Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Ацетилцистеин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Ацетилцистеин - это лекарственное вещество, которое является производным аминокислоты цистеина. Оно часто используется в медицине как муколитическое средство, то есть препарат, который разжижает и улучшает отхаркивание мокроты.
Препарат применяется для лечения различных заболеваний дыхательных путей, таких как бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), бронхиальная астма, кистозный фиброз и другие.
Ацетилцистеин работает путем разрушения дисульфидных связей в мукопротеинах мокроты, что приводит к ее разжижению и улучшению отхаркивания. Также препарат обладает антиоксидантными свойствами, защищая легкие от повреждений свободными радикалами.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Ацетилцистеина
- Хронический и обостренный бронхит: Ацетилцистеин помогает смягчить мокроту и улучшить ее отхаркивание при обострении или в хроническом течении бронхита.
- Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ): Пациентам с ХОБЛ ацетилцистеин может быть назначен для облегчения дыхания за счет разжижения мокроты и снижения ее вязкости.
- Бронхиальная астма: Препарат может использоваться в комплексной терапии бронхиальной астмы для снятия воспаления дыхательных путей и облегчения отхаркивания.
- Кистозный фиброз: У пациентов с кистозным фиброзом ацетилцистеин может помочь уменьшить вязкость мокроты и улучшить ее отхаркивание.
- Пневмония: В случае пневмонии препарат может быть назначен для облегчения отхаркивания и ускорения восстановления.
- Профилактика рецидивирующих заболеваний дыхательных путей: Ацетилцистеин может использоваться для предотвращения рецидивов бронхита и других заболеваний дыхательных путей у пациентов с повышенной склонностью к ним.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
-
Оральные формы:
- Таблетки или капсулы: Часто используются для лечения хронических респираторных заболеваний и как дополнение к терапии для улучшения антиоксидантной защиты.
- Шипучие таблетки: Растворяются в воде и употребляются в виде раствора, что удобно для регулирования дозировки и улучшения вкуса лекарства.
-
Инъекционные формы:
- Растворы для инъекций или инфузий: Используются в условиях стационара, особенно для срочного лечения тяжелых состояний, таких как интоксикация парацетамолом, когда необходим быстрый эффект.
-
Ингаляционные формы:
- Растворы для ингаляций: Применяются через небулайзер для лечения респираторных заболеваний, таких как хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) или муковисцидоз, облегчая выведение мокроты из дыхательных путей.
-
Жидкие формы для орального применения:
- Сиропы или растворы: Могут использоваться для детей и взрослых, которым трудно глотать таблетки.
Фармакодинамика
-
Муколитическое действие:
- Основное фармакодинамическое действие ацетилцистеина заключается в его способности разрушать дисульфидные связи в мукополисахаридах, образующих мокроту.
- Путем разрушения этих связей ацетилцистеин улучшает отхаркивание мокроты у пациентов с острой и хронической бронхопульмональной патологией, такой как бронхит, бронхоэктазия, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), астма и цистический фиброз.
-
Антиоксидантное действие:
- Ацетилцистеин обладает антиоксидантными свойствами благодаря наличию тиоловой группы в его структуре.
- Он способен нейтрализовывать свободные радикалы, такие как перекись водорода и гидроксильные радикалы, предотвращая окислительный стресс и повреждение клеток.
-
Противовоспалительное действие:
- Ацетилцистеин может иметь противовоспалительные эффекты за счет снижения концентрации цитокинов и других медиаторов воспаления.
- Это действие способствует снижению воспаления в дыхательных путях и уменьшению сопутствующих симптомов, таких как кашель и затрудненное дыхание.
-
Защита от повреждения легких:
- Ацетилцистеин также может защищать легкие от повреждения, вызванного различными факторами, такими как инфекции, курение, загрязнение воздуха и токсические вещества.
- Этот препарат может уменьшить воспаление и оксидативный стресс в легких, способствуя их восстановлению и улучшению функции дыхания.
Фармакокинетика
- Всасывание: После перорального приема ацетилцистеина он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиковые концентрации в крови обычно достигаются через 1-2 часа после приема.
- Распределение: Ацетилцистеин имеет большой объем распределения, что означает, что он широко распределяется по тканям организма. Он проникает через гематоэнцефалический барьер и может достигать высоких концентраций в центральной нервной системе.
- Метаболизм: Ацетилцистеин претерпевает минимальный метаболизм в организме. Он преимущественно метаболизируется в печени до цистеина, который затем может быть использован для синтеза глутатиона, ключевого антиоксиданта в организме.
- Выделение: Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся из организма в основном через почки. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов и цистеина с мочой.
- Полувыведение: Полувыведение ацетилцистеина из организма составляет около 6-14 часов. В случае нарушения функции почек это время может увеличиваться.
- Индивидуальные особенности: Фармакокинетика ацетилцистеина может быть изменена у пациентов с нарушением функции почек или печени.
- Продолжительное действие: После приема ацетилцистеина наблюдается продолжительное действие благодаря его способности увеличивать уровень глутатиона в организме, что помогает в борьбе с оксидативным стрессом.
Способ применения и дозы
Для лечения респираторных заболеваний
-
Пероральное применение:
- Взрослые и подростки старше 14 лет: Обычная доза составляет 200 мг (обычно в форме шипучих таблеток или порошка) три раза в день или 600 мг один раз в день в форме пролонгированного действия.
- Дети от 6 до 14 лет: 200 мг два или три раза в день.
- Дети от 2 до 6 лет: 100 мг два или три раза в день.
-
Ингаляции:
- Взрослые и дети: Дозировка для ингаляций может варьироваться, но типичная доза составляет 3-5 мл 20% раствора или 6-10 мл 10% раствора два раза в день.
-
Интраназальное применение:
- Для разжижения назальных секреций: Используйте раствор ацетилцистеина по несколько капель в каждый носовой проход.
Для лечения отравления парацетамолом
- Внутривенное применение:
- Немедленно начните лечение, если предполагается значительное отравление.
- Обычная схема включает в себя начальную дозу 150 мг/кг массы тела в 200 мл 5% декстрозы вводимую в течение 15 минут, за которой следует 50 мг/кг в 500 мл 5% декстрозы вводимые в течение следующих 4 часов, и завершающая доза 100 мг/кг в 1000 мл 5% декстрозы вводимые в течение последующих 16 часов.
Общие рекомендации
- Ацетилцистеин может вызывать раздражение желудочно-кишечного тракта, поэтому его следует принимать после еды для уменьшения желудочного дискомфорта.
- Шипучие таблетки следует полностью растворять в воде перед применением.
- Всегда следите за точной дозировкой и схемой приема, рекомендованными вашим лечащим врачом.
Использование Ацетилцистеина во время беременности
Ацетилцистеин не имеет строгих клинических данных о безопасности его использования во время беременности, но предварительные данные показывают, что он не оказывает тератогенного (вызывающего пороки развития) эффекта у животных. В отсутствие чётких доказательств безопасности:
-
Первый триместр: В первые три месяца беременности использование ацетилцистеина рекомендуется только в случае крайней необходимости и только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Это связано с тем, что первый триместр является критическим периодом для развития всех основных органов плода.
-
Второй и третий триместры: Применение ацетилцистеина может быть более безопасным во втором и третьем триместрах, однако все равно требует осторожности и медицинского наблюдения. Должна быть проведена оценка соотношения риска и пользы.
Медицинское наблюдение
Если беременной женщине необходимо использовать ацетилцистеин, это должно происходить под строгим медицинским наблюдением. Врачи должны контролировать состояние как матери, так и плода, чтобы своевременно выявить любые возможные нежелательные реакции.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость или аллергия: Людям с известной индивидуальной непереносимостью к ацетилцистеину или любому другому компоненту препарата следует избегать его применения.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: Препарат может усилить раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника, поэтому его применение может быть противопоказано при язвенной болезни.
- Кровотечения: Ацетилцистеин может увеличить риск кровотечений, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями свертываемости крови или приемом антикоагулянтов.
- Беременность и кормление грудью: Безопасность применения ацетилцистеина во время беременности и кормления грудью не установлена. Поэтому его применение должно быть согласовано с врачом.
- Бронхиальная астма с периодами обострений: Применение ацетилцистеина может усилить спазмы бронхов у пациентов с бронхиальной астмой, особенно во время обострений.
- Печеночная недостаточность: При наличии серьезных заболеваний печени может потребоваться коррекция дозировки или полное отказывание от препарата.
- Детский возраст: Безопасность и эффективность применения ацетилцистеина у детей младше 2 лет не установлена.
Побочные действия Ацетилцистеина
- Анафилактоидные реакции: Наиболее частые реакции на внутривенное введение ацетилцистеина включают кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм и редко гипотензию. Эти реакции происходят из-за неиммунологических механизмов и часто проявляются в начале лечения, когда концентрация препарата в крови максимальна (Sandilands & Bateman, 2009).
- Гастроинтестинальные нарушения: Распространенные побочные эффекты включают тошноту, рвоту и диарею. Эти симптомы чаще связаны с оральным приемом ацетилцистеина, особенно в высоких дозах (Chyka et al., 2000).
- Влияние на свертываемость крови: Ацетилцистеин может влиять на показатели свертываемости крови, что важно при интерпретации анализов у пациентов с передозировкой парацетамола, но без признаков повреждения печени (Schmidt et al., 2002).
- Взаимодействие с другими лекарствами: Ацетилцистеин может взаимодействовать с другими препаратами, включая те, что влияют на окислительный стресс и метаболизм лекарственных средств, что требует особого внимания при комбинированной терапии.
Передозировка
- Гастроинтестинальные расстройства: Возможно появление тошноты, рвоты, диареи, желудочных болей и дискомфорта.
- Серьезные аллергические реакции: В редких случаях могут возникнуть аллергические реакции, такие как крапивница, зуд, отек гортани, анафилаксия.
- Раздражение слизистой оболочки дыхательных путей: При вдыхании или применении внутрь больших доз ацетилцистеина могут возникнуть раздражение и воспаление слизистой оболочки дыхательных путей.
- Повышение уровня цистеина в крови: Возможно повышение уровня цистеина в крови, что может привести к дополнительным проблемам, особенно у пациентов с нарушениями работы почек или генетическими заболеваниями, связанными с метаболизмом аминокислот.
Взаимодействия с другими препаратами
- Парацетамол (ацетаминофен): Сочетание ацетилцистеина с парацетамолом может усиливать его гепатопротекторное действие и помогать предотвращать повреждение печени, связанное с передозировкой парацетамолом.
- Нитроглицерин: Ацетилцистеин может уменьшать эффективность нитроглицерина при лечении стенокардии, поскольку гепатопротекторное действие ацетилцистеина может снижать образование оксида азота.
- Препараты с содержанием тетрациклинов и аминогликозидов: Ацетилцистеин может взаимодействовать с этими антибиотиками и снижать их абсорбцию из желудочно-кишечного тракта.
- Гепарин: Взаимодействие ацетилцистеина с гепарином может привести к усилению антикоагулянтного действия гепарина.
- Карбамазепин: Ацетилцистеин может снижать концентрацию карбамазепина в крови за счет ускорения его метаболизма в печени.
- Препараты с содержанием активированного угля: Сочетание ацетилцистеина с активированным углем может снижать его гепатопротекторное действие.
- Препараты с содержанием нитрофуранов: Ацетилцистеин может увеличивать токсичность нитрофурановых антибиотиков за счет повышения их концентрации в печени.
- Препараты, влияющие на функцию почек: Взаимодействие с препаратами, влияющими на функцию почек, может привести к изменениям в фармакокинетике ацетилцистеина.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Ацетилцистеин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.