Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Наком
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Накома
Показан при дрожательном параличе, а также синдроме паркинсонизма.
[4]
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпускается в таблетках, по 10 штук внутри 1-го блистера. В одной упаковке содержится 10 блистерных пластинок.
Фармакодинамика
Леводопа позволяет снизить проявления дрожательного паралича путём увеличения показателей дофамина внутри головного мозга. Не проходящая сквозь ГЭБ карбидопа предотвращает процесс экстрацеребрального декарбоксилирования вещества леводопа, благодаря чему повышается количество этого элемента, проникающего внутрь головного мозга и превращающегося там в компонент дофамин.
У препарата мощное лекарственное воздействие, которое превышает эффективность леводопы. Он помогает длительное время поддерживать лекарственную плазменную концентрацию данного элемента при дозировках, которые намного ниже используемых в случаях применения исключительно леводопы (приблизительно на 80%).
Воздействие лекарства на организм начинается уже на первые сутки после начала курса (в отдельных случаях – уже после употребления 1-ой дозы). Пика своей эффективности препарат достигает спустя 1-ну неделю.
Фармакокинетика
Абсорбция леводопы из ЖКТ происходит достаточно быстро, после чего осуществляется активный метаболизм этого вещества. Хотя в результате этого процесса формируется 30+ разнообразных продуктов распада, зачастую леводопа превращается в эпинефрин с дофамином и норэпинефрин.
При внутреннем употреблении ЛС в однократной дозе у больных с дрожательным параличом пиковый показатель наступает спустя 1,5-2 часа, а лекарственно эффективный уровень вещества удерживается около 4-6-ти часов. Продукты распада быстро выводятся вместе с мочой: за 2 часа экскретируется примерно треть всей дозы.
Время полураспада леводопы внутри плазмы равно приблизительно 50-ти минутам. В случае сочетанного употребления карбидопы с леводопой период полураспада последней удлиняется примерно до 1,5 часов.
При пероральном употреблении однократной дозировки карбидопы пиковый временной показатель равен 1,5-5 часов у людей с дрожательным параличом. Метаболизм вещества осуществляется в печени.
Неизменённое вещество экскретируется вместе мочой. Обычно этот процесс заканчивается спустя 7 часов и равняется 35%.
Основными продуктами распада, которые проходят экскрецию с мочой, являются α-метил-три-метокси-4-гидроксифенил пропионовая кислота, а кроме этого α-метил-3,4-дигидроксифенил пропионовая кислота. Эти вещества составляют примерно 14%, а также 10% (соответственно) выводимых продуктов распада. Более низкими концентрациями представлены ещё 2 продукта распада, один из которых – это вещество 3,4-дигидроксифенил-ацетон, а второй (по предварительным данным) – это элемент N-метил-карбидопа. Показатели каждого из указанных компонентов составляют максимум 5% от общего уровня продуктов распада. Внутри мочи определяется и карбидопа в неизменённой форме, а вот конъюгаты не обнаруживаются.
Воздействие, оказываемое карбидопой на процесс метаболизма вещества леводопа: плазменные показатели последней повышаются под действием карбидопы. В случае предварительного употребления карбидопы плазменный уровень леводопы повышается в 5 раз (приблизительно), а период поддержания лекарственных значений внутри плазмы продлевается с 4-х до 8-ми часов. В случае комбинирования этих двух веществ, результаты лечения примерно одинаковы.
В случае одноразового употребления леводопы у людей с дрожательным параличом, предварительно употреблявших карбидопу, время полураспада леводопы повышается с 3-х до 15-ти часов. Вследствие приёма карбидопы увеличивается и уровень леводопы (примерно в 3 раза). Следует также отметить, что предварительное лекарственное применение карбидопы понижает содержание ГВК и дофамина внутри мочи и плазмы.
[5]
Способ применения и дозы
Лекарство принимают перорально, при этом необходимую дневную дозу выявляют после тщательного индивидуального подбора для каждого больного. Благодаря форме таблетки, её можно без проблем разделить напополам.
Общие требования – потому как доза подбирается отдельно для каждого больного, она может индивидуально корректироваться не только касательно размера, но также и частоты употребления. Тесты выявили, что дофа-декарбоксилаза периферического типа получает требуемое насыщение карбидопой в случае употребления последней в размере около 70-100 мг за сутки. У людей, которые принимают карбидопу в меньших дозах, может развиваться рвота с тошнотой.
При назначении средства Наком употребление стандартных ЛС, применяемых для устранения паркинсонизма (кроме тех препаратов, в которых содержится только леводопа), разрешается продолжать, но при этом требуется заново подобрать их дозировки.
Стандартная дозировка на начальных этапах подбирается лечащим доктором с учётом устраняемой болезни, а также реакции больного на лекарство. Обычно начальная дозировка состоит из 0,5 таблетки, принимаемой 1-2 раза за день. Но такое количество лекарства может оказаться недостаточным для обеспечения требуемого пациенту размера карбидопы, вследствие чего, если это необходимо, чтобы достичь подходящего эффекта, может быть добавлено ещё 0,5 таблетки ЛС (приём ежедневно либо через сутки).
Воздействие лекарства проявляется в первые же сутки, в некоторых случаях даже сразу после употребления первой дозировки. Полноценной эффективности ЛС достигает максимум за период 1-ой недели.
Переход на лекарство с ЛС, содержащих леводопу: употребление леводопы требуется закончить минимум за 12 часов перед началом использования Накома (либо за 24 часа, если используется леводопа с пролонгированным эффектом). Дневная доза Накома должна обеспечивать приблизительно 20% употребляемой ранее дневной дозировки леводопы.
Лицам, принимавшим леводопу в размере 1500+ мг, на начальном этапе нужно принимать Наком в размере 250/25 мг 3-4 раза за сутки.
При поддерживающем лечении размеры лекарственной дозы в случае необходимости могут повышаться на 0,5-1 таблетку ежедневно (либо через сутки), пока не будет достигнута максимально разрешённая дневная доза (8 таблеток). Есть лишь ограниченные сведения об употреблении карбидопы в дневной дозе, превышающей 200 мг.
Максимальный размер рекомендуемой дозировки равен 8-ми таблеткам лекарства за день (2 г вещества леводопа, а также 0,2 г вещества карбидопа). Приблизительно это составляет 3 мг вещества карбидопа и 30 мг вещества леводопа на 1 кг (при весе больного 70 кг).
[7]
Использование Накома во время беременности
Нет сведений о воздействии лекарства при использовании беременными. Необходимо учитывать, что сочетание карбидопы с леводопой приводит к скелетным, а также висцеральным изменениям в организме животных. Вследствие этого рекомендуется использовать лекарство лишь тогда, когда возможная польза для женщины будет превышать возможность развития негативной реакции у плода.
Нет информации о выведении активных компонентов в грудное молоко. Есть единичное сообщение о выделении леводопы вместе с молоком у лактирующей женщины с дрожательным параличом. Из-за этого, так как лекарство может негативно влиять на младенца, требуется принять решение об отмене кормления либо применения Накома, учитывая также важность использования ЛС для здоровья женщины.
Противопоказания
Среди противопоказаний лекарства:
- непереносимость любого из составных элементов лекарственного средства;
- комбинированное применение с неизбирательными ингибиторами МАО (употребление данных ЛС следует прекратить минимум за 2 недели до начала курса лечения с использованием Накома);
- глаукома закрытоугольного типа;
- существующая меланома либо подозрение её наличия;
- имеющие неизвестное происхождение болезни кожи.
Осторожность с подбором дозировок, а также контроль безопасности осуществляемого лечебного курса необходимы в таких случаях:
- наличие в анамнезе инфаркта миокарда с расстройствами ритма;
- недостаточность сердца и прочие тяжёлые патологии в области ССС;
- тяжёлые формы легочных патологий (среди таковых бронхиальная астма);
- приступы эпилепсии и прочие формы судорожных припадков (наличие в анамнезе);
- наличие в ЖКТ эрозивно-язвенных поражений (так как в верхней области ЖКТ может начаться кровотечение);
- наличие сахарного диабета и прочих декомпенсированных форм эндокринных патологий;
- тяжёлая степень недостаточности печени либо почек;
- глаукома открытоугольного типа.
Так как нет информации о безопасности использования препарата у детей и подростков до 18-ти лет, применять лекарство для описанной категории лечащихся запрещено.
[6]
Побочные действия Накома
Использование лекарства зачастую приводит к развитию дискинезий (среди которых дистонические либо хорееподобные), а кроме того прочих непроизвольно выполняемых движений и тошноты. Более ранними симптомами, которые могут поспособствовать решению об уменьшении дозировки, считаются блефароспазмы и мышечные подёргивания. Среди прочих побочных эффектов:
- общие: болевые ощущения в грудине, развитие анорексии и синкопе;
- органы ССС: развитие сердцебиения либо аритмии, а кроме этого возникновение ортостатических действий, среди которых понижение либо увеличение уровня АД, а также флебит;
- органы пищеварительной системы: появление кровотечений в ЖКТ, рвоты и поноса, а кроме этого потемнение цвета слюны и обострение язвы в области 12-типерстной кишки;
- органы кроветворной системы: развитие тромбоцито- либо лейкопении, а помимо этого агранулоцитоза или анемии (также гемолитической её формы);
- проявления аллергии: возникновение крапивницы, отёка Квинке, а также кожного зуда и геморрагического васкулита;
- расстройства психики и органы НС: развитие ЗНС, парестезий, сонливости и головокружения. Кроме этого проявления брадикинезии (развитие on-off-синдрома), проявление отдельных психотических состояний (среди которых галлюцинации с иллюзиями, а также параноидные мысли), состояние депрессии (с появлением мыслей о суициде, либо без них), проблемы со сном, чувство возбуждения, деменция, усиление либидо и развитие спутанности сознания. Изредка наблюдалось появление судорожных припадков, но в этом случае не удалось установить причинную связь использованием лекарства;
- дыхательные органы: развитие одышки;
- кожный покров: высыпания, облысение, потемнение цвета выделений потовых желез;
- органы урогенитальной системы: потемнение цвета мочи.
Также следует учитывать и побочные действия, вызываемые применением леводопы, так как они могут возникать и при использовании Накома:
- органы ЖКТ: развитие дисфагии, птиализма, бруксизма, а кроме этого икоты и вздутия с запором. Также может появляться ощущение горечи во рту либо сухость ротовых слизистых, ощущение дискомфорта в животе либо абдоминальная боль, чувство жжения в области языка, а помимо этого могут возникать диспепсические явления;
- процессы метаболизма: появление отёчностей, увеличение либо уменьшение веса;
- органы ЦНС: появление ощущения тревоги, утомляемости, слабости, дезориентации, а также оцепенения. Кроме этого возникновение головных болей, обмороков, судорог в мышцах, астении и атаксии. Может развиваться бессонница, эйфория, тризм, ощущение психомоторного возбуждения, а помимо этого усиливаться тремор в области рук, ухудшаться мыслительная активность, появляться неустойчивость походки и активироваться латентный окулосимпатический синдром;
- органы чувств: развитие диплопии, мидриаза, тонических судорог взора и зрительной нечёткости;
- урогенитальная система: задержка либо наоборот недержание мочеиспускания и развитие приапизма;
- другие проявления нарушений: развитие недомогания, злокачественных опухолей на коже, одышки, голосовой охриплости, а кроме этого прилив крови к отдельным участкам кожного покрова – к грудине, шее либо лицу;
- данные лабораторных анализов: увеличение деятельной активности АЛТ с АСТ, а также ЩФ и ЛДГ, а кроме этого показателей билирубина и азота мочевины внутри плазмы, развитие гиперурикемии либо гиперкреатининемии и положительный результат теста Кумбса. Были также сообщения о понижении значений гематокрита с гемоглобином, а кроме этого о развитии бактериурии, лейкоцитоза и эритроцитурии.
Лекарства, в которых содержится одновременно леводопа с карбидопой, способны провоцировать ложный положительный ответ на наличие внутри мочи кетоновых тел (в случаях, когда для выявления кетонурии применяют специальные тест-полоски). Данный результат останется неизменным и после выполнения процедуры кипячения взятых проб. Чтобы получить ложный отрицательный ответ, требуется применить глюкозооксидазный способ выявления глюкозурии.
Передозировка
В случае передозировки повышается сила выраженности побочных реакций.
Чтобы избавиться от нарушений, потребуется тщательный контроль за пациентом, а также ЭКГ-мониторинг, чтобы иметь возможность обнаружить развитие аритмии. Если будет необходимо, следует выполнить требуемое антиаритмическое лечение. Требуется также учитывать и то, что вместе с Накомом больной мог употреблять и другие ЛС.
Взаимодействия с другими препаратами
Необходимо с предосторожностями сочетать Наком с указанными ниже лекарственными средствами:
Антигипертензивные средства – у лиц, принимавших такие лекарства, добавление в комбинацию Накома становилось причиной постуральной гипотензии (симптоматической). Из-за этого на раннем этапе использования Накома может быть необходима коррекция дозировки антигипертензивного ЛС.
Антидепрессанты – комбинация леводопы и ингибиторов МАО (кроме лекарств типа МАО В) может приводить к расстройству процесса кровообращения, в связи с чем требуется закончить использование ингибиторов за 2 недели до начала приёма Накома. Данное нарушение возникает из-за кумуляции дофамина с норэпинефрином под воздействием леводопы – их инактивация замедляется из-за ингибиторов МАО. Вследствие этого повышается риск появления тахикардии и чувства возбуждения, а кроме этого головокружения, покраснения лица и увеличения уровня АД.
Есть отдельные сведения о том, что развивались побочные действия, среди которых дискинезия и увеличение уровня АД, при комбинировании лекарства с трицикликами.
Лекарства железа – уровень биодоступности леводопы либо карбидопы уменьшается в случае сочетанного использования с глюконатом/сульфатом железа.
Прочие лекарства – при сочетании леводопы с дитилином, β-адреностимуляторами, а кроме того с ЛС, используемыми при ингаляционном методе анестезии, может повышаться вероятность появления нарушений ритма сердцебиения.
Антагонисты дофаминовых D2-рецепторов (среди таковых рисперидон с фенотиазинами, а также бутирофенонами), а кроме этого изониазид – способны ослаблять лекарственное воздействие леводопы.
Есть данные о блокировке положительного лекарственного эффекта от леводопы при дрожательном параличе вследствие сочетания с папаверином и фенитоином. Нужно внимательно контролировать состояние лиц, употребляющих данные средства в комбинации – чтобы своевременно обнаружить ослабление лекарственного воздействия.
Литиевые ЛС усиливают вероятность появления галлюцинаций либо дискинезий. Усиление побочных реакций наблюдается при сочетании с метилдопой, а комбинация с тубокурарином увеличивает возможность снижения уровня АД.
Может наблюдаться нарушение всасывания леводопы у людей, которые применяют высокобелковую диету, так как леводопа является конкурентом отдельных аминокислот.
Эффект от действия пиридоксина (ускорение процесса обмена вещества леводопа в дофамин внутри периферических тканей) может нарушаться из-за карбидопы.
[8]
Условия хранения
Лекарство нужно содержать в месте, закрытом от света и влаги, а также недоступном детям. Температурные условия – не больше 25 °C.
Срок годности
Наком разрешается принимать в период 3-х лет с момента изготовления лекарственного средства.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Наком" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.