Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Вальтровир
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Антивирусное лекарство с действующим ингредиентом валацикловира гидрохлоридом, угнетающим активность фермента ДНК-полимеразы – катализатора синтеза полимеров нуклеиновых кислот вирусов герпеса.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Вальтровир
Герпетические поражения кожи и слизистых оболочек, как обнаруженные в первый раз, так и рецидивы заболевания. Используется в терапевтике вирусных поражений разных типов и локализаций – на губах, половых органах, опоясывающего лишая.
В профилактических целях для уменьшения вероятности заражения при безопасном половом контакте препарат используется в качестве терапии, подавляющей вирусную активность.
Для предупреждения развития ЦМВ-ассоциированной инфекции у рецепиентов донорских органов.
Форма выпуска
Выпускается в таблетированной форме с пленочным покрытием, единица лекарства содержит 0,5г валацикловира гидрохлорида.
Фармакодинамика
Действующее вещество Вальтровира ингибирует ферментативную активность вирусной ДНК-полимеразы, бездеятельность которой прерывает производство нуклеиновых кислот вируса и останавливает размножение и развитие микроорганизма. В лабораторных условиях алцикловир проявляет антивирусную активность к таким его видам: HSV-1, HSV-2 (простого герпеса I и II типа), VZV (ветряной оспы), CMV (цитомегаловирусу), Эпштейна-Барр, HHV-6 (человеческого герпеса VI типа).
Поступая в человеческий организм, валацикловира гидрохлорид гидролизируется с хорошей скоростью и практически полностью с образованием ацикловира. Катализатором гидролиза является печеночный митохондриальный фермент (валацикловиргидролаза).
После чего ацикловир накапливается в пораженных герпевирусом клетках. Вирусная тимидинкиназа стимулирует начало реакций фосфорилирования с образованием монофосфата ацикловира, клеточные киназы катализируют следующие реакции, в итоге – образуется активный ацикловиртрифосфат, подавляющий геномную репликацию дезоксирибонуклеазы герпевируса.
При поражении цитомегаловирусом превращение в ацикловиртрифосфат катализирует фосфотрансфераза UL 97. В обоих случаях ферменты вирусных клеток доводят до конца образование ацикловиртрифосфата, который конкурируя с естественным нуклеозидом, включается в синтезируемую цепочку вирусной ДНК и терминирует ее продление. При этом вирусная ДНК-полимераза теряет активность, связываясь с трифосфатом ацикловира на олигонуклеотиде.
ДНК-полимеразы цитомегаловируса и вируса Эпштейна-Барр не так сенсибилизированы к подавляющему воздействию трифосфата ацикловира как герпевирусов. Поэтому Вальтровир используют больше в профилактических, чем в лечебных целях против этих вирусов.
Избирательность действия трифосфата ацикловира на биосинтез вирусной, а не человеческой дезоксирибонуклеазы определяется каталитическим действием фермента тимидинкиназы, кодируемой вирусом, и большей «родственностью» к полимеразе герпевируса, чем человеческой.
Вальтровир помимо антивирусной активности устраняет болезненные ощущения, снижая их интенсивность и длительность. Эффективен также и при постгерпетической невралгии.
Предупреждение цитомегаловирус-ассоциированного инфицирования с помощью данного препарата уменьшает вероятность острого отделения донорского органа. Вальтровир профилактирует инфицирование лиц со сниженным иммунитетом и развитие заболеваний, возбужденных герпевирусом.
Фармакокинетика
Пероральный Вальтровир обладает хорошей способностью к абсорбции и скоростью расщепления. Почти вся принятая доза препарата гидролизируется на ацикловир и L-валин. Вследствие перорального приема 1г лекарства в системном кровотоке обнаруживается 54% ацикловира. На его биодоступность не влияет одновременный прием пищи. Наибольшая плазменная плотность обнаруживается менее, чем спустя два часа после одноразового приема 0,25-1г препарата и равняется 2,2-8,3мкг/мл. По истечению трех часов от начала приема действующий ингредиент в сыворотке уже не обнаруживается. Ферменты цитохрома Р450 не участвуют в процессе метаболизма препарата.
Связывание действующего ингредиента препарата с плазменными альбуминами невысокое – 15%. Период полувыведения как вследствие одноразового, так и многоразового приема Вальтравира у лиц без нарушений почечной деятельности примерно три часа. Действующий ингредиент элиминируется мочевыводящими органами преимущественно (более 4/5 дозы) в виде ацикловира и 9-карбоксиметоксиметилгуанина (продукта его метаболизма). При серьезных почечных патологиях период полувыведения увеличивается до 14 часов.
Способ применения и дозы
Инфицирование герпевирусом III типа (опоясывающий лишай) лечат пероральным приемом трижды в день по две таблетки препарата (3г в сутки). Длительность терапевтического курса – неделя.
Терапия поражений, вызванных герпевирусами HSV-1 и HSV-2 более сложная и разнообразная.
Взрослым без иммунодефицита при стандартной схеме лечения необходимо принимать по одной таблетке (0,5г) утром и вечером с интервалом в 12 часов.
Курс лечения первично выявленной инфекции составляет от пяти до десяти дней, обострения лечат на протяжении трех-пяти суток.
Вальтровир начинают принимать при появлении первых симптомов, особенно при рецидивирующем герпесе. Обострению предшествуют продромальные явления, когда еще нет высыпаний, но уже понятно, что они вот-вот появятся. Их предвестники – покалывание, незначительная болезненность, зуд. Это идеальное время для начала лечения. В этот период можно применить как стандартную схему, так и следующую: первая доза Вальцита – две таблетки (1г) препарата принимается при первых признаках обострения, вторая (такое же количество) – по истечении 12 часов от приема первой. Можно принять вторую порцию несколько раньше, но интервал в шесть часов обязательно надо выдержать. Длительность лечения при применении этой схемы – один день. Более длительное лечение таким способом не приводит к высокой результативности, но может вызвать эффекты передозировки.
Предупреждение (подавление) ожидаемых обострений рецидивирующего простого герпеса предполагает однократный прием одной таблетки (0,5г) в сутки. Взрослым больным с иммунодефицитов назначается двукратный суточный прием одной таблетки (0,5г).
Для уменьшения вероятности заражения партнера герпевирусом при половом контакте иммунокомпетентным взрослым гетеросексуальным индивидуумам с количеством рецидивов не более девяти в год, рекомендуется дозировать суточный прием – по одной таблетке (0,5г) однократно. Сведений об уменьшении вероятности заражения сексуального партнера в других группах больных не имеется.
Профилактическая дозировка инфицирования CMV-вирусом лицам старше 12 лет – 2г (четыре таблетки по 0,5г) четырежды за сутки через равные интервалы времени. Начинать профилактическую терапию необходимо по возможности сразу после пересадки органов. Стандартный курс – три месяца, пациентам из группы риска может быть скорректирован в сторону увеличения.
При наличии у пациента почечных патологий необходимо следить за уровнем гидратации организма. Дозировка этой группе пациентов может правиться согласно индексам клиренса креатинина (см. нижеприведенную таблицу).
|
Показание для лечения |
Клиренс креатинина, мл/мин |
Дозирование Вальцита |
|
Опоясывающий лишай (терапия) у взрослых иммунокомпетентных пациентов, а также – с нарушениями функций иммунной системы |
50 и больше |
1г три раза/сут |
|
Простой герпес (терапия) |
||
|
у взрослых иммунокомпетентных пациентов |
30 и больше |
0,5г два раза/сут |
|
Лабильная форма герпесаs (терапия) |
50 и больше |
2г два раза/сут |
|
Профилактическая терапия |
||
|
у взрослых иммунокомпетентных пациентов |
30 и больше |
0,5г один раз/сут 0,25г один раз/сут* |
|
у взрослых больных с нарушениями функций иммунной системы |
30 и больше |
0,5г два раза/сут |
|
Предотвращение ЦМВ-инфицирования |
75 и больше |
2г четыре раза/сут 1,5г четыре раза/сут |
_____________
* Использовать лекарства с действующим веществом валацикловира гидрохлорид, выпускающиеся с соответствующей дозировкой.
Пациентам, которым проводятся процедуры внепочечного очищения крови, Вальтровир назначается в дозировках, соответствующих скорости выведения креатинина более медленной, чем 15мл/мин. Назначается постпроцедурный прием лекарства.
Сразу после операции по пересадке органов возникает необходимость постоянного мониторинга клиренса креатинина и, соответственно, дозировки Вальтровира.
Больным с цирротическими изменения в печени легкой либо средней степени тяжести с сохраненной синтезирующей деятельностью изменение режима дозирования не проводят. Данные о необходимости его корректировать и при выраженных изменениях отсутствуют, все же, следует учесть, что опыт терапии Вальтровиром таких пациентов очень ограничен.
Пациентам преклонного возраста, с целью профилактики риска нарушения работы почек рекомендуется изменять дозировку лекарственного средства в соответствии с приведенной выше таблицей. Этой возрастной категории больных рекомендуется поддерживать оптимальный уровень гидратации организм
[11]
Использование Вальтровир во время беременности
Действующий ингредиент проникает сквозь плацентарный барьер на любых сроках беременности и секретируется в грудное молоко. Учитывая этот факт, назначать Вальтровир женщинам, вынашивающим ребенка и кормящим матерям, не рекомендуется. Лечение препаратом в этот период возможно только по жизненно необходимым показаниям.
Побочные действия Вальтровир
Чаще всего регистрировались нежелательные последствия употребления данного препарата в виде головной боли и тошноты.
Наиболее опасные побочные эффекты: болезнь Мошковица, гемолитико-уремический синдром, острая почечная дисфункция и нервно-психические расстройства.
Вероятные нежелательные эффекты в областях:
- нервы и психоэмоциональное состояние – головная боль, головокружение, дезориентация, мнимые восприятия действительности, снижение интеллекта, перевозбуждение, генерализованный тремор, расстройство моторики и/или речи, психотическая симптоматика, судорожные припадки, энцефалопатия, кома;*
- кроветворение – снижение количества лейкоцитов** и тромбоцитов;
- иммунитет – анафилаксия;
- респираторная система – одышка;
- органы пищеварения – диспепсические расстройства;
- печень – индексы печеночных проб выше нормы (обратимо);
- дерма – зудящие высыпания, светочувствительность, ангионевротический отек;
- мочеполовая система – дисфункция почек, острая почечная недостаточность, почечный болевой синдром, наличие крови в моче;***
- прочие – болезнь Мошковица и тромбоцитопения (изредка в сочетании) у лиц с поздними стадиями СПИДа, принимавшими продолжительное время лекарство в высоких дозировках – 8г в сутки (то же самое характерно для больных с этими же патологиями, но не принимавшими препарат).
___________
* Эти эффекты преимущественно обратимы и характерны для лиц с дисфункцией почек либо другими факторами риска. У рецепиентов донорских органов, принимающих лекарство в профилактических целях в высоких дозировках (8г ежесуточно), нервно-психические реакции наблюдаются с большей частотой, чем у пациентов с терапией более низкими дозировками.
** У лиц с иммунодефицитом.
*** Есть сообщения о формировании ограниченных скоплений ацикловира в почечных канальцах. В процессе лечения следует контролировать и оптимизировать уровень приема жидкости.
[10]
Передозировка
Превышение стандартных дозировок Вальтровира может проявляться диспепсией, развитием острой дисфункции почек, нервно-психическими расстройствами – дезориентацией, галлюцинациями, перевозбуждением, обмороком, коматозным состоянием. В большинстве случаев симптоматика превышения дозировки встречается у лиц с заболеваниями почек и преклонного возраста, которым недостаточно скорректировали дозу приема. Необходимо тщательно соблюдать инструкции дозирования препарата.
Лечение симптоматическое. Очищение крови от действующего ингредиента лекарства эффективно с помощью гемодиализа.
Взаимодействия с другими препаратами
Существенных взаимных действий с другими лекарственными средствами не выявлено.
Ацикловир элиминируется главным образом мочевыводящими органами через почечные канальцы. Любые лекарства, влияющие на данный механизм экскреции, принятые в сочетании с Вальтровиром, могут увеличивать плазменное содержание ацикловира. Совместный прием одного грамма Вальтровира с Циметидином и Пробенецидом (блокаторами почечных канальцев) увеличивают концентрацию и снижают скорость очистки в почках крови от ацикловира, но корректировать дозировку не требуется благодаря обширному терапевтическому индексу ацикловира.
Пациенты, которых лечат высокими дозами лекарственного средства (от 4г ежесуточно), требуют более щепетильного подхода к назначению им лекарств – конкурентов за пути экскреции. В этом случае возникает риск токсичности одного либо обоих лекарств и/или продуктов их метаболизма.
Сочетание с иммуносупрессором Микофенолатом Мофетилом способствует увеличению плазменной концентрации ацикловира и неактивного продукта метаболизма иммуносупрессора.
Необходимо регулярно контролировать работу почек при сочетанном применении высоких доз Вальтровира (от 4г ежесуточно) и других лекарств, сказывающихся на почечной функции (например – Циклоспорина, Протолика).
Условия хранения
Хранить, соблюдая температурный режим до 25°С. Беречь от детей.
Срок годности
Срок годности 2 года.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Вальтровир" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.