Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Элоксатин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Элоксатина
Применяется в следующих случаях:
- адъювантное лечение при раке кишечника 3-ей стадии, после выполнения радикального иссечения первичного новообразования – вместе с использованием 5-фторурацила либо фолината кальция;
- рак кишечника диссеминированного характера – монотерапия либо комбинирование с фолинатом кальция или 5-фторурацилом;
- рак в области яичников (используется в виде вторичной терапии).
Форма выпуска
Выпуск препарата осуществляется в форме инфузионного лиофилизата, во флакончиках ёмкостью 50 либо 100 мг. В пачке – 1 такой флакон.
[4]
Фармакодинамика
Медикамент обладает противоопухолевым воздействием. Он является дериватом платины, внутри его молекулярной структуры атом платины формирует соединение с оксалатом, а помимо этого с 1,2-диаминоциклогексаном. У Элоксатина большой диапазон цитотоксического воздействия, а вместе с этим он активно влияет при in vitro, а также in vivo на разнообразные модели новообразований, обладающих резистентностью в отношении цисплатина.
Лекарственное воздействие препарата обусловлено тем, что он взаимодействует с ДНК, формируя внутри- и межспиральные мостики, а также угнетая процесс связывания ДНК.
[5]
Фармакокинетика
Метаболические и распределительные процессы.
При процессах in vivo вещество оксалиплатин проходит активный биотранформационный процесс, и не обнаруживается внутри плазмы уже к моменту окончания 2-часовой инъекции в порции 85 мг/м2. Внутри крови при этом отмечается 15% введённой порции, а остаток (85%) быстро проходит распределение внутри тканей либо экскретируется с мочой. Платина синтезируется с плазменным альбумином.
Экскреция.
Медикамент экскретируется с мочой на протяжении первых 48-ми часов. На 5-ый день внутри мочи отмечается примерно 54% всей порции, а ещё меньше 3% обнаруживается в фекалиях.
Фармакокинетические параметры при наличии клинических расстройств.
Существенное уменьшение уровня клиренса – с показателя 17,55±2,18 л/час до уровня 9,95±1,91 л/час – отмечается при недостаточности почек. Статистически важным считается и понижение значений Vd – с уровня 330±40,9 до отметки 241±36,1 л.
Какое влияние на показатели клиренса платины оказывают тяжёлые стадии недостаточности почек – не известно.
Способ применения и дозы
Медикамент применяют исключительно взрослым. Процедура внутривенной инфузии длится 2-6 часов.
Гипергидрия во время использования терапевтического средства не нужна. При сочетании вещества с 5-фторурацилом, следует сначала провести инфузию с введением оксалиплатина, а затем использовать 5-фторурацил.
При адъювантном лечении рака кишечника медикамент вводится в порции, которая рассчитывается в соотношении 85 мг/м2. Процедура проводится однократно за 2 недели, на протяжении 12-ти лечебных циклов (курс составляет полгода).
При раке кишечника диссеминированного характера вышеуказанную дозировку (85 мг/м2) вводят однократно за 14 дней как в качестве монотерапии, так и вместе с веществом 5-фторурацил.
Во время терапии при раке в области яичников порция 85 мг/м2 вводится одноразово за 14 дней в форме монотерапии либо в соединении с прочими химиотерапевтическими медикаментами.
Повторные инфузии лекарства могут выполняться только в тех случаях, когда уровень нейтрофилов составляет >1500/мкл, а показатель тромбоцитов – >50000/мкл.
Рекомендуемые схемы для коррекции размеров порций, а также режима введения препарата.
Если у пациента отмечаются гематологические расстройства (показатели нейтрофилов равны <1500/мкл, либо уровень тромбоцитов составляет <50000/мкл), новый лечебный цикл следует отложить до момента восстановления вышеуказанных показателей.
Если развивается понос, имеющий 4-ю стадию токсичности, нейтропения, имеющая 3-4-ю стадию (показатель нейтрофилов равен <1000/мкл) либо тромбоцитопения 3-4-ой степени (уровень тромбоцитов равен <50000/мкл), размер порции оксалиплатина во время следующих инфузий нужно понизить до показателя 65 мг/м2 (устранение рака в области яичников или рака кишечника диссеминированного характера) либо до 75-ти мг/м2 (адъювантное лечение рака кишечника) в сочетании со стандартным уменьшением дозировки 5-фторурацила при их комбинировании.
Тем людям, у кого при инфузиях либо спустя несколько часов после 2-часовой процедуры инфузии начинается острая дизестезия гортанно-глоточного характера, необходимо увеличить длительность новой инфузии ЛС до 6-ти часов.
При развитии болевых ощущений (симптом нейротоксичности), которые длятся более 1-ой недели, новую дозировку препарата следует уменьшить до 65-ти мг/м2 (рак кишечника, имеющий диссеминированный характер, либо рак в области яичников) либо до 75-ти мг/м2 (адъювантное лечение рака кишечника).
Если возникают парестезии, на фоне которых нет функциональных расстройств, и которые сохраняются до начала нового цикла, очередную порцию Элоксатина требуется уменьшить до 65-ти мг/м2 (диссеминированная форма рака кишечника или рак в области яичников) либо до 75-ти мг/м2 (адъювантное лечение рака кишечника).
При появлении парестезий с развитием функциональных расстройств, сохраняющихся до нового лечебного цикла, необходимо отменить применение оксалиплатина. Если выраженность признаков нейротоксичности снизилась после прекращения использования ЛС, можно рассмотреть вариант с возобновлением терапии.
При появлении стоматита либо мукозитов 2-ой и выше стадии токсичности, терапию необходимо приостановить до момента их устранения либо уменьшения симптомов токсичности до 1-ой стадии.
Нет сведений относительно использования медикамента у людей с расстройствами в работе почек в тяжёлой степени.
Потому как информация по поводу переносимости Элоксатина людьми с умеренной стадией расстройства почечной функции – ограничена, требуется оценить пользу, а также риск для лечащегося человека от его введения перед началом выполнения процедур. У этой группы лечащихся терапия может начаться с рекомендованной порции. Во время лечения нужно постоянно следить за работой почек.
Схема изготовления, а помимо этого введения медикаментозного препарата.
При изготовлении ЛС, а также его инфузии запрещается пользоваться иглами и прочим оборудованием, если в их составе есть алюминий.
Нельзя разводить или разбавлять лекарственный элемент 0,9%-ным раствором хлористого натрия, а помимо этого смешивать с прочими щелочными (солевыми) либо хлоридсодержащими растворами.
При разведении лиофилизата следует пользоваться инъекционной водой либо 5%-ным раствором декстрозы. В подобном случае необходимо добавить внутрь флакона с 50 мг порошка 10 мл средства-растворителя (следует учесть, что во флакон объёмом 100 мг вливают 20 мл растворителя – чтобы получить вещество, имеющее концентрацию 5 мг/мл).
Сразу после того, как лиофилизат полностью растворится, необходимо начать готовить инфузионный раствор.
Чтобы изготовить инфузионное вещество, нужно добавить растворённый препарат в 5%-ный раствор декстрозы (0,25-0,5 л), чтобы концентрация полученного вещества составляла минимум 0,2 мг/мл. Вводить лекарство пациенту нужно сразу после его изготовления. Раствор сохраняет свою стабильность на протяжении 24-х часов при хранении в условиях температуры 2-8°С.
Если в готовом растворе наблюдается выпадение осадка, его следует уничтожить. Пациенту можно вводить исключительно прозрачное вещество.
Оксалиплатин запрещается смешивать внутри одного инфузионного аппарата с прочими ЛС (особенно это касается фолиниевой кислоты и 5-фторурацила). Также противопоказано вводить неразбавленное вещество.
Использование Элоксатина во время беременности
Элоксатин нельзя назначать беременным женщинам, а также кормящим грудью матерям.
Пребывающие в фертильном возрасте мужчины и женщины должны пользоваться надёжными контрацептивными средствами в период лечения медикаментом.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- наличие миелосупрессии перед началом 1-ого лечебного курса при показателях нейтрофилов ниже 2000/мкл либо тромбоцитов ниже 100 000/мкл;
- полиневропатия сенсорного характера перед началом 1-ого терапевтического курса;
- проблемы с работой почек в выраженной форме (значения КК ниже 30-ти мл/минута);
- наличие высокой чувствительность в отношении оксалиплатина.
Побочные действия Элоксатина
Применение препарата может вызвать возникновение побочных признаков:
- нарушения кроветворной функции: зачастую отмечается лейко-, тромбоцито-, нейтро- либо лимфопения, а также анемия. Нередко развивается нейтропеническая лихорадка (также 3-4-ей степени) и сепсис на её фоне. Изредка отмечают тромбоцитопению иммунного происхождения и анемию гемолитического характера;
- расстройства пищеварительной деятельности: зачастую появляются рвота, стоматит, понос, запор, тошнота, желудочные боли, мукозит, а помимо этого утрата аппетита и увеличение активности энзимов печени, показателей ЛДГ, ЩФ и билирубина. Нередко возникает икота, диспепсия и ГЭРБ. Возможно развитие непроходимости кишечника. Изредка наблюдается колит (временами его псевдомембранозная форма);
- поражения в области ЦНС и ПНС: в большинстве случаев наблюдаются расстройства чувствительности, полиневропатия сенсорного характера, астения и головные боли. Зачастую отмечают депрессию, болезнь Дюпре и бессонницу. Возможно появление ощущения сильной нервозности. Изредка развивается дизартрия. Выраженность нейротоксичности зависит от размера порции ЛС. Признаки сенсорной полиневропатии часто вызываются холодом. Продолжительность данных проявлений (они обычно купируются в перерывах между лечебными курсами) повышается в соответствии с суммарным размером порции оксалиплатина. Расстройства функционального характера (проблемы с осуществлением точных движений) могут быть следствием сенсорного нарушения. После остановки терапии степень выраженности неврологических признаков обычно снижается либо они полностью исчезают. У 3% пациентов по прошествии 3-х лет с момента завершения терапии отмечались местные устойчивые парестезии, имеющие умеренную форму (2,3%) либо парестезии, воздействующие на функциональную деятельность (0,5%). При инфузии оксалиплатина наблюдались нейросенсорные симптомы в острой стадии, обычно развивавшиеся на протяжении нескольких часов после применения ЛС и зачастую вызывавшиеся действием холода. Проявлялись они в виде временной парестезии, гипестезии либо дизестезии. Изредка отмечался синдром дизестезии гортанно-глоточного характера в острой форме. Его проявлением были диспноэ с дисфагией, без наличия объективных симптомов РДС (гипоксия либо цианоз), а помимо этого спазм бронхов (свистящее дыхание или стридор не отмечались) либо гортани. Кроме того появлялись такие признаки, как языковая дизестезия, спазм в области челюстной мускулатуры, давящее чувство в грудине и дизартрия. Подобные проявления обычно быстро проходили и без использования ЛС (хотя иногда их устраняли с помощью бронхолитиков и антигистаминных препаратов). Продление процедуры инфузии во время новых лечебных циклов может снизить частоту развития данного синдрома;
- нарушения костно-мышечной функции: зачастую развиваются болевые ощущения в спине. Также возможно появление болей в области костей и развитие артралгии;
- расстройства в работе респираторной системы: зачастую отмечается диспноэ и кашель. Иногда появляется насморк и инфекции, затрагивающие верхнюю часть респираторных протоков. Изредка отмечается легочный фиброз;
- проблемы в работе ССС: зачастую отмечаются болевые ощущения за грудиной, тромбоэмболия в области артерий лёгких, а также тромбофлебит, затрагивающий глубокие вены;
- нарушения мочевыделительной функции: часто наблюдается развитие дизурии либо гематурии;
- дерматологические расстройства: зачастую отмечается сыпь на коже и алопеция. Иногда появляется эритематозная сыпь, кожное шелушение в области стоп и ладоней, проблемы с ногтями и гипергидроз;
- проблемы со слуховой и зрительной функцией: иногда появляются зрительные нарушения и конъюнктивит. Изредка возникает неврит в области слухового нерва, ослабление слуха, преходящее ослабление зрения и выскальзывание зрительных полей;
- симптомы аллергии: изредка (при монотерапии) либо часто (при одновременном введении с фолинатом кальция или веществом 5-фторурацил) появляются спазмы бронхов, анафилаксия, отёк Квинке и снижение значений АД. Часто развиваются аллергические признаки в форме высыпаний (часто крапивница), насморка либо конъюнктивита;
- локальные поражения: при экстравазации ЛС появляются воспаления и болевые ощущения на участке инъекции;
- показания лабораторных тестов: зачастую отмечают гипокалиемию и расстройство баланса глюкозы с натрием внутри кровяной сыворотки. Часто увеличиваются показатели креатинина;
- другие: зачастую возникает ощущение сильной усталости, заметное увеличение температуры или веса, а также вкусовое расстройство.
[13]
Передозировка
Проявления интоксикации: при передозировке может потенцироваться выраженность указанных выше побочных признаков.
При развитии нарушений нужно внимательно следить за состоянием больного (проводить, среди прочего, гематологический контроль), а помимо этого выполнять симптоматические мероприятия. Элоксатин не имеет антидота.
Взаимодействия с другими препаратами
Не наблюдается существенного изменения в показателях белкового синтеза оксалиплатина внутри кровяной плазмы в при комбинировании ЛС с салицилатами либо препаратом эритромицин, а также вальпроатом натрия и медикаментами паклитаксел и гранисетрон.
Медикамент не обладает совместимостью с хлоридсодержащими и щелочными растворами.
Сочетание Элоксатина с алюминием может вызывать формирование осадка, а также уменьшение активности действия оксалиплатина.
Условия хранения
Элоксатин необходимо сохранять в закрытом от маленьких детей месте, при показателях температуры, не превышающих отметку 30°С.
Применение для детей
Лекарство запрещено применять для детей.
[24],
Аналоги
Аналогами лекарства являются препараты Оксалиплатин Медак, Оксалиплатин-Филаксис, Оксалиплатин-Тева, Оксалиплатин Лахема, а помимо этого Оксатера, Платикад с Оксалиплатин-Эбеве и Плаксат с Экзорумом.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Элоксатин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.