Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Силденафил
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Силденафил – это лекарство, оказывающее периферический эффект (является веществом с избирательным замедляющим влиянием в отношении цГМФ – специфического компонента ФДЭ-5).
Этот медикамент применяют для стимуляции эрекции у лиц с нарушениями эректильной функции, а помимо этого назначают для лечения гипертензии лёгких, потому как принцип его терапевтического воздействия основывается на способности к расширению сосудов. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Силденафил
Применяется у мужчин с расстройствами эректильной деятельности – при ситуациях, когда появляющаяся у мужчины эрекция недостаточна для осуществления полноценного сексуального контакта (либо отсутствует вовсе при наличии сексуальной стимуляции).
Кроме этого медикамент используется для лечения гипертензии в области лёгких.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск медикамента реализуется в таблетках – по 1-ой либо 4 штуки внутри ячейковой упаковки; 1 упаковка внутри пачки.
Фармакодинамика
Силденафил помогает расслабить гладкие мышцы в области пещеристых тел, а также расширить артерии пениса, что повышает показатели внутрикорпорального давления. Повышение кровяных объёмов внутри пещеристых пространств приводит к сжиманию венозного русла с последующим нарушением венозного кровяного оттока. Вследствие этого не происходит оттока крови из пещеристой ткани пениса, что позволяет достичь эрекции под воздействием сексуального стимула.
Медикамент не обладает прямым расслабляющим воздействием в отношении пещеристого тела; он повышает объёмы продуцируемого NO и усиливает расслабляющую активность относительно пещеристых пространств. При сексуальной реакции силденафил вызывает высвобождение элемента NO и подавление ФДЭ-5, что приводит к увеличению показателей цГМФ, расслаблению гладких мышц, а также усилению интенсивности кровенаполнения пещеристого пространства пениса. [2]
Потому как ФДЭ-5 присутствует не только внутри пещеристого тела пениса, но также внутри легочных сосудов, при тестированиях было выявлено, что силденафил очень эффективен в качестве вещества, замедляющего активность ФДЭ-5 в случае гипертензии лёгких (происходящего сужения просвета легочных сосудов). Расширение расположенных внутри тканей лёгких кровеносных сосудов, как и в случае терапии при проблемах с эрекцией, происходит в связи с активностью NO.
Во время клинических тестирований было выявлено, что Силденафил оказывает намного более выраженное влияние в отношении ФДЭ-5 по сравнению с прочими изоэнзимами ФДЭ.
Фармакокинетика
У силденафила высокие показатели всасывания после перорального употребления. Уровень биодоступности в среднем составляет 40% (в диапазоне 25-63%). Кровяные значения Cmax при употреблении натощак 0,1 г вещества равняются 18-ти нг/мл и отмечаются по прошествии 0,5-2-х часов.
Но при этом нужно принимать во внимание, что употребление жирной пищи отрицательно воздействует на всасывание лекарства – показатель Тmax пролонгируется на 1 час, а значения Cmax уменьшаются на 29%.
Уровень Vd препарата равен 105-ти л, а показатель внутриплазменного белкового синтеза составляет 96%.
Лекарство участвует в обменных процессах при помощи микросомальных внутрипеченочных изоэнзимов, при которых формируется обладающий лекарственной активностью N-десметилметаболит (его активность равняется 50% от показателя воздействия силденафила), далее также подвергающийся биотрансформации.
Термин полураспада компонента в терминальной стадии равен 3-5-ти часам. Вещество в основном экскретируется с фекалиями в форме метаболических элементов (80%); ещё около 13% экскретируется при почечной секреции (с мочой).
Требуется также принимать во внимание, что у пожилых лиц, из-за связанных с возрастом изменений, которые воздействуют на скорость развития физиологических реакций, значительно уменьшается показатель клиренса ЛС и его кровяные значения (на 40%).
Тяжёлые расстройства в работе почек приводят к существенному уменьшению уровня клиренса лекарства и повышению значений AUC и Cmax, соответственно, на 100%, а также 88% относительно значений у лиц без почечных нарушений в анамнезе.
Печеночный цирроз также вызывает уменьшение клиренса силденафила и повышение показателей Cmax с AUC – приблизительно на 47% и 84%.
Способ применения и дозы
Использование при эректильной дисфункции.
Употреблять внутрь по 50 мг вещества, за 60 минут перед планируемым половым контактом.
Указанную выше дозировку можно изменять как в сторону снижения, так и в сторону повышения (до 25-ти либо 100 мг), с учётом персональной реакции пациента и выраженности болезни, а вместе с этим принимая во внимание интенсивность реакции в отношении лечения. Размер максимальной дневной порции равен 0,1 г. Запрещено употреблять больше 1-го раза за день.
Пожилым лицам с болезнями почек/печени можно использовать не более 25-ти мг Силденафила.
Терапия при гипертензии лёгких.
Употребление внутрь 20-ти мг вещества 3-кратно за день через одинаковые по времени интервалы (6-8 часов), без привязки к приёму еды. За сутки можно применять максимум 60 мг ЛС.
- Применение для детей
Медикамент нельзя применять в педиатрии (младше 18-летия).
Использование Силденафил во время беременности
Силденафил не используется для лечения у женщин.
Противопоказания
Противопоказано использовать при сильной персональной непереносимости относительно силденафила, а помимо этого при лечении с применением нитратов либо донаторов NO.
Кроме этого лекарство не применяется при таких расстройствах:
- очень высокие показатели АД (более 170/110 мм рт.ст.) либо чрезмерно сниженные (менее 90/50 мм рт.ст.);
- перенесённый в период предыдущего полугода ишемический инсульт либо инфаркт миокарда;
- аритмия, имеющая тяжёлую выраженность;
- СН или стенокардия.
Побочные действия Силденафил
Основные побочные признаки:
- поражения функции ЦНС: головокружение, арефлексия, головные боли, расстройства сна, ощущение жара с приливом крови к лицу, тремор, имеющая неврологическую природу боль, а помимо этого обморок, астения, депрессия, парестезии и гипестезия;
- нарушения работы органов чувств: расстройства зрительной деятельности, среди которых конъюнктивит, дальтонизм, катаракта, утрата чёткости зрительных объектов, светобоязнь, кровоизлияния в область глазного яблока, мидриаз, боли, поражающие глазные яблоки, и ксерофтальмия. Кроме этого может развиваться сильное расстройство слуха, иногда доходящее до полной его потери, или ушной звон либо боль;
- расстройства, затрагивающие деятельность ОДА: усиление тонуса мышц, миалгия, мышечная слабость, боли, поражающие суставы, артралгия, разрыв в области сухожилий, артроз либо артрит, а также синовит или тендосиновит;
- проблемы с кроветворной функцией и ССС: увеличение скорости сердцебиения, снижение или увеличение значений АД, ишемия, поражающая миокард, ортостатический коллапс, СН и стенокардия, а кроме этого имеющие функциональный либо структурный характер заболевания, поражающие мышцу сердца, остановка работы сердца и отклонение от нормальных показаний ЭКГ. Отмечается и уменьшение кровяного уровня лейкоцитов либо эритроцитов, а также расстройство внутримозгового кровотока, связанное с усиленным образованием тромбов;
- нарушения в работе урогенитальной системы: никтурия, энурез, отёчность гениталий, полиурия, заражения мочеиспускательных протоков, цистит, слабая выраженность оргазма либо его отсутствие, а также гипертрофия грудных желез и эякуляторные нарушения;
- расстройства функции ЖКТ: диспепсия, воспаления в области пищевода и проблемы с глотанием, разжижение кала, гастралгия, тошнота, стоматит, глоссит или гингивит, а помимо этого кровотечение в ректальной области, гипосаливация, гастроэнтерит, гастрит или колит и отклонение от нормальных показаний при биохимическом анализе печени;
- проблемы с респираторной деятельностью: диспноэ, проблемы с дыханием через нос, потенцирование кашля, бронхиальная гиперсекреция, ларингит с фарингитом, насморк, бронхит и синусит, а кроме этого симптомы БА;
- метаболические нарушения: подагра, гипернатриемия, сильная жажда, увеличение кровяных объёмов мочевой кислоты, а также диабет, имеющий лабильный характер (сопровождается гипо- и гипергликемией);
- дерматологические поражения: зуд, крапивница, язвы, обычный герпес и разнообразные дерматиты;
- другие: боли в зоне спины, гриппоподобный синдром, сыпь, признаки сосудорасширения, разные патологии, имеющие инфекционное происхождение, боль в зоне живота или грудины и дисфункция простаты, а также лихорадка, шок, гипергидроз, периферические отёчности, аллергия, фоточувствительность и приапизм (изредка).
Передозировка
Клинические тестирования показывают, что при интоксикации силденафилом может происходить усиление интенсивности побочных признаков.
При их развитии необходимо получить врачебную помощь с дальнейшим проведением симптоматических мероприятий. Необходимо также принимать во внимание, что диализ будет неэффективен – потому как силденафил быстро синтезируется с внутриплазменным белком.
Взаимодействия с другими препаратами
Использование вместе с циметидином или эритромицином вызывает уменьшение показателей клиренса ЛС и повышение его плазменных значений.
Введение в сочетании с саквинавиром, индинавиром или ритонавиром вызывает повышение плазменных значений Cmax, а также AUC медикамента.
Комбинирование с итраконазолом либо кетоконазолом повышает плазменный уровень ЛС.
Приём вместе с симвастатином приводит к развитию невысокой вероятности появления рабдомиолиза.
Комбинация с нитратами усиливает их антигипертензивную активность.
Применение в сочетании с нитропруссидом Na приводит к потенцированию антиагрегационного влияния этого компонента.
Условия хранения
Силденафил необходимо сохранять в закрытом от маленьких детей, сухом и тёмном месте. Показатели температуры при этом должны составлять не больше 30°С.
Срок годности
Силденафил может применяться на протяжении 5-летнего термина с момента реализации терапевтического вещества.
Аналоги
Аналогами медикамента являются средства Максигра, Таксиер, Виагра, Ревацио с Виасаном, а помимо этого Динамико, Олмакс Стронг с Силафилом и Вигранде с Торнетисом. Также в списке Визарсин, Силденафила цитрат и Эрексезил.
Отзывы
Силденафил получает хорошие отзывы от пациентов – препарат демонстрирует быстрое и эффективное воздействие, устраняя проблему с эректильной дисфункцией.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Силденафил" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.