Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Циклорал
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Циклорал является полипептидом циклического типа, в состав которого входит 11 аминокислот. Оказывает иммунодепрессивное воздействие.
Медикамент угнетает развитие клеточных реакций, среди которых иммунная защита относительно аллотрансплантата и замедленная эпидермальная непереносимость, а кроме этого развитие патологии РТПХ, аллергической формы энцефаломиелита, артрита, связанного с адъювантом Фрейнда, а вместе с этим формирование антител, которое зависит от активности Т-лимфоцитов. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Циклорал
Применяется в трансплантологии для предотвращения возможного отторжения после выполнения пересадки солидных органов (среди них сердце, лёгкие, почки, поджелудочная с печенью либо комплексный сердечно-легочный трансплантат), а кроме этого после костномозговой трансплантации. Помимо этого назначается для терапии отторжения трансплантата у лиц, которые раньше применяли иные иммунодепрессанты.
Использование при нарушениях, не имеющих отношения к пересадке органов:
- увеиты эндогенного типа (опасный для зрения увеит активного типа, поражающий заднюю либо среднюю область глаза, неинфекционного происхождения, когда стандартное лечение неэффективно либо вызывает появление тяжёлых побочных симптомов; поражающая сетчатку болезнь Бехчета, при которой наблюдаются рецидивы воспалений);
- возникающий под влиянием ГКС и устойчивый к ним нефротический синдром, связанный с поражением клубочка сосудов (при следующих патологиях – гломерулосклероз сегментарного и очагового типа, БМИ и мембранозная форма гломерулонефрита), – чтоб вызвать и поддержать ремиссию, а также, чтобы поддержать ремиссию, вызванную ГКС, с их дальнейшей отменой;
- протекающий в активной форме артрит ревматоидного типа в тяжёлой степени (при ситуациях, когда стандартные противоревматические ЛС с медленным действием не оказывают эффекта либо их использование невозможно);
- псориаз (в тяжёлой степени, когда стандартное лечение не приносит результата либо его выполнение невозможно);
- атопическая форма дерматита тяжёлого характера, когда требуется системное лечение.
Форма выпуска
Выпуск медикаментозного вещества реализуется в форме капсул, имеющих объём 25, 50 100 мг – по 10 штук внутри ячейковой пачки (5 таких пачек внутри коробки). Также производится внутри полиэтиленовых флаконов – 50 либо 100 штук внутри флакона.
Фармакодинамика
Лекарство на уровне клеток блокирует расположенные на стадиях Go либо G1 клеточного цикла лимфоциты и угнетает вызванную антигеном выработку и выделение лимфокинов (сюда входят ИЛ-2, которые являются факторами роста Т-лимфоцитов), которые активируются Т-лимфоцитами.
Считается, что влияние Циклорала в отношении лимфоцитов является обратимым. Препарат не угнетает гемопоэз и не оказывает воздействия относительно деятельности фагоцитирующих клеток, что отличает его от цитостатиков. [2]
Фармакокинетика
При пероральном употреблении показатель плазменного Cmax отмечается по истечении 17±0,3 часов. Наблюдается стабильная абсорбция и невысокая зависимость от применения вместе с едой и дневного ритма. Благодаря указанным свойствам уменьшается выраженность межперсональных различий фармакокинетических параметров и отмечается более равномерная относительно лекарства экспозиция в суточный период и в разные дни.
Распределение реализуется в основном вне русла крови; внутри плазмы отмечается 33-47% препарата, внутри лимфоцитов – 4-9%, внутри гранулоцитов – 5-12%, внутри эритроцитов – 41-58%. [3]
Внутри кровяной плазмы около 90% медикамента участвует в белковом синтезе (в основном – с липопротеинами). Принимает участие в биотрансформации, которая включает разные реакции, приводящие к формированию примерно 15-ти метаболических элементов.
Экскреция в основном производится в форме метаболических компонентов, вместе с желчью; через почки экскретируется 6% порции. Термин полураспада равняется 7-19-ти часам (у лиц с тяжёлыми формами печеночных патологий).
Способ применения и дозы
Препарат применяют перорально, дозировка подбирается и корректируется персонально (учитываются лабораторные и клинические показания). Капсулы глотают целиком, не пережёвывая.
В случае проведения процедуры трансплантации солидных органов у взрослого человека терапию начинают за 12 часов перед операцией: в дозировке 10-15 мг/кг, которую делят на 2 употребления. В период 1-2-х недель после выполнения операции лекарство каждодневно применяют в указанной порции, а далее постепенно снижают её на 5% за неделю до поддерживающих 2-6-ти мг/кг за день в 2 употребления (при этом нужно контролировать кровяные значения циклоспорина).
В сочетании с ГКС и прочими иммунодепрессантами может использоваться в более низких дозировках (3-6 мг/кг за день на начальном терапевтическом этапе).
Костномозговая трансплантация.
В день перед трансплантацией, а также во время послетрансплантационного периода (до 14-ти суток) нужно вводить циклоспорин внутривенно. После этого пациента переводят на поддерживающее лечение Циклоралом в порции 12,5 мг/кг за день в 2 применения. Поддерживающий период длится минимум 3-6 месяцев (рекомендуется полгода), а далее дозировку постепенно снижают, чтобы прекратить терапию спустя 1 год после трансплантации.
Если отмечается развитие РТПХ, терапию возобновляют; при лёгкой степени нарушения хронического типа используются низкие дозировки лекарства.
Для детей от 2-х лет медикамент назначают во взрослых порциях. Могут также использоваться дозировки, превышающие взрослые.
При поддерживающем лечении порция снижается постепенно, пока не будет получена минимальная эффективная (при ремиссии она должна составлять не больше 5-ти мг/кг за день).
Эндогенная форма увеита.
Чтобы вызвать ремиссию, сначала лекарство применяют в дневной порции 5 мг/кг за 2 употребления – пока не улучшится зрительная острота и не исчезнут симптомы активного воспаления. При трудноизлечимых случаях порцию можно повышать до 7-ми мг/кг за сутки на кратковременный период.
Нефротический синдром.
Чтобы вызвать ремиссию, необходимо за день применять по 5 мг/кг (для взрослого) и 6 мг/кг в 2 употребления (для ребёнка). Порции рассчитаны на людей со здоровой работой почек, без учёта протеинурии. Лицам с почечными дисфункциями необходимо использовать лекарство в дозировке не выше 2,5 мг/кг за сутки.
Порции подбираются персонально, при этом учитываются значения эффективности (протеинурия), а также безопасности (сывороточный креатинин), но запрещается превышать дневную дозировку 5 мг/кг (взрослому) и 6 мг/кг (ребёнку).
При поддерживающем лечении дозировку постепенно снижают до самой низкой эффективной.
Ревматоидная форма артрита.
Во время первых 1,5 месяцев терапии требуется применять по 3 мг/кг за день в 2 употребления. Если эффекта воздействия ЛС недостаточно (при условии хорошей переносимости), можно постепенно повысить порцию до максимум 5-ти мг/кг.
Лечение длится до 3-х месяцев. При поддерживающем лечении порцию подбирают персонально, учитывая переносимость лекарства.
Псориаз.
Размер порции определяют персонально. Индукция ремиссии обычно требует применения 2,5 мг/кг за сутки в 2 употребления. Если после 1-го месяца лечения не наблюдается улучшений, дневную порцию постепенно повышают (но не выше 5-ти мг/кг). При отсутствии положительных изменений после 1,5 месяцев терапии с использованием дневной порции 5 мг/кг (либо если подходящая дозировка не соответствует установленным ограничениям безопасности), её прекращают.
Поддерживающие дозировки подбираются персонально (самая низкая эффективная порция) и должны составлять не больше 5-ти мг/кг за день.
Атопическая форма дерматита.
Подбор дозировки выполняется персонально. Сначала рекомендуется применять за день по 2,5-5 мг/кг (за 2 приёма). При отсутствии положительных изменений при использовании начальной дозировки 2,5 мг/кг, за период 2-х недель её можно повысить до максимального уровня (5 мг/кг). Если случай пациента крайне тяжёлый, адекватного и быстрого контроля патологии можно достичь, используя сразу порцию 5 мг/кг за сутки. После получения требуемого эффекта порцию постепенно уменьшают, после чего, по возможности, Циклорал нужно отменить. Если развивается рецидив, можно назначить повторный цикл.
Хотя лечебного курса, длящегося 2 месяца, достаточно для очищения эпидермиса, установлено, что лечение, продолжающееся до 1-го года, переносится без осложнений и показывает хорошую эффективность (в условиях постоянного контроля важных жизненных показателей).
Использование Циклорал во время беременности
Запрещено назначать Циклорал при беременности (из-за отсутствия клинических сведений). На период терапии необходимо отказаться от ГВ.
Противопоказания
Противопоказано использовать при выраженной чувствительности в отношении медикамента.
Побочные действия Циклорал
Основные побочные проявления:
- нарушения в области урогенитальной системы: иногда возникают почечные дисфункции, при которых отмечается увеличение сывороточного уровня мочевины и креатинина (зависит от размера дозировки и отмечается во время первых недель терапии). Продолжительное использование может вызвать фиброз интерстициального типа (нужно отличать от изменений, которые связаны с хроническим отторжением);
- поражения печени и ЖКТ: тошнота, абдоминальная боль, анорексия, понос, панкреатит и рвота; могут отмечаться излечимые печеночные дисфункции – увеличение показателей билирубина и трансаминаз (зависит от размера дозировки);
- проблемы с работой ССС и кровяной системы (гемостаз и кроветворение): зачастую повышается уровень АД (в особенности у людей после трансплантации сердца). Изредка наблюдается анемия и тромбопения, которая возникает из-за недостаточности работы почек и гемолитической формы анемии микроангиопатического типа (ГУС);
- расстройства деятельности органов чувств и НС: могут появляться парестезии, головные боли и судороги. Изредка развиваются спазмы и слабость мышц, тремор и миопатия. У людей после трансплантации печени возникают симптомы зрительного расстройства, нарушения двигательной активности и сознания, а также энцефалопатии;
- нарушения метаболических процессов: аменорея и излечимая дисменорея; гиперурикемия и -калиемия, а также гипомагниемия. Изредка наблюдается слабое обратимое повышение сывороточных значений липидов;
- признаки аллергии: эпидермальные высыпания;
- другие: усталость, отёчности, гипертрихоз, гипертрофия десен и повышение веса. Могут появляться лимфопролиферативные и злокачественные патологии (также у лиц с нефротическим синдромом). При псориазе могут возникать злокачественные новообразования (например, эпидермальные).
Передозировка
Среди признаков передозировки: почечная дисфункция.
Выполняются симптоматические и неспецифические действия (начинать с желудочного промывания). Процедуры гемоперфузии и гемодиализа не оказывают требуемого эффекта.
Взаимодействия с другими препаратами
Медикамент уменьшает показатели клиренса преднизолона.
При использовании Циклорала вместе с калиевыми веществами и мочегонными калийсберегающего типа увеличивается вероятность появления гиперкалиемии.
Сочетание с аминогликозидами, триметопримом, НПВС, а также ципрофлоксацином, амфотерицином В и колхицином увеличивает риск развития нефротоксичности.
Комбинирование с ловастатином (либо колхицином) увеличивает вероятность развития слабости и миалгии.
Плазменный уровень лекарства увеличивают доксициклин, отдельные макролиды (среди них джозамицин с эритромицином), кетоконазол, пропафенон, оральная контрацепция, отдельные БКК (сюда включены дилтиазем и верапамил с никардипином) и большие дозировки метилпреднизолона.
Плазменные значения ЛС уменьшаются при комбинации с фенитоином, барбитуратами, метамизолом Na, рифампицином и карбамазепином. Аналогичный эффект оказывают триметоприм с сульфадимезином (в случае их внутривенного введения).
Условия хранения
Циклорал нужно сохранять в тёмном месте, закрытом от доступа детей. Нельзя содержать лекарство в холодильнике. Показатели температуры – не более 25 °C.
Срок годности
Циклорал может применяться на протяжении 24-месячного термина с момента реализации терапевтического вещества.
Аналоги
Аналогами медикамента являются препараты Имуспорин, Селлсепт, Арава и Экворал с Панимуном, а помимо этого Мифортик и Лайфмун.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Циклорал" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.