Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Макротуссин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Макротуссин представляет собой суспензию для внутреннего приёма, которую используют для лечения кашля и простуды.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Макротуссин
Среди показаний инфекции и воспаления в дыхательных путях, спровоцированные микробами, чувствительными к веществу эритромицин (при этих заболеваниях также наблюдается кашель):
- острая форма ларингита;
- бронхит с трахеитом;
- воспаление лёгких;
- хроническая форма бронхита в стадии обострения;
- хроническая обструктивная лёгочная патология в стадии инфекционного обострения;
- развивающиеся вследствие муковисцидоза инфекционные осложнения;
- коклюш с паракоклюшем и дифтерия (в последнем случае также для удаления бактерионосителей);
- гнойная форма синусита;
- удаление носителей коклюшной палочки.
Форма выпуска
Выпускается в виде флаконов объёмом 120 либо 180 мл. Один флакон в упаковке, в комплекте с ложкой-дозатором.
Фармакодинамика
Лекарство комбинированного типа, его воздействие обуславливается свойствами составных компонентов.
Эритромицин является макролидным антибиотиком и воздействует путём ингибирования процесса белкового биосинтеза в чувствительных к этому веществу микробах. Происходит это в результате соединения с 50S рибосомными субъединицами. Этот процесс приводит к подавлению процессов роста и размножения патогенных организмов.
Эритромицин обладает также бактериостатическими свойствами. Среди микроорганизмов, на которые оказывается воздействие – стрептококки и стафилококки. Помимо этого также штаммы, вырабатывающие пенициллиназу (исключая MRSA-штаммы), дифтерийную коринебактерию, листерию моноцитогенес, клостридии, легионеллы, Bordetella spp., Neisseria spp., палочку инфлюэнцы, моракселлу катаралис, а также кампилобактер еюни.
Эритромицин активно воздействует на внутриклеточных возбудителей – таких, как микоплазмы, бледные трепонемы, хламидии и риккетсии. При этом он не оказывает влияния на грамотрицательные бактерии (такие, как кишечная палочка, псевдомонады, шигеллы и пр.).
Гвайфенезин – это вещество, способствующее отхаркиванию. Улучшает процесс секреции элементов бронхиальной слизи, имеющих слабую вязкость, а помимо этого помогает деполимеризовать кислые гликозаминогликаны и увеличивает активность мерцательных эпителиальных ресничек в области органов дыхания. Ослабляет адгезию мокроты, тем самым разжижая её и облегчая процесс выхода из дыхательных органов, а помимо этого снижает поверхностное натяжение. В некоторых случаях лекарство может вызывать слабый успокоительный эффект.
Фармакокинетика
После перорального приёма стеарат эритромицина неизменённым проходит через желудок в 12-типерстную кишку. Стеариновый остаток в этом случае защищает эритромициновую основу от воздействия на неё соляной кислоты. Вследствие гидролиза этого вещества в 12-типерстной кишке формируются отдельные компоненты – эритромицин и октадекановая кислота.
Абсорбция эритромицина происходит через кишечник. Биодоступность активного компонента в случае со стеаратом эритромицина превышает аналогичные показатели при использовании просто эритромицина. После употребления 500 мг лекарства показатель пика концентрации равен 2,4 мкг/мл, достигается он за 2-4 часа.
Время полураспада эритромицина – примерно 1,9-2,4 часов, в лечебной концентрации он остаётся в организме на протяжении 6-8-ми часов. Связывание с α1-гликопротеинами кровяной плазмы – 40-90%.
Лекарство эффективно проникает повсюду в ткани с органами (но не ткани в ЦНС). Как и прочие макролидные антибиотики, эритромицин обладает высокой степенью прохождения внутрь клеток. Следует отметить, что при этом показатели внутриклеточного накопления антибиотика способны в 4-24 раза превосходить аналогичный показатель в плазме.
Часть эритромицина проходит метаболизм в печени – механизм N-деметилирования. Выведение происходит в основном вместе с желчью. Неизменёнными с мочой выделяется лишь 2,5-4,5% лекарства. Активное вещество способно проходить сквозь плаценту, но в кровяной плазме плода его показатели невысокие. Выводится также через грудное молоко (уровень его накопления в молоке способен в 5 раз превышать плазменный).
Гвайфенезин всасывается из ЖКТ спустя полчаса. В основном проходит в те ткани, где содержатся кислые мукополисахариды. Попав в организм, вещество достигает пика концентрации спустя 1-2 часа, сохраняя лечебные показатели на протяжении 6-ти часов.
Время полураспада гвайфенезина равно примерно 1-му часу.
Выведение происходит вместе с мокротой. Через почки выводятся неизменённые продукты распада. Гвайфенезин также способен придавать моче розовый оттенок.
Способ применения и дозы
Суспензию с лекарством требуется тщательно взбалтывать перед употреблением. Пить лекарство нужно как минимум за полчаса перед едой либо спустя 2 часа после этого. Дозировки назначаются в зависимости от тяжести течения болезни, а также возраста пациента. Принимать Макротуссин нужно четырежды в день.
В случае умеренного либо лёгкого течения болезни одноразовая дозировка составляет:
- детям 6-7-ми лет – 10 мл (2 ложки);
- детям 7-9-ти лет – 12,5 мл (2,5 ложки);
- детям 9+ лет и взрослым – 15 мл (3 ложки).
Длительность лечебного курса определяется врачом (зависит от характера патологии, показаний и возраста больного). В среднем он длится примерно 7-10 суток.
[2]
Использование Макротуссин во время беременности
Информации о воздействии лекарства на организм беременной недостаточно, поэтому использовать его в этот период можно лишь с назначения врача и под его наблюдением.
Если требуется принимать Макротуссин в лактационный период, следует отказаться от кормления грудью на время приёма.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- индивидуальная непереносимость эритромицина и прочих макролидов, а также любых других элементов лекарства;
- дети младше 6-ти лет;
- СУИQT (врождённый либо приобретённый) на ЭКГ;
- печеночная недостаточность в тяжёлой форме.
Также запрещается принимать в сочетании с такими веществами, как пимозид, астемизол, а также терфенадин, а помимо этого эрготамин и цизаприд с дигидроэрготамином.
Побочные действия Макротуссин
Побочные реакции наблюдаются изредка, в основном в случае передозировки. Среди симптомов – диарея, рвота с тошнотой, боли в животе, панкреатит, а также анорексия, псевдомембранозная форма колита, расстройство в работе печени (гепатоцеллюлярная либо холестатическая форма гепатита, а также холестатическая форма желтухи), паренхиматозная форма нефрита и агранулоцитоз.
Может также наблюдаться шум в ушах и ухудшение слуха – эти проявления проходят после отмены лекарства.
Вследствие употребления Макротуссина может учащаться сердечный ритм, удлиняться интервала QT. В отдельных случаях возникают желудочковые аритмии (иногда аритмия по типу пируэтной тахикардии), усиливается кашель, развивается ощущение общей слабости, спутанность сознания, появляются кошмарные сны, галлюцинации и головокружение.
Может также ухудшаться протекание миастении гравис. Среди реакций вследствие химиотерапевтического воздействия: суперинфекция, которая провоцируется устойчивыми к ЛС грибками либо бактериями.
У пациентов с непереносимостью гуайфенезина либо макролидных антибиотиков может развиваться аллергия – высыпания, зуд, крапивница, злокачественная экссудативная либо полиформная эритема, синдром Лайелла, а также анафилаксия.
Изредка при употреблении Макротуссина могут развиваться тяжёлые реакции непереносимости – среди них отёк Квинке, анафилаксия, а также отёчность мягких тканей на лице. При этих симптомах требуется принимать глюкокортикоиды, а также адреналин, вводить инфузию жидкости и обеспечить воздуху проходимость по органам дыхания.
[1]
Взаимодействия с другими препаратами
Так как эритромицин в основном метаболизируется в печени при участии системы гемопротеина Р450, он способен взаимодействовать с некоторыми лекарствами. Характер его воздействия таков: увеличение показателей рифабутина, фенитоина, такролимуса, а помимо этого метилпреднизолона, гексобарбитала, альфентанила, кофеина, зопиклона, аминофиллина, а также вальпроевой кислоты и теофиллина в кровяной плазме. Вследствие этого увеличивается и их токсичность, поэтому требуется понижать дозировку этих веществ и следить за их уровнем в кровяной сыворотке.
Запрещается соединять Макротуссин с ингибиторами ОЗС (такими, как флуоксетин и пароксетин с сертралином), так как концентрация последних в плазме значительно повышается, вследствие чего может развиваться серотониновый интоксикация.
При соединении с дигоксином повышается всасывание последнего и его концентрация в кровяной сыворотке. Сочетание с циклоспорином также провоцирует увеличение его концентрации, вследствие чего повышается нефротоксичность вещества.
В случае соединения с карбамазепином уменьшается скорость его метаболизма в печени. Если необходимо употреблять эти лекарства одновременно, может потребоваться 50%-ное уменьшение дозировки карбамазепина.
Соединение с хинидином, а также цизапридом и прокаинамидом также увеличивает показатели этих веществ в кровяной сыворотке, в результате чего может развиться желудочковая тахикардия или произойти удлинение интервала QT.
Вследствие повышения концентрации в крови терфенадина и астемизола в сочетании с Макротуссином могут наблюдаться тяжёлые расстройства сердечного ритма.
Вследствие увеличения показателей средств, замедляющих ГАМК-KoA-редуктазу (таких, как ловастатин либо симвастатин), может развиться рабдомиолиз (в основном уже после завершения лечения при помощи эритромицина).
Так как лекарство повышает силу воздействия на организм сиденафила, требуется понижение дозировки последнего.
Запрещено сочетание с хлорамфениколом (возникает антагонизм), ЛС, которые повышают кислотность желудка, и кислыми напитками, потому как они понижают активность эритромицина. В случае сочетания с ОК повышается риск гепатотоксичности.
Соединение с антагонистами кальция (такие, как верапамил или фелодипин) снижает скорость их выведения, а также повышает эффективность этих лекарств. Вследствие сочетания их с эритромицином может развиваться брадиаритмия, гипотензия либо лактацидоз.
Одновременный приём с сульфаниламидными ЛС, тетрациклинами, а также стрептомицином усиливает эффективность Макротуссина.
Лабораторные исследования показали, что между эритромицином, а также клиндамицином и линкомицином существует антагонизм, вследствие чего эти лекарства запрещается сочетать.
У пациентов с непереносимостью аспирина может развиваться аллергия на препарат, так как его наполнителем является тартразин.
[3]
Условия хранения
Содержать лекарство нужно в стандартных условиях, в месте, закрытом от детей. Температурные условия – максимум 25°С.
Срок годности
Макротуссин разрешается использовать на протяжении 2-х лет с момента изготовления лекарства.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Макротуссин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.