Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Нексиум
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Нексиум содержит в своём составе элемент эзомепразол. Он специфически замедляет действие протонного насоса обкладочных клеток желудочной слизистой, а помимо этого выступает S-изомерной разновидностью компонента омепразол.
Вещество накапливается и приобретает активную форму внутри выделительных канальцев, где угнетает влияние протонного насоса (энзим Н+К+-АТФаза), в результате чего происходит замедление процессов выделения соляной кислоты.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Нексиума
Применяется для терапии таких нарушений:
- гастринома;
- рефлюкс-эзофагит (в виде симптоматического вещества или для предотвращения рецидива, а помимо этого как этиологическое лечение при рефлюкс-гастрите язвенной разновидности);
- уничтожение микроба H.pylori (в соединении с противобактериальными ЛС) при язвах, затрагивающих зону ЖКТ;
- превентивное лечение язв пептической природы в случае использования НПВС, а также для терапии язв, появившихся вследствие применения НПВС.
[1]
Форма выпуска
Выпуск терапевтического элемента производится в таблетках, имеющих объём 20 или 40 мг. Внутри блистерной упаковки – 7 таблеток. В коробке – 1, 2 либо 4 упаковки.
Фармакодинамика
Медикаментозное влияние развивается по прошествии 1-го часа с момента введения 20-40-ка мг эзомепразола. При повторном приёме 20-ти мг лекарства по истечении 24-х часов (1-кратно за день), приблизительно к 5-ому дню применения происходит уменьшение на 90% объёмов секреции желудка, связанной с влиянием пентагастрина.
Приём порции 40 мг эффективно действует при рефлюкс-эзофагите. Назначается как лечебное средство при язвенных поражениях слизистой ЖКТ; при сочетании с правильно подобранным антибиотиком увеличивает эффективность уничтожения хеликобактер пилори (в 90% случаев). Обычно при комбинированной терапии язвы, после завершения применения антибиотиков потребности в продлении противосекреторной монотерапии не появляется.
Клинические тесты выявили, что применение ЛС приводит к повышению кровяных значений гастрина (как реакция на снижение выработки соляной кислоты). Увеличение количества эндокринных клеток, продуцирующих гистамин, осуществляется при повышении кровяного уровня гастрина.
Иногда отмечалось повышение частоты развития гранулярных кист в области желудочной слизистой в случае продолжительного введения противосекреторных ЛС. Подобное явление считается физиологической реакцией на подавление выработки соляной кислоты. Такие кисты всегда имеют временный и доброкачественный характер, проходя по завершении лечебного цикла.
Омепразол с высокой эффективностью предотвращает формирование язв пептической разновидности при его введении вместе с НПВС (сюда включены и избирательные ингибиторы ЦОГ-2).
[2]
Фармакокинетика
Эзомепразол абсорбируется на высокой скорости, достигая значений плазменного Сmax по истечении приблизительно 1-2-х часов с момента перорального приёма.
Уровень биодоступности при введении 1-разовой порции 40 мг равняется 64%, а при повторном введении повышается до 90%. При дозировке 20 мг показатель абсолютной биодоступности, соответственно, равняется 50% и 68%.
Значения внутриплазменного синтеза белков составляют 97%. Введение вместе с пищей не изменяет интенсивность противосекреторного влияния, но тормозит скорость абсорбции.
Обменные процессы основной части эзомепразола реализуются с помощью энзима CYP 2С19, а остаток – с участием изомера энзима CYP 3A4. Все указанные реакции протекают при помощи гемопротеина Р450. Термин полураспада равен приблизительно 70-ти минутам – после введения повторной порции по прошествии 24-х часов.
Элиминация производится через почки, полноценно, в промежутке между применениями ЛС; при 1-разовом введении за 24 часа не кумулирует внутри организма. Меньшая часть медикамента экскретируется с фекалиями. Метаболические элементы лекарства не воздействуют на выделение соляной кислоты. Менее 1% ЛС элиминируется через почки неизменённым.
Способ применения и дозы
Нексиум можно применять исключительно перорально – таблетки проглатывают, не пережёвывая, запивая простой водой.
В случае проблем с глотательной функцией 1-ну таблетку ЛС добавляют в простую негазированную воду (0,1 л), дожидаются её растворения и выпивают получившуюся жидкость (пить лекарство можно в пределах максимум получаса с момента растворения таблетки). Любые иные растворители (молоко или чай) использовать нельзя, потому как они могут повредить таблеточную оболочку. Далее в стакан, из которого пили лекарство, наливают ещё воды и снова выпивают.
При очень серьёзных проблемах с глотательной деятельностью препарат вводят при помощи назогастрального зонда. Перед введением таблетку растворяют по вышеописанной схеме. Далее лекарство набирают в шприц (5-10 мл), а затем вводят внутрь зонда.
Терапия при рефлюкс-эзофагите.
В период 1-го месяца нужно принимать за день по 40 мг лекарства. Если по истечении этого срока признаки болезни сохраняются, лечение продлевают ещё на 1 месяц. Чтобы предупредить рецидив патологии, вводят за день по 20 мг ЛС.
Чтобы устранить признаки болезни во время рефлюкс-эзофагита, вводят по 20 мг за день в период 1-ого месяца; если симптомы сохраняются, необходимо пересмотреть диагноз. Далее, по необходимости, вводят за день по 20 мг для контроля ситуации. Применять Нексиум «по необходимости» как превентивное лечение у людей, применяющих НПВС и имеющих повышенную склонность к появлению язв пептической разновидности, нельзя.
Язвы в зоне ЖКТ, связанные с хеликобактер пилори, либо противорецидивное лечение.
Комбинированная терапия включает применение 20-ти мг эзомепразола и 1-го г амоксициллина, а также 0,5 г кларитромицина 2-разово за день в период 7-ми суток.
Лицам, которые продолжительное время применяют НПВС, нужно за сутки употреблять по 20 мг 1-разово. В случае пептической формы язвы, развившейся из-за приёма НПВС, продолжительность курса равняется 1-2-м месяцам.
В случае гастриномы применяют 2-кратно за день по 40 мг Нексиума. Длительность цикла подбирают персонально, учитывая клиническую картину. При подобном заболевании можно употреблять в пределах 0,08-0,16 г медикамента за день.
Людям с недостаточностью функции печени можно вводить за сутки не больше 20-ти мг эзомепразола.
Использование Нексиума во время беременности
Существует крайне мало сведений касательно введения эзомепразола при беременности, из-за чего его назначают очень осторожно. При клинических тестах тератогенный и эмбриотоксический эффект ЛС не был обнаружен, как и влияние относительно вынашивания и родов, а также темпов постнатального развития.
Нет данных касательно выведения Нексиума с материнским молоком, поэтому при грудном вскармливании его не назначают.
[3]
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- симптомы непереносимости в отношении медикаментозного средства (также относительно бензимидазолов);
- введение вместе с атазанавиром.
Побочные действия Нексиума
Основные пробочные признаки:
- поражения, связанные с деятельностью ЦНС и ПНС: депрессия, инсомния, головокружение, сонливость и агрессивность, а кроме того парестезии, усиленная возбудимость и галлюцинации (особенно у лиц с тяжёлыми стадиями болезни);
- нарушения функции ЖКТ: стоматит либо кандидоз;
- проблемы с кроветворными процессами: лейко-, тромбоцито- или панцитопения, а также агранулоцитоз;
- расстройства в работе печени: недостаточность функции печени, гепатит (сопровождающийся желтухой либо нет), а также энцефалопатия (при наличии в анамнезе тяжёлых печеночных патологий);
- поражения ОДА: боли в зоне суставов и слабость мышц;
- признаки, связанные с эпидермисом: высыпания, алопеция, фоточувствительность и ТЭН;
- другие: симптомы непереносимости (увеличение температуры, гипергидроз, бронхиальный спазм и нефрит), гипонатриемия, отёчности и нарушения вкуса.
[4]
Передозировка
Крайне мало информации имеется касательно случаев интоксикации эзомепразолом. При введении ЛС в порции до 80-ти мг не происходило развития сильного токсического влияния. После применения порции 0,28 г отмечались симптомы расстройства работы ЖКТ и системная слабость.
Эзомепразол не имеет антидота. Процедуры гемодиализа будут неэффективны, потому как большая часть медикамента синтезируется с плазменным протеином. При появлении признаков отравления выполняются симптоматические и поддерживающие действия.
Взаимодействия с другими препаратами
У лекарств, чья абсорбция зависит от уровня желудочного pH, эзомепразол способен усиливать либо ослаблять способность к всасыванию. В случае применения ЛС отмечается ослабление абсорбции кетоконазола с итраконазолом.
Угнетение продуцирования элемента CYP 2C19 вызывает увеличение плазменных значений тех средств, чьи обменные процессы производятся при помощи данного энзима (среди них диазепам с фенитоином, циталопрам и имипрамин с кломипрамином). Зачастую в подобных случаях требуется снижение порции таких ЛС.
В случае введения Нексиума с варфарином необходимо отслеживать коагуляционные показатели.
Сочетание лекарства с цизапридом вызывает увеличение значений AUC на 32%, а также продление на 31% термина полураспада цизаприда. Но это не приводит к существенному изменению кровяных показателей цизаприда.
Комбинация с ритонавиром либо атазанавиром вызывает ослабление выраженности действия противовирусных ЛС, даже в случае повышения их порций.
Потому как действующий элемент лекарства подвергается процессам обмена при участии энзимов CYP 3A4 с CYP 2C19, его введение вместе с кларитромицином (замедляет деятельность энзимов CYP 3A4) увеличивает уровень AUC Нексиума. Но такие изменения не требуют коррекции порции эзомепразола.
Использование ЛС вместе с вориконазолом увеличивает показатели экспозиции первого более чем вдвое (но это не требует изменения порции медикамента).
Условия хранения
Нексиум необходимо сохранять в закрытом от маленьких детей месте. Уровень температуры – максимум 30°С.
Срок годности
Нексиум может использоваться на протяжении 3-летнего термина с момента производства фармацевтического средства.
Применение для детей
Использовать лицам младше 12-летия нельзя, потому как клинические тестирования у указанной возрастной подгруппы не выполнялись.
Аналоги
Аналогами препарата являются вещества Эманера, Лосек Мапс, Омеп и Лансопразол с Ультопом, а кроме этого Омепразол, Гасек и Париет с Санпразом и Лансопролом.
Отзывы
Нексиум получает хорошие отзывы от пациентов – он действует очень эффективно и помогает устранить нарушения, описанные в показаниях лекарства. Из минусов отмечают лишь высокую стоимость медикамента.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Нексиум" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.