Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Экслютон
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Экслютон
Показан в качестве средства оральной контрацепции (предотвращение беременности).
Форма выпуска
Выпускается в таблеточной форме. Один блистер содержит 28 таблеток. В одной упаковке – 1 блистерная пластинка.
Фармакодинамика
Экслютон – оральный контрацептив, в котором содержится исключительно прогестаген – вещество линестренол. Это лекарство обычно назначается в период лактации, а также женщинам, которые не хотят либо не могут принимать эстрогены.
Линестренол внутри организма преобразуется в биоактивный продукт распада норэтистерон. Он синтезируется с прогестероновыми рецепторами внутри органов-мишеней (к примеру, внутри миометрия). Контрацептивные свойства ЛС прежде всего связаны с усилением вязкости слизи в маточной шейке, что препятствует прохождению спермы. Прочие свойства – снижение поглощающей функции эндометрия относительно яйцеклетки, а кроме того нарушение перемещения вдоль труб.
Также у 70% принимающих препарат женщин отмечается подавление процесса овуляции, а помимо этого выработки жёлтого тела – это демонстрирует отсутствие достижения лютеинизирующим гормоном своего максимума в середине менструального цикла, а вместе с этим отсутствие дальнейшего увеличения показателей прогестерона.
Не отмечено клинически значимого воздействия на процессы обмена жиров и углеводов, а также гемостаз.
Фармакокинетика
Линэстренол – это пролекарство, которое быстро абсорбируется в организм, после чего, путём метаболизма, преобразуется в фармакологически активный продукт распада норэтистерон.
Пика плазменной концентрации метаболит достигает спустя 2-4 часа после употребления ЛС. Показатели биодоступности – 64%.
Норэтистерон синтезируется с плазменным белком на 96% (большая часть – с альбуминами (61%), а меньшая – с глобулином (35%), который способствует синтезу половых гормонов).
В 1-ой фазе метаболизма активного компонента происходит 3-гидроксилирование, а затем дегидрогенизация. После этого активный продукт распада норэтистерона проходит процесс восстановления. Метаболиты синтезируются с глюкуронидами, а также сульфатами.
Средний показатель периода полураспада норэтистерона – примерно 15 часов. Коэффициент очищения из плазмы равен примерно 0,6 л/час. Экскреция линестренола вместе с продуктами распада происходит с мочой (как правило, под видом глюкуронидов с сульфатами; меньшая часть – в неизменённой форме), а также с калом. Соотношение экскреции с калом/мочой составляет 1к1,5.
Способ применения и дозы
Экслютон следует пить в период 1-28-го дней менструального цикла (ежедневно в одинаковое время) в количестве 1 таблетка. По завершении употребления целой упаковки лекарства требуется без перерыва начинать следующую.
Женщинам, у которых имеется предрасположенность к возникновению пигментных пятен, в период употребления ЛС рекомендуется не появляться на солнце. Если был пропущен приём 1-2-х таблеток возможно ослабление их эффективности. Экслютон разрешается принимать в период лактации.
Диарея либо рвота могут привести к экскреции лекарства из организма – из-за этого, при исчезновении данных симптомов в течение 1-го дня, требуется повторно употребить таблетку. Если эти проявления продолжают возникать и дальше, следует некоторое время использовать иные методы контрацепции.
В послеродовой период: приём лекарства разрешается с момента первого появления спонтанной менструации. При необходимости более раннего начала использования ЛС (перед наступлением первой послеродовой менструации), на протяжении первой недели употребления требуется соблюдать дополнительную предосторожность.
Принимать лекарство после абортов или выкидышей следует сразу же, без перерыва. В таких случаях дополнительные контрацептивные меры не нужны.
[23]
Использование Экслютон во время беременности
Экслютон запрещено применять беременным. В случае наступления беременности требуется немедленно отменить использование лекарства.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- подозреваемая либо установленная беременность;
- активная форма тромбоза глубоких вен;
- наличие в анамнезе тяжёлой печеночной патологии в случаях, когда показатели печеночной функции не вернулись к нормальному уровню;
- прогестаген-зависимые опухоли;
- кровотечение из влагалища неустановленного генеза;
- непереносимость действующего вещества либо прочих компонентов лекарственного средства.
Побочные действия Экслютон
Приём лекарства может спровоцировать развитие таких побочных эффектов: появление влагалищного кандидоза, кровяных выделений из влагалища в межменструальный период, а помимо этого рвоты вместе с тошнотой и набухания грудных желез.
Изредка развиваются мелазма, холестатическая форма желтухи, головные боли, высыпания на коже и изменения в настроении. Помимо этого – снижение усвояемости глюкозы и задержка внутри организма жидкости.
Передозировка
Нет информации о развитии серьёзных побочных реакций вследствие передозировки. Потому как линэстренол обладает слабой токсичностью, одновременный приём нескольких таблеток ЛС не должен вызывать сильных отравляющих проявлений.
Возможно развитие таких симптомов: рвота с тошнотой, а также слабые кровотечения из влагалища (у молодых девушек). Лекарство не имеет специфического антидота, лечение направлено на устранение нежелательных проявлений.
Взаимодействия с другими препаратами
Свойства ЛС ослабляются, если в первые 4 часа после употребления таблетки начинается рвота либо диарея, а также в сочетании с рифампицином, барбитуратами, дифенином, а также слабительными, антиконвульсантами и активированным углём.
Оральная контрацепция способна ухудшать усвояемость глюкозы организмом и усиливать его потребность в инсулине или прочих гипогликемических ЛС у пациентов с сахарным диабетом.
Условия хранения
Экслютон необходимо содержать в месте, закрытом от маленьких детей и солнечного света. Запрещается замораживать лекарство. Температура хранения – в пределах 2-30°С.
[31]
Срок годности
Экслютон годен к употреблению на протяжении 5-ти лет с момента изготовления лекарства.
[32]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Экслютон" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.