Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Наусилиум
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Наусилиум – препарат, используемый для устранения нарушений функции ЖКТ. Является стимулятором кишечной перистальтики.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Форма выпуска
Выпуск медикамента производится в таблетках, по 10 штук внутри блистерной упаковки. В пачке содержится 1 либо 3 таких упаковки.
Фармакодинамика
Домперидон является допаминовым антагонистом, обладающим противорвотным воздействием. Этот элемент слабо проникает сквозь ГЭБ, при его использовании лишь изредка отмечаются экстрапирамидные симптомы (в особенности у взрослого человека), хотя он стимулирует секрецию пролактина из гипофиза. Противорвотный эффект лекарства, возможно, развивается из-за комбинации периферического воздействия, а кроме того антагонизма в отношении допаминовых окончаний внутри триггерной области хеморецепторов, расположенной вне ГЭБ, в задней части (area postrema).
Тесты, проводившиеся на животных, а помимо этого низкие значения ЛС, отмечавшиеся внутри мозга, показывают, что домперидон в основном обладает лишь периферическим воздействием в отношении дофаминовых окончаний.
Исследования, проводившиеся с участием людей, продемонстрировали, что после перорального употребления домперидон увеличивает уровень давления внутри нижней части пищевода, а кроме этого улучшает процессы антродуоденальной моторики и способствует ускорению желудочного опорожнения.
Элемент не оказывает воздействия на секреторную функцию желудка.
Фармакокинетика
Домперидон подвергается быстрому всасыванию при употреблении таблетки внутрь (натощак). Пиковые плазменные показатели отмечаются по истечении 0,5-1-го часа. Низкие значения биодоступности ЛС (около 15%) обусловлены экстенсивными обменными процессами при 1-ом прохождении через печень и кишечную стенку. У здорового человека показатель биодоступности препарата повышается при употреблении после приёма пищи, а вот лицам с проблемами в работе ЖКТ необходимо употреблять Наусилиум за 15-30 минут перед едой.
Сниженный уровень желудочного pH приводит к снижению всасывания домперидона. Снижение значений биодоступности после применения ЛС внутрь происходит, если перед этим принять пищевую соду либо циметидин. В случае употребления таблетки внутрь после приёма пищи, её максимальное всасывание немного замедляется, а показатель AUC немного повышается.
После перорального использования домперидон не кумулирует и не вызывает собственные обменные процессы. Пиковые значения внутри кровяной плазмы спустя 1,5 часа (21 нг/мл) после 14-дневного употребления в порции 30 мг/день были практически аналогичны показателям после употребления первой порции (18 нг/мл). Лекарство синтезируется с белками кровяной плазмы на 91-93%.
Исследования распределительных процессов ЛС, проводимые на животных с использованием вещества, меченого при помощи радиоактивного изотопа, продемонстрировали, что он хорошо распределяется внутри тканей, хотя и имеет низкий показатель концентрации внутри мозга. Помимо этого у животных малые количества лекарства проходят сквозь плаценту.
Печеночный метаболизм домперидона является быстрым и экстенсивным. Осуществляется при помощи процессов гидроксилирования, а кроме того N-деалкилирования. Тесты метаболических процессов in vitro с применением диагностического ингибитора выявили, что элемент CYP3A4 – это основная форма гемопротеина Р450, участвующая в N-деалкилировании, а компоненты CYP3A4, а также CYP1A2 и CYP2Е1 принимают участие в ароматическом гидроксилировании действующего вещества ЛС.
Экскреция с фекалиями и мочой составляет 66% и 31% от принятой внутрь порции, соответственно. Лишь небольшая часть вещества выводится как неизменённый элемент – около 1% с мочой и 10% с калом. Время полураспада ЛС из плазмы при употреблении однократной дозировки – около 7-9-ти часов (здоровый человек). У лиц с недостаточностью почек тяжёлого характера этот период более продолжительный.
Способ применения и дозы
Употреблять лекарство нужно перед едой, потому как при приёме после пищи отмечается небольшая задержка его всасывания. Длительность терапии с использованием Наусилиума может составлять максимум 7 дней.
Чтобы ослабить проявления рвоты с тошнотой, подросткам от 16-ти лет и взрослым необходимо принимать 1-ну таблетку (объём 10 мг) ЛС троекратно за день. Максимальный размер дневной порции составляет как раз 3 таблетки – 30 мг.
Без консультации с доктором лекарство можно принимать только на протяжении 48-ми часов.
Использование Наусилиума во время беременности
Существуют лишь ограниченные сведения по постмаркетинговому использованию Наусилиума у беременных. Из-за этого препарат позволяется применять лишь в случаях, когда врач посчитает, что польза от его приёма для матери будет более вероятна, чем возможность появления осложнений у плода.
Тесты выявили, что медикамент способен проходить в материнское молоко. Количество вещества, способного проникнуть в организм грудного младенца через молоко матери, незначительное. Максимально возможная относительная порция для грудничка составляет примерно 0,1% от размера дозировки, принятой матерью с поправкой на вес.
Нет данных о том, наносит ли домперидон вред ребёнку, из-за чего рекомендуется отказаться от грудного вскармливания на время приёма ЛС.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- наличие непереносимости в отношении лекарственного средства либо его вспомогательных компонентов;
- пролактинома;
- наличие расстройств почечной либо печеночной деятельности;
- люди, у которых наблюдается пролонгация значений QT-интервала, являющаяся основным фактором сердечных расстройств или болезней;
- наличие недостаточности печени.
Запрещается использовать лекарство в случаях, когда стимуляция желудочной моторики может оказаться опасной – к примеру, при наличии кровотечения в области ЖКТ, перфорации либо механической закупорки.
Побочные действия Наусилиума
Использование препарата может вызывать возникновение таких побочных симптомов:
- иммунные нарушения: единично появляются признаки аллергии, среди которых анафилаксия и повышенная чувствительность;
- расстройства в работе эндокринной системы: изредка отмечается увеличение значений пролактина;
- психические нарушения: единично наблюдается ощущение возбуждения, нервозности, тревожности либо раздражительности, а помимо этого состояние депрессии и ослабление либо полное исчезновение либидо;
- проблемы с функцией НС: единично возникает чувство жажды, вялости или сонливости, головокружение, мигрень, бессонница, акатазия, головные боли и экстрапирамидные признаки;
- симптомы со стороны ССС: единично развиваются отёчности, аритмии желудочков в тяжёлой форме, сердцебиение, пролонгация значений QT-интервала, изменение ритма сокращений сердца и ЧСС, а кроме этого повышение значений АД и ВСС;
- расстройства в работе ЖКТ: изредка отмечаются гастроинтестинальные нарушения, среди которых регургитация, абдоминальные боли, ощущение жжения, тошнота, запор и изменение аппетита. Единично возникают непродолжительные спазмы в кишечнике либо желудке, понос, сухость ротовой слизистой и отрыжка;
- нарушения зрительной функции: возможно развитие окулогирного криза;
- поражения подкожных слоев и эпидермиса: единично появляются высыпания или зуд. Возможно появление отёка Квинке либо крапивницы;
- проблемы, затрагивающие репродуктивную функцию и грудные железы: изредка наблюдается гинекомастия, галакторея, повышение чувствительности грудных желез, болевые ощущения и отёчности в их области или выделения из них, а кроме того приливы жара, расстройство лактации, аменорея и нестабильный менструальный цикл;
- поражения функции ОДА и соединительных тканей: изредка возникают болевые ощущения в ногах;
- расстройства мочевыделительной деятельности: единично отмечаются болезненные и частые мочеиспускательные процессы или их задержка, а кроме этого дизурия;
- системные нарушения: изредка развивается астения;
- другие: развитие стоматита, озноба, конъюнктивита, гипергидроза, а помимо этого судорог в области икроножных мышц;
- изменения показаний лабораторных анализов: единично увеличиваются значения холестерина, АСТ или АЛТ. Изредка увеличивается показатель пролактина внутри крови и отмечается отклонение от нормальных значений функциональных печеночных тестов.
Так как гипофиз расположен вне ГЭБ, домперидон способен провоцировать увеличение показателей пролактина. Изредка подобная гиперпролактинемия может вызывать побочные симптомы нейроэндокринного характера (аменорею, галакторею либо гинекомастию).
На этапе постмаркетинговых тестов отличий между профилями безопасности использования ЛС у подростков и взрослых обнаружено не было (кроме экстрапирамидных нарушений и прочих признаков, возбуждения и судорог, связанных с функцией ЦНС, и наблюдавшихся в основном у подростков).
Передозировка
Среди признаков отравления – ажитация, судороги, ощущение дезориентации или сонливости, расстройство сознания и экстрапирамидные нарушения.
У домперидона отсутствует антидот, поэтому при сильной интоксикации следует выполнить желудочное промывание (в период не более 60-ти минут после употребления ЛС) и дать больному активированный уголь. Помимо этого потребуется постоянное наблюдение за пострадавшим и поддерживающие мероприятия. Холинолитические лекарства и препараты, помогающие при болезни Паркинсона, эффективно действуют при контроле экстрапирамидных симптомов.
Взаимодействия с другими препаратами
С Наусилиумом запрещается комбинировать эритромицин, кетоконазол и прочие сильнодействующие ЛС, замедляющие активность элемента CYP3A4, а кроме того препараты, пролонгирующие значения QT-интервала (среди них посаконазол, итраконазол с флуконазолом, а также ритонавир, телапревир, телитромицин, саквинавир с кларитромицином, вориконазолом и амиодароном).
Холинолитические медикаменты способны нейтрализовать противодиспептический эффект домперидона.
Если потребуется сочетанное использование с антисекреторными средствами либо антацидами, рекомендуется употреблять их после приёма пищи, а не до (совместный приём с домперидоном запрещён, потому как эти медикаменты уменьшают показатели его биодоступности при пероральном применении).
Комбинировать домперидон позволяется с такими средствами:
- нейролептики, так как он потенцирует их свойства;
- допаминергические агонисты (такие, как бромокриптин и L-допа), потому как он угнетает их отрицательное периферическое воздействие (такие, как пищеварительные расстройства и рвота с тошнотой), при этом не приводя к нейтрализации их основного эффекта.
Условия хранения
Наусилиум необходимо содержать в закрытом от доступа маленьких детей месте, при температурных значениях, не превышающих отметку 30°С.
[17]
Срок годности
Наусилиум может применяться на протяжении 3-х лет с момента выпуска медикаментозного препарата.
Применение для детей
Медикамент запрещён к использованию у детей, не достигших 16-летнего возраста.
Домперидон для детей назначается только в минимально допустимых эффективных порциях.
Аналоги
Аналогами лекарства являются такие средства, как Метоклопрамид, Церукал и Итомед с Мотилиумом, Мотилаком и Пассажиксом.
Отзывы
Наусилиум считается очень хорошим противорвотным средством. В большинстве отзывов о нём отмечается его высокая эффективность при остановке тошноты со рвотой, которые невозможно остановить при помощи других лекарств.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Наусилиум" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.