Тимолол
Последняя редакция: 22.03.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Тимолол — это некардиоселективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, местной анестетической или кардиодепрессивной активности. Он уменьшает внутриглазное давление и используется в случаях патологически повышенного давления. Тимолол эффективно снижает образование водянистой влаги в процессах ресничного тела и является мощным бета-адренергическим антагонистом. Однако физиологические основы действия этого препарата для снижения внутриглазного давления до конца не ясны.
Тимолол широко применяется для лечения глаукомы благодаря его способности эффективно снижать внутриглазное давление. Он может использоваться как в монотерапии, так и в комбинации с другими антиглаукомными препаратами. Тимолол также показал эффективность в снижении смертности и рецидивов инфаркта миокарда у пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда.
Следует отметить, что, несмотря на широкое использование Тимолола в офтальмологии, возможны побочные эффекты, включая аллергические контактные дерматиты. Кроме того, Тимолол может вызывать системные побочные эффекты из-за его бета-блокирующей активности, такие как брадикардия, сердечная недостаточность, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой, головокружение и усталость. Поэтому при назначении Тимолола важно учитывать наличие у пациента сопутствующих заболеваний и возможные риски.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Тимолола
Основное показание к применению Тимолола – это снижение внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией. Тимолол уменьшает продукцию водянистой влаги в глазах, что приводит к снижению внутриглазного давления.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Тимолол выпускается в форме глазных капель 0,25% и 0,5%. Упаковка может включать 1 мл, 2 мл в тюбик-капельницы полимерные с клапаном или 5 мл, 10 мл в тюбик-капельницы полимерные с винтовой горловиной, укупоренные навинчиваемыми колпачками.
Фармакодинамика
Фармакодинамика тимолола объясняется его способностью блокировать бета-адренергические рецепторы, что приводит к многочисленным эффектам, как в органах зрения, так и на системном уровне:
В офтальмологии:
- Снижение внутриглазного давления: Тимолол снижает продукцию водянистой влаги в переднем отделе глаза, что приводит к уменьшению внутриглазного давления. Это основное действие тимолола используется при лечении глаукомы и офтальмогипертензии.
На сердечно-сосудистую систему:
- Антигипертензивное действие: Блокада бета-адренергических рецепторов сердца приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений (брадикардия), снижению сердечного выброса и, как следствие, понижению артериального давления.
- Антиангинальный эффект: Уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет снижения частоты сердечных сокращений и уменьшения нагрузки на сердце помогает уменьшить симптомы стенокардии.
- Противоаритмический эффект: Тимолол может использоваться для контроля некоторых видов аритмий, так как он замедляет проведение импульсов через атриовентрикулярный узел сердца.
На дыхательную систему:
- Возможное усиление бронхоспазма: Как некардиоселективный бета-блокатор, тимолол может вызвать усиление бронхоспазма у пациентов с астмой или хроническим обструктивным заболеванием легких, что является важным побочным эффектом.
Прочие эффекты:
- Снижение риска повторного инфаркта миокарда: Показано, что тимолол снижает риск повторного инфаркта и смертности у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда благодаря его кардиопротективным свойствам.
Тимолол действует путем конкурентного блокирования бета-адренергических рецепторов, что приводит к уменьшению эффектов эндогенных катехоламинов (например, адреналина и норадреналина) на сердце и гладкие мышцы, в том числе на сосуды и бронхи. Важно отметить, что тимолол является некардиоселективным бета-блокатором, что означает его действие как на β1-, так и на β2-адренергические рецепторы, что объясняет широкий спектр его действия и потенциальных побочных эффектов.
Фармакокинетика
Тимолол является неселективным бета-адреноблокатором, который при местном применении в виде глазных капель способен снижать как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление. Это достигается за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Максимальное снижение внутриглазного давления происходит через 1-2 часа после применения и сохраняется в течение 24 часов. Тимолол не влияет на размер зрачка и аккомодацию.
Фармакокинетические особенности Тимолола заключаются в том, что после местного применения активное вещество быстро проникает через роговицу. Выведение метаболитов осуществляется в основном почками. Примерно 80% Тимолола, применяемого в форме глазных капель, попадает в системный кровоток через сосуды конъюнктивы, слизистую оболочку носа и слезный тракт. При этом, Cmax Тимолола в водянистой влаге глаза достигается примерно через 1-2 часа после закапывания. У новорожденных и маленьких детей концентрация Тимолола существенно превышает его Cmax в плазме крови взрослых.
Способ применения и дозы
Для начала лечения тимололом обычно назначают по 1-2 капли в пораженный глаз. Используемая концентрация капель может быть 0.25% или 0.5%, в зависимости от индивидуальной реакции пациента и рекомендаций врача. Капли применяют 2 раза в день. Если после регулярного применения внутриглазное давление нормализуется, дозу можно снизить до 1 капли 1 раз в день, утром.
Лечение тимололом, как правило, является длительным. Любые изменения в дозировке или перерывы в лечении должны осуществляться только по указанию лечащего врача. Важно регулярно посещать врача для мониторинга состояния и адаптации курса лечения при необходимости.
Использование Тимолола во время беременности
Использование тимолола во время беременности требует осторожности. Как и любой бета-блокатор, тимолол может оказывать воздействие на плод, особенно при применении в третьем триместре беременности. Потенциальные риски включают:
- Фетальная брадикардия: Снижение частоты сердцебиения плода из-за блокады бета-адренергических рецепторов.
- Фетальная гипогликемия: Бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и способствовать её возникновению у плода.
- Фетальная ростовая задержка: Есть данные о возможном влиянии бета-блокаторов на рост плода.
- Раннее закрытие артериального протока: Применение в конце беременности может способствовать преждевременному закрытию артериального протока у плода, что является серьёзным осложнением.
Из-за этих потенциальных рисков использование тимолола во время беременности должно быть ограничено случаями, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Особенно важно взвешивать риски и пользу при применении тимолола в третьем триместре беременности.
Противопоказания
Противопоказания к применению тимолола включают:
- Бронхиальную астму или другие серьезные хронические обструктивные заболевания дыхательных путей.
- Синусовую брадикардию, атриовентрикулярную блокаду II или III степени, выраженную сердечную недостаточность.
- Декомпенсированную сердечную недостаточность.
- Дистрофические процессы в роговице.
- Детский и подростковый возраст до 18 лет, поскольку отсутствуют данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе.
- Повышенную чувствительность к компонентам препарата.
Также с осторожностью следует назначать препарат при легочной недостаточности, тяжелой цереброваскулярной недостаточности, сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов.
Побочные действия Тимолола
Тимолол, как и другие бета-адреноблокаторы, может вызвать ряд побочных действий, влияющих как на системный уровень, так и на местный уровень при использовании в форме глазных капель. Вот некоторые из них:
Системные побочные действия:
- Кардиоваскулярные эффекты: Брадикардия (замедление сердечного ритма), гипотензия (пониженное кровяное давление), проявления сердечной недостаточности (одышка, отеки).
- Респираторные эффекты: Бронхоспазм или ухудшение симптомов астмы, особенно у пациентов с анамнезом обструктивных заболеваний дыхательных путей.
- Нервная система: Головные боли, головокружение, усталость, депрессия, нарушения сна.
- Гипогликемия: Тимолол может маскировать симптомы гипогликемии, что особенно важно для пациентов с сахарным диабетом.
Местные побочные действия (при использовании глазных капель):
- Очные раздражения: Покраснение, жжение, зуд, ощущение инородного тела в глазу.
- Сухость глаз: Уменьшение продукции слез может вызвать дискомфорт и раздражение.
- Визуальные нарушения: Временное снижение остроты зрения, блики или диффузные изображения.
- Кератит: В редких случаях возможно развитие воспаления роговицы.
Редкие, но серьезные побочные действия:
- Анафилактические реакции: Крайне редки, но потенциально жизненно опасны.
- Аллергические реакции на коже: Сыпь, крапивница.
- Психические нарушения: Конфузия, галлюцинации, нарушения памяти.
При появлении любых побочных действий необходимо немедленно проконсультироваться с врачом для коррекции лечения или подбора альтернативного препарата. Важно помнить, что побочные эффекты могут зависеть от дозировки и индивидуальной чувствительности к препарату.
Передозировка
Передозировка тимололом может произойти как при системном приеме (например, таблетки для лечения гипертонии), так и при местном применении в виде глазных капель, особенно если препарат случайно проглочен. Передозировка может привести к ряду серьезных системных эффектов из-за обширной блокады бета-адренергических рецепторов.
Симптомы передозировки тимололом могут включать:
- Брадикардия (замедленное сердцебиение): Одно из наиболее вероятных и опасных проявлений передозировки, требующее немедленного медицинского вмешательства.
- Гипотензия (пониженное артериальное давление): Может привести к обмороку и угрозе для жизни, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
- Ухудшение сердечной недостаточности: Повышенный риск у пациентов с предшествующими сердечными заболеваниями.
- Бронхоспазм: Особенно опасно для пациентов с астмой или хроническим обструктивным заболеванием легких.
- Гипогликемия: Необычно, но может быть опасным для пациентов с диабетом.
Меры первой помощи и лечение при передозировке:
- Прекращение приема препарата: Немедленно прекратить использование тимолола.
- Обращение за медицинской помощью: Необходимо срочно обратиться к врачу или вызвать скорую помощь.
- Симптоматическое и поддерживающее лечение: В медицинском учреждении могут быть приняты меры для поддержания сердечной деятельности, дыхания и артериального давления. Это может включать введение лекарств, которые стимулируют бета-адренергическую активность или временное применение искусственного внешнего пейсмекера в случае серьезной брадикардии.
При использовании глазных капель важно соблюдать меры предосторожности, чтобы избежать случайного проглатывания, особенно у детей. Всегда храните лекарства в недоступном для детей месте.
Взаимодействия с другими препаратами
Тимолол может взаимодействовать с другими препаратами, что требует осторожности при его использовании в комбинации с определенными медикаментами:
- С другими бета-адреноблокаторами: одновременное применение с другими бета-адреноблокаторами, включая пероральные формы, может привести к усилению эффектов на сердечно-сосудистую систему.
- С антиаритмическими препаратами: такими как амиодарон, может усилиться риск возникновения сердечной блокады, брадикардии и других нарушений сердечного ритма.
- С препаратами для лечения гипертонии и другими сердечно-сосудистыми лекарствами: может произойти усиление гипотензивного эффекта, что потребует коррекции дозировки.
- С ингибиторами CYP2D6: такие как некоторые антидепрессанты и антипсихотики, могут изменять метаболизм и увеличивать концентрацию тимолола в крови, что увеличивает риск побочных эффектов.
- С инсулином и гипогликемическими препаратами для перорального приема: тимолол может маскировать симптомы гипогликемии, что важно для пациентов с сахарным диабетом.
Условия хранения
Условия хранения тимолола зависят от формы выпуска препарата, но в целом следует придерживаться общих рекомендаций по хранению медицинских средств:
- Температура хранения: Большинство форм тимолола, включая глазные капли и таблетки, следует хранить при комнатной температуре, обычно между 15°C и 25°C. Избегайте хранения препарата в местах с высокой температурой или прямыми солнечными лучами.
- Защита от света и влаги: Храните препарат в оригинальной упаковке, чтобы защитить его от света и избежать попадания влаги, что может повлиять на стабильность и эффективность лекарства.
- Доступность для детей: Убедитесь, что лекарство находится в недоступном для детей месте, чтобы предотвратить случайное проглатывание или использование.
- После открытия: Глазные капли тимолола обычно следует использовать в течение определенного времени после первого открытия флакона (например, в течение 4 недель), чтобы избежать риска загрязнения. Точные рекомендации могут варьироваться в зависимости от производителя, поэтому важно внимательно изучить инструкцию к препарату.
Соблюдение этих рекомендаций по хранению поможет сохранить эффективность и безопасность тимолола в течение всего срока его годности.
Срок годности
Не используйте тимолол после истечения срока годности, указанного на упаковке. Истекший препарат следует утилизировать согласно местным нормам и регуляциям.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Тимолол" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.