Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Тигацил
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Тигацил является антибиотиком из подгруппы глицилциклинов; по своей структуре схож с тетрациклиновыми антибиотиками.
Содержит элемент тигециклин, который демонстрирует обширный диапазон противобактериального влияния. Но у тигециклина нет защиты в отношении механизма устойчивости бактерий в форме активной клеточной экскреции, которая кодируется хромосомами синегнойной палочки и Proteae. [1]
Тигециклин не имеет перекрёстной резистентности относительно большей части подгрупп антибиотиков. [2]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Тигацил
Применяется для терапии при протекающих с осложнениями заражениях (в области подкожного слоя с эпидермисом, а также в интраабдоминальной зоне), а помимо этого при амбулаторной пневмонии.
Форма выпуска
Выпуск медикаментозного вещества реализуется в виде порошка для инфузионной жидкости, внутри стеклянных флаконов, имеющих объём 5 мл. Внутри пачки – 10 таких флаконов.
Фармакодинамика
Лекарство замедляет белковую трансляцию у микробов, синтезируясь с рибосомной 30S-субъединицей, а кроме того блокируя прохождение молекул аминоацил-тРНК в область рибосомного А-сайта, в результате чего аминокислотные остатки не включаются в увеличивающиеся цепи пептидов.
Тигециклин способен демонстрировать бактериостатическую активность. В случае использования 4-кратной МПК вещества отмечалось снижение вдвое количества колоний золотистого стафилококка, энтерококков и кишечной палочки. [3]
Бактерицидный эффект наблюдается относительно гемофильной палочки, пневмококка и легионеллы пневмофила.
Фармакокинетика
Абсорбция.
В связи с тем, что тигециклин вводится внутривенно, у него отмечается 100%-ная биодоступность.
Распределительные процессы.
В случае использования концентраций в пределах 0,1-1-го мкг/мл, белковый синтез тигециклина in vitro колеблется примерно в диапазоне 71-89%. Во время фармакокинетических тестов с участием людей и животных было выявлено, что вещество на высокой скорости распределяется внутри тканей.
Внутри организма равновесный уровень Vd тигециклина равен 500-700 л, из чего можно вывести, что вещество распределяется экстенсивно, вне пределов плазмы, а также кумулирует внутри тканей.
Нет информации относительно способности лекарства преодолевать ГЭБ.
Сывороточные значения Cssmax тигециклина равняются 866±233 нг/мл в случае проведения получасовой инфузии, а также 634±97 нг/мл в случае выполнения 1-часовой инфузии. Показатель AUC при диапазоне 0-12 часов равен 2349±850 нг×час/мл.
Процессы обмена.
В обменных процессах участвует меньше 20% медикамента (в среднем). Основной элемент, регистрируемый внутри фекалий и мочи, – неизменённый тигециклин; помимо него отмечается тигециклиновый эпимер, глюкуронид и N-ацетильный метаболический компонент.
Тигециклин не угнетает обменные процессы, развивающиеся с помощью 6-ти изоэнзимов (CYP1А2 и CYP2С8, а кроме того CYP2С9 с CYP2С19 и CYP2D6 вместе с CYP3А4). Вещество не проявляет конкурентного или необратимого замедляющего влияния относительно гемопротеина Р450.
Экскреция.
Выявлено, что кишечником экскретируется 59% введённой порции (при этом основная часть неизменённого элемента выводится в желчь), а ещё 33% – через почки. Дополнительными путями экскреции являются процессы глюкуронизации и почечное выведение неизменённого компонента.
Способ применения и дозы
Медикамент вводится внутривенно через капельницу в период 0,5-1-го часа. Размер начальной дозировки равен 0,1 г; в дальнейшем необходимо вводить по 0,05 г вещества с 12-часовыми интервалами.
Терапевтический цикл при протекающих с осложнениями заражениях в интраабдоминальной зоне или в области подкожного слоя с эпидермисом длится 5-14 суток; в случае амбулаторной пневмонии – 1-2 недели.
Длительность терапии подбирают, учитывая локализацию заражения и его выраженность, а также клинический ответ на проводимое лечение.
- Применение для детей
Нет сведений относительно безопасности и терапевтической эффективности медикамента при использовании в педиатрии (у лиц младше 18-летия).
Использование Тигацил во время беременности
Назначать Тигацил беременным разрешается лишь при строгих показаниях, когда ожидаемая польза для женщины более вероятна, чем риски осложнений у плода.
Нет информации касательно того, экскретируется ли тигециклин с молоком матери. Если требуется назначение медикамента при ГВ, нужно отказаться на время терапии от кормления грудью.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- выраженная персональная чувствительность относительно элементов лекарства;
- сильная непереносимость в отношении тетрациклиновых антибиотиков.
Осторожность требуется при использовании у лиц с недостаточностью функции печени в тяжёлой стадии.
Побочные действия Тигацил
Среди побочных проявлений:
- нарушения кровосвёртывающей функции: зачастую происходит повышение значений ПТВ/МНО или АЧТВ;
- проблемы с работой кроветворной системы: иногда наблюдается эозинофилия. Единично отмечается развитие тромбоцитопении;
- проявления аллергии: единично наблюдаются анафилактоидные/анафилактические симптомы;
- расстройства деятельности ЦНС: зачастую возникает головокружение;
- поражения, затрагивающие ССС: зачастую развивается флебит. Иногда появляется тромбофлебит;
- нарушения функции пищеварения: в большинстве случаев появляется рвота, понос и тошнота. Зачастую возникают абдоминальные боли, анорексия и диспепсия. Иногда возникает гипербилирубинемия, панкреатит в активной фазе и желтуха, а также увеличивается показатель АЛТ с АСТ. Единично появляется недостаточность работы печени и выраженные печеночные дисфункции;
- дерматологические поражения: зачастую наблюдаются высыпания и зуд;
- проблемы с половой функцией: иногда возникает молочница, лейкорея или вагинит;
- локальные признаки: иногда отмечается боль, флебит, воспаление или отёчность в зоне укола;
- другие: зачастую возникает астения или головная боль и замедляется заживление раневых поражений. Иногда наблюдается озноб;
- изменение показаний анализов: зачастую развивается гипопротеинемия или увеличиваются значения сывороточного ЩФ, азота кровяной мочевины и сывороточной амилазы. Иногда появляется гипонатриемия, -гликемия или -кальциемия, а также увеличивается кровяной уровень креатинина.
Передозировка
Нет сведений касательно отравления Тигацилом. При внутривенном применении лекарства добровольцам в порции 0,3 г (1-часовая инфузия) отмечалось учащение рвоты с тошнотой.
Экскретировать тигециклин из организма при помощи гемодиализа невозможно.
Взаимодействия с другими препаратами
В случае сочетанного использования медикамента с варфарином (1-разовая порция 25 мг) происходит уменьшение клиренса S-, а также R-варфарина (на 23% и 40%), а кроме этого снижение показателя AUC варфарина (на 29% и 68%). Пока не удалось определить механизм описанного взаимодействия. Из-за способности тигециклина к повышению уровня ПТВ/МНО и АЧТВ, в случае введения ЛС вместе с антикоагулянтами следует постоянно контролировать данные соответствующих коагуляционных тестов.
Комбинирование антибиотика с оральной контрацепцией может ослаблять эффективность последней.
В случае введения посредством Т-образного катетера, Тигацил не имеет совместимости с диазепамом, омепразолом, липосомальным амфотерицином В и просто амфотерицином В, а также с эзомепразолом.
Условия хранения
Тигацил нужно сохранять в месте, закрытом от доступа маленьких детей. Значения температуры – максимум 25°С.
Срок годности
Тигацил можно использовать на протяжении 18-месячного термина с момента производства терапевтического продукта.
Аналоги
Аналогами ЛС являются вещества Флорацид, Фурамаг с Тигециклином и Далацин.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Тигацил" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.