Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Микофенолата мофетил
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
[Когда показан микофенолата мофетил?
Препарат рекомендован в составе схем индукционной и поддерживающей терапии волчаночного нефрита. Есть доказательства эффективности при экстраренальных проявлениях СКВ, при различных формах системных васкулитов, ССД, ИВМ.
Обычная доза составляет 2-З г/сут. Детям микофенолата мофетил назначают из расчёта 600 мг/м2 каждые 12 ч.
Как действует микофенолата мофетил?
После приёма микофенолата мофетил внутрь печёночные эстеразы полностью превращают его в активное соединение - микофеноловую кислоту, которая является неконкурентным ингибитором инозинмонофосфатдегидрогеназы фермента, ответственного за лимитирующую стадию синтеза de novo гуанозиновых нуклеотидов, необходимых для синтеза лимфоцитарной ДНК. Подавление инозинмонофосфатдегидрогеназы II типа под действием микофеноловой кислоты приводит к истощению гуанозиновых нуклеотидов, подавлению синтеза ДНК и прекращению репликации лимфоцитов в S-фазе.
Фармакологические эффекты
Подавление пролиферации лимфоцитов, угнетение образования антител, предотвращение гликолизирования лимфоцитарных и моноцитарных гликопротеинов, замедление миграции лимфоцитов в зону воспаления, блокирование воздействия макрофагов на синтез ДНК и пролиферацию.
Фармакокинетика
После приёма внутрь микофенолата мофетил быстро и полностью превращается в свой активный метаболит - микофеноловую кислоту. Средняя биодоступность микофеноловой кислоты после приёма препарата внутрь составляет приблизительно 94%. Пиковая концентрация активного метаболита достигается через 60 90 мин после приёма внутрь. Микофеноловая кислота подвергается энтерогепатической рециркуляции, на которую указывает наличие второго пика концентрации в плазме через 6-12 часа после приёма. При назначении препарата в терапевтических дозах 97% микофеноловой кислоты оказываются связанными с альбумином плазмы. Назначение микофенолата мофетила одновременно с приёмом пищи не оказывает существенного влияния на АUС (площадь под кривыми «концентрация время»), но уменьшает максимальную концентрацию микофеноловой кислоты в плазме (Сmax) на 40%.
Метаболизм микофеноловой кислоты происходит в печени, где она превращается в гликуронид микофеноловой кислоты, который выводится преимущественно с мочой. Незначительное количество микофеноловой кислоты (мене 1%) выводится с мочой. Период полувыведения микофеноловой кислоты после однократного приема внутрь 1.5 г препарата составляет 17,9 ч, а клиренс - 11,6 ч.
Микофенолата мофетил: дополнительные сведения
Необходимо учитывать, что может увеличиваться риск развития лимфопролиферативных процессов, регулярно контролировать состав периферической крови. Но время лечения и в течение 6 нед после окончания курса обязательна эффективная контрацепция.
Пациент должен избегать воздействия солнечного света и ультрафиолетового излучения, носить защитную одежду и использовать кремы от загара с эффективным защитным действием (чтобы уменьшить риск развития рака кожи).
В ходе лечения микофенолата мофетилом необходимо избегать вакцинации ослабленными вакцинами. Можно проводить противогриппозную вакцинацию.
Необходимо с осторожностью назначать лекарственные средства, выводимые из организма посредством канальцевой секреции, особенно при наличии хронической почечной недостаточности.
Не следует назначать микофенолата мофетил одновременно с лекарственными препаратами, влияющими на зктеропатическую циркуляцию (снижение эффективности микофенолата мофетила).
Не следует одновременно с микофенолата мофетилом назначать антацидные средства, содержащие гидроксид алюминия или магния.
Поскольку микофенолата мофетил является ингибитором инозинмонофосфатдегидрогеназы, его не следует назначать пациентам с редким наследственным дефицитом гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (синдромы Леша-Нихена и Келли-Зигмиллера).
Следует проводить более тщательный мониторинг лиц пожилого возраста (риск возрастания частоты нежелательных явлений).
Лучшая переносимость препарата может быть достигнута при постепенном наращивании дозы. Для профилактики обострений заболевания дозу микофенолата мофетила желательно снижать медленно.
Когда противопоказан микофенолата мофетил?
Микофенолата мофетил противопоказан при беременности, лактации, повышенной чувствительности к препарату и его компонентам, обострении заболеваний ЖКТ, недостаточности гипоксантин-гуанозин фосфорибозилтрансферазы, лимфоме.
Побочные эффекты
Частые побочные эффекты - абдоминальные боли, запор, диарея, диспепсия, Боли в грудной клетке, общая слабость, головная боль, гематурия, артериальная гипертензия, инфекции, лейкопения, тошнота, рвота, отёки стоп, одышка.
Менее частые побочные эффекты - угри, артралгии, колит, головокружение, бессонница, лихорадка, сыпь, желудочно-кишечные кровотечения, фарингит, гиперплазия дёсен.
Редкие побочные эффекты - гингивит, панкреатит, септицемия, миалгия, кандидоз ротовой полости, стоматит, тромбоцитопения. тремор.
Передозировка
Увеличение частоты желудочно-кишечных и гематологических побочных эффектов.
Клинически значимые взаимодействия
Снижение концентрации микофеноловой кислоты отмечают на фоне сочетанного приёма с циклоспорином, антацидами, метронидазолом, фторхинолонами, а повышение концентрации - при сочетании микофенолата мофетила с салицилатами, противовирусными препаратами (ацикловир, ганцикловир).
Особые указания
Беременность
Микофенолата мофетил препарат категории С (разрешается применять только и случае превосходства пользы дли матери над потенциальным риском для плода).
Кормление грудью
Показано прерывание грудного вскармливания или перерыв в приёме микофенолата мофетила (препарат экскретируется в молоко крыс, данные для человека отсутствуют).
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Микофенолата мофетил" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.