Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Ревацио
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Ревацио оказывает на организм сосудорасширяющее воздействие.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Ревацио
Применяется для лечения гипертензии легочного типа – это группа патологий, при которых наблюдается прогрессирующее повышение сосудистого сопротивления внутри лёгких, в результате чего развивается недостаточность правого желудочка сердца.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск происходит в таблетках, в количестве 15-ти штук, упакованных в блистерные пластинки. В пачке – 90 таблеток или 6 блистерных упаковок.
Фармакодинамика
Силденафил – это избирательное вещество с мощным замедляющим воздействием в отношении элемента цГМФ специфического компонента ФДЭ-5. Последний способствует процессу распада элемента цГМФ, и имеется внутри пещеристых тел пениса, а также внутри легочных сосудов. Благодаря повышению уровня цГМФ внутри клеток гладкой мускулатуры легочных сосудов осуществляется процесс их расслабления. Во время лечения легочной гипертензии силденафил расширяет легочные сосуды и прочие сосуды (но в меньшей степени).
Силденафил избирателен именно в отношении компонента ФДЭ-5 – он действует на него гораздо активнее, чем на прочие известные изоэнзимы, такие, как ФДЭ-11 (сильнее в 700 раз), а также ФДЭ-1 (сильнее в 80 раз).
Фармакокинетика
Абсорбция.
Силденафил абсорбируется довольно быстро. Показатели абсолютной биодоступности составляют приблизительно 41%. Чтобы достичь пикового уровня внутри кровяной плазмы, лекарству нужно около 1-го часа (для этого необходимо, чтобы препарат был употреблён натощак).
После употребления 60-120-ти мг препарата (троекратный приём за день) происходит повышение значений Cmax, а также AUC, которое пропорционально соответствует размеру дозы. При употреблении за день 240-ка мг ЛС происходит нелинейное повышение показателей лекарства. Употребление с жирными блюдами, имеющими высокую калорийность, приводит к пролонгации времени достижения пиковых показателей ещё на 1 час. При этом максимальные плазменные значения ЛС снижаются приблизительно на 29%, а степень абсорбции уменьшается на 11% (в среднем).
Распределение.
Распределительный объём силденафила составляет 105 л. При приёме за день 60-ти мг лекарства пиковые равновесные значения вещества составляют около 113-ти нг/мл. Компонент силденафил вместе со своим главным циркулирующим N-деметильным продуктом метаболизма синтезируется внутри крови с белком плазмы – приблизительно на 96%. Происходит также экскреция вещества со спермой: по прошествии 1,5 часов у здоровых мужчин отмечается около 0,0002% употреблённой порции.
Метаболические процессы.
Процессы обмена веществ в основном осуществляются внутри печени, с помощью изоэнзимов микросом системы гемопротеина Р450: таких, как элемент CYP3A4 (основной метаболический путь), а также элемент CYP2C9 (вспомогательный путь). Главный циркулирующий продукт метаболизма – N-деметилированный силденафил тоже избирательно действует относительно ФДЭ, показатель активность в отношении компонента ФДЭ-5 при тестах in vitro составляет 50% от общего воздействия силденафила.
Уровень метаболита внутри плазмы равен примерно 40% от показателей самого силденафила. Данные значения отличаются у людей с повышенными показателями легочного АД – они составляют примерно 72%. N-деметильный продукт метаболизма преобразуется, а его конечный срок полураспада составляет около 4-х часов.
Примерно 36% всей лекарственной активности ЛС приходится на продукт распада основного вещества.
Экскреция.
Показатель общего клиренса равен 41 л/час, а конечный срок полураспада лекарственного вещества составляет 3-5 часов. Экскреция происходит в форме продуктов метаболизма – около 80% принятой порции выводится кишечником, а ещё примерно 13% – через почки.
Фармакокинетические характеристики для особых категорий пациентов.
Пожилые люди.
Так как показатели клиренса понижены, уровень свободного силденафила с его продуктом метаболизма будет выше на 90%. Потому как белковый синтез силденафила внутри плазмы определяется возрастом, показатели свободно перемещающегося силденафила будут выше примерно на 40%.
Наличие проблем с почечной функцией.
Если отмечается недостаточность почек в тяжёлой степени, показатели клиренса силденафила существенно понижаются, вызывая повышение значений активного компонента: AUC (на 100%) и Cmax (на 88%). Эти же показатели у продукта метаболизма вещества составляют: AUC – +200%, а Cmax – +79% (в сравнении с показателями здоровых людей).
Наличие функциональных печеночных расстройств.
При лёгких и умеренных формах расстройств (при показателях 5-9 баллов по Чайлд-Пью) уровень клиренса уменьшается, вызывая увеличение значений AUC (+85%) и Cmax (+47%).
Наличие у больного ЛАГ.
Уровень Css вещества повышается на 20–50%, а показатели Cmin увеличиваются вдвое. Отмечается тенденция уменьшения значений клиренса либо повышения уровня биодоступности активного элемента у лиц с ЛАГ, в сравнении с аналогичными отметками у здоровых людей.
Способ применения и дозы
Лекарство употребляют перорально, а стандартная порция за день составляет 60 мг, которые употребляют в 3 приёма, с промежутками между ними, составляющими 6-8 часов, независимо от режима питания. За день нельзя принимать больше установленных 60-ти мг.
Коррекция размера дозировок в случае наличия у больного расстройств в почечной деятельности. Если наблюдается плохая переносимость вещества силденафил, требуется уменьшить дозировку – принимать по 20 мг препарата дважды за сутки.
Если пациенту требуется комбинированное лечение вместе с саквинавиром или эритромицином, необходимо снизить дневную дозировку Ревацио до 40-ка мг – при этом её нужно разделить на 2 отдельных порции. При сочетании с телитромицином, кларитромицином, а также нефазодоном дневная дозировка снижается до 20-ти мг.
[13]
Использование Ревацио во время беременности
Принимать препарат позволяется лишь в ситуациях, когда вероятная польза для матери более высока, чем возникновение у плода осложнений и отрицательных реакций.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- наличие повышенной чувствительности относительно всех элементов лекарства;
- веноокклюзионная патология в области лёгких;
- употребление донаторов NO, любых форм нитратов, а помимо этого мощных ингибиторов изоэнзима CYP3 A4 (среди них ритонавир с итраконазолом и кетоконазол);
- потеря зрения одним глазом в результате развития неартериитного воспалительного процесса ишемического типа в переднем отделе зрительного нерва;
- люди с дегенеративными болезнями наследственного характера в области глазной сетчатки (среди таковых ретинит);
- тяжёлые стадии расстройства печеночной деятельности (более 9-ти баллов по Чайлд-Пью);
- перенесённый ранее инфаркт миокарда либо инсульт;
- сниженный уровень АД в тяжёлой форме – системные показатели составляют до 90 мм рт.ст., а диастолические – до 50-ти мм рт. ст.;
- гиполактазия, недостаточность энзима лактазы, а также синдром мальабсорбции;
- период кормления грудью;
- категория пациентов в возрасте менее 18-ти лет.
Осторожность требуется при назначении в таких случаях:
- повышенные значения легочного АД (1-го или 4-го функционального класса);
- имеющее анатомический характер деформирование полового члена (среди таковых кавернозный фиброз, ангуляция, а также искривление пениса);
- разные патологии, которые способствуют появлению приапизма (сюда входят анемия серповидно-клеточного типа, плазмоцитома, а также белокровие);
- заболевания, на фоне которых возникают кровотечения, а также обострения язвенных процессов в области ЖКТ;
- недостаточность сердечной деятельности;
- нестабильная форма стенокардии;
- виды аритмии, которые могут быть опасны для жизни;
- повышенные значения АД – более 170/100 мм рт. ст.;
- обструкция в области левожелудочкового выносящего тракта (среди них аортальный стеноз, а вместе с тем обструктивная форма кардиомиопатии, имеющая гипертрофический характер);
- синдром Шая либо гиповолемия;
- невропатия неартериитного ишемического характера в передней области зрительного нерва либо присутствие этой патологии в анамнезе;
- употребление умеренно действующих препаратов, замедляющих изоэнзим CYP3 A4 (сюда входят саквинавир, телитромицин с эритромицином и кларитромицином, а также нефазодон), а помимо этого α-адреноблокаторов;
- использование при лечении ЛС, индуцирующих изоэнзим CYP3 A4.
Побочные действия Ревацио
Применение лекарства может вызывать появление таких побочных признаков:
- воспалительный процесс внутри подкожной клетчатки, анемия, синусит в неуточнённых формах, а также уменьшение показателей АД и грипп;
- задержка жидкости внутри организма, которая проявляется в форме отёчностей;
- появление головных болей, парестезий, жжения, ощущения тревожности, а кроме того бессонница, гипестезия и тремор;
- кровоизлияние в область глазной сетчатки, зрительные расстройства (среди них диплопия, затуманивание зрения, светобоязнь, цианопсия, а также хроматопсия), проблемы с чувствительностью глаза, покраснение либо воспаление в области глаз. Может наблюдаться и ухудшение зрительной остроты;
- внезапное развитие глухоты, а помимо этого вертиго;
- возникновение кровотечений из носа, кашля или насморка, а кроме того развитие бронхита и носовой заложенности;
- появление вздутия, геморроя, симптомов диспепсии, а кроме того развитие гастрита, ГЭРБ, гастроэнтерита и поноса. Также может возникать сухость ротовых слизистых;
- развитие эритемы, высыпаний на коже и алопеции, а помимо этого ночной гипергидроз;
- миалгия и болевые ощущения в области спины и конечностей;
- продолжительная эрекция, гематоспермия, гинекомастия, а также приапизм;
- состояние лихорадки и развитие гиперемии.
[12]
Передозировка
Взаимодействия с другими препаратами
При сочетании с препаратами, замедляющими активность изоэнзимов системы гемопротеина Р450 (такими элементами, как CYP3A4, а также CYP2C9), наблюдается уменьшение уровня клиренса лекарственного средства. При комбинации же с лекарствами-индукторами эти значения наоборот увеличиваются.
Комбинация с ритонавиром (в размере 1 г/день), препаратами, замедляющими ВИЧ-протеазу, а кроме того средствами с мощным замедляющим воздействием в отношении изоэнзима CYP3A4, приводит к повышению уровня Cmax вещества силденафил (больше, чем на 300%), а также значений AUC (приблизительно на 1000%).
Сочетание с саквинавиром, а также изоэнзимами CYP3A4 и ЛС, замедляющими активность ВИЧ-протеазы, приблизительно на 140% повышает пиковые показатели силденафила, а также на 210% – уровень AUC.
При взаимодействии лекарства с телитромицином, кларитромицином либо нефазодоном, возможно появление симптомов, которые по своим свойствам схожи с воздействием вещества ритонавир.
Комбинация с веществами эритромицин или саквинавир повышает показатели AUC Ревацио всемеро. В связи с этим размеры порций лекарства необходимо корректировать.
При одновременном приёме с циметидином (в размере 0,8 г), средствами, тормозящими активность гемопротеина Р450, а также лекарствами, неспецифическим образом замедляющими действие изоэнзима CYP3A4, происходит повышение плазменных значений силденафила (дозировка 50 мг) у здорового человека (на 56%).
При комбинировании с препаратами, слабо индуцирующими изоэнзим CYP3A4, уровень клиренса активного компонента ЛС повышается втрое. Употребление силденафила даже в дозировке 60 мг во время терапии при ЛАГ, совместно с бозентаном, уменьшает значения AUC силденафила.
[16],
Срок годности
Ревацио позволяется использовать на протяжении 5-ти лет с даты изготовления медикаментозного средства.
Отзывы
Ревацио имеет довольно мало отзывов. Большинство пациентов отмечают, что препарат стоит достаточно дорого, но при этом весьма эффективен при устранении симптомов ЛАГ – он облегчает дыхательный процесс, а помимо этого снижает выраженность потоотделения и одышки.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Ревацио" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.