Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Везикар
Последняя редакция: 16.05.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Везикар используется в урологической практике. Является лекарством для лечения недержания и учащённого мочеиспускания.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Везикара
Применяется в процессе проведения симптоматической терапии недержания ургентного типа либо участившегося мочеиспускания, а помимо этого для устранения ургентных позывов к опорожнению мочевика, которые часто встречаются у людей с заболеванием ГМП.
Форма выпуска
Выпуск происходит в таблетках, по 10 штук внутри блистерной упаковки. Внутри отдельной пачки лекарства – 1 либо 3 блистерных пластинки.
Фармакодинамика
Солифенацин – это антагонист ацетилхолиновых рецепторов конкурентного типа со специфическим действием. Мочевик иннервируется при помощи парасимпатических ацетилхолиновых нервных окончаний. Вещество ацетилхолин способствует сокращению гладкой мускулатуры детрузора, помимо этого оказывая влияние на мускариновые окончания, которые в основном входят в подтип МЗ.
Тесты in vitro, а вместе с этим in vivo показали, что вещество солифенацин в основном воздействует именно на окончания, имеющие МЗ-й подтип. Кроме этого было выявлено, что у вещества слабое сродство либо полное его отсутствие с прочими окончаниями, а также тестируемыми каналами ионов.
Воздействие лекарства изучалось при помощи нескольких слепых тестирований двойного типа, которые контролировались клинически и проводились на женщинах и мужчинах с ГМП. Эффект проявлялся уже во время 1-ой лечебной недели и стабилизировался в период последующих 12-ти недель курса. При открытых тестах с более продолжительным применением было обнаружено, что воздействие Везикара может поддерживаться в период минимум 12-ти месяцев.
Фармакокинетика
После перорального употребления ЛС пиковый плазменный показатель наблюдается спустя 3-8 часов. Период времени, затраченного на достижение пикового уровня, не зависит от размера дозировки. Пиковый показатель и значение AUC повышаются в соответствии с дозировкой в пределах 5-40-ка мг. Уровень биодоступности равен приблизительно 90%. Употребление еды не оказывает воздействия на значения AUC и пика концентрации вещества.
Практически весь солифенацин (около 98%) синтезируется с плазменным белком – в основном с α1-кислым гликопротеином.
Большая часть вещества проходит метаболизм внутри печени, в основном при помощи гемопротеина Р450 ЗА4 (элемент CYP3A4). Показатель системного клиренса компонента равен приблизительно 9,5 л/час, а терминальное время его полураспада доходит до 45-68-ми часов. При внутреннем применении ЛС, внутри плазмы помимо активного компонента обнаруживается 1 фармакоактивный продукт распада (элемент 4R-гидроксисолифенацин), а также ещё 3 неактивных (элементы N-глюкуронид с N-оксидом, а также 4R-гидрокси-N-оксид вещества солифенацин).
При одноразовом приёме 10-ти мг лекарства (14C-помеченного) около 70% радиоактивного вещества обнаруживается внутри мочи, а еще 23% внутри фекалий. Около 11% радиоактивного элемента внутри мочи экскретируется в форме неизмененного активного вещества. Ещё приблизительно 18% – в форме продукта распада N-оксида, а также 9% – под видом продукта распада 4R-гидрокси-N-оксид, а вместе с этим 8% выводится под видом активного продукта распада 4R-гидроксиметаболита.
В интервалах между использованиями лекарственных дозировок лекарства его фармакокинетика остаётся линейной.
Способ применения и дозы
Стандартная взрослая дозировка за день составляет однократный приём 5-ти мг Везикара. При необходимости разрешается увеличивать её до однократного употребления 10-ти мг за день.
Людям с недостаточностью почек в тяжёлой степени (при уровне КК ≤30 мл/минута) требуется употреблять ЛС с осторожностью – за день принимать максимум 5 мг.
Лицам с недостаточностью печени в умеренной форме (уровень 7-9 по Чайлд-Пью) также необходимо употреблять не больше 5-ти мг лекарства за день.
В случае использования вместе с мощными лекарствами-ингибиторами гемопротеина P450 3A4 (среди таковых кетоконазол, а также прочие мощные ингибиторы изоформы гемопротеина CYP3A4 – итраконазол с нелфинавиром и ритонавиром) максимальный размер дозировки ЛС должен составлять 5 мг.
Везикар употребляется перорально. Таблетки нужно проглатывать целиком, запивая водой. Приём не зависит от употребления еды.
Использование Везикара во время беременности
Информации о женщинах, забеременевших в период использования солифенацина, нет. Тесты на животных не показали прямого отрицательного влияния относительно фертильности, а также развития плода и процесса родов. Нет сведений о потенциальном риске появления нарушений. Требуется с осторожностью назначать Везикар беременным.
Сведений относительно попадания вещества внутрь материнского молока нет. Активный компонент и его продукты распада при тестах на мышах проходили в молоко и провоцировали зависящую от дозы недостаточность роста у родившихся мышей. Вследствие этого использовать лекарство при лактации запрещено.
Противопоказания
Среди основных противопоказаний:
- наличие усиленной чувствительности относительно активного компонента лекарства либо прочих его дополнительных элементов;
- лицам с задержкой процесса мочеиспускания, а кроме того с патологиями ЖКТ в тяжёлой степени (сюда входит мегаколон токсического типа), миастенией гравис либо с глаукомой закрытоугольного типа, а также людям со склонностью к развитию подобных болезней;
- период выполнения процедур гемодиализа;
- недостаточность печени в тяжёлой степени;
- лицам с недостаточностью печени в умеренной форме либо почек в тяжёлой форме, лечащимся при помощи ингибиторов гемопротеина CYP3A4 – к примеру, кетоконазолом.
Не проводилось тестов относительно эффективности и безопасности приёма Везикара детьми, поэтому его не рекомендуется прописывать данной группе лечащихся.
[6]
Побочные действия Везикара
Использование ЛС может стать причиной появления таких побочных эффектов:
- инвазионные и инфекционные патологии: иногда развивается цистит либо инфекции в области органов мочеиспускания;
- иммунные реакции: возможно возникновение анафилактических проявлений;
- нарушения пищеварительной функции и процессов метаболизма: возможно появление гиперкалиемии либо ухудшение аппетита;
- психические заболевания: единично появляются галлюцинации, а также возникает ощущение спутанности сознания. Может развиваться бред;
- реакции НС: иногда развиваются расстройства вкусовых рецепторов, а также ощущение сонливости. Изредка возникают головокружения либо головные боли;
- нарушения в работе зрительных органов: зачастую возникает зрительная нечёткость. Иногда может развиваться сухость глазных слизистых. Возможно появление глаукомы;
- расстройства в работе сердца: развитие пируэтной тахикардии, мерцательной аритмии, тахикардии либо сердцебиения, а также пролонгация QT-интервала на ЭКГ;
- проявления дыхательной системы и средостения с грудиной: иногда развивается сухость носовой слизистой. Возможно появление дисфонии;
- реакции органов ЖКТ: чаще всего наблюдается сухость ротовой слизистой. Также часто возникает тошнота, запор, а кроме того появляются абдоминальные боли и диспепсические явления. Иногда возникает сухость в области горла и ГЭРБ. Изредка развивается рвота, каловый завал, а также непроходимость внутри толстой кишки. Возможно появление дискомфорта в области живота и непроходимости кишечника;
- нарушения функции гепатобилиарной системы: возможно функциональное печеночное расстройство и изменение показателей лабораторных анализов проб печени;
- подкожный слой и кожа: иногда наблюдается сухость кожного покрова. Изредка появляется сыпь либо зуд. Единично возникает крапивница, полиформная эритема либо ангионевротический отёк. Возможно развитие эксфолиативной формы дерматита;
- нарушения в работе ОДА и соединительных тканей: может появляться слабость в мышцах;
- расстройства в работе системы мочеиспускания и почек: иногда наблюдаются проблемы с мочеиспусканием. Изредка возникает задержка процесса мочеиспускания. Возможно развитие недостаточности почек;
- системные нарушения: иногда наблюдается усиленная утомляемость и отёчности периферического типа.
Передозировка
Передозировка веществом сукцинат солифенацина сукцината способна вызвать тяжёлое холинолитическое воздействие. Наиболее высокая дозировка компонента, употреблённая одним больным ненамеренно, была равна 280-ти мг в период 5-ти часов. При этом развивались изменения в его психическом состоянии, но госпитализация ему не понадобилась.
При интоксикации лекарством требуется употребить активированный уголь. Полезной может стать процедура желудочного промывания (при условии её выполнения минимум в период 1-го часа после приёма ЛС), а вот рвоту индуцировать не рекомендуется.
Относительно прочих холинолитических проявлений, их признаки можно устранить такими способами:
- при тяжёлой форме нарушений в области ЦНС (например, при усиленной возбудимости либо галлюцинациях) требуется использовать лекарство Карбахол, а также физостигмин;
- при сильной возбудимости либо приступах судорог применяются бензодиазепины;
- при возникновении дыхательной недостаточности требуется выполнить процедуру искусственного дыхания;
- при развитии тахикардии используются β-блокаторы;
- при задержке процессов мочеиспускания назначается катетеризация;
- в случае развития мидриаза используются капли для глаз – такие, как пилокарпин. Также может помочь перемещение пострадавшего в тёмное помещение.
Как и при отравлении прочими холинолитическими ЛС, особо тщательно нужно наблюдать за лицами, у которых диагностирован риск пролонгации QT-интервала (в случае развития брадикардии либо гипокалиемии, а кроме того при комбинировании лекарства со средствами, провоцирующими пролонгацию), а также за людьми с сердечными патологиями (такими, как аритмия, недостаточность сердца и ишемия миокарда).
Взаимодействия с другими препаратами
Вследствие сочетанного использования с прочими холинолитическими лекарствами возможно развитие выраженных лекарственных реакций, а также побочных действий. После прекращения использования Везикара требуется выдержать промежуток (около 1-ой недели) перед употреблением следующих ЛС для холинолитического лечения.
Лекарственное воздействие солифенацина способно ослабляться в случае сочетания с агонистами ацетилхолиновых окончаний. Вещество может ослаблять свойства лекарств, стимулирующих перистальтику ЖКТ (к примеру, цизаприда либо метоклопрамида).
Метаболизм солифенацина осуществляется при помощи энзима CYP3A4. При соединении с кетоконазолом (приём 200 мг за день), который является мощным ингибитором элемента CYP3A4, наблюдается увеличение уровня AUC вещества вдвое. При сочетании кетоконазолом в дневной дозе 400 мг этот показатель увеличивается втрое. Вследствие этого размер максимальной дозировки ЛС в случае комбинации с кетоконазолом и лекарственными дозами прочих сильных ингибиторов энзима CYP3A4 ограничивают до 5-ти мг.
Комбинация Везикара с мощными средствами-ингибиторами энзима CYP3A4 запрещена лицам с недостаточностью печени (умеренная степень) либо почек (тяжёлая степень).
Нет сведений об исследованиях воздействия энзимов индукции на показатели фармакокинетики солифенацина с его продуктами распада, а помимо этого на активность субстратов, обладающих усиленным сродством элемента CYP3A4 и его продуктов распада с показателем экспозиции компонента солифенацин.
Потому как метаболизм солифенацина осуществляется с помощью энзима CYP3A4, могут наблюдаться лекарственные взаимодействия с прочими субстратами данного энзима, обладающими повышенным сродством (среди таковых дилтиазем с верапамилом), а кроме того с индукторами энзима CYP3A4 (среди них фенитоин с рифампицином и карбамазепин).
Срок годности
Везикар разрешается использовать в период 3-х лет с даты изготовления лекарства.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Везикар" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.