Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Дексмедетомидин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Средство Дексмедетомидин представляет собой концентрированный препарат для изготовления инфузионного раствора, востребованного при проведении внутривенной анестезии. Дексмедетомидин относят к седативным средствам медицинского применения.
[1]
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Дексмедетомидин
Дексмедетомидин используют в качестве седативного средства у лиц старше 18 лет, которым проводится лечение в отделениях интенсивной терапии.
Рекомендуемая глубина седативного эффекта не должна превышать пробуждение в результате реакции на вербальную стимуляцию, что характерно для диапазона от нуля до -3 балла согласно ричмондской шкале ажитации и седации (RASS).
[2]
Форма выпуска
Дексмедетомидин – это концентрированное вещество для изготовления инфузионного раствора, с активным ингредиентом дексмедетомидином г/х.
Дексмедетомидин может быть назначен и применен только врачом в стационарных условиях, поэтому приобрести препарат в аптеке можно только при наличии медикаментозного рецепта.
Фармакодинамика
Активный ингредиент Дексмедетомидин относится к селективным агонистам альфа2-адренорецепторов, обладающим большим количеством фармацевтических эффектов.
Дексмедетомидину присуще симпатолитическое свойство, которое проявляется благодаря понижению выхождения норадреналина симпатическими окончаниями нейронов.
Седативное свойство объясняется понижением возбудимости в голубоватом пятне, с доминированием норадренергических нервных клеток, находящихся в мозговом стволе.
Кроме этого, Дексмедетомидин обладает обезболивающим воздействием и может влиять на уменьшение дозировки анестетиков и анальгетиков. Свойства, связанные с сердечнососудистой системой, зависят от введенной дозы препарата:
- при малом введении можно наблюдать преимущественно центральное воздействие, которое приводит к брадикардии и гипотензии;
- при более высоком количестве препарата наблюдается преимущественно вазоконстрикторное воздействие, которое провоцирует развитие общей сосудистой сопротивляемости и повышение кровяного давления (при этом брадикардия только усиливается).
Угнетения дыхательной функции при введении Дексмедетомидин не происходит.
[6],
Фармакокинетика
Кинетические свойства Дексмедетомидин исследовались путем разовой непродолжительной инфузии здоровым лицам и длительной инфузии больным, находящимся в отделении интенсивного лечения.
Распределение препарата происходит двухкамерным способом. У первой группы лиц этап распределения был быстрым: длительность полураспределения составила 6 минут.
Усредненный показатель терминальной фазы полувыведения примерно составил 1,35-3,68 ч. Усредненный равновесный показатель распределения составил примерно от 90 до 151 л на кг. Клиренс в плазме равнялся от 35,7 до 51,1 л в час.
Средний вес пациентов при вышеперечисленных показаниях приравнивался к 69 кг.
Расчетный параметральный кинетический диапазон:
- термин полувыведения – полтора часа;
- равновесное распределение ~ 93 л;
- показатели клиренса ~ 43 л на килограмм.
Не наблюдается кумуляции при инфузионном введении в течение периода до 2-х недель.
Связывание активного ингредиента с плазменными протеинами – порядка 94%.
Качество связывания с протеинами считается постоянным в концентрационном промежутке 0,85-85 нг на мл.
Активный ингредиент Дексмедетомидин может связываться с альбумином сыворотки и с альфа1-кислым гликопротеином.
Метаболизм препарата происходит в печени и состоит из прямого n-глюкуронирования, n-метилирования и опосредованного цитохромом Р450 окисления.
Основными продуктами метаболизма считаются пара изомерных n-глюкуронидов.
После внутривенной инфузии помеченного препарата спустя 9 суток около 95% метки было обнаружено в мочевой жидкости и около 4% в каловых массах.
Основные продукты метаболизма в мочевой жидкости – это изомерные n-глюкурониды (34%) и o-глюкуронид (14,5%). Продукты метаболизма второстепенного характера могут составить от 1,11 до 7,66% дозировки.
До 1% неизменного активного ингредиента Дексмедетомидин было обнаружено в мочевой жидкости. Примерно 28% продуктов метаболизма в мочевой жидкости признаны второстепенными: их характер неустановлен.
Информации относительно кинетических свойств Дексмедетомидин, используемого в детском возрасте, относительно мало. Период полувыведения, предположительно, приравнивается к взрослым показателям. Клиренс в плазме у детей до 2-х месячного возраста предположительно может быть занижен.
Способ применения и дозы
Дексмедетомидин может применяться только квалифицированными специалистами, обладающими адекватными знаниями в соответствующем направлении.
Интубированные больные переводятся на Дексмедетомидин с исходной инфузионной скоростью 0,7 мкг на кг в час, с дальнейшим изменением дозировки в коридоре 0,2-1,4 мкг на кг в час, с учетом реакции больного. Для изначально истощенных слабых больных исходную скорость зачастую снижают.
Считается сильным медикаментом – его введение проводится на протяжении не минут, а часов. Обычно одного часа инфузии бывает недостаточно для достижения необходимого качества седации.
Не следует использовать более предельной дозировки в 1,4 мкг на кг в час. Если требуемая седация не была достигнута, то нужно перевести пациента на другой седативный препарат.
Нет информации относительно длительного использования – более 2-х недель.
Для лиц пожилого возраста изменять дозировку нет необходимости.
Назначение в детском возрасте практически не изучалось.
Использование Дексмедетомидин во время беременности
Достоверной информации об использовании препарата Дексмедетомидин при беременности нет.
При проведении тестирования на животных было обнаружено репродуктивное токсическое действие препарата, однако степень токсичности для человеческого организма не определена. По этой причине медицинские специалисты советуют избегать назначения Дексмедетомидин в период вынашивания ребенка, за исключением случаев, когда это жизненно необходимо.
Проведенные исследования указали на то, что Дексмедетомидин и его активный ингредиент проникают в грудное молоко животных. Поэтому нельзя исключать определенную степень риска для детей, находящихся на грудном вскармливании. Если имеется необходимость применения Дексмедетомидин у женщины, кормящей грудью, то рекомендуется прекратить грудное кормление.
Противопоказания
Дексмедетомидин не используют для пациентов:
- с вероятностью развития реакций гиперчувствительности;
- с имеющейся атриовентрикулярной блокадой второй-третьей степени (если отсутствует ИВР);
- с неподконтрольной гипотензией;
- с острыми цереброваскулярными расстройствами;
- в возрасте до 18 лет;
- при беременности и грудном кормлении.
Побочные действия Дексмедетомидин
Наиболее распространенными побочными эффектами при введении Дексмедетомидин считаются колебания кровяного давления и брадикардия. Однако в некоторых случаях описывались и другие, менее частые, нежелательные проявления:
- гипо- и гипергликемия;
- признаки метаболического ацидоза;
- сильное эмоциональное возбуждение (ажитация);
- галлюцинации;
- учащение сердечной деятельности;
- поражение миокарда;
- понижение кардиального выброса;
- затруднение дыхания;
- приступы тошноты и рвоты, жажда;
- метеоризм;
- делирий;
- повышение температуры тела.
Передозировка
Специалистами было зарегистрировано несколько случаев передозировки препаратом Дексмедетомидин. По имеющейся информации, скорость инфузии у пациентов составляла 60 мкг на кг массы в час на протяжении 36 минут, либо 30 мкг на кг массы в час на протяжении 15 минут (у грудного ребенка 20 мес. и взрослого пациента соответственно).
В большинстве случаев признаками передозировки становилась брадикардия, гипотензия, глубокий седативный эффект, излишняя сонливость и остановка сердечной деятельности.
При подозрении на введение повышенного количества препарата Дексмедетомидин инфузию необходимо уменьшить или остановить. В случае необходимости оказывают реанимационную помощь.
Стоит заметить, что на данный момент не зарегистрирован ни один случай гибели пациента от передозировки Дексмедетомидин.
Взаимодействия с другими препаратами
Взаимодействия Дексмедетомидин с другими медикаментами исследовались на взрослых пациентах.
Сочетание с анестетиками, седативными веществами, барбитуратами и наркотическими средствами может вызывать усиление их действия. Подобное исследование было проведено с инфузией изофлурана, мидазолама, пропофола, алфентанила. Учитывая полученные данные, допускается возможность коррекции дозировок.
Микросомальные печеночные исследования проводились для изучения способности активного компонента Дексмедетомидин ингибировать цитохром Р450, в том числе изофермент CYP2B6. Исследования in vitro указали на вероятность лекарственного взаимодействия с субстратами in vivo.
Не исключена возможность индуцирования активным ингредиентом препарата изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.
У лиц, которым проводится лечение препаратами, понижающими кровяное давление или провоцирующими брадикардию (к примеру, бета-адреноблокаторы), необходимо обращать внимание на возможное усиление этих эффектов.
Условия хранения
Сохраняют при температурном диапазоне от +8°C до +25°C, в помещении с ограниченным доступом для детей.
Разведенный инфузионный раствор сохраняют только в холодильнике с температурой от +2°C до +8°C.
[19]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Дексмедетомидин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.