Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Эмесет
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Эмесета
Применяется для предупреждения и устранения рвоты с тошнотой, возникающих из-за процедур лучевой терапии и химиотерапии цитостатического характера, а помимо этого при рвоте с тошнотой, возникающих после хирургических вмешательств.
Форма выпуска
Выпуск осуществляется в виде лечебного раствора для выполнения инъекций. Внутри блистера содержится 5 ампул ёмкостью 2 либо 4 мл. Внутри коробки – 1 блистер с ампулами.
Фармакодинамика
Ондансетрон – это высокоизбирательный антагонист серотониновых 5НТ3 окончаний. Проведение процедур радиотерапии и химиотерапии цитостатического характера может приводить к увеличению значений серотонина – в результате раздражения слизистых тонкой кишки и желудка. Этот эффект вызывает активацию действия вагусных волокон афферентного типа, внутри которых содержатся 5НТ3 окончания, провоцирующие рвотный рефлекс. При раздражении данных волокон может также увеличиваться показатель серотонина внутри area postrema, расположенной в нижней области 4-го мозгового желудочка. Подобное воздействие тоже вызывает рвоту, потому как стимулирует находящиеся там окончания 5НТ3.
Ондансетрон замедляет возникновение рвотного рефлекса, антагонистически воздействуя на 5НТ3 окончания, расположенные в области нейронов ПНС и ЦНС. Похоже, что именно данный механизм обеспечивает предотвращение и устранение тошноты со рвотой, вызываемые цитостатической терапией и хирургическим вмешательством.
Фармакокинетика
После в/в инъекции пиковые плазменные показатели наблюдаются по прошествии 10-ти минут. Уровень белкового синтеза внутри плазмы составляет 70-76%.
Большая часть применённой порции проходит метаболизм внутри печени.
Меньше 5% неизменённого вещества экскретируется с мочой. Время полураспада – примерно 3 часа (у пожилых людей этот показатель составляет 5 часов, а в случае печеночной патологии в тяжёлой степени – 15-32 часа).
[3]
Способ применения и дозы
Эметогенный потенциал лечения ракового заболевания колеблется с учётом размеров дозировок, а также сочетания применяемых схем лучевой и химиотерапии. Подбор лечебной схемы зависит от силы выраженности эметогенного влияния.
Лучевая и химиотерапия эметогенного характера.
Размер рекомендуемой порции для в/м либо в/в введения составляет 8 мг (медленная скорость инъекции). Процедуру проводят непосредственно перед началом терапии.
Для выполнения профилактики развития отсроченной либо продолжительной рвоты следует по прошествии первых 24-х часов вводить лекарство на протяжении максимум 5-ти дней (ректально либо перорально).
Эметогенная химиотерапия с мощным воздействием.
Лицам, которые проходят высокоэметогенную химиотерапию (к примеру, использование цисплатина в больших порциях), ондансетрон может назначаться в размере 8-ми мг однократно (в/м либо в/в введение), непосредственно перед химиотерапевтической процедурой. Порции, превышающие 8 мг (максимум 32 мг), разрешается применять исключительно в форме в/в инфузии (вещество растворяют в 0,9%-ном изотоническом растворе (50-100 мл) либо ином соответствующем растворителе). Такая инфузия продолжается минимум 15 минут.
Ещё один метод – в/м либо в/в инъекция 8-ми мг лекарства на медленной скорости, которую проводят непосредственно перед началом химиотерапии. Далее следует двухразовое в/в либо в/м введение 8-ми мг препарата (спустя 2 и 4 часа), либо проводится непрерывная инфузия, длящаяся 24 часа (дозировка 1 мг/час).
Эффективность действия Эмесета при химиотерапии высокоэметогенного характера можно увеличить при помощи дополнительной однократной внутривенной инъекции дексаметазона (порция составляет 20 мг) перед процедурой химиотерапии.
Использование у детей.
Детям старше 4-летнего возраста, площадь поверхности тела которых составляет 0,6-1,2 м², может быть назначена одноразовая инъекция ЛС в порции 5 мг/м2, которую вводят непосредственно перед процедурой химиотерапии. Далее, спустя 12 часов, применяются таблетки Эмесет в порции 4 мг. Приём внутрь может длиться на протяжении ещё 5-ти суток после окончания терапевтического курса.
Детям, у кого размер поверхности тела превышает 1,2 м², следует применять в/в введение в начальной порции 8 мг перед началом проведения химиотерапии. Далее, по прошествии 12-ти часов, пациенту необходимо принять таблетки в порции 8 мг. Употребление пероральных порций 8 мг двукратно за день можно продолжать на протяжении ещё 5-ти суток после окончания курса.
Как альтернативу медикамент в порции 0,15 мг/кг (максимум 8 мг) применяют в форме одноразовой инъекции перед началом химиотерапевтической процедуры. Данную порцию позволяется повторять с интервалами в 4 часа, но максимум 3 раза. Пероральный приём 4-х мг препарата двукратно за день может длиться ещё 5 суток после окончания терапии.
Рекомендованные взрослые дозировки превышать нельзя.
Чтобы предупредить либо устранить возникающую после операций рвоту с тошнотой у детей старше 4-летнего возраста, которым проводят вмешательство под общим наркозом, медикамент разрешено вводить в порции 0,1 мг/кг (максимум 4 мг) при помощи медленной инфузии – перед, в процессе, а также после индукции наркоза.
Рвота с тошнотой, появляющиеся после операций.
Чтобы предупредить появление послеоперационной рвоты с тошнотой (взрослым), требуется провести одноразовую в/м либо медленную в/в инъекцию 4-х мг лекарства в процессе введения пациента в наркоз. Чтобы убрать уже появившиеся вышеописанные неприятные симптомы, также нужно ввести указанными выше методами 4 мг препарата.
Лица с недостаточностью печени.
У людей с функциональными печеночными расстройствами умеренного либо тяжёлого характера существенно уменьшается показатель клиренса ондансетрона, а срок полураспада из кровяной сыворотки – наоборот увеличивается. Таким пациентам нельзя вводить больше 8-ми мг лекарства за день.
Внутримышечно в одинаковую область тела лекарство разрешается вводить одномоментно исключительно в порции не выше 2-х мл.
Инфузионный раствор требуется вводить сразу после его изготовления. Для растворения лекарства могут использоваться следующие растворители:
- 0,9%-ный раствор хлористого натрия;
- 5%-ый глюкозный раствор;
- раствор Рингера;
- 10%-ный раствор вещества маннитол;
- 0,3%-ный раствор KCl с 0,9%-ным инфузионным раствором хлористого натрия;
- 0,3%-ный раствор KCl с 5%-ным глюкозным раствором.
Медикамент запрещено растворять при помощи иных инфузионных средств.
Использование Эмесета во время беременности
Запрещается назначать Эмесет кормящим матерям или беременным женщинам.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия Эмесета
Применение лекарства может вызвать возникновение отдельных побочных признаков:
- проявления аллергии: симптомы непереносимости немедленного типа, имеющие разную степень выраженности. Изредка развивается анафилаксия;
- расстройства в работе ЦНС: появление экстрапирамидных нарушений (например, окулогирный криз), головных болей, дистонических симптомов без стойких осложнений, а также приступов судорог. Изредка возникает головокружение (в случае быстрого введения инъекции);
- нарушения зрительной функции: после в/в инъекции наблюдается преходящее ослабление зрения. Единично развивается временная слепота (обычно она отмечается у людей, которые получали химиотерапию с применением цисплатина, длительность которой составляла максимум 20 минут);
- поражения в области ССС: появление болевых ощущений в сердце (с наличием депрессии в области сегмента ST либо без неё), аритмии, лицевой гиперемии, брадикардии и чувства жара, а кроме этого снижение давления;
- проблемы с респираторной функцией: появление икоты;
- расстройства пищеварительной деятельности: развитие запора;
- нарушения функции гепатобилиарной системы: увеличение функциональных значений печени, протекающие без симптомов. Подобные эффекты отмечаются обычно у людей, использующих в качестве химиотерапии вещества, в составе которых есть цисплатин;
- системные расстройства: появление на участке инъекции локальных симптомов.
[4]
Передозировка
Интоксикацию лечат следующим образом – нужно следить за состоянием больного, чтобы вовремя определить развитие симптомов нарушения, а затем выполнять симптоматические процедуры с учётом их направленности. У Эмесета нет антидота.
Взаимодействия с другими препаратами
Ондансетрон не оказывает замедляющего либо ускоряющего воздействия в отношении метаболизма прочих ЛС при сочетании с ними. Специальные тесты продемонстрировали, что препарат не взаимодействует с такими веществами, как фуросемид, пропофол, темазепам, а также трамадол, а кроме того с алкогольными напитками.
Метаболизм ондансетрона происходит при участии разных энзимов гемопротеина Р450, а кроме того элементов CYP3A4 и CYP2D6 с CYP1A2. Разнообразие метаболических энзимов позволяет при снижении либо замедлении активности какого-либо из них (к примеру, генетический недостаток вещества CYP2D6) в стандартных условиях компенсировать его прочими энзимами, благодаря чему это почти не отражается на общих показателях КК.
У людей, применяющих терапию с использованием средств, потенциально индуцирующих элемент CYP3A4 (таких, как карбамазепин и фенитоин с рифампицином), отмечается повышение уровня клиренса ондансетрона вместе со снижением его показателей внутри крови.
Сведения, полученные после некоторых клинических тестов, показывают, что Эмесет способен ослаблять обезболивающее воздействие трамадола.
Условия хранения
Эмесет требуется содержать в тёмном месте, закрытом от доступа детей. Температурные показатели – не выше отметки 25°С.
[7]
Срок годности
Эмесет может применяться на протяжении 3-х лет с момента выпуска медикаментозного средства.
Применение для детей
Имеются лишь ограниченные данные об использовании ЛС у детей младше 4-летнего возраста.
Аналоги
Аналогами препарата являются следующие лекарства: Домеган и Гранитрон с Зофраном и Золтемом, а помимо этого Зофетрон, Омстрон и Навобан с Изотроном, а также Ондансетрон и Трописетрон. Кроме этого в списке – Осетрон, Эметрон, Сетронон и Эмтрон с Эмесетроном.
[8]
Отзывы
Эмесет оказывает высокоэффективное воздействие, устраняя рвоту с тошнотой, возникающие после химиотерапевтических процедур. Отзывы многих пациентов свидетельствуют о том, что препарат действительно помогает устранить данные нарушения.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Эмесет" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.