст пациентов.
[10]
Побочные действия Реланиума
Использование препарата может спровоцировать появление отдельных побочных признаков:
- расстройства в работе НС: головокружение, шаткость походки, расстройство внимания и атаксия, а кроме этого чувство сильной утомляемости, дезориентации, сонливости, вялости и неустойчивости. Помимо этого отмечаются головные боли, состояние депрессии, расстройство двигательной координации, тремор, антероградная форма амнезии, каталепсия, экстрапирамидные симптомы, торможение двигательных реакций и эмоциональная подавленность. Также возникают парадоксальные проявления, миастения, чувство слабости, спутанности сознания или раздражительности, психомоторное либо острое возбуждение, дизартрия, бессонница, а вместе с этим гипорефлексия, галлюцинации, суицидальные мысли и спазмы мышц;
- поражения кроветворных органов: развитие анемия, а кроме того агранулоцитоза или тромбоцитопении;
- нарушения пищеварительной деятельности: сухость ротовой слизистой, запоры, гиперсаливация, гастралгия, появление изжоги или тошнота, а также икота, ухудшение аппетита и увеличение показателей печеночных энзимов;
- проблемы с функцией ССС: тахикардия, снижение значений АД и учащение ритма сердцебиения;
- расстройства в области урогенитальной системы: задержка или недержание мочеиспускательных процессов, дисменорея, расстройство почечной деятельности и нарушение либидо. Могут возникать признаки аллергии – высыпания либо зуд;
- воздействие препарата на плод: тератогенный эффект, подавление работы НС, расстройство сосательного рефлекса или респираторной функции;
- проявления в зоне введения ЛС: может развиваться венозный тромбоз либо флебит.
Реланиум приводит к появлению привыкания, лекарственной зависимости, расстройствам дыхательной функции, уменьшению веса, диплопии, подавлению респираторного центра и булимии. Резкая отмена ЛС вызывает «синдром отмены», при котором наблюдается чувство возбуждения, тревожности, страха, раздражительности, нервозности, волнения или деперсонализации, а помимо этого головные боли, гиперакузия и дисфория. Также появляются парестезии, расстройства сна или восприятия, галлюцинации, тахикардия, психоз в острой форме, судороги и фотофобия.
У недоношенных младенцев лекарство приводит к развитию гипотермии, диспноэ и гипотензии мышц.
Передозировка
Интоксикация лекарством приводит к ощущению сонливости, сильной слабости, спутанности сознания, оглушённости или парадоксального возбуждения. Помимо этого ослабляются рефлексы и реакция на болевые раздражители, развивается глубокий сон, расстройство зрительного восприятия, арефлексия, диспноэ или апноэ, тремор, брадикардия и нистагм. Также наблюдается снижение уровня АД, коллапс, подавление функции сердца или дыхания и коматозное состояние.
Для устранения нарушений необходимо желудочное промывание, применение энтеросорбентов, проведение процедуры форсированного диуреза, поддержание работы систем организма и ИВЛ.
Антагонистом препарата является средство флумазенил, которое используют только в стационаре. Флумазенил нельзя использовать у лиц, страдающих эпилепсией и применяющих бензодиазепины (медикамент может привести к развитию приступа эпилепсии). Процедуры гемодиализа в случае отравления Реланиумом будут неэффективны.
[16]
Взаимодействия с другими препаратами
Препарат потенцирует подавляющий эффект антипсихотиков, этилового спирта, нейролептиков, антидепрессантов, седативных лекарств, опиатов и миорелаксантов в отношении ЦНС.
Средства, замедляющие процессы окисления микросом (такие, как циметидин с эритромицином, пропоксифен, оральная контрацепция, кетоконазол с изониазидом, а помимо этого пропранолол, дисульфирам с метопрололом, а вместе с тем вальпроевая кислота и флуоксетин), потенцируют влияние, оказываемое Реланиумом, а также продлевают срок его полураспада.
Обратное влияние наблюдается в случае использования препарата вместе с ЛС, индуцирующими активность печеночных энзимов микросом.
Антациды не обладают воздействием на степень абсорбции диазепама, но понижают скорость данного процесса.
Антигипертензивные лекарства потенцируют степень выраженности снижения значений АД.
Использование клозапина приводит к потенцированию подавляющего влияния относительно дыхательного процесса.
У людей с дрожательным параличом применяемый Реланиум уменьшает лекарственную эффективность леводопы.
Влияние омепразола приводит к пролонгации срока экскреции лекарства.
Условия хранения
Реланиум необходимо содержать в закрытом от маленьких детей, тёмном месте. Температурные значения – в пределах отметок 15-25°C.
[19]
Срок годности
Реланиум позволяется использовать в пределах 5-ти лет с даты изготовления медикаментозного средства.
Применение для детей
Реланиум может назначаться детям, но срок длительности такой терапии должен быть минимальным. Нет данных о том, безопасно ли использовать его для младенцев младше 6-месячного возраста.
Использование бензодиазепинов у детей может приводить к появлению парадоксальных реакций: чувства раздражительности, возбуждения или агрессивности, двигательного беспокойства, кошмарных снов, бреда, галлюцинаций, приступов агрессии, психозов и прочих поведенческих расстройств. При развитии подобных признаков нужно отменить применение ЛС.
В связи с тем, что в составе лекарства содержится бензиловый спирт, оно не может использоваться для назначения недоношенным либо новорожденным младенцам.
Ампула с препаратом содержит 30 мг фенилкарбинола, а такая порция может приводить к развитию интоксикации и псевдоанафилактических симптомов у грудничков и детей до 3-летнего возраста.
В 1 мл лекарства содержится 0,1 г этилового спирта, что тоже необходимо принимать во внимание при его использовании у детей.
Из-за того, что в составе ЛС имеется бензоат натрия, оно повышает вероятность появления желтухи у новорожденных младенцев.
Аналоги
Аналогами лекарства являются препараты Релиум, Диазепам и Сибазон.
Отзывы
Реланиум помогает справляться с приступами судорог или эпилепсии, а также демонстрирует эффективность при бессоннице и тревожных нарушениях. Из минусов в отзывах пациентов отмечаются частые и многочисленные побочные проявления и наличие множества противопоказаний.
Данный препарат может применяться исключительно с назначения доктора и под его постоянным контролем.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Реланиум" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.