Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Медокардил
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Медокардил – лекарство, блокирующее активность α-, а также β-адренорецепторов.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Медокардила
Применяется для лечения первичной гипертензии (как в сочетании с прочими гипотензивными средствами (в особенности мочегонными тиазидного характера), так и в форме монотерапии).
Также назначается при стабильной форме стенокардии, имеющей хронический характер.
Назначается при ХСН стабильного характера (как дополнение стандартного лечения с использованием дигоксина, мочегонных ЛС либо иАПФ), чтобы предупредить прогрессирование болезни у лиц с недостаточностью сердечной функции 2-3-го класса (в соответствии с классификацией NYHA).
Форма выпуска
Выпуск медикамента реализуется в таблетках, упакованных по 10 штук внутри блистерной пластинки. В пачке содержится 3 либо 10 таких пластинок.
[3]
Фармакодинамика
Карведилол является неизбирательным β-блокатором, обладающим вазодилатирующими свойствами. Помимо этого он оказывает антипролиферативный и антиоксидантный эффект.
Действующий элемент является рацематом. Разные энантиомеры отличаются своими метаболическими процессами и лекарственным воздействием. Энантиомер типа S(-) занимается блокированием α1-, а также β-адренорецепторов, в то время как энантиомер типа R(+) способен блокировать только α1-адренорецепторы.
Неизбирательная кардио блокада β-адренорецепторов, развивающаяся под влиянием ЛС, понижает уровень АД, показатели сердечного выброса и ЧСС. Карведилол ослабляет давление внутри легочных артерий, а также правого предсердия. Блокируя активность α1-адренорецепторов, вещество приводит к расширению сосудов периферического характера и ослабляет системное сопротивление сосудов. Данные эффекты позволяют ослабить нагрузку на мышцу сердца и предотвратить появление стенокардических приступов.
У людей с недостаточностью сердца такое воздействие приводит к повышению левожелудочковой фракции выброса и снижению проявлений патологии. Именно такой эффект наблюдался у людей с левожелудочковой дисфункцией.
Карведилол не оказывает ВСА, аналогично пропранололу обладая мембраностабилизирующим влиянием. Плазменная активность ренина понижается, а жидкость внутри организма задерживается редко. Воздействие в отношении уровня ЧСС и АД развивается по истечении 1-2-х часов с момента приёма ЛС.
У лиц с повышенными значениями АД на фоне здоровой работы почек препарат уменьшает сопротивление сосудов внутри почек. В это же время заметных изменений процессов почечного кровообращения, фильтрации клубочков и выведения электролитов не наблюдается. Поддержка периферического кровообращения помогает до минимума снизить случаи с охлаждением конечностей, которое нередко наблюдается при терапии с использованием β-блокаторов.
Медикамент обычно не оказывает воздействия на сывороточные показатели липопротеидов.
Фармакокинетика
При пероральном употреблении карведилол почти полностью и на высокой скорости абсорбируется, при этом почти полноценно синтезируясь с внутриплазменным белком. Распределительные объёмы равны примерно 2-м л/кг. Значения ЛС внутри плазмы пропорциональны размеру принятой дозировки.
Существенный метаболический распад, наблюдающийся после 1-ого печеночного прохождения (в основном при участии энзимов печени CYP2D6, а также CYP2C9), приводит к тому, что показатель биодоступности вещества достигает лишь приблизительно 30%. В процессе формируется 3 активных метаболических продукта, оказывающих β-блокирующий эффект. Один из этих компонентов (соединение 4'-гидроксифенилового деривата) обладает более высоким (в 13 раз) β-блокирующим влиянием, чем карведилол. В сравнении с действующим элементом активные метаболические продукты обладают более слабым вазодилатирующим воздействием. В связи со стереоизбирательным метаболизмом плазменные показатели R(+) карведилола вдвое/втрое превышают значения S(-) карведилола.
Количество активных метаболических продуктов внутри плазмы приблизительно вдесятеро ниже значений карведилола. Срок полураспада также крайне отличен – он составляет 5-9 часов у вещества R(+), а также 7-11 часов у вещества S(-).
У пожилых людей отмечается повышение плазменных показателей карведилола на 50%. У лиц с печеночным циррозом значения биодоступности ЛС возрастают вчетверо, а плазменный Cmax впятеро превышает те же показатели у здорового человека.
У людей с нарушенной работой печени уровень биодоступности возрастает до 80% в связи со снижением метаболического распада при 1-ом прохождении.
Потому как экскреция карведилола в основном происходит с фекалиями, у людей с проблемами в работе почек скорее всего не будет отмечаться существенной кумуляции лекарства.
Употребление еды тормозит скорость всасывания ЛС внутри желудка, но при этом не влияет на значения его биодоступности.
Способ применения и дозы
Чтобы предотвратить появление ортостатических симптомов и затормозить всасывание, лекарство принимают вместе с пищей при недостаточности сердца. Размер порции определяется индивидуально. Запивать Медокардил необходимо простой водой. Начинать терапию следует с маленьких порций, постепенно повышая их до получения оптимального терапевтического влияния.
Процесс терапии прекращают постепенно, снижая порцию на протяжении 1-2-х недель. В случаях, когда терапия прерывалась на срок, более длительный, чем 14 суток, восстанавливать её необходимо, начиная с маленькой дозировки.
Первичная гипертензия.
На начальной стадии нужно принимать ЛС в порции 12,5 мг (с утра после приёма завтрака) либо в дозе 6,25 мг с 2-кратным употреблением за день (с утра, а также вечером). По прошествии 2-х дней терапии порцию повышают до 25-ти мг, с 1-кратным приёмом с утра (1 таблетка, имеющая объём 25 мг) либо с 2-кратным употреблением 12,5 мг за день. По истечении 2-х недель позволяется снова повысить дозировку до употребления 25-ти мг 2-разово за сутки.
Размер максимально допустимой 1-кратной дозировки при терапии гипертензии равен 25-ти мг, а за сутки в общем – максимум 50 мг.
Поначалу людям с недостаточностью сердца при лечении повышенных показателей АД нужно принимать 2-кратно за день по 3,125 мг лекарства.
Если требуется приём порции 3,125 мг, необходимо использовать медикаментозные формы карведилола, содержащие соответствующее количество активного элемента.
Стабильная форма стенокардии, имеющей хронический характер.
Сначала за сутки принимают по 12,5 мг ЛС (2-кратный приём, после употребления пищи). По истечении 2-х дней порцию позволяется повысить до 25-ти мг с 2-разовым применением за день.
Размер максимальной порции Медокардила при терапии хронической формы стенокардии равен 25-ти мг с 2-разовым применением за сутки. При лечении лиц с недостаточностью сердечной функции требуется поначалу назначать ЛС в порции 3,125 мг, принимаемой 2-кратно за день.
Стабильная форма недостаточности сердечной деятельности, имеющей хронический характер.
Медикамент назначают в качестве вспомогательного при терапии стабильной недостаточности сердца, имеющей лёгкую либо умеренную выраженность, а также тяжёлой формы ХСН (сочетать лекарство нужно с иАПФ, диуретическими средствами, а также лекарствами наперстянки). Также его могут употреблять люди с непереносимостью в отношении иАПФ. Назначение карведилола возможно исключительно после уравновешивания порций иАПФ, мочегонного средства и дигиталиса (если они используются).
Подбор дозировок проводится индивидуально. На протяжении первых 2-3-х часов с момента первого применения либо после повышения порции, следует осуществлять тщательный медицинский контроль, чтобы проверить переносимость лекарства пациентом. Если у него отмечается замедление значений ЧСС до отметки ниже 55-ти ударов/минута, требуется понизить порцию карведилола. При развитии признаков увеличения показателей АД необходимо сначала рассмотреть вариант с понижением дозировки иАПФ либо диуретического средства, а при недостаточности данной меры уже снижать дозу Медокардила.
На начальной стадии терапии либо после повышения порции может развиваться временное потенцирование недостаточности сердца. При подобных расстройствах дозировку мочегонного повышают. В отдельных случаях требуется временное понижение порции карведилола либо даже его отмена. Повысить дозировку или возобновить терапию позволяется после нормализации клинического состояния.
Размер начальной дозировочной порции – 3,125 мг с 2-кратным приёмом за день. При нормальной переносимости такой дозировки позволяется постепенно её повышать (с промежутками, составляющими 14 дней), пока не будет достигнут оптимальный уровень. Далее лекарство употребляют в порции 6,25 мг (2-разово за день), а позднее – 12,5 мг (2-кратно) и 25 мг (2-кратно). Все эти повышения проводятся при условии, что больной хорошо переносит назначенную ранее порцию. Принимать следует максимально высокую дозировку, при которой наблюдается хорошая переносимость. Рекомендуется употреблять максимум 25 мг препарата 2-кратно за день. Людям, вес которых свыше 85-ти кг, порцию позволяется осторожно повысить до 50-ти мг с 2-разовым употреблением за сутки.
Использование Медокардила во время беременности
Из-за недостатка клинических сведений относительно воздействия Медокардила при его использовании во время беременности, определить потенциальные риски для развития плода невозможно. При этом необходимо учитывать, что β-блокаторы обладают опасным лекарственным влиянием в отношении плода – они способны спровоцировать у него брадикардию, гипотонию либо гипогликемию. Поэтому медикамент нельзя назначать при беременности.
Потому как есть вероятность прохождения карведилола внутрь материнского молока, на период терапии нужно отказаться от грудного вскармливания.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- присутствие сильной чувствительности в отношении лекарственных элементов;
- имеющее тяжёлую степень выраженности понижение значений АД (показатель систолического АД составляет меньше 85-ти мм рт.ст.);
- недостаточность сердечной функции в декомпенсированной либо нестабильной форме;
- недостаточность сердца, при которой необходимо вводить положительные инотропные лекарства либо мочегонные ЛС;
- брадикардия, имеющая тяжёлый характер (ниже 50-ти ударов/минута в спокойном состоянии), а также блокада 2-ой или 3-ей степени (кроме людей, использующих постоянные кардиостимуляторы);
- кардиогенный шок;
- спонтанная стенокардия;
- синдром Шорта (сюда входит и синоаурикулярная блокада);
- затрагивающие респираторные протоки обструктивные патологии;
- спазмы бронхов или БА, присутствующие в анамнезе;
- легочное сердце либо легочная гипертензия;
- недостаточность в работе печени, имеющая выраженную форму;
- ацидоз метаболического характера;
- феохромоцитома (если она не контролируется при помощи α-блокатора).
Побочные действия Медокардила
Использование средств карведилола может спровоцировать появление таких побочных симптомов:
- поражения, имеющие инфекционный или инвазионный характер: пневмония либо бронхит, а также инфекции в области мочевыводящих протоков или верхней части респираторной системы;
- нарушения иммунной функции: гиперчувствительность (признаки аллергии), а также анафилактические проявления;
- расстройства в работе ЦНС: головокружение, состояние депрессии, расстройства сна, чувство утомляемости, головные боли, утрата сознания (обычно на начальном этапе терапии) и парестезии;
- проявления, затрагивающие деятельность ССС: брадикардия, стенокардия с тахикардией, ортостатический коллапс, повышенные показатели АД, расстройства периферического кровотока (заболевание периферических сосудов или охлаждение конечностей). Помимо этого отмечается синдром Рейно либо перемежающаяся хромота, гиперволемия, прогрессирование недостаточности работы сердца, отёчности (среди них ортостатические, периферические или генерализованные, а также отёчности в области ног и гениталий) и блокада;
- проблемы с работой респираторной системы: легочная отёчность, носовая заложенность, диспноэ и астма (у людей с непереносимостью);
- расстройства пищеварительной функции: рвота, диспепсические симптомы, запор, мелена и тошнота, а кроме того абдоминальная боль, диарея, периодонтит и сухость ротовой слизистой;
- поражения эпидермиса: зуд, дерматит, высыпания, красный плоский лишай, крапивница, а помимо того гипергидроз, алопеция, экзантема аллергического происхождения, а также псориаз либо его обострение;
- нарушения в работе зрительных органов: ослабление слезоотделения (сухость глазных слизистых), зрительное расстройство и глазное раздражение;
- расстройства обменных процессов: повышение веса, проблемы с контролем кровяных значений сахара (гипер- либо гипогликемия) у диабетиков, а также гиперхолестеринемия;
- поражения, затрагивающие функцию ОДА: артралгия, боли в области конечностей и судороги;
- проблемы с деятельностью урогенитальной системы: гематурия, расстройство мочеиспускания, недостаточность почечной функции, альбуминурия, импотенция, проблемы с работой почек у людей с диффузным расстройством в области периферических артерий, а кроме того гиперурикемия, недержание мочеиспускания у женщин и глюкозурия;
- данные лабораторных исследований: увеличение показателей ГГТ или трансаминаз внутри кровяной сыворотки, развитие лейко- или тромбоцитопении, гипонатриемии, гиперкалиемии, а также гипертриглицеридемии либо анемии, а помимо этого понижение значений протромбина и увеличение уровня креатинина, ЩФ либо мочевины;
- прочие: болевые ощущения, астения, гриппоподобные признаки, увеличение температуры. Помимо этого при лечении могут возникать симптомы скрытого диабета либо усиливаться проявления уже существующего.
Кроме зрительных расстройств, головокружения, а также брадикардии, все остальные вышеуказанные отрицательные реакции не зависят от размеров дозировок. Головные боли, утрата сознания, астения и головокружение зачастую имеют лёгкий характер и обычно возникают на начальном этапе терапии.
У лиц с недостаточностью сердца в застойной форме ещё большее ухудшение этой болезни, а также задержка жидкости могут развиваться вследствие увеличения порции ЛС через титрование.
Передозировка
Признаки интоксикации: резкое понижение уровня АД (систолические показатели составляют до 80-ти мм), развитие брадикардии (ниже 50-ти ударов/минута), недостаточности сердца, расстройств респираторной функции (спазмы бронхов), кардиогенного шока, а кроме того рвоты, чувства спутанности сознания и судорог (сюда входят и генерализованные); помимо этого возникает недостаточность кровотока или остановка сердца. Могут также потенцироваться побочные признаки.
Для устранения нарушений нужно на протяжении первых часов индуцировать рвоту и провести желудочное промывание, а после этого на интенсивной терапии отслеживать важные для жизни показатели и корректировать их при необходимости.
Поддерживающие процедуры:
- при брадикардии, имеющей выраженную форму – использование 0,5-2-х мг атропина;
- чтобы поддержать работу сердца – внутривенно струйным методом вводится 1-5 мг (до 10-ти мг максимум) глюкагона, а после этого введение глюкагона через продолжительные инфузии в порции 2-5 мг/час либо адреномиметиков (таких, как изопреналин либо орципреналин) в порции 0,5-1 мг;
- если требуется положительное инотропное влияние, необходимо принять решение об использовании ингибиторов элемента ФДЭ;
- если наблюдается преобладающее периферическое вазодилатирующее влияние – используется норадреналин в повторных порциях, равных 5-10-ти мкг, либо в инфузии, составляющей 5 мкг/минута, с последующим титрованием в зависимости от значений АД;
- чтобы купировать спазмы бронхов – применение β2-адреномиметиков в форме аэрозоля либо, при отсутствии эффекта, внутривенным способом. Кроме этого может проводиться внутривенное введение аминофиллина – через медленную инфузию или инъекцию;
- в случае судорог – медленное в/в введение клоназепама либо диазепама;
- при тяжёлом отравлении и развитии кардиогенного шока поддерживающие процедуры продолжают проводить до нормализации состояния пациента, принимая во внимание срок полураспада карведилола;
- в случае развития брадикардии, устойчивой к лечению, необходимо использовать кардиостимулятор.
[21]
Взаимодействия с другими препаратами
Дигоксин.
Комбинация с Медокардилом приводит к увеличению значений дигоксина приблизительно на 15%. Оба этих лекарства тормозят скорость АВ-проводимости. Требуется усиленный контроль за показателями дигоксина на начальной стадии терапии, во время корректировки порций либо по окончании применения карведилола.
Инсулин либо принимаемы внутрь противодиабетические лекарства.
Медикаменты, обладающие β-блокирующим влиянием, способны потенцировать эффект понижения кровяных показателей глюкозы и воздействие инсулина с противодиабетическими препаратами, употребляемыми перорально. Симптомы гипогликемии могут оказаться ослаблены либо замаскированы (в особенности тахикардия), из-за чего людям, употребляющим пероральные противодиабетические ЛС либо инсулин, нужно постоянно отслеживать кровяные значения сахара.
Вещества, замедляющие или стимулирующие процессы печеночного метаболизма.
Рифампицин уменьшает плазменные значения карведилола примерно на 70%. Повышение уровня AUC приблизительно на 30% происходит при использовании циметидина, но при этом не отмечается изменений в показателях Cmax.
С усиленным вниманием необходимо относиться к людям, принимающим лекарства, стимулирующие оксидазы, имеющие смешанную функцию (рифампицин), потому как это может понизить сывороточные показатели карведилола. Также нельзя использовать и средства, ингибирующие вышеуказанный процесс (циметидин), из-за того, что сывороточный уровень может увеличиться. Но, с учётом слабого воздействия циметидина на показатели лекарства, возможность любого терапевтически значимого взаимодействия минимальна.
Медикаменты, понижающие значения катехоламинов.
У людей, использующих лекарства с β-блокирующим влиянием, и вещества, способные понижать значения катехоламинов (в данном списке метилдопа и гаунетедин с резерпином и гуанфацином, а кроме того ИМАО, исключая ИМАО-В), нужно внимательно отслеживать развитие признаков гипотензии либо брадикардии тяжёлого характера.
Циклоспорин.
У людей с пересадкой почки, имевших васкулярное отторжение хронического характера, после начала терапии с использованием Медокардила отмечается умеренное повышение средних минимальных значений циклоспорина. Понижать порцию циклоспорина для поддержания его показателей в лекарственно эффективном диапазоне нужно приблизительно у 30% больных, в то время как прочим такая корректировка не требуется. У таких людей порция циклоспорина в среднем была понижена приблизительно на 20%.
Требуется внимательно отслеживать значения циклоспорина с момента начала лечения карведилолом, потому как у разных пациентов отмечаются достаточно разные клинические реакции.
Дилтиазем, верапамил либо прочие антиаритмические ЛС.
Комбинирование с лекарством может повысить вероятность расстройства АВ-проводимости. Имеются отдельные сообщения о расстройстве проводимости (изредка осложнённые гемодинамическим расстройством) при одновременном использовании карведилола с дилтиаземом.
Как и с прочими медикаментами, обладающими β-блокирующим воздействием (при пероральном использовании ЛС в сочетании с блокаторами каналов Ca – дилтиаземом или верапамилом), нужно контролировать значения АД и выполнять процедуры ЭКГ. Такие лекарства запрещается вводить через в/в инъекцию.
Следует внимательно отлеживать состояние больного при сочетанном использовании медикамента с амиодароном (перорально) либо противоаритмическими ЛС I категории. У людей, принимавших амиодарон, вскоре после начала терапии β-блокаторами отмечалась желудочковая фибрилляция, брадикардия и остановка сердца. Есть вероятность появления недостаточности сердца при лечении совместно с внутривенным ведением веществ категории Iа или Iс.
Клонидин.
Комбинация медикаментов с β-блокирующией активностью и клонидина может привести к потенцированию гипотензивного влияния и воздействия на показатели ЧСС. При окончании сопутствующей терапии с применением β-блокаторов и клонидина нужно сначала прекращать использование β-блокатора. Далее, спустя несколько дней, при помощи постепенного уменьшения порции отменяют и лечение клонидином.
Гипотензивные средства.
Как и прочие лекарства, имеющие β-блокирующий эффект, карведилол способен потенцировать влияние прочих применённых вместе с ним ЛС с гипотензивным влиянием (к примеру, антагонисты активности α1-окончаний), либо вызывать снижение уровня АД в соответствии со своим профилем отрицательных реакций.
Анестетики.
Требуется с осторожностью использовать лекарство при анестезии, потому как у карведилола с анестетиками развивается синергическое отрицательное гипертензивное и инотропное влияние.
Условия хранения
Медокардил требуется содержать в месте, закрытом от доступа маленьких детей. Значения температуры – не более 25°С.
[25]
Срок годности
Медокардил позволяется применять в пределах 24-х месяцев с даты изготовления лекарственного препарата.
Применение для детей
Запрещается использовать Медокардил в педиатрии, потому как для данной группы лечащихся отсутствует информация относительно медикаментозного эффекта и безопасности.
Аналоги
Аналогами средства являются медикаменты Атрам, Кардивас, Карведигамма, Дилатор с Карвидом и Карведилолом, а кроме того Карвиум, Кардилол, Корвазан с Карветрендом, Кориол с Карвидексом, Протекард, Кардоз и Таллитон.
Отзывы
Медокардил получает большое количество позитивных отзывов на медицинских форумах. Как пациенты, так и доктора говорят о том, что медикамент отлично справляется со своей терапевтической функцией – лечит болезни, затрагивающие ССС.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Медокардил" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.