Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Калумид
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Калумид является эффективным лекарством, предназначенным для лечения опухолей.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Калумид
Калумид с объёмом 50 мг назначается для лечения рака простаты на поздних стадиях. Входит в состав комплексного лечения с терапией при помощи аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона либо с хирургической кастрацией.
Калумид с объёмом 150 мг предназначается для монотерапии, либо как дополнительное средство при удалении простаты или радиотерапии – больным, имеющим местно-распространённую форму рака простаты с повышенным риском прогрессирования патологии.
Калумид с объёмом 150 мг используется при лечении неметастатической формы местно-распространённого рака простаты, при котором невозможно применить хирургическую кастрацию либо иные методы лечения.
Форма выпуска
Выпускается в форме таблеток, объёмом 50 мг. В одном блистере 15 табл. В одной упаковке содержится 2 либо 6 блистерных пластинок. Также выпускаются таблетки объёмом 150 мг. Одна блистерная пластинка содержит 10 табл., а в упаковке – 3 блистера.
Фармакодинамика
Калумид – это антиандроген, который не оказывает иного воздействия на эндокринную систему. Связываясь с андрогенными проводниками, он ослабляет воздействие андрогенных стимулов, при этом не активируя генную экспрессию. Вследствие подобного подавления развившаяся в простате опухоль начинает регрессировать. После отмены употребления лекарства у отдельных пациентов возможен т.н. синдром отмены.
Калумид – это рацемическая смесь, имеющая антиандрогенные свойства. Лекарство представлено практически исключительно (R)-энантиомером.
Фармакокинетика
Бикалутамид быстро абсорбируется после внутреннего употребления. Не доказано, что приём пищи оказывает клинически заметное воздействие на биодоступность лекарства.
(S)-энантиомер достаточно быстро выводится из организма, в сравнении с (R)-энантиомером. Период полураспада из кровяной плазмы последнего равен около 1 нед.
В случае ежедневного приёма лекарства (R)-энантиомер из-за продолжительного периода полувыведения кумулирует в кровяной плазме в 10-тикратной концентрации.
Равновесная концентрация (R)-энантиомера в пределах около 9 мкг/мл отмечается в случае употребления суточной дозировки 50 мг лекарства, а также около 22 мкг/мл в случае приёма суточной дозировки 150 мг. При стабильной фазе 99% от общего числа действующих энантиомеров приходится на активный (R)-энантиомер.
На фармакокинетические свойства активного компонента не влияют лёгкие либо умеренные нарушения в работе печени, а также почек, а вместе с этим и возраст пациента. Есть данные, что у больных, имеющих тяжёлые расстройства в работе печени, выведение (R)-энантиомера из кровяной плазмы происходит медленнее.
У лекарства высокие показатели связывания с плазменными белками (у рацемата этот показатель равен 96%, а у (R)-энантиомера – более 99%), оно эффективно метаболизируется (через глюкуронизацию, а также окисление), а продукты его распада равноценно выводятся вместе с желчью и мочой.
Есть данные, что средний показатель (R)-бикалутамида, содержащийся в сперме пациентов, употреблявших Калумид в дозировке 150 мг, равен 4,9 мкг/мл. В процессе полового акта в организм женщины потенциально может проникнуть около 0,3 мкг/мл бикалутамида. Данный уровень ниже показателей, при которых у лабораторных животных происходило изменение потомства.
Способ применения и дозы
Лекарство для перорального приёма, взрослым мужчинам. При комплексном лечении распространённой формы рака простаты в соединении с хирургической кастрацией либо приёмом аналогов ГнРГ – дозировка составляет 50 мг 1 р./сут. Нужно учитывать, что применение Калумида нужно начинать одновременно с вышеуказанными методами лечения.
При местнораспространенной форме рака простаты нужно пить 150 мг лекарства 1 р./сут. Курс лечения должен быть продолжительным – не менее 2-х лет.
В случае возникновения симптомов прогрессирования патологии употребление лекарства нужно прекратить.
При расстройствах в работе почек корректировать дозировку не нужно. При лёгкой форме расстройства функции печени коррекция тоже не нужна, а вот в случае тяжёлой или средней формы возможна усиленная кумуляция лекарства.
[2]
Противопоказания
Лекарство противопоказано принимать детям, а также женщинам. Помимо этого запрещается употреблять пациентам с индивидуальной непереносимостью активного компонентам или дополнительных веществ, содержащихся в ЛС.
Нельзя употреблять в сочетании с астемизолом, а также цизапридом и терфенадином.
Побочные действия Калумид
Среди побочных реакций на лекарственное средство Калумид:
- Лимфатическая система и кровообращение – развитие анемии;
- Иммунная система: отёк Квинке, повышенная чувствительность, а также крапивница;
- Питание и процессы обмена: ухудшение аппетита;
- Психические реакции: состояние депрессии, понижение либидо;
- НС: сонливость, а также головокружение;
- Сердце: развитие сердечной недостаточности, а также инфаркт миокарда;
- Сосуды: появление приливов;
- Грудная клетка, средостение, дыхательные пути: интерстициальная патология лёгких;
- Система пищеварения: тошнота, запоры и болевые ощущения в животе, а также вздутие и диспепсия;
- Гепатобилиарная система: желтуха, наблюдается гепатотоксичность, а помимо этого печеночная недостаточность, могут активизироваться печеночные трансаминазы;
- Подкожная клетчатка и кожный покров: облысение, высыпания и кожный зуд, сухость кожного покрова, гирсутизм;
- Мочевыделительные органы и почки: развитие гематурии;
- Молочные железы и репродуктивная система: боль в молочных железах, гинекомастия, проблемы с эрекцией;
- Общие расстройства: отёчности, болевые ощущения в груди, а также астения;
- Прочие: увеличение веса.
[1]
Взаимодействия с другими препаратами
Бикалутамид не взаимодействует с аналогами ГнРГ.
Тестирования in vitro продемонстрировали, что (R)-энантиомер активного вещества подавляет СYP ЗА4, но при этом слабо воздействует на функционирование CYP 2С9, 2С19, а также 2D6.
Не выявлена потенциальная способность активного компонента Калумида взаимодействовать с прочими лекарствами, но в случае применения бикалутамида на протяжении 28 сут. в сочетании с мидазоламом, показатели уровня AUC этого лекарства повышаются на 80%.
Требуется с осторожностью совмещать Калумид с такими веществами, как циклоспорин, а также с лекарствами-антагонистами кальция. Может понадобиться уменьшение дозировки таких ЛС, если началось потенцирование либо проявились побочные эффекты.
После начала применения либо отмены употребления Калумида рекомендовано внимательно контролировать уровень концентрации в кровяной плазме циклоспорина, а также следить за клиническим состоянием больного.
При сочетании Калумида с лекарствами, подавляющими монооксигеназное окисление ЛС (такими, как кетоконазол, а также циметидин), может повыситься его концентрация в кровяной плазме, а также возможно учащение появления побочных реакций.
Лекарство усиливает свойства кумариновых антикоагулянтов – например, варфарина (происходит конкуренция за связывание с плазменными белками).
[3]
Условия хранения
Содержать лекарство требуется в месте, закрытом от доступа детей. Температурные условия – в пределах 15-30°C.
Срок годности
Калумид можно использовать на протяжении 5-ти лет (если это таблетки объёмом 50 мг) либо 2-х лет (если это таблетки объёмом 150 мг).
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Калумид" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.