Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Урокиназа
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Фибринолитическое средство – Урокиназа – выполняет роль растворяющего препарата, который устраняет сгустки крови путем активизации плазминогена.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Урокиназа
Возможно использование Урокиназа при острых тромбозах артерий и венозных сосудов, при тромбоэмболиях разветвлений артерий легких, при тромбозах сосудистого шунта.
Урокиназа применяется при синдроме диабетической стопы, который сопровождается продолжительным формированием язв и выраженной ишемией ног. Также препарат назначают в случаях невозможности или неэффективности проведения оперативной реваскуляризации, при уровне фибриногена более 3,5 г/литр.
Фармакодинамика
Урокиназа относится к ферментным веществам с активным ингредиентом сериновой протеазой (серин в виде аминокислоты).
Урокиназа имеет много общего с плазминогеном и трансформирует его в плазмин при помощи гидролиза связки аргинин-валин. Фибриновые тромбы способны растворяться под действием тромболитического свойства плазмина протеазы.
Индуцированное Урокиназой активное состояние плазмы способствует дозозависимому понижению количества плазминогена и фибриногена, а также увеличивает содержание продукции гидролиза фибрина и фибриногена. Продукты гидролиза воздействуют на снижение свертываемости крови и усиливают влияние гепарина. Такие свойства проявляются на протяжении суток после введения Урокиназа.
Индуцированная трансформация плазминогена в плазмин может угнетаться эпсилон-аминокапроновой, транексамовой и аминобензойной кислотами. Эти ингибиторы не оказывают потенцирующего воздействия на антисвертывающее свойство фибрина и фибриногена в кровообращении.
Фармакокинетика
Урокиназа вводится в артерии или в вены путем инъекции или вливания.
При проведении соответствующих исследований на животных было обнаружено, что Урокиназа подвергается разложению при помощи ферментных веществ. Печень имеет огромное значение в биологической трансформации Урокиназы. Неактивные метаболиты выводятся с каловыми массами и мочевой жидкостью.
Длительность полувыведения Урокиназа оценивается в 9-16 минут. Клиническая продолжительность может зависеть от периода воздействия активного плазмина.
Способ применения и дозы
Раствор Урокиназа может вводиться внутривенно при помощи инъекций или инфузионных вливаний, как в виде монопрепарата, так и в составе комплексного лечения совместно с гепарином.
Дозировка Урокиназа определяется индивидуально, под контролем параметров свертываемости крови.
- При тромбозе глубоко расположенных венозных сосудов:
- исходное количество препарата Урокиназа 4400 МЕ на кг веса, для больных из группы риска 150 тыс. МЕ на протяжении 15 минут;
- удерживающая дозировка 100 тыс. МЕ в час, а для больных из группы риска – от 40 до 60 тыс. МЕ на протяжении 2-3 суток;
- через трое суток дозировку можно пересмотреть.
- При тяжелой легочной эмболии:
- исходное количество препарата Урокиназа 4400 МЕ на кг веса на протяжении 15 минут;
- удерживающая дозировка Урокиназа 4400 МЕ на кг веса/час на протяжении 12 часов;
- при недостаточной эффективности через сутки дозировку можно повысить.
- При нарушении проходимости периферических сосудов:
- 240 тыс. МЕ в час вводят в виде инфузии с использованием внутриартериального катетера в течение 2-4 ч, или до достижения проходимости кровотока, после чего переходят на режим 1-2 тыс. МЕ в минуту;
- вливание завершают по окончанию тромболизиса, или через двое суток от начала вливания.
- При фибриновой блокировке шунтов гемодиализа:
- раствор Урокиназа 5-25 тыс. МЕ в мл вводится в оба разветвления сосудистого шунта;
- если требуется, то инфузию проводят повторно спустя 35-40 минут;
- общий период использования Урокиназа не должен превысить 120 минут.
Непосредственно перед использованием Урокиназа порошок разводят в воде для инъекций по такой схеме:
- для Урокиназа 10 тыс. МЕ, 50 тыс. МЕ или 100 тыс. МЕ требуется 2 мл растворяющей жидкости;
- для Урокиназа 500 тыс. МЕ требуется 10 мл растворяющей жидкости.
Далее препарат разводят до нужной консистенции физиологическим раствором или 5-10% раствором глюкозы. Урокиназа вводят сразу после разведения.
Использование Урокиназа во время беременности
Данных о попадании Урокиназа в состав грудного молока нет, равно как и информации относительно возможности применения фибринолитика при беременности. Нельзя опускать вероятность развития кровотечения, риск преждевременного начала родовой деятельности и появление других осложнений – например, преждевременной отслойки плаценты.
Доказано, что Урокиназа частично проходит через плацентарный барьер.
Учитывая имеющуюся информацию, использование Урокиназа при беременности нежелательно, так же как и в течение месяца после рождения ребенка.
Противопоказания
Среди абсолютных противопоказаний к использованию Урокиназа выделяют:
- недавние кровотечения (в особенности такие, которые относятся к цереброваскулярным явлениям);
- инсульт, разрывы сосудов, которые имели место в течение последних восьми недель;
- недавнее оперативное вмешательство, а также состояние, предшествующее первичному затягиванию раневой поверхности;
- слабая активность свертывающей системы крови, склонность к кровотечениям (разновидности геморрагического диатеза и фибринолиза);
- тяжелые формы гипертонии, ретинопатия, связанная с повышением давления;
- тяжелые патологии печени и системы почечной фильтрации;
- повышенная вероятность желудочно-кишечных кровотечений (язвенная болезнь, опухолевые процессы в пищеварительной системе, и пр.);
- повышенный риск кровотечений при наличии камней в почках, либо опухолей мочевыделительной системы;
- туберкулез, кровохарканье;
- расслоение аневризмы;
- обострение панкреатита;
- эндокардит;
- микробный сепсис, септическая сосудистая закупорка;
- первый месяц после рождения ребенка, самопроизвольного или медикаментозного аборта, либо после угрозы прерывания беременности;
- кровоточащая карцинома;
- первый месяц после люмбальной аортографии;
- первые 8-10 суток после неосложненной спинномозговой пункции.
Относительными противопоказаниями к использованию Урокиназа считаются:
- недавние реанимационные мероприятия, патологии митрального клапана и фибрилляция предсердий;
- удлинение тромбопластинового периода, тромбоцитопения;
- период беременности;
- нарушения целостности артериальных сосудов
Побочные действия Урокиназа
Наиболее распространенными побочными проявлениями после введения Урокиназа считаются:
- микрокровотечения;
- кровотечения с поврежденных сосудов;
- гематомы.
У ряда пациентов в период лечения Урокиназа наблюдались тяжелые кровотечения в органы пищеварения, печень, а также внутримозговые и ретроперитонеальные кровоизлияния.
Зачастую фиксируется преходящее увеличение уровня трансаминаз и понижение уровня гематокрита без явного кровотечения.
Возможно формирование эмболии.
В редких случаях развивается аллергия, которая обнаруживает себя покраснением кожи, нарушением дыхания, падением кровяного давления.
Передозировка
Основным признаком передозировки Урокиназа является кровотечение, которое необходимо остановить методом компрессии. Если применение компрессионного метода не приводит к остановке кровотечения, то инфузию Урокиназа прекращают и вводят кровеостанавливающие средства.
Исходное количество Апротинина (антиферментный препарат, ингибитор фибринолитического фермента плазмина) должно составить 500 тыс. – 1 млн. КИЕ в час внутривенно, с дальнейшей поддерживающей дозировкой 50-100 тыс. Кие в час, до полной гемостатической стабилизации.
При появлении профузных кровотечений инфузию Урокиназа прекращают в срочном порядке. Переходят к гемостатическому лечению с вливанием концентрированного фибриногена и прочих препаратов крови (если требуется).
Терапию при передозировке Урокиназа проводят под контролем доктора, имеющего опыт в сфере трансфузионного лечения и гемостазиологии.
Взаимодействия с другими препаратами
Опасность кровотечения увеличивается при сочетанном введении Урокиназа:
- с препаратами, угнетающими сворачиваемость крови (медикаменты на основе гепарина или кумарина);
- с препаратами, влияющими на качество и количество тромбоцитов (аспирин, аллопуринол, фенилбутазон, тетрациклин, сульфаниламидные средства, противоревматические препараты, цитостатики, индометацин, клофибриновая кислота, дипиридамол и пр.;
- с медикаментами, угнетающими свойства Урокиназы (антифибринолитики).
Условия хранения
Сохраняют Урокиназа в труднодоступном для детей месте, вдали от приборов отопления, в помещениях с температурой до +25°C.
[42]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Урокиназа" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.