Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Бисептрим
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Бисептрим – противобактериальное лекарство для системного использования. Содержит комбинацию сульфаниламидов и триметоприма.
Комплексный бактерицидный медикамент, в состав которого входит элемент сульфаметоксазол (является сульфаниламидом со средней длительностью воздействия), замедляющий связывание B9-витамина посредством развития конкурентного антагонизма с ПАБК. Также лекарство включает компонент триметоприм, замедляющий микробную дигидрофолат-редуктазу, которая отвечает за процессы связывания биоактивного тетрагидрофолата. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Бисептрим
Применяется в случае таких нарушений:
- заражения мочеиспускательных протоков, связанные с действием чувствительных в отношении ЛС штаммов клебсиелл, бактерии Моргана, кишечной палочки, обычного протея, энтеробактеров и протея мирабилис;
- поражения в области пищеварительной системы, связанные со штаммами шигелл Зонне и Флекснера (шигеллёз бактериальной природы);
- токсоплазмоз;
- терапия и предупреждение развития пневмонии, спровоцированной влиянием pneumocystis carinii (диагностированная бактериологически);
- активная стадия бронхита хронического характера (у взрослых) и среднего отита (у детей), связанная с чувствительными относительно лекарства пневмококками и гемофильной палочкой;
- диарея путешественников, спровоцированная кишечной палочкой.
Форма выпуска
Выпуск медикаментозного вещества реализуется в форме таблеток – 10 штук внутри ячейковой пачки (внутри коробки – 2 таких пачки).
Фармакодинамика
Ко-тримоксазол демонстрирует активность in vitro относительно кишечной палочки (сюда входят энтеропатогенные штаммы), штаммов протея индолоположительного типа (среди них обычный протей), клебсиелл, пневмококков, бактерии Моргана, протея мирабилис, шигелл Зонне и Флекснера, энтеробактеров и палочки инфлюэнцы. [2]
Сочетание элементов, воздействующее на одну из цепей биохимических трансформаций, вызывает синергизм антибактериального эффекта и замедляет развитие микробной резистентности. [3]
Фармакокинетика
Оба элемента ЛС на высокой скорости абсорбируются в кровь из ЖКТ. Сывороточные показатели Cmax обоих компонентов отмечаются по прошествии 1-4-х часов с момента приёма внутрь. Синтез с сывороточным белком составляет 70% (триметоприм) и 44-62% (сульфаметоксазол).
Распределительные процессы каждого вещества различаются: распределение сульфаметоксазола протекает только во внеклеточной среде, а триметоприма – внутри всех жидкостей организма.
Высокие значения триметоприма регистрируются внутри бронхиального секрета, желчи и простаты. Уровень сульфаметоксазола внутри жидкостей немного меньше. Оба элемента в больших значениях отмечаются внутри мокроты, жидкости среднего уха и влагалищных выделений.
Показатель распределительного объёма сульфаметоксазола равен 360-ти мл/кг; триметоприма – 2 л/кг. Оба элемента участвуют во внутрипеченочных процессах обмена: сульфаметоксазол ацетилируется и синтезируется с глюкуроновой кислотой, а триметоприм окисляется и гидроксилируется.
Экскреция в основном реализуется через почки – при помощи активной секреции канальцев и фильтрования. Показатель действующих веществ внутри мочи существенно превышает кровяные значения. В период 72-х часов с мочой экскретируется 84,5% сульфаметоксазола, а также 66,8 % триметоприма.
Термин полураспада равен 10-ти (сульфаметоксазол) и 8-10-ти часам (триметоприм). При недостаточности функции почек этот показатель для обоих веществ пролонгируется.
Способ применения и дозы
Принимать лекарство нужно перорально, вместе с пищей либо после неё, запивая обычной водой.
Подростки от 12-ти лет и взрослые.
При воспалениях в области мочеиспускательных протоков, активной стадии бронхита хронического характера и заражениях пищеварительной системы, связанных с шигеллами, за день в среднем следует принимать 2-кратно по 2 таблетки.
В случае воспаления в зоне мочеиспускательных путей Бисептрим применяют 10-14 суток, при спровоцированных шигеллами заражениях ЖКТ – 5 суток, при активной стадии хронического бронхита – 2 недели.
Для лечения диареи путешественника следует употреблять по 2 таблетки с 12-часовыми интервалами, пока признаки болезни не исчезнут.
При токсоплазмозе препарат принимают по описанным ниже схемам:
- 2 таблетки за день в период 1-ой недели;
- 2 таблетки за сутки (с приёмом через день, 3-кратно за неделю);
- 2 таблетки 2-разово за день (через сутки, 3-кратно за неделю).
При диагностированной бактериологически пневмонии, спровоцированной Pneumocystis carinii, следует за сутки применять по 90-120 мг/кг лекарства (разделить на одинаковые 1-кратные порции). Употреблять таблетки нужно с 6-часовыми перерывами в период 2-3-х недель. Такая же схема используется и для детей 6-12-ти лет.
Чтобы предупредить у людей из группы риска развитие пневмоцистной формы пневмонии, применяют 2 таблетки 1-кратно за сутки в период 1-ой недели.
Размер дневной порции может составлять максимум 1920 мг (4 таблетки).
У лиц с уровнем КК в пределах 15-30-ти мл за минуту дозировку снижают вдвое.
Для детей 6-12-летнего возраста.
При активной стадии среднего отита, воспалении мочеиспускательных протоков и заражении ЖКТ, связанном с активностью шигелл, применяют 1-ну таблетку 2-разово за день.
В случае воспаления мочеиспускательных путей и отита лекарство применяют на протяжении 10-ти суток, а при заражениях в области ЖКТ – 5 дней.
- Применение для детей
Лекарство в этой форме выпуска не используется у лиц младше 6-летия.
Использование Бисептрим во время беременности
Бисептрим нельзя назначать при ГВ и беременности.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- выраженная непереносимость в отношении элементов лекарства;
- недостаточность работы печени/почек (показатель КК ниже 15-ти мл за минуту);
- анемия (мегалобластного, апластического, фолиеводефицитного и пернициозного типа);
- лейкопения и агранулоцитоз;
- недостаток компонента Г6ФД;
- БА;
- гипербилирубинемия у детей;
- болезни в области щитовидки.
Побочные действия Бисептрим
Среди побочных проявлений:
- нарушения деятельности НС: головокружение и цефалгия. Возможно развитие депрессии, тремора, менингита асептической природы, апатии и периферических невритов;
- проблемы с работой респираторной системы: инфильтраты внутри лёгких, бронхиальный спазм;
- расстройства пищеварительной функции: рвота, абдоминальная боль, ухудшение аппетита и тошнота, гастрит, стоматит, понос и глоссит. Помимо этого холестаз, гепатит, энтероколит псевдомембранозного типа, гепатонекроз и увеличение активности трансаминаз печени;
- поражения кроветворных органов: тромбоцито-, лейко- или нейтропения, анемия мегалобластного типа и агранулоцитоз;
- симптомы, связанные с мочеиспускательной системой: кристаллурия, полиурия, гематурия, тубулоинтерстициальный нефрит, увеличение значений мочевины, гиперкреатининемия, почечная дисфункция и токсическая форма нефропатии (сопровождается анурией и олигурией);
- проблемы с деятельностью ОДА: миалгия либо артралгия;
- признаки аллергии: ТЭН, высыпания, МЭЭ (включает также ССД), фоточувствительность, зуд, миокардит аллергической природы, эксфолиативная форма дерматита, гиперемия, поражающая склеры, отёк Квинке и увеличение температуры.
Передозировка
Признаки отравления: тошнота, кишечные колики и рвота, сонливость, головокружение, депрессия, цефалгия, спутанное сознание и обмороки; помимо этого также кристаллурия, гематурия, зрительные расстройства и лихорадочное состояние. При длительной интоксикации развивается желтуха, лейко-, тромбоцитопения или анемия мегалобластного типа.
Требуется выполнить желудочное промывание и подкисление мочи (повышает экскрецию триметоприма), принимать перорально жидкость и фолинат Ca – по 5-15 мг за день (устраняет влияние, оказываемое триметопримом в отношении костного мозга). Если потребуется, проводится гемодиализ.
Взаимодействия с другими препаратами
Лекарство повышает антикоагулянтное влияние антикоагулянтов непрямого типа, метотрексата и противодиабетических ЛС.
Бисептрим ослабляет выраженность внутрипеченочных обменных процессов фенитоина (пролонгирует его термин полураспада на 39 %), а также варфарина, потенцируя их воздействие.
Препарат уменьшает надёжность оральных контрацептивов (подавляет микрофлору кишечника и снижает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных элементов).
Пириметамин в порциях более 25-ти мг за неделю увеличивает вероятность появления анемии мегалобластного типа.
Рифампицин уменьшает термин полураспада триметоприма.
Мочегонные (в основном тиазиды) повышают вероятность появления тромбоцитопении.
Терапевтический эффект лекарства ослабляется при комбинировании с прокаином, бензокаином прокаинамидом, при гидролизе которых формируется ПАБК.
Может отмечаться перекрёстная аллергия между принимаемыми внутрь противодиабетическими веществами (дериваты сульфанилмочевины) и мочегонными (фуросемид, тиазиды и проч.) с одной стороны, а также антимикробными сульфаниламидами – с другой.
ПАСК и барбитураты с фенитоином потенцируют симптомы недостатка B9-витамина.
Дериваты салициловой кислоты потенцируют активность Бисептрима.
Закисляющие мочу гексаметилентетрамин и C-витамин повышают вероятность возникновения кристаллурии.
Колестирамин ослабляет всасывание, из-за чего его применяют за 4-6 часов перед либо спустя 1 час после введения ко-тримоксазола.
Медикаменты, подавляющие костномозговые кроветворные процессы, повышают вероятность миелосупрессии.
Условия хранения
Бисептрим нужно сохранять в месте, недоступном маленьким детям. Уровень температуры – не больше 25°С.
Срок годности
Бисептрим может использоваться на протяжении 36-месячного термина с момента реализации медикаментозного продукта.
Аналоги
Аналогами лекарства являются препараты Бисептол, Суметролим с Би-септом, Гросептол, Бактисептол и Ориприм.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Бисептрим" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.