Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Симвалимит
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Симвалимит – медикамент из подгруппы монокомпонентных лекарств с гиполипидемической активностью; он замедляет один из подтипов редуктазы. Основным активным элементом является симвастатин.
Введение лекарства помогает уменьшить уровень ХС с ЛПВП и аполипопротеинов, а кроме этого ослабляет катаболизм и продуцирование ХС-ЛПНП, вместе с этим воздействуя и на уровни указанных компонентов внутри крови, изменяя пропорции липопротеинов, имеющих разную плотность. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Симвалимит
Применяется при наследственных формах первичной гиперхолестеринемии гомо- либо гетерозиготного типа, а кроме того при комбинированной форме гиперлипидемии, которую не удаётся скорректировать путём диеты либо иных нелекарственных способов.
Назначается при ИБС с симптомами гиперхолестеринемии, чтобы уменьшить вероятность коронарной смерти, инфаркта миокарда (без смертельного исхода), инсульта и рисков при процедуре миокардной реваскуляризации, а помимо этого для замедления прогрессирования атеросклероза коронарного типа.
Форма выпуска
Выпуск ЛС производится в форме таблеток – 10 штук внутри ячейковой пачки; внутри коробки – 3 таких пачки.
Фармакодинамика
Симвастатин – это вещество, которое регулирует показатели липидов. Входит в подгруппу элементов, замедляющих редуктазу ГМГ-КоА (их также называют статинами). Блокада активности редуктазы ГМГ-КоА приводит к замедлению трансформации ГМГ КоА в мевалоновую кислоту (предшественник ХС; процессы связывания холестерина по большей части реализуются внутри печени).
Внутри плазмы статины уменьшают уровень общего ХС, а также ХС-ЛПНП и ХС-ЛПОНП. Вместе с этим они могут уменьшать значения триглицеридов и немного увеличивать показатель ХС-ЛПВП. При этом гиполипидемический эффект медикаментов из указанной категории реализуется при помощи ещё одного механизма. [2]
Уменьшение внутриклеточных холестериновых резервов внутри гепатоцитарной стенки приводит к компенсаторному повышению числа окончаний к ЛПНП, а также способствует экскреции ЛПНП из крови. [3]
Фармакокинетика
Симвастатин абсорбируется внутри ЖКТ и после процессов гидролиза трансформируется в обладающий активностью элемент – β-гидроксикислоту. Выделяются также и прочие метаболические продукты (обладающие и не обладающие активностью). Плазменных значений Cmax медикамент достигает за период 1,3-2,4 часов.
Симвастатин обладает интенсивными обменными процессами при 1-ом внутрипеченочном прохождении. Меньше 5% введённой перорально порции проникает внутрь кровообращения в виде обладающих активностью метаболических компонентов. Белковый синтез симвастатина с β-гидроксикислотой составляет 95%.
Лекарство попадает внутрь ЖКТ в форме метаболических продуктов вместе с желчью; экскретируется по большей части с калом. Около 10-15% дозировки экскретируется с мочой (большая часть – в форме не имеющих активности метаболитов). Термин полураспада активных метаболических элементов равен 1,9 часам.
Способ применения и дозы
До начала использования лекарства пациенту следует начать соблюдать стандартную диету со сниженным уровнем холестерина (режима нужно придерживаться во время всего лечебного цикла). Употреблять препарат необходимо вечером – перед ужином либо вместе с ним.
Применение лицам с комбинированным типом гиперлипидемии, первичной формой гиперхолестеринемии, а также наследственной гиперхолестеринемией гетерозиготного характера.
Употреблять 1-кратно за день (вечером) по 10 мг вещества. Коррекция порции выполняется минимум 1-кратно за месяц. За сутки можно применять в пределах 10-80-ти мг лекарства. Нельзя превышать дневную дозировку 80 мг.
Наследственная форма гиперхолестеринемии гомозиготного характера.
Употреблять 1-разово за день (вечером) по 40 мг, либо использовать схему с приёмом 80-ти мг, разделённых на 3 введения (с утра и днём – по 20 мг, а оставшиеся 40 мг – вечером).
Введение при ИБС.
Сначала требуется принимать 1-кратно за сутки, вечером, по 20 мг. Далее порцию изменяют (минимум 1-разово за месяц). За день (в 1 приём) можно употреблять не больше 80-ти мг.
В случае комбинированного использования с фибратами, циклоспорином либо ниацином, который применяют в виде гиполипидемического вещества, Симвалимит можно принимать в порции не больше 10-ти мг за сутки.
Недостаточность работы почек.
При тяжёлой стадии нарушения (уровень КК <30-ти мл за минуту) размер начальной дозировки равен 5-ти мг за день. Таких пациентов нужно внимательно контролировать. За сутки употребляют не больше 10-ти мг ЛС.
- Применение для детей
Использование в педиатрии запрещено, поскольку нет достоверной информации относительно медикаментозного воздействия и безопасности.
Использование Симвалимит во время беременности
Холестерин вместе с прочими промежуточными элементами его связывания являются компонентами, которые необходимы при развитии плода (среди прочего – для связывания клеточных стенок и стероидов). Из-за того, что статины замедляют связывание ХС и прочих биоактивных дериватов холестерина, в случае введения беременным они способны спровоцировать расстройства плодного развития. В связи с этим статины не используются при беременности.
Терапия с применением статинов у женщин детородного возраста требует применения контрацепции в период лечения и на протяжении 1-го месяца с момента его завершения. В случае наступления беременности во время терапии, необходимо отменить приём ЛС.
Симвалимит запрещено применять во время грудного вскармливания. При жизненной потребности в использовании лекарства, на время терапии нужно отказаться от ГВ.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- сильная непереносимость, связанная с симвастатином либо остальными элементами лекарства;
- активная форма печеночной патологии либо увеличение активности внутрисывороточных аминотрансфераз (имеющее неизвестную природу);
- порфирия.
Побочные действия Симвалимит
Зачастую среди побочных симптомов медикамента отмечают расстройства функции ЖКТ: абдоминальная боль, рвота, вздутие, диарея либо обстипация и тошнота.
Иногда возможно развитие высыпаний, зрительной нечёткости, головокружения, дисгевзии, головных болей и инсомнии.
Изредка отмечается негативное воздействие в отношении мускулатуры и печени. Возможно увеличение активности аминотрансфераз сыворотки.
Имеются сведения о появлении гепатита, желтухи или панкреатита, а кроме того синдрома непереносимости с возникновением отёка Квинке.
Может развиваться миопатия, которая проявляется в виде миозита, миалгии и слабости мышц вместе с одновременным увеличением активности КФК, в особенности у лиц, использующих симвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммунодепрессантами, ниацином и итраконазолом.
Возможно появление полиневропатии и парестезий.
Есть данные о развитии недостаточности работы почек вторичного характера и рабдомиолиза.
Передозировка
Выделяют единичные ситуации с отравлением Симвалимитом, но каких-либо специфических признаков не было обнаружено; состояние больных всегда стабилизировалось после симптоматических процедур.
В случае передозировки выполняются стандартные действия (индукция рвоты, приём активированного угля, наблюдение за работой важных органов). Помимо этого нужно контролировать функцию почек/печени и сывороточные значения креатинкиназы.
Взаимодействия с другими препаратами
Грейпфрутовый сок увеличивает плазменный уровень симвастатина.
Антибиотики эритромицин с кларитромицином, нефазодон, являющийся антидепрессантом, антимикотики кетоконазол с итраконазолом и иные дериваты триазола с имидазолом, циклоспорин (иммунодепрессант), противовирусные ЛС (замедляющие действие протеаз вирусов) и иные вещества, уменьшающие показатели липидов (ниацин с фибратами), способны увеличивать вероятность появления миопатии.
Сочетание статинов с антикоагулянтами, которые являются дериватами оксикумарина (к примеру, варфарин с аценокумаролом), может спровоцировать увеличение вероятности кровотечений и показателя ПТВ.
Комбинирование Симвалимита с кумариновыми антикоагулянтами (к примеру, варфарин либо аценокумарол) либо изменение порции симвастатина требует постоянного контролирования уровня ПТВ перед началом лечения и во время лечебного цикла. По достижении стабильных значений, далее его контролируют с промежутками, которые назначают лицам, принимающим антикоагулянты.
Использование медикамента вместе с дигоксином может приводить к увеличению плазменного показателя последнего, что может вызывать рвоту, тошноту и аритмию.
Условия хранения
Симвалимит нужно сохранять в тёмном месте, закрытом от проникновения влаги и маленьких детей. Температурный уровень – не больше 25°С.
Срок годности
Симвалимит можно применять на протяжении 24-месячного термина с момента производства лекарственного продукта.
Аналоги
Аналогами ЛС являются вещества Симвор, Симгал с Симвастатином, Симвастол и Вазилип с Овенкором, а кроме того Симвагексал, Зокор и Акталипид.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Симвалимит" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.