Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Симвагексал
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Симвагексал содержит элемент симвастатин – гипохолестеринемическое вещество, полученное при помощи синтеза из ферментационных продуктов земляного аспергилла.
Симвастатин используется при терапии гиперхолестеринемии первичного типа (если соблюдение диеты не приводит к требуемому эффекту). Медикамент высокоэффективен при уменьшении значений ЛПНП и общего холестерина во время гиперхолестринемии несемейного и семейного типа, а помимо того гиперлипидемии смешанного характера; в этих случаях увеличенный уровень холестерина выступает как фактор риска появления атеросклеротического сосудистого поражения. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Симвагексал
Применяется при ИБС, чтобы уменьшить вероятность инфаркта миокарда и коронарной смерти. Помимо этого используется для предупреждения инсульта и временных расстройств кровотока внутри мозга, уменьшения риска потребности в операции, восстанавливающей коронарный кровоток (АКШ и ЧТКА), и снижения скорости прогрессирования коронарной формы атеросклероза (предотвращение развития общей сосудистой окклюзии и появления новых нарушений).
У лиц с гиперхолестеринемией первичного типа или её семейной формой (гомо- или гетерозиготного характера), а также с гиперлипидемией комбинированного типа медикамент используют в качестве дополнения диетотерапии – чтобы уменьшить увеличенный показатель общего ХС, ХС-ЛПНП, триглицеридов и аполипопротеина В (в ситуациях, когда диета и прочие нелекарственные способы не приносят результата).
Форма выпуска
Выпуск терапевтического вещества производится в таблетках – 10 штук внутри блистерной упаковки; внутри коробки – 3 таких упаковки.
Фармакодинамика
После приёма внутрь симвастатин, являющийся не обладающим активностью лактионом, при помощи гидролиза преобразуется в свою активную форму (β-гидроксильную) – основной метаболический компонент, а также вещество, замедляющее ГМГ-КоА редуктазу (энзим, катализирующий реакцию формирования мевалоната вместе с ГМГ-КоА, а также ограничивающий начальный этап холестеринового биосинтеза).
Активная форма действующего вещества ЛС – это специфический ингибитор действия ГМГ-КоА-редуктазы, из-за чего принцип влияния симвастатина в основном связан с разрушением холестеринового связывания внутри печени в фазе мевалоновой кислоты. [2]
В случае использования дневной дозировки в пределах 10-80-ти мг, Симвагексал уменьшает плазменные значения общего ХС, а кроме того уровень ЛПОНП и ЛПНП. Вместе с этим, снижая показатели плазменных триглицеридов, лекарство одновременно немного увеличивает значения антиатерогенных ЛПВП. [3]
В связи с тем, что формирование связи мевалоната и ГМГ-КоА осуществляется на ранней стадии холестеринового биосинтеза, терапия с введением симвастатина не приводит к кумуляции внутри организма потенциально токсичных и опасных стеролов. Кроме того, ГМГ-КоА достаточно быстро трансформируется в ацетил-КоА – элемент, активно участвующий в большинстве процессов биосинтеза организма.
Во время применения у лиц с гипертриглицеридемией (уровень триглицеридов – более 2,25 ммоль/л) лекарство уменьшает эти значения внутри кровяной плазмы на 30%.
Симвастатин не приводит к усилению желчной секреции, из-за чего его введение не повышает риск развития холецистита.
Ощутимое воздействие от терапии отмечается по истечении 14-ти суток; максимальный лекарственный эффект наблюдается в период 1-1,5 месяцев с момента начала лечения, сохраняясь при его продолжении. После отмены терапии общий уровень ХС возвращается к показателям, отмечавшимся в начале курса.
Фармакокинетика
После введения ЛС активное вещество хорошо всасывается из ЖКТ, проникая внутрь системы кровообращения. Белковый синтез равняется 95%. Значения Cmax активных ингибиторов внутри кровяной плазмы регистрируются по истечении 1-2-х часов с момента применения медикамента.
Симвастатин со своими метаболическими компонентами экскретируются по большей части с желчью. Термин полураспада веществ, замедляющих ГМГ-КоА-редуктазу, из большого круга кровотока равен примерно 2-м часам.
Показатель обладающего активностью метаболического элемента симвастатина внутри системного кровообращения составляет меньше 5% от введённой порции.
Экскреция с мочой производится за 96 часов и составляет меньше 0,5% дозировки ЛС в форме элементов, замедляющих ГМГ-КоА-редуктазу.
Способ применения и дозы
До начала применения Симвагексала необходимо назначить больному стандартный гипохолестериновый диетический режим, который требуется соблюдать и во время терапии. Таблетки употреблять 1-разово за день, вечером, без привязки к приёму еды; таблетку проглатывают без пережёвывания и запивают простой водой.
В случае ИБС размер начальной дозировки равняется 20-ти мг, с 1-разовым приёмом за день (вечером). Изменять дозировку следует, основываясь на плазменных значениях ХС, с периодичностью минимум 1 раз за месяц. За день позволяется употреблять максимум 80 мг вещества, 1-кратно (вечером). Если показатель ЛПНП понизился до отметки менее 75-ти мг/дл или уровень общего плазменного ХС упал ниже 140-ка мг/дл, требуется постепенно снижать порцию лекарства с той же периодичностью, что и при её увеличении.
Для лечения гиперлипидемии необходимо сначала употреблять по 10 мг медикамента (1-разово за день, вечером).
Лицам с умеренной либо лёгкой формой гиперхолестеринемии сначала рекомендуется применять по 5 мг лекарства, вечером, 1-разово за сутки; при этом препарат комбинируют с немедикаментозными способами терапии (к примеру, уменьшение веса и физические нагрузки).
При семейной форме гиперхолестеринемии гомозиготного типа медикамент употребляют в порции 40 мг (вечером, 1-кратно за день); либо используется схема с введением 80-ти мг за день в 3 приёма – по 20 мг с утра и днём, а также 40 мг вечером.
- Применение для детей
Медикамент не назначается в педиатрии.
Использование Симвагексал во время беременности
Запрещается применять Симвагексал при беременности.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость, связанная с элементами лекарства;
- имеющие активную форму печеночные патологии либо беспричинное увеличение значений плазменных трансаминаз;
- миопатия;
- использование вместе с итраконазолом, кетоконазолом или средствами, замедляющими действие ВИЧ-протеазы;
- период ГВ;
- введение иммунодепрессантов или присутствие у больного трансплантированных органов.
Использовать лекарство у женщин репродуктивного возраста позволяется лишь в случае применения контрацептивных средств.
Побочные действия Симвагексал
Медикамент в основном переносится без появления осложнений. Побочные признаки зачастую слабовыражены и быстро проходят после уменьшения дозировки либо отмены лекарства. Среди таких нарушений:
- системные расстройства: иногда развивается астения;
- проблемы с работой ЖКТ: зачастую появляется тошнота, желудочная боль, обстипация и вздутие. Иногда наблюдаются желудочные нарушения, понос и рвота;
- нарушения печеночной функции: единично развивается гепатит, желтуха либо панкреатит;
- проявления, связанные с НС: иногда возникают головные боли. Единично отмечаются парестезии, головокружение и полиневропатия;
- расстройства, затрагивающие кроветворную систему: единично наблюдается анемия;
- эпидермальные поражения: иногда развивается эпидермальная сыпь, зуд или экзема. Единично отмечается алопеция;
- нарушения функции мышц и костей: единично появляется миалгит или миозит, активная форма мышечного некроза или мышечные судороги;
- почечные дисфункции: единично возникает недостаточность работы почек.
Единично при введении симвастатина отмечалось появление эректильных нарушений.
Помимо этого имеются единичные данные о появлении синдрома непереносимости относительно ЛС. Среди его симптомов - васкулит, отёк Квинке, полиневралгия ревматоидного типа, волчаночноподобный синдром, артрит, светобоязнь, диспноэ, тромбоцитопения, артралгия, кровяные приливы на лице, эозинофилия, недомогание и лихорадочное состояние.
Данные лабораторных тестов.
Отмечается увеличение значений ГГТ и ЩФ. Может происходить стойкое увеличение активности трансаминаз, более чем втрое превышающее максимальный нормальный показатель. Введение лекарства может спровоцировать несущественное временное увеличение значений сывороточного КФК (во фракции КК), полученных из мышц скелета.
Отрицательные симптомы, развивающиеся по неизвестным причинам.
Имеется единичная информация о появлении пурпуры, разных типов эритемы (среди них ССД), лейкопении, а также депрессии.
Передозировка
Не отмечено развития специфических признаков отравления при приёме ЛС. Может наблюдаться головокружение, слабость и симптомы аллергии в форме сыпи и зуда; помимо этого развиваются расстройства функции ЖКТ – рвота с тошнотой и желудочные боли.
При интоксикации необходимо выполнить мероприятия для экскреции медикамента (желудочное промывание и употребление активированного угля в период получаса после применения ЛС) и симптоматические процедуры, а вместе с этим следить за активностью трансаминаз (на стационаре).
Взаимодействия с другими препаратами
Гемфиброзил вместе с прочими фибратами, а кроме того гиполипидемические порции ниацина (>1-го г за день) не оказывают воздействия на фармакокинетику симвастатина. Но в случае их использования в сочетании с этим веществом повышается вероятность развития миопатии – из-за этого такой комбинации следует избегать.
Также нельзя использовать медикамент вместе с ниацином и фибратами, если позитивное влияние последующего изменения липидных значений не превышает усиление рисков осложнений при таком сочетании.
При дополнении ниацина и фибратов веществами, замедляющими действие ГМГ-КоА-редуктазы, происходит несущественное дополнительное уменьшение показателей общего ХС-ЛПНП; помимо этого может осуществляться дальнейшее понижение значений триглицеридов и дополнительное повышение ХС-ЛПВП.
При использовании одного из вышеуказанных средств в комбинации с симвастатином вероятность развития миопатии более низка, чем в случае сочетанного введения симвастатина, ниацина и фибратов.
Людям, использующим вместе с Симвагексалом фибраты, циклоспорин либо ниацин, следует применять симвастатин в порциях не более 10-ти мг за день, потому как при более высокой дозировке вероятность миопатии заметно увеличивается.
Взаимодействие медикамента и гемопротеина P4 50 3A4.
У симвастатина отсутствует замедляющее влияние в отношении гемопротеина P450 3A4, а также воздействие относительно плазменных значений медикаментов, чьи обменные процессы реализуются с помощью гемопротеина P450 3A4.
При этом симвастатин выступает субстратом для указанного гемопротеина. Элементы с сильным замедляющим эффектом относительно гемопротеина P450 3A4 способны повышать вероятность миопатии, усиливая активность веществ, замедляющих ГМГ-КоА-редуктазу, внутри плазмы при использовании симвастатина. Среди указанных ингибиторов – кетоконазол, кларитромицин с циклоспорином, эритромицин и итраконазол, а также нефозодон с ингибиторами активности протеазы ВИЧ.
Сочетание лекарства с итраконазолом, кетоконазолом и медикаментами, замедляющими протеазу ВИЧ, запрещено. При введении с нефазодоном, кларитромицином либо эритромицином нужно соблюдать осторожность.
В грейпфрутовом соке содержится один либо несколько элементов, замедляющих деятельность гемопротеина P450 3A4, из-за чего он может повышать плазменный уровень лекарств, чьи процессы обмена реализуются при помощи указанного цитохрома. Требуется отказаться от приёма сока во время терапии с использованием Симвагексала.
Кумариновые дериваты.
У лиц, использующих кумариновые антикоагулянты, требуется контролировать показатели ПТВ перед началом введения симвастатина, а также в период его использования – чтобы подтвердить отсутствие существенных отклонений в значениях ПТВ.
При использовании ЛС у лиц, не применявших коагулянты, не отмечалось изменения уровня ПТВ либо появления кровотечений.
Дигоксин.
Использование медикамента вместе с дигоксином вызывает небольшое повышение (меньше 0,3 нг/мл) плазменных показателей последнего.
Холестирамин с колестиполом.
Препарат требуется применять за 1 час перед либо по прошествии 4-х часов после введения указанных выше веществ – это предотвратит понижение интенсивности абсорбции симвастатина.
Антипирин.
Антипирин – это модель обменных процессов лекарств с помощью энзимной печеночной системы микросом (структура гемопротеина P450 3A4). Отмечается слабое либо умеренное воздействие симвастатина в отношении фармакокинетических параметров антипирина у людей с гиперхолестеринемией.
Условия хранения
Симвагексал нужно сохранять в месте, закрытом от проникновения влаги, солнечного света и маленьких детей. Уровень температуры – не более 30°С.
Срок годности
Симвагексал может применяться в пределах 24-месячного термина с момента производства фармацевтического вещества.
Аналоги
Аналогами ЛС являются препараты Симгал, Симвор с Симвастатином, Овенкор и Акталипид с Вазилипом, а помимо этого Симвастол с Зокором.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Симвагексал" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.