Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Пантасан
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Пантасан является лекарством, применяемым при устранении ГЭРБ и язвенных заболеваний. Средство-ингибитор протонного насоса.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Пантасана
Используется при следующих патологиях: язвенная болезнь в области 12-типерстной кишки, а также желудочная язва, желудочно-пищеводный рефлюкс, а помимо этого гастринома и прочие заболевания, развивающиеся на фоне гиперсекреции.
Форма выпуска
Выпуск осуществляется в порошковой форме (сублимированное вещество, используемое при изготовлении инъекционных растворов). Содержится в стеклянном флаконе объёмом 40 мг. Внутри отдельной упаковки – 1 флакон.
Фармакодинамика
Активным компонентом лекарства является пантопразол. Это вещество угнетает выделение соляной желудочной кислоты (специфически воздействует на протонную помпу обкладочных клеток).
В кислой среде (в желудочных обкладочных клетках) пантопразол преобразуется в собственную активную форму, подавляя там H+/K+-ATФазу (завершающий этап формирования хлористого водорода). Этот процесс происходит независимо от происхождения того раздражителя, который стимулирует её формирование.
Сила подавления зависит от дозы ЛС и воздействует на стимулированное и нестимулированное выделение желудочного сока. Применение пантопразола снижает показатель желудочной кислотности, в соответствии с чем повышается секреция гастрина (этот процесс возможно обратить).
Потому как действующее вещество синтезируется с энзимами, которые отдалены от рецепторов клеток, оно стимулирует выделение хлористого водорода вне зависимости от действия прочих элементов (таких, как гистамин и ацетилхолин, а также гастрин).
Фармакокинетика
Распределительный объём равен 0,15 л/кг, а показатель его коэффициента очищения – примерно 0,1 л/час/кг. Время полураспада – около 1-го часа. Так как пантопразол специфически действует внутри обкладочных клеток, время его полураспада не коррелирует с длительностью воздействия (подавление процесса выделения кислоты).
Фармакокинетические свойства неизменны как в случае одноразового, так и многократного применения лекарства. В пределах дозировок 10-80 мг вещество обладает линейной фармакокинетикой и при пероральном употреблении, и в случае введения раствора в/в методом.
Лекарство на 98% синтезируется с плазменным белком.
Метаболизм вещества осуществляется внутри печени. Основной путь экскреции продуктов распада – почки (около 80%), а с калом выводится 20%. Основной продукт распада (и в моче, и в сыворотке) – компонент дисметилпантопразол, который связан с сульфатом. Время полураспада основного продукта распада (1,5 часа) лишь немного длиннее аналогичного периода у пантопразола.
Способ применения и дозы
Лекарство разрешается использовать исключительно под контролем лечащего врача.
Введение раствора в/в способом следует выполнять лишь тогда, когда пероральный приём невозможен. Существует информация о том, что длительность курса лечения с внутривенным введением лекарства может составлять не больше 7-ми суток. Вследствие этого, в случае наличия лечебной возможности, происходит переход с в/в введения ЛС на его пероральное употребление.
Желудочно-пищеводный рефлюкс, а также желудочные язвы и язвенные заболевания в области 12-типерстной кишки.
Размер рекомендованной дневной дозировки равен 40 мг лекарства (1 флакон).
Устранение гастриномы и прочих болезней, связанных с развитием гиперсекреции.
При продолжительном лечении вышеуказанных заболеваний требуется за день вводить лекарство в дозе 80 мг. Если существует такая необходимость, разрешается титровать дозировку, снижая либо повышая её с учётом количества выделяемой желудочной кислоты. Дневные дозировки, которые превышают границу 80-ти мг, требуется делить на 2 применения. На время можно повышать дозу до 160-ти мг, но при этом длительность использования должна ограничиваться исключительно периодом, который нужен для адекватного наблюдения за выделением кислоты.
При необходимости быстрого снижения уровня кислотности большинству больных будет достаточно начальной дозировки в размере 2×80 мг, чтобы получить требуемый показатель (<10 мэкв/час) в период 1-го часа.
Во флакон с порошком необходимо добавить раствор натрия хлорида (0,9%; взять 10 мл раствора). Далее его сразу вводят больному, либо предварительно смешивают со 100 мл раствора глюкозы (5%) либо натрия хлорида (0,9%), используя для этого флаконы из стекла/пластика.
Разведённое лекарство сохраняет стабильность своих физических и химических свойств в период 12-ти часов после изготовления (температура 25°C). Микробиология же предполагает, что использование раствора должно происходить сразу же после его разведения.
Запрещается смешивать лекарство с прочими растворителями, помимо вышеуказанных.
Лекарство вводится внутривенно около 2-15-ти минут.
Флакон предназначен исключительно для одноразового использования. Перед началом процедуры требуется осмотреть его, проверив цветовую окраску лекарства, а также наличие осадка. Разведённый раствор должен быть прозрачным, с желтоватым оттенком.
Лицам, страдающим расстройствами в работе печени (в тяжёлой степени), нельзя превышать размеры дневной дозы, которые составляют половину от стандартного флакона – 20 мг.
[1]
Использование Пантасана во время беременности
Существуют лишь ограниченные данные об использовании лекарства у беременных. При назначении дозировок более 5-ти мг/кг были выявлены эмбриотоксические свойства. Неизвестно, существует ли вероятность риска для человека. Лекарство разрешено назначать беременным исключительно в случаях, когда вероятная польза для женщины превышает возможность появления у плода осложнений.
Есть сведения о попадании действующего компонента в материнское молоко, поэтому перед решением о назначении лекарства требуется оценить соотношение пользы и риска его использования.
Противопоказания
Среди противопоказаний ЛС: непереносимость действующего компонента лекарства и его вспомогательных элементов, а также дериватов бензимидазола. Кроме того, нельзя назначать его детям, потому как информация об эффективности лекарства и безопасности его применения у данной группы больных ограничена.
Побочные действия Пантасана
Использование лекарства может стать причиной развития следующих побочных эффектов:
- система кроветворения: тромбоцито-, лейко-, а также панцитопения и агранулоцитоз;
- органы иммунной системы: проявления повышенной чувствительности, среди которых анафилаксия и анафилактические симптомы;
- нарушения метаболических процессов: развитие гиперлипидемии с увеличением липидных показателей (холестирола с триглицеридами), а помимо этого гипомагниемия с гипонатриемией и изменения в весе;
- психические расстройства: галлюцинации, проблемы со сном и развитие спутанности сознания (зачастую возникает у лиц, имеющих склонность к подобным нарушениям; в случае их наличия наблюдается обострение патологии), а также чувство дезориентации и состояние депрессии (сопровождаются осложнениями);
- органы НС: возникновение головокружения либо головных болей, а также нарушение вкусового восприятия;
- зрительные органы: нечёткость зрения либо его нарушение;
- органы пищеварительного тракта: появление запора либо поноса, рвоты, метеоризма, тошноты, абдоминальных болей либо дискомфорта в этой области, а также сухость ротовой слизистой;
- органы гепатобилиарной системы: увеличение показателей билирубина и энзимов печени (таких, как ГГТ и трансаминазы), а кроме того развитие печеночно-клеточной недостаточности или желтухи и поражение гепатоцитов;
- нарушения со стороны кожного покрова: высыпания, крапивница с зудом, развитие синдромов Лайелла либо Стивенса-Джонсона, отёка Квинке, полиформной эритемы и фоточувствительности;
- органы мышечной и костной структур: развитие миалгии либо артралгии, а также переломы в области запястий, бедер и позвоночника;
- органы системы мочеиспускания: развитие тубулоинтерстициального нефрита (в дальнейшем может перерасти в недостаточность почек);
- репродуктивные органы: возникновение гинекомастии;
- системные нарушения: появление периферических отёчностей, развитие недомогания, сильной утомляемости либо астении, а также увеличение температуры и тромбофлебит на участке введения;
- неизвестные негативные проявления (имеющиеся сведения не позволяют определить их): появление парестезий, развитие гипокалиемии либо гипокальциемии (в этом случае может развиваться вместе с гипомагниемией) и мышечные спазмы (из-за расстройства электролитного баланса).
Взаимодействия с другими препаратами
Влияние пантопразола на процесс всасывания прочих лекарств.
Вещество может ослаблять абсорбцию ЛС, уровень биодоступности которых находится в зависимости от показателей рН желудка (к примеру, сюда входят отдельные антимикотики, среди которых позаконазол с кетоконазолом и итраконазолом либо прочие лекарства, например, эрлотиниб).
Лекарства, используемые для лечения ВИЧ (к примеру, атазанавир).
Сочетание препарата с веществом атазанавир и прочими ЛС против ВИЧ, показатель всасывания которых меняется в соответствии с уровнем рН, может стать причиной значительного понижения биодоступности этих средств, а помимо этого повлиять на их эффективность. Из-за этого подобное лекарственное сочетание считается нежелательным.
Антикоагулянты непрямого действия (такие, как фенпрокумон с варфарином).
Хотя взаимодействия в случае комбинации Пантасана с варфарином или фенпрокумоном не наблюдается, единично появлялись сведения об изменениях значений МНИ. Вследствие этого требуется выполнять регулярный мониторинг показателей МНИ/ПВ у лиц, принимающих непрямые антикоагулянты вместе с пантопразолом, а также после его отмены либо в случае нерегулярного использования этого вещества.
Метотрексат.
Комбинация лекарства с метотрексатом (зачастую в высоких дозах) может стать причиной увеличения сывороточных показателей метотрексата либо его продукта распада гидрометотрексата. В результате такого изменения в значениях возможно развитие токсичности вещества. Поэтому людям, которые используют метотрексат в больших дозах, а также тем, кто болен псориазом либо раком, рекомендуют на время лечения отменить применение пантопразола.
Прочие взаимодействия.
Значительная часть пантопразола проходит внутрипеченочный метаболизм (при помощи ферментной системы гемопротеина Р450). Основным путём данного процесса является деметилирование, в котором участвует элемент 2С19. Воздействие осуществляется и с использованием прочих метаболических путей (среди таковых окисление с помощью энзима CYРЗА4). Тесты лекарств, метаболизм которых происходит тем же путём (это диазепам с фенпрокумоном, карбамазепин с глибенкламидом и нифедипином, а также оральная контрацепция, содержащая вещества этинилэстрадиол с левоногестрелом), не выявили значимых для лечения взаимодействий.
Исследования на предмет возможного развития взаимодействий показали, что действующее вещество Пантасана не оказывает воздействия на процесс метаболизма компонентов, которые изменяются при помощи следующих элементов:
- CYP1A2 (это теофиллин с кофеином);
- CYP2С9 (сюда входят напроксен и пироксикам с диклофенаком);
- CYP2D6 (к примеру, вещество метопролол);
- CYP2Е1 (среди таковых этанол).
Лекарство не воздействует на активность р-гликопротеина, обеспечивающего абсорбцию вещества дигоксин.
Комбинация с антацидными лекарствами не вызывает развития значимых взаимодействий.
При изучении взаимосвязи между пантопразолом и отдельными антибиотиками (к примеру, амоксициллином, а также кларитромицином и метронидазолом) не удалось определить важных взаимодействий.
Условия хранения
Лекарство нужно хранить в местах, недоступных для маленьких детей. Температурный предел – не больше 25°С.
[4]
Срок годности
Пантасан годен к использованию в период 2-х лет с момента выпуска лекарственного порошка.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Пантасан" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.