Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Зигрис
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Зигрис является антитромботическим энзимным лекарством.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Зигриса
Применяется для устранения сепсиса с сопутствующей полиорганной недостаточностью в острой форме (при высоком риске смертельного исхода).
[1],
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск в виде лиофилизата для изготовления инфузионных растворов, во флакончиках из стекла объёмом 5 либо 20 мг. В упаковке содержится 1 флакончик с порошком.
[2]
Фармакодинамика
Дротрекогин-α (в активной форме) – это внешний элемент активированного протеина типа С (этот компонент играет важную роль при модулировании системной реакции человеческого организма на инфекционный процесс). Протеин типа С в активной форме оказывает воздействие на антитромботические свойства, замедляя факторы Va, а также VIIIa. Сведения, полученные в результате тестов in vitro, демонстрируют, что протеин группы С обладает непрямым профибринолитическим воздействием, потому как способен замедлять элемент ИАП-1, а помимо этого ограничивать продуцирование тромбин-активированного элемента, тормозящего процесс фибринолиза.
Вместе с этим показания in vitro выявили, что протеин группы С имеет противовоспалительные свойства, которые возникают вследствие подавления факторов опухолевого некроза, связываемых при помощи моноцитов, а помимо этого из-за блокирования процессов лейкоцитарной адгезии в отношении селектина, и ограничения вызванного тромбином воспалительного ответа внутри сосудистого эндотелия в области микроциркуляторной системы.
Механизм, который позволяет активному дротрекогин-α уменьшить смертность у людей с сепсисом в тяжёлой степени, пока до конца не ясен. У лиц с тяжёлой степенью сепсиса инфузия лекарства, длившаяся 48 либо 96 часов, вызывала зависящее от размера дозировки уменьшение значений D-димера, а помимо этого IL-6.
В сравнении с лицами, которые получали плацебо, у людей, которые использовали дротрекогин-α, отмечалось более высокое по скорости уменьшение значений ИАП-1, D-димера, а помимо этого протромбина F1.2 с тромбин-антитромбином, а также элемента IL-6. Вместе с этим было обнаружено ускоренное увеличение значений антитромбина с протеином типа С, и стабилизация показателей плазминогена.
С учётом длительности инфузионной процедуры выяснилось, что пиковые лекарственные воздействия активного компонента ЛС относительно показателей D-димера отмечались в конце 96-го часа выполняемой инфузии (в размере 24 мкг/кг/час).
[3]
Фармакокинетика
Дротрекогин-α вместе с внутренним активным протеином группы С инактивируются при помощи внутренних ингибиторов плазменной протеазы. Уровень протеина типа С внутри плазмы здорового человека, а также человека с тяжёлой степенью сепсиса зачастую ниже отметки минимально возможной для определения концентрации.
У лиц, страдающих сепсисом в тяжёлой степени, инфузия лекарства в размере 12-30 мкг/кг/час довольно быстро формирует равновесные показатели, пропорциональные инфузионной интенсивности. Средние значения клиренса препарата равны 40-ка л/час (в пределах 27-52-х л/час). Средние равновесные значения, которые составляют 45 нг/мл (в пределах 35-62-х нг/мл), наблюдались по истечении 2-х часов после начала инфузионной процедуры.
У многих больных плазменный уровень дротрекогина-α уменьшался ниже минимальной отметки, позволяющей определить его количество, равной 10-ти нг/мл, в период 2-х часов с момента завершения процедуры инфузии. Уровень клиренса лекарства у людей с тяжёлой формой сепсиса приблизительно на 50% превышает аналогичные значения у здорового человека.
Способ применения и дозы
Введение инфузии происходит внутривенным методом, со скоростью, составляющей 24 мкг/кг/час. Вся процедура инфузии должна длиться в течение 96-ти часов.
Прерванную инфузию требуется возобновлять с вышеуказанной стандартной скоростью. Повышать размер дозировки либо использовать болюсные инъекции запрещается.
[7]
Использование Зигриса во время беременности
Нет информации о вероятности негативного воздействия лекарства на плод в случае использования его беременными, а помимо этого о влиянии Зигриса на репродуктивную деятельность. Применять препарат во время беременности позволяется исключительно в случаях, когда вероятность полезного воздействия на женщину превышает возможность появления у плода осложнений.
Нет сведений о возможности проникновения ЛС внутрь материнского молока либо системной абсорбции после проникновения вещества внутрь ЖКТ. Но, потому как множество лекарств экскретируется с материнским молоком, а помимо этого из-за высокого риска появления у младенца негативных реакций, требуется отказаться от кормления грудью в период использования лекарственного средства.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- наличие продолжающегося эндогенного кровотечения;
- перенесённый в период 90 предшествующих дней инсульт геморрагического типа;
- перенесённая в период 60-ти предшествующих дней операция внутри черепа либо в области спинного мозга, или же имеющаяся ЧМТ в тяжёлой форме;
- травмы, при которых существует высокая вероятность появления опасных для жизни кровотечений;
- присутствие катетера эпидурального типа;
- опухоли внутри черепа либо симптомы развития грыжи в мозге;
- диагностированная гиперчувствительность в отношении дротрекогина-α.
Нет сведений об эффективности и безопасности использования ЛС у младенцев в гестационном периоде (до 38-ми недель), а также у детей и подростков, не достигших 18-ти лет.
Побочные действия Зигриса
Лекарство может вызвать появление побочных эффектов в области кроветворной системы: кровотечения, которые зачастую появляются в процессе проведения инфузии.
[6]
Передозировка
Есть информация о развитии отравления вследствие введения чересчур большой дозировки ЛС. Во многих случаях (при введении дозировки, которая в 60 раз превышает стандартную инфузию) негативные реакции отмечены не были. В остальном у пострадавших развивались кровотечения, возникающие из-за сепсиса.
Нет сведений о существовании антидотов. Если у пациента развивается передозировка, необходимо сразу же остановить инфузию лекарства и внимательно отслеживать возможное появление кровотечения, выполняя параллельно с этим симптоматическую терапию.
[8]
Взаимодействия с другими препаратами
У лиц с тяжёлой стадией сепсиса не изучалось взаимодействие препарата с прочими ЛС. Необходимо с осторожностью применять Зигрис в сочетании с остальными лекарствами, оказывающими воздействие на процессы гемостаза.
При комбинировании с гепарином нефракционированного типа (в маленьких дозах: <15000 ЕД/день), а помимо этого с низкомолекулярным гепарином (для профилактики – по 2850 ЕД/день) не отмечалось негативного воздействия на свойства лекарства и повышения риска появления кровотечений в тяжёлой форме (сюда входят также кровотечения в области ЦНС).
В результате использования гепарина в небольших дозировках частота появления кровотечений (неопасных для жизни) повышалась в сравнении с показателями плацебо на протяжении периода тестирования (в период первых 6-ти суток). Небольшие порции гепарина могут назначаться в комбинации с Зигрисом – как средство профилактики имеющихся тромбозов венозного типа. Запрещается прерывать профилактическое использование гепарина до момента, когда медицинские показания позволят это сделать.
Условия хранения
Лиофилизат должен содержаться в холодильнике. Необходимо избегать воздействия солнечного света, а также ограничить доступ к лекарству маленьким детям. Температурные значения – в пределах 2-8°С.
Срок годности
Зигрис позволено использовать в период 3-х лет с момента изготовления препарата. При этом готовый раствор может храниться в холодильнике максимум 24 часа (сюда входит и время, затраченное на его приготовление).
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Зигрис" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.