Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Абамат
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
«Абамат» не изменит человеческого отношения к болезни, но он является отличным противовирусным средством, специально разработанным медицинскими учеными для детей и взрослых с ВИЧ-инфекцией.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Абамат
«Абамат», международное название которого «Abacavir», предназначен для лечения вируса - ВИЧ взрослых и детей.
Лечение препаратом требует особой осторожности, поскольку, ВИЧ-инфекция оказывает свое влияние на весь организм человека, а значит, прием препарата должен проводиться под строгим контролем врача, который имеет необходимый опыт лечения больных СПИДом и ВИЧ. В процессе лечения следует провести оценку вирусной нагрузки больного и числа СD4-лимфоцитов. Пациенты должны быть проинформированы, что применение «Абамата» не препятствует передачи вируса иммунодефицита через кровь или интимную связь.
[1]
Форма выпуска
«Абамат» представлен в виде таблеток персикового цвета, которые покрыты оболочкой, округлой двояковыпуклой формы, с надписью «М20» - на одной стороне, на другой стороне имеется «полоска» для разлома на две части, каждая часть из которых составляет дозу 60 мг.
«Абамат» «М110» практически идентичен «Абамату» «М20», но форма выпуска «М110» — капсулы тоже персикового цвета, логично, имеет с одной стороны надпись «М110», другая сторона гладкая, доза которой составляет 300 мг.
Разница между первым и вторым видами препарата заключается в дозе, которая оговаривается, прежде всего, с лечащим врачом.
Фармакодинамика
«Абамат» быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность у взрослых составляет 83 %. Максимум концентрации в сыворотке крови дохоходит по истечению 1,5 часа после приема препарата в таблетках. При приеме препарата в терапевтических дозах (600 мг) максимум концентрации составляет примерно 3 мкг / мл, а AUC принимается с периодичностью 12 часов - 6 мкг / ч / мл.
Применение препарата во время еды замедляет время появления пика его концентрации в сыворотке, но не влияет на общую концентрацию в плазме крови. В ходе чего, «Абамат» можно принимать, невзирая на прием пищи.
Абакавир — другое название «Абамата», свободно проникает в различные ткани организма, в том числе в СМЖ. Среднее соотношение уровней абакавиру в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови составляет приблизительно 30-44 %. При применении в терапевтических дозах уровень связывания с белками - примерно 49%.
По поводу метаболизма, абакавир подвергается первичному обмену в печени, менбше 2% от примененной дозы выходит почками в неизмененном виде.
Главными метаболитами являются 5' - карбоновая кислота и 5' - глюкуронида, превращения которых происходит с помощью алкогольдегидрогеназы или путем глюкуронизации.
Период полувыведения абакавира составляет 1,5 часа. Существенной аккумуляции после многократного приема препарата в дозе 300 мг два раза в сутки не происходит. Метаболиты и абакавир в неизмененном виде в количестве примерно 83 % от принятой дозы выводятся почками, остальное - с калом.
Что касается карциногенеза, мутагенеза, то существуют данные о появлении злокачественных и доброкачественных опухолей. В большинстве случаев эти опухоли возникали при применении высоких доз «Абамата» - 330 мг / кг / сут и 600 мг / кг / сут. Эти дозы эквивалентны уровню, что в 24-32 раза превышает уровень системного распределения препарата у людей. Хотя карциногенный потенциал препарата у человека неизвестен, эти данные дают возможность считать, что потенциальная польза от применения препарата преобладает карциногенный риск для человека.
Печеночные поражения
процесс метаболизма «Абамата» проходит, прежде всего, в печени. Фармакокинетику «Абамата» изучали у пациентов с умеренными печеночными поражениями (индекс по шкале Чайлд - Пью - 5-6 ), принимавших однократно 600 мг в сутки. Результат обнаружил среднее увеличение в 1,89 раза [1.32; 2.70] AUC абакавира и 1,58 [1.22; 2.04] раз периода полувыведения.
Поражение почек
В основном, процесс метаболизма «Абамата» проходит в печени, примерно 2% принятой дозы выходит через почки как неизменные соединения. Фармакокинетика абакавира у пациентов с конечными стадиями почечных заболеваний сходна с таковой как у пациентов с нормальной работой почек. Поэтому коррекция дозы для пациентов с почечными поражениями нужно.
Исходя из информации, полученной кратковременным опытом, следует отменять прием «Абамата» пациентам с конечными стадиями заболеваний почек.
Фармакокинетика у детей
У детей «Абамат» быстро и легко поглощается из оральных растворов. Общие фармакокинетические параметры детей схожи с взрослыми, с большей вариативностью концентраций в плазме.
Если говорить о малышах до 3-х месяцев, то нет необходимой информации безопасного применения.
Фармакокинетика
Действующее вещество: 1 таблетка покрытая оболочкой содержит: абакавиру в форме сульфата 60 мг или 300 мг.
К вспомогательным веществам относятся:
- кремния диоксид коллоидный,
- целлюлоза микрокристаллическая,
- натрия крахмала (тип А),
- магния стеарат,
- пленочное покрытие «Опадрай желтый» 03В82849 (титана диоксид — Е171, гипромеллоза),
- железа оксид красный — E172,
- железа оксид желтый — E172,
- полиэтиленгиколь.
«Абамат» - это противовирусное средство системного предназначения.
«Абамат» - нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, а также это мощный ингибитором ВИЧ-1 - ВИЧ-2, включительно ВИЧ-1 изоляты с заниженной чувствительностью относительно зидовудина, ламивудина, зальцитабина, невирапина или диданозина. В клетке данный препарат превращается в активный метаболит карбовир трифосфат, который воздействует торможением обратной транскриптазы ВИЧ, в итоге чего происходит нарушение необходимой связи в системе вирусной ДНК и останавливается ее репликация.
Способ применения и дозы
Лечение должно осуществляться врачом, который имеет опыт лечения больных с ВИЧ – инфекцией.
«Абамат» принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет (масса которых составляет не менее 30 кг): по 300 мг дважды в день или по 600 мг один раз в день.
При переходе из режима дважды в день на расписание единоразового суточного приема, утром, первый прием 600 мг нужно сделать утром. Если предпочтительным будет вечерний режим приема, то нужно в день перехода утром принять 300 мг, а вечером - 600 мг.
При переходе из режима один раз в день на режим дважды в день первые 300 мг необходимо принять утром.
Дети от 3 лет ( масса которых не менее 14 кг) до 12 лет рекомендуемая доза - 8 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная суточная норма - до 600 мг в сутки. «Абамат» следует назначать только тем детям, которые могут проглотить таблетку. Для пациентов, которые не могут проглотить таблетку, может быть предложен «Абакавир» в форме раствора для орального применения.
Рекомендации по применению таблеток 60 мг детям с массой тела от 14 до 30 кг.
Корректировка дозы при почечной недостаточности - не требуется, поскольку, процесс метаболизма «Абамата» происходит преимущественно в печени, пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности (индекс по шкале Чайлд - Пью - 5-6) рекомендуется принимать по 200 мг «Абамата» сдважды в день. Для такого дозирования следует применять «Абамат» в форме раствора для орального применения.
Корректировка дозы для больных пожилого возраста. При назначении препарата пациентам пожилого возраста необходимо учитывать более высокую частоту нарушений функций сердца, печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний и применение лекарственных средств.
[3]
Использование Абамат во время беременности
«Абамат» имеет целый комплекс противопоказаний и побочных действий. Но безопасность применения «Абамата» в период беременности не установлена, отсюда, и нет рекомендаций для беременных. Но врач может назначить прием этого средства лишь в том случае, если ожидаемая польза для матери в этот период превышает риск для плода.
«Абамат» для кормящих ВИЧ-инфицированных матерей, так же как и в период беременности, принимать не советуют так, как неизвестно его влияние на ребенка. Исследованиями не установлено проникновение препарата в молоко матери, поэтому, в процессе приема следует прекратить кормление грудью.
Но в любом случае, беременная или уже родившая женщина, должна следовать четким указаниям врача тем более, что отпускается данное лекарство в аптеках только при предоставлении рецепта.
Противопоказания
«Абамат» обладает несколькими противопоказаниями, к которым относятся:
- Повышенная чувствительность к компонентам, которые входят в состав препарата.
- Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность.
- Терминальная стадия заболевания почек.
- Положительный тест на наличие аллели HLA-B * 5701.
«Абамат» помимо противопоказаний имеет и побочные действия, которые так же указаны в инструкции, и которые в обязательном порядке учитывает лечащий врач в процессе терапии. Установить предрасположенность к противопоказаниям можно при помощи диагностики: лабораторных анализов и ультразвукового обследования.
Побочные действия Абамат
Есть данные, что примерно у 5% пациентов, получавших «Абамат», развились реакции гиперчувствительности, которые характеризовались появлением полиорганной симптоматики с или без повышения температуры и или появлением высыпаний (макулопапулезной или в виде крапивницы), редко заканчивались летально.
Симптомы могут возникать в любое время в процессе лечения, однако, обычно они появляются в первые шесть недель после начала лечения (среднее время возникновения составляет 11 суток).
Симптомы и признаки аллергических реакций приведены ниже. Те, возникавшие с частотой более 10 % , выделены жирным шрифтом.
Со стороны кожи: сыпь (макулопапулезная или в виде крапивницы).
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, гастроэнтерит, язвы на слизистой оболочке ротовой полости.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, респираторный дипресс-синдром, боль в горле, дыхательная недостаточность, изменения на рентгенограмме грудной полости (в основном инфильтраты, которые могут иметь локализованный характер) общие проявления: лихорадка, усталость, плохое самочувствие, лимфаденопатия, отеки, конъюнктивит, артериальная гипотензия, анафилаксия.
Со стороны нервной системы: головные боли, парестезии.
Со стороны системы кроветворения: лимфопения.
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня функциональных печеночных проб, гепатит, печеночная недостаточность.
Костно - мышечная система: боль в мышцах, единичные случаи миолиза, артралгия, повышение уровня КФК.
Помимо прочего, не исключено и повышение уровня креатинина, почечная недостаточность, сыпь и побочные реакции со стороны желудочно - кишечного тракта чаще возникали у детей, чем у взрослых. Частым изолированным симптомом реакции гиперчувствительности были высыпания на коже. Некоторые пациенты с реакциями гиперчувствительности воспринимаются сначала как имеющие болезни дыхательной системы (пневмонии, фарингит, бронхит), гриппоподобные заболевания, гастроэнтерит или реакции на другие медикаменты.
Задержка диагноза гиперчувствительности приводит к тому, что пациенты продолжают применять абакавир, что может вызвать тяжелое обострение аллергических реакций и даже летальный исход. Поэтому следует всегда иметь в виду вероятность возникновения реакции гиперчувствительности, если у больных наблюдаются вышеприведенные симптомы. Если риск появления такой реакции исключить невозможно, применение Абамату или других препаратов, в составе которых есть абакавир, отменяют нельзя обновлять. При продолжении лечения симптомы реакции гиперчувствительности обостряются, а после отмены препарата обычно проходят. Больные, у которых появилась реакция повышенной чувствительности, должны приоастановить лечение и никогда не возобновлять его любым медикаментом, содержащий «Абамат».
Есть отдельные сообщения о реакциях гиперчувствительности, возникавших после повторного применения препарата, когда этому предшествовало появление одного из главных признаков гиперчувствительности (кожное высыпание, лихорадка, усталость, недомогание, гастроинтестинальные или респираторные симптомы).
В редких случаях реакции гиперчувствительности возникали у больных, возобновляли лечение, но этому не предшествовали симптомы гиперчувствительности. Для многих других побочных реакций остается невыясненным, связаны они с приемом «Абамата» или других препаратов, применяемых для лечения ВИЧ - инфекци, является результатом болезни как таковой.
Многие из приведенных выше симптомов (тошнота, рвота, диарея, лихорадка, чувство усталости, сыпь) возникают как составная часть реакции гиперчувствительности. Поэтому больные с любыми из этих симптомов должны быть тщательно обследованы на наличие у них аллергических реакций. В случае прекращения лечения из-за наличия хотя бы одного из этих симптомов возобновления лечения возможно только под непосредственным контролем врача.
[2]
Передозировка
При передозировке следует, в первую очередь убедиться, что у пациента отсутствует аллергическая реакция на «Абамат» или его компоненты, и при необходимости провести стандартную поддерживающую терапию. В других случаях лечение - симптоматическое. Неизвестно, выводится данный препарат путем перитонеального диализа или гемодиализа.
С целью избежания передозировки, следует строго придерживаться рекомендациям врача. В случае, каких-либо непредвиденных симптомов, необходимо сообщить лечащему врачу. Вполне возможно, что симптоматика может быть связана с аллергической реакцией.
Взаимодействия с другими препаратами
Вероятность Р450 опосредованного взаимодействия «Абамата» с другими медицинскими средствами низкая. «Абамат» подавляет ферменты CYP3A4, CYP2С9 и CYP2D6 при клинически соответствующих концентрациях.
Взаимодействие ингибиторов протеаз и других медикаментозных препаратов, которые метаболизируются основными Р450 ферментами, маловероятно.
Взаимодействие между «Абаматом», «Зидовудином» и «Ламивудином» отсутствует.
Прием препарата с «Этанолом» приводит к развитию масштаба под фармакокинетической кривой «концентрация / время» (AUC) «Абамата» почти на 41%. «Абамат» не влияет на метаболизм «Этанола».
Одновременное применение 600 мг «Абамата» дважды в день и «Метадона» способствует уменьшению максимальной концентрации (Cmax) «Абамата» на 35 % и на один час задерживает период достижения максимальной концентрации (tmax), однако AUC остается неизменной. Данное противовирусное средство увеличивает среднюю системную масштабность «Метадона» на 22%. Взрослых пациентов, принимающих «Метадон» и «Абамат», нужно проверять на признаки синдрома абстиненции, что указывает на низкую дозировку, поскольку, может потребоваться корректировка дозы «Метадона».
Компоненты ретиноиды элиминируются с помощью алкогольдегидрогеназы. Взаимодействие с «Абаматом» возможно, но оно не изучалось.
Условия хранения
«Абамат» имеет стандартные правила хранения, то есть в темном, сухом, недоступном для детей месте, температура которого не должна превышать 30°С. Причем хранить нужно в оригинальной упаковке вместе с вкладышем — инструкцией.
Следует помнить о том, что несоблюдение норм при хранении может значительно сократить срок хранения препарата так, как большинство веществ, которые являются активными или дополнительными компонентами теряют свои терапевтические свойства при слишком высокой температуре или же при взаимодействии с солнечными лучами.
Именно, по этим причинам «Абамат», во вкладыше которого имеется вся информация по этому поводу, следует хранить, соблюдая все указания.
Срок годности
«Абамат», если хранить его, следуя инструкции, годен 2 года со дня выпуска. Но, в противном случае, точную дату окончания его срока годности назвать невозможно.
Приобретая «Абамат», не стесняемся, смотрим на дату изготовления и название производителя. Зачем проверять дату — понятно. Что касается производителя, то единственным, кто может его выпускать так это - «Матрикс Лабораториес Лимитед» Индия. Подделок среди аптечных пунктов не наблюдалось. А, вот, если говорить о «виртуальных» способах доставки, то тут возможно все, даже доставка просроченного препарата.
Производитель
Аналоги и похожие препараты
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Абамат" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.