Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Нексазол
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Нексазол является противоопухолевым медикаментом, нестероидным избирательным ингибитором действия ароматазы (энзим эстрогенного связывания). Обладает антиэстрогенной активностью.
Действие ароматазы ослабляется при конкурентном синтезе с простетической областью (гемом) гемопротеина Р450 (субъединицей данного энзима). У пребывающих в постменопаузе женщин эстрогены формируются в основном с помощью энзима ароматазы, преобразующей связываемые внутри надпочечников андрогены (в основном тестостерон с андростендионом) в эстрадиол с эстроном.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Нексазола
Применяется при таких патологиях:
- ранние этапы карциномы груди, клетки которой обладают окончаниями, связанными с гормонами (как адъювантный курс во время постменопаузы);
- ранние фазы рака груди при постменопаузе (после окончания стандартного адъювантного цикла с использованием тамоксифена на протяжении 5-ти лет);
- гормонозависимые разновидности карциномы груди (распространённого характера) при постменопаузе (лечение 1-ой линии);
- гормонозависимая разновидность рака груди распространённой формы (при спровоцированной искусственно либо естественной постменопаузе) у женщин, которые ранее лечились с использованием антиэстрогенов.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск ЛС реализуется в таблетках – 10 штук внутри ячейковой пластинки. Внутри коробки – 3 таких пластинки.
Фармакодинамика
Каждодневное применение летрозола у женщин во время постменопаузы в дозировке 0,1-5 мг за день вызывает уменьшение значений эстрона с эстрадиолом и сульфата эстрона внутри кровяной плазмы на 75-95% от начальных показателей. Низкий уровень эстрогенов сохраняется во время терапии у всех лечащихся.
В случае появления у женщины эстрогенозависимого новообразования злокачественного характера в области груди (во время менопаузы), лекарство, уменьшая показатели циркулирующих эстрогенов, а также угнетая их связывание внутри опухолевых тканей, вызывает регрессию новообразования (23% таких случаев), а также снижение количества рецидивов и смертей. Имея высокую специфичность относительно ароматазы, медикамент не нарушает связывание стероидных гормонов внутри надпочечников.
Летрозол можно использовать при постменопаузе в случае отсутствия эффекта от применения тамоксифена.
Фармакокинетика
Абсорбция.
Летрозол полноценно и на большой скорости абсорбируется внутри ЖКТ. После употребления натощак значения Сmax по истечении 60-ти минут равняются 129±20,3 нмоль/л, а в случае введения по прошествии 2-х часов с момента приёма пищи Сmax ЛС равняется 98,7±18,6 нмоль/л. Изменения значений AUC не отмечается, из-за чего лекарство можно употреблять без привязки к приёму еды. Показатели биодоступности равняются 99,9%.
Распределительные процессы.
Внутриплазменный белковый синтез равняется 60% (в основном связывается с альбумином – на 55%). Показатель летрозола внутри эритроцитов равен 80% от плазменных значений.
Уровень кажущегося распределительного объёма после получения показателей Vss равняется 1,87 л/кг. При ежесуточном применении порции 2,5 мг устойчивые равновесные значения отмечаются по прошествии 0,5-1,5 месяцев. Изменённые равновесные показатели внутри плазмы приблизительно всемеро выше уровня после введения 1-кратной дозировки (2,5 мг), а также в 1,5-2 раза превышают расчётную отметку – это указывает на некоторую нелинейность лекарства при использовании порции 2,5 мг. Продолжительный приём не приводит к накоплению ЛС.
Обменные процессы и экскреция.
Процессы обмена в основном реализуются внутри печени при помощи изоэнзимов гемопротеина Р450 ЗА4, а также 2А6 с формированием карбинолового деривата, не обладающего лекарственным влиянием.
Экскреция медикамента в основном осуществляется через почки в форме метаболических компонентов, а помимо этого через кишечник. Термин полураспада равняется 48-ми часам. Из плазмы вещество может экскретироваться путём гемодиализа.
Способ применения и дозы
Употреблять Нексазол необходимо перорально – 1 таблетка (2,5 мг) 1-разово за день.
Как средство для адъювантных процедур медикамент используют на протяжении 5-летнего термина. Если у пациентки появились симптомы прогрессирования патологии, лекарство отменяют.
[1]
Использование Нексазола во время беременности
Нексазол не используется при беременности либо грудном вскармливании, а также во время пременопаузы.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость, связанная с элементами медикаментозного средства;
- эндокринные показатели, которые соответствуют репродуктивному периоду;
- пременопауза.
Побочные действия Нексазола
Среди побочных проявлений:
- данные тестирований: зачастую отмечается увеличение веса. Иногда происходит снижение веса;
- поражения, затрагивающие работу ССС: иногда появляется стенокардия либо тахикардия, а помимо этого тромбоэмболия, СН с тромбофлебитом (глубоких либо поверхностных вен) либо инфаркт миокарда с сердцебиением и повышение значений АД. Изредка наблюдается ТЭЛА, артериальный тромбоз либо головномозговой инфаркт;
- расстройства, поражающие лимфу и кровь: иногда развивается лейкопения;
- проблемы с работой НС: зачастую отмечаются головокружения либо головные боли. Иногда развивается расстройство мозгового кровотока в активной фазе, сонливость, нарушения, связанные с памятью, вкусом или чувствительностью (среди них гипестезия и парестезии) и инсомния;
- зрительные нарушения: иногда появляется зрительная нечёткость, глазное раздражение или катаракта;
- признаки, связанные с органами средостения и грудины, а также с респираторной системой: иногда возникает кашель или диспноэ;
- поражения в области ЖКТ: зачастую появляется рвота, понос, тошнота, обстипация или диспепсия. Иногда развивается стоматит, боль в зоне живота и ксеростомия;
- расстройства мочеиспускания: иногда происходит учащение мочевыделения;
- нарушения, связанные с эпидермисом и подкожным слоем: в основном развивается гипергидроз. Зачастую наблюдаются высыпания (макулопапулезные, везикулярные, эритематозные или псориаформные) либо алопеция. Иногда возникает кожная сухость либо зуд и уртикарные высыпания;
- проблемы с работой соединительных тканей вместе с костно-мышечной структурой: в основном появляется артралгия. Зачастую развивается боль, поражающая кости, остеопороз, миалгия или переломы. Иногда наблюдается артрит;
- расстройства питательных и обменных процессов: зачастую усиливается аппетит и развивается гиперхолестеринемия или анорексия. Иногда формируются системные отёки;
- заражения: иногда появляется инфекция;
- опухоли неустановленного, зло- или доброкачественного характера (среди них полипы и кисты): иногда развивается боль на участке новообразования;
- общие расстройства: в основном появляется сильная утомляемость (также астения) или приливы. Зачастую отмечается недомогание либо периферические отёчности. Иногда развивается сухость слизистых, гипертермия или жажда;
- нарушения гепатобилиарной функции: иногда происходит повышение активности внутрипеченочных энзимов;
- поражения, связанные с грудными железами и репродуктивной деятельностью: иногда появляются влагалищные выделения или кровотечения, отмечается болезненность груди или влагалищная сухость;
- психические расстройства: зачастую развивается депрессия. Иногда наблюдается раздражительность, беспокойство и нервозность.
Передозировка
Имеются лишь единичные данные об интоксикации. Особая терапия не проводится, выполняют лишь симптоматические и поддерживающие действия.
Взаимодействия с другими препаратами
In vitro вещество летрозол замедляет действие изоэнзимов гемопротеина Р450 - 2А6, а также 2С19 (умеренно). Компонент CYP2A6 не оказывает существенного влияния на обменные процессы лекарств. Поэтому требуется крайне осторожно комбинировать Нексазол с веществами, имеющими низкий медикаментозный индекс, у которых распределение по большей части определяется данными изоэнзимами.
Условия хранения
Нексазол необходимо сохранять в месте, закрытом от проникновения детей. Показатели температуры – максимум 30°С.
Срок годности
Нексазол позволяется применять на протяжении 3-годичного срока с момента реализации терапевтического продукта.
Применение для детей
Медикамент не применяют в педиатрии.
Аналоги
Аналогами ЛС являются вещества Экстраза и Летроза.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Нексазол" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.