Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Медопенем
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Медопенема
Применяется для терапии при инфекциях, спровоцированных активностью микробов, обладающих чувствительностью относительно ЛС:
- пневмония (сюда входит и её нозокомиальная форма);
- инфекции, поражающие мочеиспускательные протоки;
- заболевания в интраабдоминальной области;
- поражения гинекологического характера (например, эндометрит);
- инфекции, затрагивающие мягкие структуры и эпидермис;
- септицемия либо менингит;
- эмпирическая форма терапии в ситуациях, когда подозревается бактериальное поражение у взрослого с нейтропенической лихорадкой (в форме монотерапии либо в сочетании с антимикотиками или ЛС с противовирусным эффектом).
Медопенем используют при монотерапии либо в комплексной терапии с прочими антимикробными медикаментами у людей с полимикробными формами инфекций (к примеру, муковисцидоз или хронические поражения в нижней части респираторных путей).
Форма выпуска
Выпуск ЛС производится в форме лиофилизата для изготовления инъекционных либо инфузионных веществ. Флакончик имеет объём 500 либо 1000 мг. Внутри пачки – 1 такой флакончик.
Фармакодинамика
Медопенем – это карбапенемовый антибиотик, вводимый парентеральным методом. Обладает относительной стабильностью относительно воздействия человеческого элемента DHP-1, из-за чего при его использовании нет необходимости в добавлении вещества, замедляющего активность DHP-1.
Препарат обладает бактерицидным влиянием, вмешиваясь в важный для жизни микробов процесс связывания их клеточных мембран. Он очень легко проходит внутрь клеточных мембран бактерий, обладает высокими показателями стабильности относительно всех сериновых β-лактамаз, а также выраженным сродством с синтезирующими пенициллин белками. Именно это обеспечивает мощность бактерицидных свойств лекарства в отношении большого диапазона аэробов с анаэробами. Минимальные бактерицидные показатели (МВД) зачастую аналогичны минимальным замедляющим показателям (МИС). У 76% микробов пропорции МВД/МИС составляют 2 либо ниже.
Медикамент показывает стабильность при тестированиях его чувствительности. Исследования in vitro демонстрируют, что он обладает синергичным взаимодействием с разнообразными антибиотиками. Тесты in vitro, а также in vivo показали, что лекарство оказывает постантибиотическое влияние.
В противобактериальный диапазон ЛС in vitro входит большая часть клинически важных грамотрицательных и -положительных микробных штаммов, а также анаэробов и аэробов, которые указаны ниже.
Аэробы грамположительного типа:
- сенная палочка, дифтерийная коринебактерия, Enterococcus liquifaciens, энтерококк фекальный и птичий энтерококк, а также Nocardia asteroids, листерия моноцитогенес и Lactobacillus spp.;
- золотистый стафилококк (с отрицательной и положительной чувствительностью относительно пенициллиназы), Staphylococcus cohnii, эпидермальный стафилококк, S.xylosus, сапрофитный стафилококк, стафилококк капитис, Staphylococcus simulans, стафилококк варнери, Staphylococcus hominis, а помимо этого S.sciuri, S.intermedius и Staphylococcus lugdunensis;
- пневмококк (чувствительный либо устойчивый относительно пенициллина), Str.equi, пиогенный стрептококк, Str.bovis, Str.mitior, стрептококк митис, а также Str.milleri, стрептококк агалактия, Streptococcus morbillorum, стрептококк вириданс, Str.sanguis, слюнной стрептококк, R.equi и стрептококки из категорий G и F.
Аэробы, имеющие грамотрицательный тип:
- Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, аэромонас гидрофила, Achromobacter xylosoxidans, акинетобактерия Баумана, Acinetobacter lwoffii, гидрофильная аэромонада и фекальный щелочеобразователь;
- бордетелла бронхисептика, бруцелла мальтийская, Citrobacter diversus, кампилобактер коли, кампилобактер еюни, Citrobacter amalonaticus, а кроме того Citrobacter koseri и цитробактер фреунди;
- энтеробактер аэрогенес, энтеробактер клоаки, Enterobacter (Pantoea) aglomeran и Enterobacter sakazakii;
- кишечная палочка, Escherichia hermannii;
- гарднерелла вагиналис, гемофильная палочка (сюда входят и штаммы, чувствительные относительно β-лактамаз и устойчивые в отношении ампициллина), палочка Дюкрея и Heamophilus parainfluenzae;
- хеликобактер пилори, менингококк, гонококк (сюда входят штаммы, чувствительные по отношению к β-лактамазам, и устойчивые касательно спектиномицина) и H.alvei;
- клебсиелла пневмонии, Klebsiella ozaenae, клебсиелла аэрогенес и клебсиелла окситока;
- моракселла катаралис и бактерия Моргана;
- обычный протей, протей мирабилис и Proteus penneri;
- провиденция Реттгера, провиденция Стюарта, P.alcalifaciens, пастерелла мультоцида и Plesiomonas shigelloides;
- синегнойная палочка, псевдомонас путида, Pseudomonas alcaligenes, B. cepacia, флуоресцирующая псевдомонада, Pseudomonas stutzeri, буркхольдерия маллеи и Pseudomonas acidovorans;
- сальмонеллы, среди которых сальмонелла энтерика и Salmonella typhi;
- серрация марцесценс, Serratia rubidaea и Serratia liquefaciens;
- шигелла Зонне, шигелла Флекснера, шигелла Бойда и бактерия Григорьева-Шиги;
- холерный вибрион, парагемолитический вибрион, вибрио вульнификус и иерсиния энтероколитика.
Анаэробы:
- Actinomyces meyeri и Actinomyces odontolyticus;
- Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., бактероиды фрагилис, B.distasonis, бактероиды вульгатус, B.pneumosintes, B.gracilis, а помимо этого B.coagulans, B.variabilis и B.levii. Также в списке B.capsillosis, B.ovatus, бактерия тетайотаомикрон, Bacteroides eggerthii, а кроме того B.uniformis и Bacteroides ureolyticus;
- P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
- порфиромонас гингивалис, бифидобактерии и Bilophila wadsworthia;
- клостридиум перфрингенс, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, клостридиум спорогенес, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium ramosum, C.butyricum, Clostridium innocuum и C.tertium;
- Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
- F.mortiferum, палочка Шморля, палочка Плаута и Fusobacterium varium;
- M.mulieris, а также Mobiluncus curtisii;
- пептострептококк анаэробиус, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, Peptostreptococcus micros, а также Peptostreptococcus asaccharolyticus и P.prevotii;
- пропионибактерии акне, Propionibacterium granulosum, а также Propionibacterium avidum.
Было выявлено, что стенотрофомонас мальтофилия, энтерококк фэциум и стафилококки, устойчивые относительно метициллина, резистентны в отношении Медопенема.
Фармакокинетика
При в/в инъекциях, с учётом размера порции (500 либо 1000 мг), а также метода введения (болюсно либо через капельницу), значения Cmax внутри кровяной сыворотки равны, соответственно, 23-м, 45-ти, 49-ти и 112-ти мкг/мл.
Белковый синтез, осуществляющийся внутри плазмы, составляет 2%. Лекарство легко проходит внутрь разнообразных жидкостей (к примеру, ликвор) и тканей; бактерицидные значения отмечаются по истечении 30-90 минут после инъекции.
Внутри печени происходят слабые биотрансформационные процессы, при которых формируется единый метаболический продукт (не имеющий лекарственной активности). Срок полураспада равен 60-ти минутам.
Большая часть вещества экскретируется через почки (больше 70% – в неизменённом состоянии).
У лиц с недостаточностью почечной деятельности клиренс ЛС пребывает в прямой пропорции относительно показателей понижения КК.
Фармакокинетические характеристики лекарства у детей аналогичны взрослым. Срок полураспада у детей младше 2-летнего возраста составляет около 1,5-2,3 часов; наблюдается также линейная зависимость значений ЛС от размера дозировки в пределах порций 10-40 мг/кг.
У пожилых людей уровень клиренса Медопенема понижается, коррелируя с уменьшением значений КК, связанным с возрастом.
Способ применения и дозы
Схема для взрослого человека.
Размер порции и длительность лечения подбираются с учётом состояния больного, а также степени интенсивности и типа протекающей инфекции.
За день рекомендуется употреблять лекарство в таких дозировках:
- при инфекциях в области органов мочеиспускания, пневмонии, а вместе с тем при заражениях гинекологического характера (например, эндометрит) и поражениях, затрагивающих подкожный слой и эпидермис – по 0,5 г ЛС с промежутками, равными 8-ми часам;
- при перитоните либо нозокомиальной пневмонии или же при появлении подозрения на развитие инфекции у людей с септицемией либо нейтропенией – по 1 г препарата с 8-часовыми промежутками;
- при муковисцидозе используют по 2000 мг лекарства с 8-часовыми интервалами;
- при менингите нужно вводить по 2000 мг ЛС с 8-часовыми перерывами.
Как и при использовании прочих антибиотиков, необходимо крайне аккуратно применять меропенем для монотерапии у людей с тяжёлыми стадиями патологий и диагностированным либо подозреваемым наличием синегнойной палочки в нижней части респираторных протоков.
Во время лечения инфицированного синегнойной палочкой необходимо постоянно тестировать относительно чувствительности.
Режим дозирования у взрослых с недостаточностью почечной работы.
У лиц с показателями КК меньше 51-го мл/минута требуется понижать дозировку по схеме, описанной ниже:
- значения КК в пределах 26-50-ти мл/минута – 1 дозировочная единица*, применяемая с промежутками, равными 12-ти часам;
- показатели КК в пределах 10-25-ти мл/минута – 0,5 дозировочной единицы, применяемой с интервалами, составляющими 12 часов;
- уровень КК <10-ти мл/минута – 0,5 дозировочной единицы, используемой с 24-часовым промежутком.
*составляется на основе дозировочных единиц, равных 0,5, 1 и 2 г.
Экскреция Медопенема может осуществляться при гемодиализе. Если потребуется продолжительное использование ЛС, следует вводить 1 дозировочную единицу (с учётом степени интенсивности и типа поражения) в конце сеанса гемодиализа. Это требуется для восстановления медикаментозно эффективных плазменных значений препарата.
У людей, пребывающих на перитонеальном диализе, лекарство не использовалось.
Порции для ребёнка.
Детям в интервале от 3-месячного до 12-летнего возраста нужно вводить по 10-20 мг/кг вещества с 8-часовыми промежутками, учитывая тип и степень интенсивности поражения, состояние больного и чувствительность болезнетворного микроба. Детям, чей вес больше 50-ти кг, нужно назначать взрослые дозировки.
Детям возраста 4-18 лет с муковисцидозом, а кроме того при обострениях хронических поражений в нижней части респираторных путей, назначают порции 25-40 мг/кг с 8-часовыми интервалами. Для лечения менингита нужно использовать по 40 мг/кг с 8-часовыми перерывами.
Методы использования ЛС.
Готовую жидкость необходимо встряхивать перед введением.
Болюсное введение производится на протяжении 5-ти минут, а инфузионное – приблизительно 15-30-ти минут.
Для болюсного укола вещество разводят, с использованием стерильной инъекционной воды (5 мл на 0,25 г препарата), получая концентрацию, равную 50-ти мг/мл. Готовая жидкость становится бесцветной (либо имеет бледно жёлтый оттенок) и прозрачной.
Для инфузий медикамент изготовляется с использованием совместимых инфузионных жидкостей (требуется объём 50-200 мл). Среди совместимых лекарственных веществ:
- 0,9%-ный NaCl раствор;
- 5% либо 10%-ный глюкозный раствор;
- 5%-ный глюкозный раствор, дополненный 0,02%-ным двууглекислым натрием;
- 5%-ный глюкозный раствор с 0,9%-ным NaCl;
- 5%-ный глюкозный раствор с 0,225%-ным NaCl;
- 5%-ный глюкозный раствор с 0,15%-ным калий хлоридом;
- 2,5% либо 10%-ный маннитоловый раствор.
Использование Медопенема во время беременности
Медикамент запрещается использовать при беременности либо лактации, кроме ситуаций, когда есть вероятность, что польза для женщины более ожидаема, чем развитие у плода либо ребёнка тяжёлых последствий. Использовать лекарство нужно только под контролем лечащего доктора.
На время терапии требуется отменить грудное вскармливание младенца.
Противопоказания
Противопоказано назначать людям с гиперчувствительностью относительно медикамента.
Побочные действия Медопенема
Использование медикамента может спровоцировать возникновение различных побочных симптомов:
- поражения в области лимфы и кровеносной системы: зачастую появляется тромбоцитопения. Изредка возникает эозинофилия. Возможно развитие нейтро- или лейкопении, гемолитической формы анемии либо агранулоцитоза;
- нарушения, затрагивающие работу НС: зачастую развиваются головные боли. Единично появляются судороги. Возможно развитие парестезий;
- проблемы с пищеварительной функцией: зачастую возникает рвота, абдоминальная боль, понос или тошнота, а кроме того наблюдается увеличение значений ЩФ или трансаминаз, а также ЛДГ внутри сыворотки. Возможно появление псевдомембранозной формы колита;
- поражения подкожного слоя и эпидермиса: зачастую появляется зуд либо высыпания. Возможно возникновение полиформной эритемы, крапивницы, ТЭН и синдрома Стивенса-Джонсона;
- системные расстройства и признаки на участке инъекции: зачастую развиваются боли или воспаления. Возможно появление кандидоза (вагинальная либо оральная форма) либо тромбофлебита;
- нарушения функции гепатобилиарной систмы: изредка отмечается повышение значений билирубина;
- иммунные поражения: возможно возникновение признаков анафилаксии либо отёка Квинке.
[14]
Передозировка
При интоксикации развиваются симптомы, описываемые в качестве побочных признаков.
Для устранения расстройств используются симптоматические мероприятия и сеансы гемодиализа.
Взаимодействия с другими препаратами
Нужно с большой осторожностью использовать медикамент вместе с несущими потенциальную токсичность почкам препаратами.
Пробенецид является конкурентом меропенема относительно тубулярной экскреции, поэтому угнетает секрецию через почки, из-за чего происходит продление срока полувыведения и увеличение плазменных значений ЛС. Потому как длительность и выраженность влияния лекарства, применённого без пробенецида, является идентичной, запрещено использовать их в комбинации.
Медопенем способен понижать значения вальпроевой кислоты внутри сыворотки. У отдельных людей данные показатели могут доходить до субтерапевтического уровня.
Препарат используется вместе с прочими медикаментами без какого-либо отрицательного терапевтического взаимодействия (исключая вышеупомянутый пробенецид).
[15]
Условия хранения
Медопенем требуется содержать в месте, закрытом от проникновения детей. Значения температуры – максимум 25°С.
Готовую для внутривенного введения жидкость следует применять сразу же, хотя стабильность таких растворов сохраняется на некоторое время при температурах 2-8°С и до 25°С.
Запрещено замораживать готовую инъекционную жидкость. Флакончики могут использоваться исключительно 1-кратно.
При изготовлении ЛС и введении инъекций необходимо следовать стандартам существующих асептических условий.
Срок годности
Медопенем может использоваться в пределах 24-х месяцев с момента изготовления медикаментозного средства.
Применение для детей
Медопенем не используется у младенцев до 3-месячного возраста, а вместе с тем у детей с проблемами в работе почек с печенью.
Нет опыта введения детям с иммунодефицитом, имеющим первичную либо вторичную стадию, а кроме этого с нейтропенией.
Аналоги
Аналогами лекарства являются препараты Мероспен, Арис, Мепенем с Европенемом, Меронем с Эксипенемом, а кроме того Меробоцид, Алвопенем, Роменем и Мерограм.
Отзывы
Медопенем получает хорошие отзывы от использовавших его людей. Препарат демонстрирует высокую эффективность даже при тяжёлых формах заболеваний. При таком качественном терапевтическом воздействии даже высокая стоимость лекарства не считается его минусом.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Медопенем" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.