Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Интеленс
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Интеленс является противовирусным медикаментом системного типа воздействия.
Компонент этравирин – это вещество ННИОТ ВИЧ-1. Он непосредственно синтезируется транскриптазой обратного типа и блокирует деятельность ДНК-полимеразы, которая зависит от активности действия ДНК вместе с РНК, что приводит к разрушению каталитических областей данного энзима. Этравирин имеет гибкую структуру в пространстве, что позволяет ему синтезироваться с транскриптазой обратного типа минимум 2-мя способами. Препарат не замедляет активность человеческой ДНК-полимеразы (α, β и γ).
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
[Форма выпуска
Выпуск ЛС реализуется в форме таблеток – 60 штук внутри флакончика; в коробке упакован 1 такой флакончик и 3 специальных мешочка, содержащих силикагелевый осушитель.
Фармакодинамика
Этравирин достаточно активно воздействует на клинические изоляты, а также выведенные в лабораторных условиях штаммы ВИЧ-1, расположенные внутри Т-клеточных линий, человеческих мононуклеарах периферического типа и макрофагах с моноцитами.
Лекарство демонстрирует противовирусный эффект in vitro относительно ВИЧ-1 категории М (субкатегории A, B и C с D, а также E с F и G), а помимо этого основных изолятов из категории О, у которых средние терапевтически эффективные показатели (ЕС50) колеблются в диапазоне 0,7-21,7 нмоль.
Этравирин не проявляет антагонистического влияния в отношении какого-либо из известных антиретровирусных ЛС. Демонстрирует аддитивную антивирусную деятельность при соединении с такими препаратами:
- вещества, замедляющие активность протеазы: атазанавир, нелфинавир, ампренавир с саквинавиром, а помимо того лопинавир, дарунавир, ритонавир с индинавиром и типранавир;
- нуклеотиды либо нуклеозиды, замедляющие действие транскриптазы обратного типа: ставудин, залцитабин, абакавир с диданозином и тенофовир;
- ненуклеозидные средства, замедляющие активность транскриптазы обратного типа: делавирдин и эфавиренз с невирапином;
- лекарство, замедляющее слияние: энфувиртид;
- вещество, замедляющее деятельность интегразы: ралтегравир;
- антагонист окончаний CCR5 хемокина: маравирок.
Этравирин обладает аддитивным либо синергичным противовирусным влиянием при сочетании с НИОТ – ламивудином, эмтрицитабином, а также зидовудином.
Фармакокинетика
Всасывание.
После перорального употребления с едой плазменные значения Cmax этравирина отмечаются по прошествии 4-х часов. На всасывание этравирина не влияет одновременный пероральный приём омепразола либо ранитидина, увеличивающих значения желудочного рН.
Тип употребляемой еды не оказывает воздействия на показатели этравирина (как с нормальной калорийностью, составляющей 561 кКал, так и жирных блюд – 1160 кКал).
Значения лекарства были ниже при его употреблении перед едой (на 17%) либо натощак (на 51%) – в сравнении с употреблением после. Поэтому, чтобы поддержать оптимальный плазменный уровень вещества, следует употреблять медикамент после приёма пищи.
Распределительные процессы.
Приблизительно 99,9% компонента синтезируется с кровяным внутриплазменным белком (в основном – с альбумином (на 99,6%), а также с гликопротеином α1-кислого типа (на 97,66-99,02%)).
Процессы обмена.
Медикамент по большей части участвует в окислительных обменных процессах, при помощи внутрипеченочных изоэнзимов структуры CYP3A; меньшая часть подвергается влиянию изоэнзимов CYP2C. После этого развиваются процессы глюкуронизации.
Экскреция.
После перорального употребления порции меченого 14С-компонента внутри фекалий и мочи, соответственно, было отмечено 93,7%, а также 1,2% этой дозировки. Неизменённый элемент внутри фекалий составляет в пределах 81,2-86,4% от введённой дозы. Внутри мочи неизменённое вещество не отмечается. Конечный термин полураспада ЛС – примерно 30-40 часов.
Способ применения и дозы
Интеленс должен использоваться исключительно в сочетании с иными антиретровирусными веществами. Проводить терапию должен доктор, имеющий достаточно опыта выполнения лечебных курсов ВИЧ-инфекции.
Лицам старше 18-летия требуется принимать перорально по 1-ой таблетки (0,2 г) 2-кратно за сутки после употребления пищи.
Люди возраста 6-17 лет.
Рассчитывать дозировку для указанной категории пациентов необходимо с учётом их веса. Употребляют медикамент после приёма пищи.
Размеры дозировочных порций с учётом веса пациента:
- в пределах ≥16-<20-ти кг – по 0,1 г 2-разово за день;
- в диапазоне 20-<25-ти кг – 0,125 г 2-кратно за день*;
- в границах ≥25-<30-ти кг – по 0,15 г 2-разово за сутки*;
- ≥30-ти кг – 0,2 г 2-разово за день.
*требуется применять таблетки, имеющие объём 25 мг.
Проблемы с работой печени.
Фармакокинетика медикамента в случае тяжёлой выраженности недостаточности печени не исследовалась. Из-за этого при подобных расстройствах назначать Интеленс не следует.
Режим приёма при пропуске очередной порции.
При прошествии с момента пропуска приёма ЛС периода меньше 6-ти часов, больному нужно сразу же принять лекарство (только после употребления пищи), а далее применять его в стандартном режиме.
Если же пропуск составляет более 6-ти часов, пропущенную порцию не принимают, возобновляя употребление по стандартной схеме.
Употреблять таблетки необходимо целиком, не пережёвывая, запивая обычной водой. Если процесс глотания у пациента затруднён, таблетку можно размельчить и растворить в воде по следующей схеме:
- таблетки заливают жидкостью в количестве, которого будет достаточно для их полного покрытия (либо заливают одной чайной ложкой, равной 5-ти мл);
- лекарство нужно перемешивать, пока таблетка полностью не растворится – при этом жидкость приобретает молочно-белый оттенок;
- если потребуется, эту смесь можно разбавить молоком либо апельсиновым соком (при этом изначально лекарство разводят исключительно в обычной воде);
- после этого нужно сразу же выпить получившийся раствор;
- стакан из-под лекарства несколько раз ополаскивают молоком либо апельсиновым соком, затем выпивая его содержимое – чтобы обеспечить принятие максимальной дозировки ЛС.
Для разведения медикамента запрещено применять газированную либо горячую (>40°C) воду.
Использование Интеленса во время беременности
Запрещено применять Интеленс при беременности.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная персональная чувствительность относительно этравирина либо иных элементов лекарства;
- период грудного вскармливания;
- комбинирование с нелфинавиром, эфавирензом, ритонавиром либо типранавиром, а помимо этого с невирапином, фенобарбиталом, рилпивирином, карбамазепином и индинавиром. Также в списке зверобой продырявленный, рифапентин и рифампицин с фенитоином;
- недостаточность печеночной функции в тяжёлой стадии.
Побочные действия Интеленса
Зачастую приём медикамента вызывает развитие высыпаний.
Достаточно часто также появляются такие признаки:
- увеличение значений АД;
- анемия либо тромбоцитопения;
- полиневропатия, тревога, инфаркт миокарда, инсомния, усталость и головные боли;
- рвота, ГЭРБ, гастрит, вздутие, боль в абдоминальной зоне, понос и тошнота;
- недостаточность функции почек;
- гипергликемия, -липидемия, -холестеринемия, -триглицеридемия, сахарный диабет, потливость по ночам и липогипертрофия;
- повышение значений липазы, общего Хс, креатинина с триглицеридами, а помимо того амилазы, АЛТ и ЛПНП с АСТ и сахара, а также уменьшение количества лейкоцитов с нейтрофилами.
Иногда наблюдаются следующие симптомы:
- инсульт, имеющий геморрагический характер, мерцательная аритмия или стенокардия;
- обморок, гипестезии, дезориентация, судороги, спутанность сознания, парестезии, амнезия и гиперсомния, а помимо этого тремор, расстройства сна или сонливость, ночные кошмары либо необычные сны, нервозность и расстройство внимания;
- зрительное затуманивание;
- вертиго;
- диспноэ, появляющееся при физических нагрузках, или бронхиальный спазм;
- стоматит, метеоризм, рвотные позывы, обстипация, панкреатит, сухость ротовых слизистых и рвота с кровью;
- жировая печеночная дегенерация, гепатомегалия и гепатит (также цитолитического характера);
- липодистрофия;
- гипергидроз, эпидермальная сухость, лицевые отёчности и пруриго;
- отёк Квинке или полиформная эритема;
- дислипидемия, непереносимость медикамента, анорексия, чувство вялости и синдром иммунного восстановления;
- гинекомастия.
Изредка наблюдается появление ССД; единично – развитие ТЭН. Возможно также возникновение рабдомиолиза.
Передозировка
При отравлении Интеленсом могут отмечаться признаки, которые чаще всего возникают в качестве его побочных проявлений: среди таковых понос, высыпания, головные боли и тошнота.
Если имеются показания, экскретировать неабсорбировавшийся действующий компонент ЛС можно при помощи рвоты. Вместе с этим для такой цели используют приём активированного угля. Одновременно с этим выполняются симптоматические мероприятия, среди которых наблюдение за наиболее важными физиологическими параметрами и клинической картиной. Антидот у этравирина отсутствует; проведение диализа будет неэффективно.
Взаимодействия с другими препаратами
Медикаменты, оказывающие воздействие на плазменные показатели этравирина.
Лекарство подвергается обменным процессам с помощью изоэнзимов CYP3A4 с CYP2C9, а также CYP2C19; в дальнейшем метаболические компоненты участвуют в глюкуронизации при помощи уридин-2-фосфат-глюкуронозилтрансферазы. Использование лекарств, которые стимулируют деятельность CYP3A4 с CYP2C9 либо CYP2C19, может вызывать повышение показателей клиренса этравирина, из-за чего снижаются его плазменные значения.
Комбинирование медикамента с веществами, замедляющими активность CYP3A4 с CYP2C9 либо CYP2C19, вызывает понижение значений его клиренса, что приводит к возрастанию плазменного уровня.
Вещества, на которые может оказывать воздействие введение этравирина.
Препарат обладает слабовыраженным индуцирующим влиянием в отношении изоэнзима CYP3A4. Сочетание с лекарствами, чьи процессы обмена протекают в основном с помощью CYP3A4, может вызывать уменьшение их плазменных значений и снижать их медикаментозное воздействие.
Этравирин также незначительно замедляет деятельность изоэнзимов CYP2C9 с CYP2C19 и Р-гликопротеина.
Комбинация Интеленса с веществами, обменные процессы которых по большей части протекают с участием CYP2C9 либо CYP2C19, и которые также переносятся под влиянием Р-гликопротеина, может увеличивать их плазменные значения и потенцировать либо удлинять их медикаментозную деятельность и побочные признаки.
Условия хранения
Интеленс нужно сохранять в месте, закрытом для доступа детей. Уровень температуры – не более 30°С.
Применение для детей
Нет информации касательно медикаментозной безопасности и эффективности влияния при введении медикамента лицам младше 6-летия или с весом меньше 16-ти кг.
Аналоги
Аналогами ЛС являются средства Арверенз, Эстива, Невиратон, Вирамун, Эфавиренз с Невивиром, а помимо того Эфамат, Невимун, Фавир с Невипаном, Эфервен с Эфавиром и Невирапин. Также в списке Стокрин и Эфкур с Эффахопом 600.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Интеленс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.