Метадон
Последняя редакция: 27.03.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Метадон - это синтетический опиоид, который используется в медицинской практике для лечения хронической боли и для заместительной терапии при зависимости от опиоидов, включая героин. Он обладает анальгетическими свойствами и способен снимать сильную боль, а также уменьшать абстинентный синдром у пациентов, страдающих от наркотической зависимости.
Вот некоторые ключевые аспекты метадона:
- Механизм действия: Метадон является агонистом м-опиоидных рецепторов, что означает, что он взаимодействует с опиоидными рецепторами в организме, блокируя чувствительность к боли и создавая аналгетический эффект. Он также может уменьшать абстинентный синдром и желание употреблять опиоиды у зависимых лиц.
- Показания:
- Лечение хронической боли: Метадон может использоваться для лечения умеренной и сильной боли у пациентов, для которых другие опиоидные препараты неэффективны или неприемлемы.
- Заместительная терапия: Метадон применяется для заместительной терапии при зависимости от опиоидов, чтобы помочь пациентам перейти от употребления опиоидов на улице к контролируемому лечению, что может уменьшить риск передачи инфекций, таких как ВИЧ или гепатит.
- Форма выпуска: Препарат доступен в виде таблеток, жидкости для перорального приема и раствора для инъекций.
- Дозировка: Дозировка метадона может варьироваться в зависимости от цели его применения и индивидуальных особенностей пациента. Обычно начальная доза определяется врачом и может постепенно увеличиваться до достижения оптимального контроля боли или уменьшения абстинентного синдрома.
- Побочные эффекты: Некоторые из возможных побочных эффектов метадона включают сонливость, запоры, тошноту, рвоту, головокружение, потерю аппетита, а также риск развития толерантности и физической зависимости при длительном применении.
- Противопоказания: Препарат противопоказан при аллергии на метадон, при тяжелых нарушениях дыхания, при применении ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) и при беременности (особенно в первом триместре).
Метадон должен применяться строго по назначению врача, и пациенты должны быть под наблюдением специалиста во время лечения, особенно в случае заместительной терапии для предотвращения возможного злоупотребления и развития зависимости.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Метадона
- Лечение хронической боли: Метадон может применяться для умеренного и сильного облегчения боли у пациентов, страдающих от различных хронических состояний, таких как рак, остеоартрит, болезни спины и другие.
- Заместительная терапия: Метадон широко используется в качестве агониста опиоидных рецепторов для заместительной терапии при зависимости от опиоидов, включая героин. Это позволяет пациентам избежать использования улицей приобретаемых наркотиков и связанных с этим рисков, таких как передача инфекций, в том числе ВИЧ и гепатита, а также уменьшает срывы и преступность, связанные с наркотиками.
- Медицинское обезболивание: Метадон также может применяться для облегчения симптомов абстинентного синдрома у пациентов, проходящих лечение от зависимости от опиоидов.
Важно подчеркнуть, что метадон должен использоваться только по назначению врача и под его строгим наблюдением.
Форма выпуска
Метадон выпускается в разных формах, включая таблетки и раствор для орального приема. Таблетки могут содержать различное количество активного вещества — например, 5 мг, 10 мг и 25 мг. Раствор для орального приема содержит метадона гидрохлорид в концентрациях 1 мг или 5 мг на 1 мл раствора.
Фармакодинамика
-
Агонист опиоидных рецепторов:
- Метадон является агонистом μ-опиоидных рецепторов в центральной нервной системе. Он связывается с этими рецепторами, вызывая активацию опиоидных сигнальных путей.
- Активация μ-опиоидных рецепторов приводит к снижению передачи болевых сигналов по нервным волокнам и уменьшению перцепции боли.
-
Ингибиция возврата нейронального захвата норадреналина и серотонина:
- Метадон может также ингибировать возвратный захват нейромедиаторов, таких как норадреналин и серотонин, в синаптических щелях.
- Это приводит к увеличению концентрации этих нейромедиаторов в синаптических щелях и усилению их действия, что может способствовать анальгезии и улучшению настроения.
-
Длительное действие:
- Метадон характеризуется длительным действием, что делает его особенно полезным для поддержания пациентов, зависимых от опиоидов, в стабильном состоянии без появления сильных отменных симптомов.
-
Менее интенсивные побочные эффекты:
- В отличие от некоторых других опиоидных агонистов, метадон обычно имеет менее интенсивные побочные эффекты на дыхание и кардиоваскулярную систему при правильном применении и дозировании.
-
Толерантность и зависимость:
- Как и другие опиоидные агонисты, метадон может вызывать физическую и психологическую толерантность, а также зависимость, особенно при длительном и неправильном использовании.
Общий механизм действия метадона заключается в его способности активировать опиоидные рецепторы и изменять функционирование нейронных систем, ответственных за восприятие боли и настроение.
Фармакокинетика
- Абсорбция: Метадон может быть администрирован перорально, внутривенно, подкожно или ректально. После перорального приема он обычно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, но процесс абсорбции может быть медленным и неполным.
- Распределение: Метадон имеет высокий объем распределения, что означает, что он быстро распределяется в тканях организма, включая центральную нервную систему и жировую ткань.
- Метаболизм: Метадон метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Главным метаболитом является эддикарбоксилат метадона (EDDP). Метаболизм метадона может происходить как с участием цитохрома P450, так и без него.
- Выделение: Метадон и его метаболиты выделяются преимущественно с мочой, хотя небольшое количество может также выделяться через кишечник и с потом.
- Полувыведение: Полувыведение метадона из организма варьируется от 15 до 60 часов. Это может зависеть от множества факторов, включая дозировку, частоту приема, индивидуальные особенности пациента и т.д.
- Фармакокинетика в особых случаях: У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также у пожилых пациентов, фармакокинетика метадона может быть изменена, что требует осторожного назначения и контроля дозировки.
Способ применения и дозы
Дозировка метадона может сильно варьироваться в зависимости от индивидуальных потребностей пациента, тяжести болевого синдрома или степени зависимости от опиоидов. Вот общие рекомендации по способу применения и дозировке:
-
Начальная доза для лечения хронической боли:
- Обычно начальная доза составляет 2.5-10 мг метадона, принимаемых каждые 8-12 часов. Это может изменяться в зависимости от тяжести болевого синдрома и реакции пациента на лекарство.
- После начального назначения дозировка может быть постепенно увеличена на 5-10 мг каждые 3-7 дней до достижения оптимального эффекта облегчения боли.
-
Дозировка для поддержания зависимых от опиоидов пациентов:
- Для лечения зависимости от опиоидов дозировка метадона может быть значительно выше.
- Обычно начальная доза составляет от 20 до 30 мг метадона, принимаемых ежедневно.
- Дозировка может быть корректирована в зависимости от индивидуальных потребностей пациента, симптомов отмены и рекомендаций врача.
- В большинстве случаев пациенты принимают метадон ежедневно в специализированных центрах под медицинским наблюдением.
-
Соблюдение рекомендаций врача:
- Дозировка метадона должна быть индивидуализирована в соответствии с потребностями и реакцией каждого конкретного пациента.
- Важно соблюдать рекомендации врача и не превышать рекомендуемую дозировку, чтобы избежать побочных эффектов и развития толерантности или зависимости.
-
Применение с осторожностью:
- Метадон может вызвать сонливость и угнетение дыхания, поэтому его следует использовать с осторожностью, особенно при первом назначении и при корректировке дозировки.
-
Поддержание правильного режима приема:
- Важно принимать метадон строго по расписанию, чтобы обеспечить стабильные уровни лекарства в организме и избежать отменных симптомов или рецидивов боли.
Использование Метадона во время беременности
Использование метадона во время беременности может вызывать определенные проблемы и риски как для матери, так и для плода.
Вот некоторые соображения относительно использования метадона во время беременности:
- Воздействие на плод: Метадон может проникать через плацентарный барьер и оказывать воздействие на развитие плода. Прием метадона во время беременности может быть связан с риском развития проблем у плода, таких как преждевременные роды, маловесие при рождении, а также синдром абстиненции у новорожденного.
- Риск зависимости у ребенка: Прием метадона матерью во время беременности может привести к формированию зависимости у ребенка. Новорожденные могут родиться с синдромом абстиненции от опиоидов, который требует медицинского вмешательства и лечения.
- Необходимость медицинского наблюдения: Женщины, принимающие метадон во время беременности, должны находиться под строгим медицинским наблюдением. Врачи должны тщательно оценивать риск и пользу от применения метадона и могут решить назначить его только в случае крайней необходимости.
- Альтернативные методы лечения: В некоторых случаях, когда это возможно, врачи могут рекомендовать альтернативные методы лечения для управления болевыми симптомами или лечения зависимости от опиоидов у беременных женщин, чтобы минимизировать риски для плода.
В целом, использование метадона во время беременности должно быть строго контролируемым и проводиться под наблюдением врача.
Противопоказания
- Аллергическая реакция: Противопоказанием является известная аллергия на метадон или любой из его компонентов.
- Тяжелые нарушения дыхания: Препарат следует избегать при острой или тяжелой недостаточности дыхания, так как метадон может угнетать дыхательный центр и усугубить это состояние.
- Применение ингибиторов МАО: Метадон не рекомендуется при одновременном применении ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), так как это может привести к серьезным взаимодействиям и повышенному риску нежелательных эффектов, включая гипертензивный криз.
- Беременность: Применение метадона, особенно в первом триместре беременности, может быть противопоказано из-за потенциального риска для плода. Однако в некоторых случаях показания к назначению могут перевешивать риски, и решение о применении должно быть принято врачом, учитывая индивидуальные особенности пациента.
- Тяжелые нарушения печени: При тяжелых нарушениях функции печени метадон может накапливаться в организме и вызывать токсические эффекты, поэтому его применение может быть противопоказано или требует особой осторожности и наблюдения.
- Тяжелые нарушения почек: При тяжелых нарушениях функции почек метадон может медленнее выводиться из организма, что может привести к его накоплению и токсическим эффектам.
Побочные действия Метадона
- Сонливость и усталость: Метадон может вызвать сонливость или усталость у некоторых людей, особенно в начале приема или при изменении дозировки.
- Запоры или нарушения пищеварения: Это общее побочное действие, которое может проявиться у некоторых пациентов, принимающих метадон.
- Головная боль: Некоторые люди могут испытывать головные боли во время приема метадона.
- Головокружение или потеря равновесия: Эти симптомы также могут быть наблюдаемы.
- Изменения аппетита: У некоторых людей может возникнуть потеря или увеличение аппетита при приеме метадона.
- Нарушения сна: Возможно возникновение бессонницы или изменений в качестве сна.
- Сухость во рту: Некоторые пациенты могут испытывать сухость во рту при приеме метадона.
- Потеря либидо: У некоторых людей может наблюдаться снижение сексуального влечения.
- Редко, но серьезные побочные эффекты: Включают аллергические реакции, сердечные проблемы, проблемы с дыханием и др.
Передозировка
- Депрессия дыхания: Одним из наиболее опасных последствий передозировки метадоном является депрессия дыхания, которая может привести к гипоксии (недостаточности кислорода) и артериальной гипотензии (снижению артериального давления). В тяжелых случаях это может привести к остановке дыхания и сердечной остановке.
- Снижение сознания и кома: Передозировка метадоном может вызвать сильное седативное действие, приводящее к потере сознания и даже коме.
- Миоз зрачка: Это сужение зрачков, которое является одним из характерных признаков передозировки опиоидами, включая метадон.
- Мышечная слабость и атония: Пациенты с передозировкой метадоном могут испытывать сильную мышечную слабость и атонию (потерю мышечного тонуса), что может привести к трудностям с поддержанием вертикального положения и движения.
- Нарушения сердечно-сосудистой системы: Это может включать в себя тахикардию (ускоренный сердечный ритм), аритмии (неправильный ритм сердца) и артериальную гипотензию.
- Судороги и тряска: Некоторые пациенты могут развить судорожный синдром или тряску в результате передозировки метадоном.
Взаимодействия с другими препаратами
- Центральные депрессанты: Применение метадона с другими центральными депрессантами, такими как алкоголь, бензодиазепины, барбитураты или снотворные, может увеличить депрессивный эффект на центральную нервную систему, что может привести к сильному угнетению дыхания и кровообращения.
- Противоанемические препараты: Применение метадона с препаратами, содержащими железо, такими как ферум препараты, может уменьшить абсорбцию железа в ЖКТ из-за снижения кислотности желудочного сока, что может привести к уменьшению эффективности препаратов.
- Противоэпилептические препараты: Применение метадона с противоэпилептическими препаратами, такими как карбамазепин, фенитоин или фенобарбитал, может ускорить метаболизм метадона в печени и уменьшить его эффективность.
- Антидепрессанты и анксиолитики: Применение метадона с антидепрессантами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI) или анксиолитиками, такими как бензодиазепины, может усилить депрессивный эффект на центральную нервную систему и привести к увеличению риска дыхательной депрессии.
- Противогрибковые препараты: Применение метадона с противогрибковыми препаратами, такими как кетоконазол или флуконазол, может изменить метаболизм метадона и увеличить его концентрацию в крови, что может привести к усилению его эффектов и риску передозировки.
Условия хранения
- Температура хранения: Метадон обычно должен храниться при контролируемой температуре от 15°C до 30°C (от 59°F до 86°F). Это означает, что он должен храниться в прохладном и сухом месте, защищенном от прямых солнечных лучей и влажности.
- Защита от света: Метадон чувствителен к свету, поэтому его следует хранить в оригинальной упаковке или в темном контейнере, который защищает от прямого воздействия света.
- Защита от детей: Как и любой другой лекарственный препарат, метадон следует хранить в месте, недоступном для детей, чтобы предотвратить случайное принятие.
- Специальные требования: В некоторых случаях могут быть дополнительные требования к хранению метадона в зависимости от его формы выпуска (например, таблетки, раствор для инъекций, сироп и т. д.). Важно следовать рекомендациям, указанным на упаковке или в инструкции по применению.
- Соблюдение сроков годности: Необходимо следить за сроком годности метадона и не использовать препарат после его истечения, так как это может привести к ухудшению качества и потере эффективности.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Метадон" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.